AINES

Mg . Q.F. Jorka Pea Marn

Qu son los AINES?
Los AINEs son un grupo heterogneo
de frmacos con efecto analgsico,
antitrmico y antiinflamatorio
principalmente, efectos que son
similares a los corticodes. siendo
unos de los frmacos ms utilizados
en la actualidad. Reciben la
denominacin de AINE para
diferenciarlos de otros
antiinflamatorio.
A nti
I nflamatorios
N o
E steroideo
s
Qu es el dolor?


Es una sensacin, una percepcin causada por la estimulacin de una
terminacin nerviosa .
Es una respuesta al organismo ante el dao y se convierte as en un
signo de alerta.

Cmo se produce la inflamacion?
Cmo se produce la fiebre?
Cmo se produce la agregacion
plaquetaria?
El acido araquidonico liberado por la fosfolipasa A2
sufre la accion de la ciclooxigenasa dando lugar a la
formacion de tromboxano A2 (agragante
plaquetario) y en la pared vascular prostaciclina
(antiagregante plaquetario).
La inhibicion de esta enzima altera el equilibrio entre
ambos compuestos, pudiendo tarducirse al final de
una accion antiagregante.


Mecanismo de accion de los AINES
Mecanismo de Accin
agregacin plaquetaria
Acido Araquidnico
Glucocorticoides
(Bloquean la expresin
de ARNm)
COX-1
(Constitutiva)
COX-2
(Inducible)
Estmago
Intestino
Rin
Plaquetas
Foco de Inflamacin:
Macrfagos
Sinoviocitos
Clulas endoteliales
AINEs
IECOX2 ()
()
()





Es constitutiva
Se encuentra en la mayora de los
tejidos, particularmente en:
Plaquetas
Estomago
Rin.
Es inducible (constitutiva en el SNC).
Inducida por estmulos inflamatorios
en: Macrfagos/monocitos.
Sinoviocitos.
Condrocitos.
Fibroblastos.
Clulas endoteliales.
Endotoxinas (IL
1
, FNT

COX-1 COX-2
Caractersticas Diferenciales Entre COX-1 y COX-2
Reacciones adversas de los AINES

GATROINTESTINALES:

ULCERACION
PERFORACION
SANGRADO


>RIESGO EN :
-ULCERA PEPTICA
-ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR EN > DE 65 AOS
-ESOFAGITIS
-PANCREATITIS


2 4%
RENAL:

INSUFICIENCIA RENAL
NECROSIS PAPILAR
SINDROME NEFROTICO
NEFRITIS INTERSTICIAL
FALLO RENAL

Riesgo en:
-INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA
-CIRROSIS
-INSUFICIENCIA RENAL EN ANCIANOS

CARDIOVASCULAR:

+ HIPERTENSION ARTERIAL
SECUNDARIAMENTE:
INFARTO AL MIOCARDIO
ACCIDENTES VASCULARES ENCEFALICOS
< RIESGO EN:
PACIENTES QUE USAN BETABLOQUEADORES



HEMATOLOGICO:
HEMORRAGIAS
NEUTROPENIA
RESPIRATORIA:
+ASMA
+RINITIS
+ANAFILAXIA
EMBARAZO:
o HIPERTENSION PULMONAR PERSISTENTE EN EL RESIEN
NACIDO


DERMATOLOGICAS:

ERITEMA MULTIFORME (steven jhonson)
ANGIOEDEMAS
FOTOSENSIBILIDAD
URTICARIA

SNC:
CEFALEA
DEPRESION
CONFUSION
ALUCINACIONES
TRANTORNOS DE PERSONALIDAD
PERDIDA DE MEMORIA





Mayor riesgo de sangrado:
+Warfarina
+Herapina
Mayor riesgo de
ototoxicidad y salicilismo:
+Furosemida
Puede aumentar los
requerimientos de vit. K:
+Vitamina K
Grupo Farmacolgico Frmaco prototipo
ACIDOS Saliclico cido acetilsaliclico
Enlicos
Pirazolonas Metamizol
Pirazolidindionas Fenilbutazona
Oxicams Piroxicam y meloxicam
Actico
Indolactico Indometacina
Pirrolactico Ketorolaco
Fenilactico Diclofenaco
Piranoindolactico Etodolaco
Propinico Naproxeno, ibuprofeno
Antranlico cido mefenmico
Nicotnico Clonixina
NO ACIDOS
Sulfoanilidas Nimesulida
Alcalonas Nabumetona
Paraaminofenoles Paracetamol
Clasificacin de los AINES

