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CLASIFICACION AINES

CLASIFICACION AINES

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AINE

Gonzalo Mancilla T Universidad Finis Terrae

Gonzalo Mancilla T

Caracteristicas AINES
‡Son aintiinflamatorios perifericos, pero hoy en dia se sabe que tienen una accion a nivel del SNC tambien ‡Propiedades en comun son: fisico-quimicas, farmacocinetica, mecanismo de accion, accion terapeutica ‡Las reacciones adversas son especificas para cada grupo ‡La mayoria son acidos organicos debiles que actuan bloqueando la sistesis de prostaglandinas y tromboxanos por inhibicion de la enzima ciclooxigenasa (COX) ‡Mientras mas acido el medio en donde esten mejor su absorcion, pero se absorben mejor en intestino que en estomago por un tema de que en intestino hay mayor superficie ‡El 1º paso hepatico es escaso o nulo por lo que los AINE tienen alta biodisponibilidad ‡Se unen a proteinas plasmaticas (principalmente albumina) 90% significando que tiene un volumen de distrubucion pequeño. ‡Metabolismo hepatico casi completo ‡Excresion renal

Accion terapeutica en comun Analgesico: dolores de leve a mediana intensidad, tienen efecto
techo

Antipiretico: disminuye la tº elevada hasta su valor normal porque tienen una accion en hipotalamo que es el centro regulador de tº Antiinflamatorios: porque bloquean las prostaglandinas y otras
respuestas celulares

Antiagregante plaquetario: bloquea TXA2

Mecanismo de accion AINES
‡ Cuando se produce una agresion a los tejidos ya sea de tipo fisico, quimico, fisico o hipoxico, se activa la fosfolipasa A2. esta enzima hidroliza fosfolipidos de membrana produciendo una liberacion de acido araquidonico. Y apartir de este mediante las ciclooxigenasas se sintetizan las prostaglandinas o hay otra via a partir del acido araquidonico que es a partir de las lipooxigenasas sintetizando leucotrienos. ‡ Los AINES actuan a nivel de las COX, evitando o disminuyendo la produccion de prostaglandinas *los corticoides inhiben la fosfolipasa A2 impidiendo la liberacion de acido araquidonico y todos los procesos siguientes

Reacciones adversas
por bloqueo de COX 1(rol fisiologico)
‡ Gastrointestinal: interfieren en el rol citoprotector de las prostaglandinas
pudiendose detectar ulceras pepticas en un 15 a 20% de pacientes con uso cronico

‡ Renal: alteran la sintesis de prostaglandinas que participan en la filtracion
glomerular, flujo renal, excresion de sodio y agua, pudiendo llegar a una insuficiencia renal irraversible

‡ Presion arterial: interactuan con farmacos antihipertensivos ‡ Ginecologicos: porque bloquean la accion fisiologica de las prostaglandinas los
AINES provocan un cierre precoz del ductus arterioso del feto, hemorragias pre y post parto, prolongan la gestacion y el parto ‡ Otros: por desvio de la via metabolica hacia los leucotrienos puede provocar reacciones pseudoalergicas y broncoespasmos

Reacciones adversas
por bloqueo de COX 1(rol fisiologico)

‡ Sistema nervioso central: salicilatos en dosis altas pueden provocar somnolencia, vertigo, tinitus y convulsiones. En niños cursando virus varicella o influenzae se asocia al letal sindrome de reye ‡ Hepaticas: son poco frecuentes, descritas con paracetamol, aspirina y
naproxeno. Pueden producir un leve alza enzimatica y con menos frecuencia cuadros de hepatitis aguda constituyendo un mayor riesgo el antecedente de hepatitis o cirrosis alcoholica

‡ Pulmonar: puede ocasioanr una disminucion del flujo pulmonar y
broncoconstriccion debido al aumento de leucotrienos secundario a la inhibicion de COX ‡ Hematologico: se contraindican los salicilatos en hemofilicos, pacientes con daño hepatico severo o deficiencias de vit K

Síndrome de Reye
Es un daño cerebral (encefalopatía) súbito (agudo) y problemas con la función hepática de causa desconocida. El síndrome se ha presentado con el uso de ácido acetilsalicílico (aspirina ) para tratar la varicela o la gripe en los niños. Sin embargo, se ha vuelto muy raro, ya que el ácido acetilsalicílico ya no se recomienda para su uso rutinario en niños.

