AINES ACIDOS

- CLASIFICACIÓN

Los AINEs se clasifican en (4): Inhibidores no selectivos de la COX: Derivados del ácido salicílico: ácido acetil salicílico,
sulfasalazina, acetilsalicilato de lisina, diflunisal, ácido salícilico, entre otros. Derivados del paraaminofenol: paracetamol
(acetaminofén), fenazopiridina.

GRUPO FARMACO SELECTIVIDAD

Los AINEs interfieren en muchos procesos asociados a la membrana celular como la activación de fosfolipasa C en los
neutrófilos, la de NADPH oxidasa de los macrófagos. La piroxicam, ibuprofeno, indometacina y salici- latos inhiben algunas
funciones de neutrófilos como por ejemplo la agregación célula- célula.

- FARMACODINAMIA (MECANISMO DE ACCIÓN)

• ÁCIDO ACETILSALICÍLICO: Es el antiplaquetario máscomún y conocido, el cualinhibe la agregación
plaquetaria. Es el principio activo de la aspirina.
Inhibe irreversiblemente a la ciclooxigensa(cox1)bloqueando la síntesis de tromboxano a2.este efecto es
marcado en las plaquetas

- FARMACOCINETICA

En general, la mayoría de los AINE comparten las mismas características farmacocinéticas, aunque existan algunas difer
encias entre ellos.
Se absorben de forma rápida y casi completa cuando se administran por vía oral y, aunque esta velocidad de absorción p
uede verse afectada por el consumo de alimentos, no ocurre lo mismo con
la cantidad total de fármaco absorbido. Esto es importante, dado que habitualmente estos fármacos se consumen durant
e las comidas a fin de minimizar el daño local producido en la mucosa
gástrica. El metabolismo de primer paso en el hígado es mínimo o inexistente.
Se unen de forma mayoritaria (hasta un 90 %) a proteínas plasmáticas (albúmina), por lo que su volumen de distribución
es bajo. El fármaco libre se difunde a través de las membranas celulares y se
une a la COX. La proporción de fármaco libre se ve afectada por múltiples factores, incluyendo la concentración plasmáti
ca de albúmina, el sexo y la edad del paciente, las interacciones con otros
fármacos a este nivel, y la presencia de alteraciones hepáticas o renales. En caso de insuficiencia renal o hipoalbuminem
ia, la proporción de fármaco libre se verá incrementada.
La mayoría de los AINE se metabolizan en el hígado mediante su conjugación u oxidación a compuestos inactivos, y se e
xcretan principalmente por las vías urinarias, bien por filtración glomerular o
secreción tubular. Muchos de los AINE verán reducida su eliminación en caso de que exista una alteración en la función r
enal. Asimismo, también podemos afirmar que su eliminación disminuye con la edad.
 • ÁCIDO ACETILSALICÍLICO

Se presenta en forma efervescente para que al momento
de disolverse en agua dé lugar a una solución de
acetilsalicilato de calcio y la acción sea más rápida,
alcanzando niveles sanguíneos dos veces más rápidos
que con el ÁCIDO ACETILSALICÍLICO común.
Adicionalmente, la absorción y el vaciado gástrico son
dos veces más rápidos, lo cual disminuye la posibilidad
de irritación gástrica.
Se absorbe parcialmente en el estómago por vía oral y
principalmente a nivel intestinal; las concentraciones
máximas plasmáticas son detectables a los 30 minutos y
son máximas a las dos horas posteriores a la
administración oral. Se distribuye de manera amplia en el
organismo incluyendo el líquido sinovial espinal y
peritoneal, saliva y leche materna. Penetra de forma lenta
la barrera hematoencefálica y atraviesa lentamente la
placenta; se fija en 50% a las proteínas plasmáticas. Se
metaboliza principalmente en el hígado en metabolitos
activos y por conjugación con ácido glucurónico en el
intestino delgado, hígado, vejiga, riñón, pulmón y bazo.
Los salicilatos se eliminan del organismo mediante
excreción renal.
Vida media de eliminación: 2 a 3 horas en dosis bajas.
Hasta 15 horas en dosis altas Por vía renal
Absorción: en el tracto gastrointestinal. Las
concentraciones séricas máximas en plasma se alcanzan
en10-20 minutos. La absorción se realizade 3-6 horas.

- ESPECTRO ANTIBACTERIANO
• ÁCIDO ACETILSALICÍLICO: Es el antiplaquetario más común y conocido, el cual inhibe la agregación plaquetaria.
ASPIRINA(acidoacetilsalicílico)Indicaciones terapéuticas. Está indicado como antipirético, antiinflamatorio y como
antiagregante plaquetario. Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitisanquilo sante y fiebre reumática aguda

- TOXICIDAD

Reacciones adversas de los AINEs

Mayor riesgo en insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis, insuficiencia renal y ancianos. Cardiovascular: Hipertensión
arterial y secundariamente, infartos de miocardio y accidentes vasculares encefálicos. Mayor riesgo en pacientes que usan
beta bloqueadores.

• ÁCIDO ACETILSALICÍLICO

Diarrea- Hipersensibilidad- Náuseas- Vómito- Erupción cutánea- Dolor estomacal- Ácidez estomacal

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al ácidoacetilsalicílico- Úlcera gastroduodenal- Antecedentes de hemorragiao

perforación gástrica- Asma- Polipos nasales-Trastornos de coagulación- Embarazo

- PRESENTACIÓN FARMACOLÓGICA
• ÁCIDO ACETILSALICÍLICO

Analgésico, antiinflamatorio, antipirético

Cada TABLETA contiene:

Ácido acetilsalicílico................. 500 mg
Cada TABLETA efervescente contiene:
Ácido acetilsalicílico................. 300 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

- DOSIS

Analgésico y antipirético: 500 mg cada 3 horas, 500 mg
cada 8 horas, 500 mg a 1 g cada 6 horas.
Antirreumático: 3.5 a 5.5 g al día en dosis divididas.
Antiagregante plaquetario: 500 mg a 1 g al día en una
sola dosis.
Por vía oral disolver previamente las tabletas en agua.
Reumatismo, neuralgias, cefalea, estados febriles
como gripe: Una tableta cada 4 horas.
Reumatismo articular agudo: 2 a 4 tabletas cada 4
horas.
Dolor consecutivo a extracciones dentarias, dolor por
fractura, esguinces: 2 a 4 tabletas cada 4 horas.
Niños mayores de 6 años: 1 tableta 2 ó 3 veces al día.
Niños de 1 a 3 años: 1 tableta 2 ó 3 veces al día.
Niños de 3 a 6 años: 2 tabletas 2 ó 3 veces al día.