COXIBS

(Inhibidores selectivos COX2)
Celecoxib
Rofecoxib(retirado)
Parecoxib(retirado)
Etoricoxib
Valdecoxib(retirado)
SALICILATOS
Los salicilatos producen inhibicion irreversible de la COX
plaquetaria por medio de la acetilacion
Poseen accion analgesica, antipiretica y antiinflamatoria,
puede producir transtornos intestinales y nefritis.

COONa
OH
Salicilato de sodio
COOH
OCOCH3
Aspirina
COOH
OH F
F
Diflunizal





Qu es AAS?
Es el unico de los AINES que acetila en
forma irreversible la COX.
Es rapidamente desacetilada por estereasas
en el cuerpo produciendo salicilatos.
Tiene propiedades analgesicas,
antiinflamtirias y atipireticas.

Acido acetilsalicilico:
Aspirina
Ecotrin
Asawin
Rhonal
Farmacocinetica
OAdministracion: Oral
OAbsorcion:
En el TGI
Es mas rapida con soluciones ya sean
efervecentes o no
Es mas lenta en tabletas con cubierta enterica
ODistribucion:
-Amplia
-Union a proteinas plasmaticas 49%

OMetabolismo:

*Hidrolizado en el TGI, higado y plasma.
*Se metaboliza en el higado.
OExcrecion:

4Son rapida y totalmente excretados por la orina 87%.
4Pequeas cantidades se elimina por sudor, saliva y
heces.
ORiesgo en el embarazo:
-Categoria D
Indicaciones, dosis y ruta:
Tratamiento sintomatico de la fiebre y dolor:
Dosis en adultos:
-500mg 1g
Inhibicion de la agregacion plaquetaria:
-Dosis en adultos:
+ 100mg/d
Artritis reumatoidea, osteoartritis, fiebre
reumatica:
Dosis adulto:
500mg 1g
Alternativamente 650mg 1.3g

-Via oral c/4 horas
+Via oral
Via oral c/8 horas
Via oral c/6 8 horas
PRESENTACIONES
PIRAZOLONAS
Dipirona:
Antalgina
Fenalgina
Novalgina
Repriman



Son inhibidores competitivos de la COX
Poseen accion anlgesica, antipiretica, su accin antiinflamatoria son mayores.
Este grupo puede producir una mayor incidencia de trastornos hematologicos,
leucopenia, agranulocitosis, aplasia medular.
Sus efectos GI son menores que la aspirina.
Son usados como antiinflamatorios, antirreumaticos.
Farmacocinetica:
Administracion: Oral, EV, IM
Absorcion:
En el TGI
No es detectaqble en sangre
Los alimentos no modifican su absorcion
Distribucion:
+Amplia
+En higado y riones alcanzo el 20 a 60% de la
concentracion plasmatica

Metabolismo:
4Rapido
4Se metaboliza en el higado
Excrecion:
-Son eliminados por la orina dentro de 3 a 5 horas
Riesgo en el embarazo: Categoria B.
Indicaciones, dosis y ruta:
-Tratamiento sintomatico del dolor y fiebre:
*Dosis en adultos y > de 15 aos:
4 500mg 1g
4 Via oral hasta 4 v/d
4 Alternativamente 1 2.5g IM/EV hasta 4 v/d
*Dosis pediatrica:
8 17mg
Via oral hasta 4 v/d
Alternativamente:
De 5 a 8 kg 50 a 100mg IM
De 9 a 15 kg 100 a 250mg EV/IM
De 16 a 23 kg 150 a 400mg EV/IM
De 24 a 30 kg 200 a 500mg EV/IM
De 31 a 45 kg 250 a 750mg EV/IM
De 46 a 53 kg 400 a 900mg EV/IM








PARAAMINOFENOL
Poseen accion analgesica y antipiretica.
Las acciones antiinflamatorias son debiles.
Produce menos irritacion gastrica debido a su escasa union a
proteinas plasmaticas.
En dosis altas puede producir transtornos hepaticos severos.