El síndrome de Reye se observa con más frecuencia en niños de 4 a 12 años de edad. La mayoría de los casos que ocurren con varicela se dan en niños de 5 a 9 años, mientras que aquellos que se presentan con la gripe (influenza tipo B) por lo general se dan en niños de 10 a 14 años. Los niños con el síndrome de Reye se enferman de manera muy repentina. El síndrome de Reye en general se presenta después de una infección de las vías respiratorias altas o de una varicela, aproximadamente a la semana.

COX 2
Es Inducida por estimulos inflamatorios: ‡ Macrofagos/monocitos ‡ Sinoviocitos ‡ Condrocitos ‡ Fibroblastos ‡ Celulas endoteliales ‡ Endotoxinas( IL1, FNTa)

Interaccion de los AINES
AINES aumentan la accion de:
‡ Anticoagulantes orales (más conocidos en Chile son el Neosintrón y la Warfarina o Coumadín)

‡ Hipoglicemiantes orales (SULFONILUREAS: clorpropamida y tolbutamida,
glibenclamida, glipizida y glimepirida. BIGUANIDAS: metformina)

‡ Antineoplasicos: metotrexato ‡ Anticonvulsivantes (fenitoina)

Farmacos que disminuyen la accion de los AINE
± Antiacidos ± barbituricos

Clasificacion de AINE segun estructura quimica
SALICILICOS
‡ Presentan todas las acciones farmacologicas de los AINE ‡ En dosis normales son exelentes antipireticos ‡ Acetilan irreversiblemente la COX de las plaquetas, es decir que por esos 7 u 11 dias (vida plaquetaria) las plaquetas no pueden generar mas tromboxanos

Aspirina -su dosis son 500mg a 1gr cada 6 horas
1gr cada 6 horas como antiinflamatorio Aspirina 100mg para prevencion y tto infarto Es analgesico, antiinflamatorio y antiagregante plaquetario Artritis reumatoide se dan 4 gr x dia, nunca exeder mas de eso

Aspirina Segun vademecum
‡ Para el alivio sintomático del dolor de cabeza, dolor de muelas, dolor de garganta relacionado con resfrío, dolores musculares y de articulaciones, dolor de espalda, dolores menores provocados por la artritis. Alivio sintomático del dolor y la fiebre provocados por el resfrío común o influenza. Contraindicaciones: -hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico o a otros salicilatos -Historial de asma inducido por la administración de salicilatos -Ulcera péptica activa - Diatesis hemorragica -Falla renal severa. Falla hepática severa. Falla cardíaca severa

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Anilinicos o paraminofenoles
Paracetamol o acetaminofeno
Dosis son 500mg cada 6 horas; 10mg x kg peso en niños Buen analgesico y antipiretico MAL antiinflamatorio (lo condiciona como AINE) MAL antiagregante plaquetario No irrita mucosa gastrica (para pacientes ulcerosos) Concentracion max en 30-60 min No es necesario modificar dosis diaria en enf renal pero si en insuficiencia hepatica

- Dosis maxima en niños es de 40 a 60 mg/kg/dia divididos en 4 a 6 tomas

Paracetamol o acetaminofeno segun vademecum
‡ Indicaciones: Cefalea, odontalgia y fiebre.

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Dosificación- Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.

Precauciones y advertencias. ‡ Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.

Pirazolonicos
Dipirona o metamizol
Dosis 300mg cada 6 u 8 horas Buen analgesico con efecto antipiretico No tiene accion antiinflamatoria Tiene efecto a nivel central ya que inhibe la biosintesis de prostaglandinas debido a que penetra facilmente al tejido cerebral - No irrita la mucosa gastrica (dar en ulcerosos al igual que el paracetamol) - Su absorcion no es influenciada por alimentos - Tiene una leve accion como relajante muscular RAM importantes: - Agranulocitosis - Shock anafilactico se presenta en adultos y no en niños por via inyectable y con dosis superiores a 1 gr - 1gr inyectable es la dosis maxima aceptada -

Dipirona o metamizol segun vademecum
‡ Algias por afecciones reumáticas, cefaleas y odontalgias. Dolores ulteriores a intervenciones quirúrgicas, espasmos del aparato gastrointestinal, conductos biliares, riñones y vías urinarias. Estados febriles.

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Dosificación: Por vía oral, 300mg a 600mg/día; la dosis máxima diaria es de 4g. Ampollas: 0,5g a 1g por vía SC, IM o IV. RAM: las reacciones más comunes son las de hipersensibilidad, que pueden llegar a producir trastornos hemáticos por mecanismos inmunes, tales como la agranulocitosis. Pueden aparecer bruscamente, con fiebre, angina y ulceraciones bucales Durante el primer trimestre del embarazo y en sus últimas semanas, así como en lactantes, niños pequeños y en pacientes con trastornos hematopoyéticos sólo se deberá administrar con la prescripción del médico

Propionicos
Ibuprofeno
- Dosis es de 200mg cada 6 horas, 400mg cada 8 horas o 600mg cada 12 horas - Alcanza su peak plasmatico a las 2 horas - Pacientes con problemas renales o cirrosis demoran mas en eliminar este farmaco - Es uno de los AINE mejor evaluados y mas seguros - Sus RAM mas frecuentes son dolor epigastrico, pirosis y vomitos - No se recomienda su uso en embarazadas ni mujeres que amamantan - Uno de sus efectos adversos es la ambliopia toxica, edema y trombocitopenia

Ibuprofeno segun vademecum
‡ Se absorbe por vía oral en forma rápida, pero los alimentos disminuyen la velocidad de absorción. Su unión a las proteínas plasmáticas es muy alta (98%) y se metaboliza en el hígado. El tiempo hasta alcanzar su efecto máximo es de 1 a 2 horas. Inhibe de manera reversible la agregación plaquetaria, pero menos que el ácido acetilsalicílico. La recuperación de la función plaquetaria se produce en el plazo de un día después de suspender el tratamiento. Indicaciones: Procesos inflamatorios y dolorosos, agudos y crónicos, de tejidos blandos. Osteoartritis. Artritis reumatoidea. Dismenorrea. Se debe administrar con cuidado en pacientes con hemofilia u otros problemas hemorrágicos, ya que aumenta el riesgo de hemorragias por inhibición de la agregación plaquetaria; puede producir ulceración o hemorragias gastrointestinales El uso junto con hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto hipoglucémico de éstos, ya que las prostaglandinas están implicadas de manera directa en los mecanismos de regulación del metabolismo de la glucosa

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propionicos
Naproxeno
- su dosis son de 250 mg cada 8 horas y 500 mg cada 12 horas - se absorve mal por lo que se da con sal sodica(naproxeno sodico) - su velocidad de absorcion esta influenciada por los alimentos - sus RAM son gastrointestinales, y a nivel del SNC como somnolencia, sudoracion, fatiga, ototoxicidad y depresion

Flubiprofeno
- 100 mg cada 12 horas

Naproxeno segun vademecum
‡ Indicaciones: Artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis reumatoidea juvenil, gota aguda y trastornos musculoesqueléticos agudos (distorsión, distensión, trauma directo, dolor lumbosacro, espondilitis cervical, tenosinovitis y fibrositis). Dosis usual 500mg a 1.000mg/día, en una o dos tomas Debe usarse con cuidado en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal. Se puede precipitar un broncospasmo en pacientes con antecedentes asmáticos o enfermedad alérgica El efecto natriurético de la furosemida puede ser inhibido por el naproxeno. Inhibición renal de la depuración de litio. Al igual que otros AINE puede disminuir el efecto antihipertensivo del propanolol y otros betabloqueantes