Paracetamol:
-Acetalgina
-Acetam
-Apiron
-Paracetal
-Paramidol




-Atamel
-Dolofebril
-Farmadol
-Mafidol
-Panadol
Qu es el Paracetamol?
Es analgesica y antipiretica, carece
de eficacia como antiinflamatorio.
Tiene pocos efectos colaterales.
Es un inhibidor debil de la COX en
presencia de altas concentraciones de
peroxidos en sitios de inflamacin.
Farmacocinetica:
-Administracion: Oral o rectal.
-Absorcion:
Rapida y buena desde la mucosa intestinal.
Los alimentos ricos en en hidratos de carbono pueden
disminuir la absorcion.
-Distribucion:
Limitada.
Cruza la placenta.
Se excreta en la leche materna.
No se une a proteinas plasmaticas.

-Metabolismo:

Hepatico 90 95%.
Un metabolito intermedio es hepatotoxico

-Excrecion:

Renal.
3% inalterado.
-Riesgo en el embarazo:
Categoria B
Indicaciones, dosis y ruta:
Cefalea, dismenorrea, dolor osteoarticular,
tratamiento sintomatico de la fiebre y dolor:

-Dosis adultos y adolescentes:
500mg 1g
Via oral c/6 8 horas
Alternativamente 250mg via rectal c/8 horas

-De 1 a 3 aos:
O 125 a 250mg via rectal c/12 horas

-Mayores de 4 aos:
O 250mg via rectal c/12 horas.
-Dosis pediatrica:

+ Menores de 3 meses :
40mg v.o.c/4 6 horas hasta un max.de 200mg/d
+ De 4 a 11 meses:
60 a 90mg v.o. c/4 6 horas hasta un max.de 450mg/d
+ De 1 a 2 aos:
120 a 180mg v.o. c/4 6 horas, hasta un max.de 900mg/d
+ De 2 a 3 aos:
180 a 240mg v.o. c/4 6 horas, hasta un max.de 1.2g/d
+ De 4 a 5 aos:
240 a 300mg v.o. c/4 6 horas , hasta un max.de 1.5g/d
+ De 6 a 8 aos :
300 a 360mg v.o.c/4 6horas, hasta un max.de 1.8g/d
+ De 9 a 12 aos:
360 a 480mg v.o.c/4 6 horas, hasta un max.de 2.4g/d


FENILACETICOS
Sus agentes pueden producir toxicidad renal,
hematologica y reacciones de hipersensibilidad.

NH
Cl
CH2COONa
Cl
DICLOFENACO
Diclofenaco:
-Artren
-Cataflam
-Cordralan
-Dolofenac
-Voltaren


Que es Diclofenaco?



+Posee accion analgesica,
antipiretica y antiinflamatoria.
+Es un inhibidor no selectivo de la
COX.
+Su potencia es mayor que la
indometacina, naproxeno y otros.
+Disminuye la biodisponibilidad del
acido araquidonico.
Farmacocinetica:
Administracion:Oral, IM,topica, rectal
Absorcion:
Inmediata i asi completa despues de la adm. VO, IM y rectal.
Los alimetos retrasan pero no disminuyen ala biodisponibilidad
Distribucion:
-Atraviesa la plasenta y se excreta en leche materna.
-La union a proteinas plasmaticas es de 99.5%
-Tiene una biodisponibilidad del 50%


Metabolismo:
O Hepatico.
O Los metaboltos tienen escasa actividad famacologica
Excrecion:
Renal 40 - 65%
Biliar fecal 35%
En ambos casos principalmente como metabolitos.
Riesgo en el embarazo:
-Categoria B