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Propionicos
Ketoprofeno
- Dosis 50 mg cada 8 horas, 100 mg cada 12 horas
- Es el mejor para los dolores administrandose por via intravenosa principlamente o intramuscular - Disponible en capsulas de 50 mg y en comprimidos de 200 mg - El mas conocido es el profenid

Ketoprofeno segun vademecum
‡ Indicaciones: Artritis reumatoidea; osteoartritis; dolor leve a moderado; dismenorrea; inflamación no reumática. Dolores agudos de diferente

etiología en ginecología, reumatología, odontología, traumatología y ortopedia, cirugía.
‡ Contraindicaciones: anemia, asma , hipertension, disfuncion hepatica, ulcera pepetica y disfuncion renal

Antranilicos o fenematos
Estos son mas analgesicos, tienen mayor accion central

Acido Mefenamico
‡ Dosis es de 250 500 mg cada 6 horas ‡ Para cefaleas, dolores dismenorreicos

Clonixinato de Lisina (NEFERSIL)
‡ Dosis es de 125 mg cada 6 horas ‡ Irritante gastrico ‡ Se puede administrar por via intravenosa ‡ Muy buen analgesico

Acido mefenemico segun vademecum
‡ ‡ Indicaciones: Tratamiento de dismenorrea primaria. Alivio del dolor post-inserción de DIU. Dolores de variada etiología de leve a moderada intensidad. Posología: Dismenorrea primaria, 500 mg dosis inicial, seguida de 250 mg cada 6 horas a partir del comienzo de la menstruación, continuando el tratamiento por 2 ó 3 días. Contraindicaciones: Pacientes hipersensibles al ácido mefenámico u otros analgésicos. Personas con ulceración o inflamación crónica del tracto gastrointestinal superior o inferior.

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Clonixinato de Lisina segun vademecum
‡ Indicaciones: Alivio de cefaleas, dolores musculares,odontalgias, articulaciones. Otalgia, dismenorrea o procesos en que el dolor es síntoma principal, fracturas, rupturas musculares ‡ Efectos Colaterales: En raras ocasiones, en especial cuando se administra en altas dosis o a personas predispuestas, pueden presentarse: náuseas, vómitos, gastritis y somnolencia. ‡ Contraindicaciones: Ulcera gastroduodenal activa. Embarazo.

Fenilaceticos
Diclofenaco
‡ ‡ ‡ ‡ Dosis 50 mg cada 6 horas, o 100 mg cada 12 horas Accion comparable a los propionicos Se puede administrar via intravenosa Util en tratamientos de osteoartritis, artritis reumatoide, tendinitis, dismenorrea y dolor post operatorio

Diclofenaco segun vademecum
‡ Composición: Comprimidos 25 mg: cada comprimido contiene: Diclofenaco 25 mg. Comprimidos 50 mg: cada comprimido contiene: Diclofenaco 50 mg. Cápsulas de Liberación Prolongada: cada cápsula de liberación prolongada contiene: Diclofenaco 100 mg. Supositorios Infantiles: cada supositorio contiene: Diclofenaco 12.5 mg. Supositorios Adultos: cada supositorio contiene: Diclofenaco 50 mg. Inyectable: cada 3 ml contiene: Diclofenaco 75 mg.

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Indicaciones: Antiinflamatorio. Artritis reumatoidea juvenil, gota aguda. Analgésico en cólico renal, post-operatorio.

Pirolaceticos
Ketorolaco
‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ Dosis son 10 mg cada 6 horas Buen analgesico y tiene actividad antipiretica Mal antiinflamatorio Se puede administrar en forma parenteral Alcanza concentracion plasmatica maxima en 30 o 50 minutos RAM mas comunes son: dispepsia, cefaleas y somnolencia Solo por periodos de 5 o 7 dias, pero no para dolores cronicos

Ketorolaco segun vademecum
‡ Indicaciones: Está indicado en dolor post-traumático y de músculo esquelético, dolor ginecológico, cólicos renales y biliares, dolor post-operatorio, dolor dental y dolores crónicos en general. Posología: En general se recomienda 1 comprimido cada 6 horas, no superando los 120 mg al día, pudiéndose continuar el tratamiento por un máximo de 8 semanas con 40 mg al día.