Indicaciones,dosis y ruta:
Antiinflamatorio, analgesico en artritis reumatoidea,
osteoartritis, espondilitis anquilosante y otros o
inflamatorios:
-Dosis en adultos :
Liberacion prolongada:
75 a 100mg
1v/d VO, en la maana o en la noche.
Parenterales:
75mg IM 1 a 2v/d
Gotas:
+75 a 100mg
+VO fraccionado en 2 o 3 tomas.
Topico:
O Una aplicacin 3 a 4v/d
Supositorio:
50mg Via rectal 1v/d en las noches
PIRROLPIRROLICOS
-Son analgesicos potentes.
C
N
O
COOH
KETOROLAC
Ketorolaco:
Dolnix
Dolorex
Hanalgeze
Burten


qu es el Ketorolaco?
Tiene una imporatnte actividad antipiretica,
analgesica.
Su propiedad analgesica es de mayor nivel
que la antiinflamatoria.
Se ha usado con xito para reemplazar a la
morfina.
Inhibe la biosisntesis de las prostaglandinas .
No genera tolerancia, efectos de abstinencia
ni depresion respiratoria.
Inhibe la agregacion plaquetaria y puede
incitar la formacion de ulceras gastricas.

Farmacocinetica:
-Administracion: Oral, IM y EV
-Absorcion:
Completa y rapida en el TGI y por via IM.
Los alimentos grasos retrasan pero no disminuyen la
absorcion.
Los antiacidos no interfieren en la absorcion.
-Distribucion:
Atraviesa la placenta.
Se excreta en leche materna.
Escasa penetracione en el sistema nerviosos.
Union a proteinas plasmaticas 99.2% 0.1%
+
-
-Metabolismo:
Hepatico.

-Excrecion:
+ Renal 92%.
+ Biliara fecal 6%.

- Riesgo en el embarazo:
Categoria C
Indicaciones, dosis y ruta:
Tratamiento a corto plazo del dolor:
-Dosis en adultos:
Via oral:
30 a 40mg en dosis fraccionadas c/6 a 8hrs.
Via parenteral:
Dolor agudo:
-60mg, IM
Dolor moderado:
-30mg, IM
Dolor extremadamente extenso:
-Infusion EV en al menos 8min.
Limites de prescripcion:
-Adultos:
+ Via oral:
+ 40mg/d sin exeder 7 dias.

ACIDO PROPIONICO
Poseen efectos similares a la aspirina.
Sus efectos antiinflamatorios y antipireticos son inferiores.
Tienen mejor toleracia gastrointestinal.
Todos prolongan el tiempo de sangrado y modifican la
funcion palquetaria, tienen notables efectos inhibitorios
sobre la funcion leucocitaria
IBUPROFENO
NAPROXENO
-Ibuprofeno:
-Adax
-Afebril
-Alivium
-Doloflam
-Dolomax
-Doloral
-Motrin

Qu es Ibuprofeno?
Es un inhibidor no selectivo de la
COX.
Es muy debil en cuadros donde la
inflamacion sea predominante.
Suele recomendarse de eleccion
como analgesico, en cuadros
iniciales y predominantemente
doloroso.
No tiene propiedades uricosuricas.
Farmacocinetica:
Administracion: Oral.
Absorcion:
Rapida y completa desde el TGI.
Distribucion:
+ Union a proteinas plasmaticas 99%
Metabolismo:
- Hepatico.
Excrecion:
Renal 100%
Menos de 1% inalterado.
Riesgo en el embarazo:
Categoria B y D


Indicaciones, dosis y ruta:
-Cefalea, odontalgia, mialgia, lumbalgia, artralgia,
dismenorrea y fiebre:
Adultos y adolescentes:
200 a 400mg c/4 a 6hrs.
800mg a 1.6g c/12hrs.
Pediatrica a partir de 6 meses:
5 a 10mg/kg/d VO .
-Artritis reumatoidea, osteoartritis:
+ Adultos:
1.2 a 2.4g/d VO c/6 a 8hrs.
- Artritis reumatoidea juvenil:
O Pediatrica:
+ 30 a 40mg/kg/d VO
Gracias por su atencin