Enolicos
‡ Son buenos analgesicos y antiinflamatorios ‡ Tienen vida media larga, se indican cada 24 horas ‡ Tienen una irritacion gastrica marcada

Piroxicam
- Dosis son 10 mg cada 12 horas o 20 mg cada 24 horas - Se ha utilizado en el tratamiento de patologia osteoarticular cronica ya que frente al AAS y tiene como ventaja que su t1/2 de eliminacion es larga lo que permite una dosis diaria. - Bloque la sintesis de portaglandinas, las accion de neutrofilos, la de proteogluconasa y colagenasa del cartilago - Alcanza su concentracion maxima a las 2-3 horas

Piroxicam segun vademecum
‡ bloquea la síntesis de prostaglandinas por inhibición de la enzima ciclooxigenasa; inhibe la migración de polimorfonucleares y monocitos a las zonas inflamadas, disminuye la producción del factor reumatoide, tanto sistémico como en el líquido sinovial en los pacientes con artritis reumatoidea seropositiva. Actúa disminuyendo la hipercontractilidad del miometrio y es eficaz en el tratamiento de la dismenorrea primaria.

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Indicaciones: Afecciones que requieran acción antiinflamatoria y analgésica como la artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, trastornos musculoesqueléticos agudos y gota aguda. Dismenorrea primaria en pacientes mayores de 12 años. Contraindicaciones: Ulcera péptica activa. Pacientes que han demostrado hipersensibilidad al fármaco. No debe administrarse a pacientes a los que el ácido acetilsalicílico u otros AINE provoquen síntomas de asma, poliposis nasal, edema angioneurótico o urticaria.

Enolicos
Tenoxicam
- Dosis es de 20 mgcada 24 horas

Meloxicam
‡ Dosis es de 7,5 mg cada 24 horas en osteoartritis y de 15 mg cada 24 horas en casos mas graves o artritis reumatoide Tiene una mejor tolerancia gastrointestinal ya que es inhibidor selectivo de la COX2 Interacciones: Anticoagulantes orales, triclopidina, heparina, trombolíticos, aumento del riesgo de sangrado. Metotrexato: puede aumentar su hematotoxicidad, litio, puede aumentar sus concentraciones séricas; por ello, se debe controlar su posología.

Meloxicam segun vademecum
‡ Es un moderno derivado enolcarboxamídico relacionado con los oxicanos (piroxicam, tenoxicam, sudoxicam) que desarrolla una potente actividad inhibitoria selectiva sobre la ciclooxigenasa-2 (COX-2) tanto in vivo como in vitro en la cascada biosintética de las prostaglandinas. Indicaciones: Patologías inflamatorias dolorosas o degenerativas del aparato osteomioarticular, artritis reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis, reumatismos extraarticulares (tendinitis), tenosinovitis, bursitis, distensiones miotendinosas. Procesos inflamatorios dolorosos agudos y crónicos. Dosificación: Como dosis de ataque en patologías agudas se aconseja 15mg en toma única diaria. En afecciones crónicas o como dosis de mantenimiento 7,5mg en toma única diaria. Se aconseja emplear la menor dosis posible que permita lograr una respuesta terapéutica satisfactoria. La dosis diaria máxima no debe ser superior a 15mg diarios y la dosis mínima 7,5mg.

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Metasulfonamidas
Nimesulida
- Dosis son 100 mg cada 12 horas - Buen analgesico, antiinflamatorio y antipiretico - No irrita la mucosa gastrica porque es mas selectivo en la inhibicion de la COX2 - Bloquea la funcion leucocitaria y la actividad de las metaloproteinasas de los condrocitos articulares - Concentracion maxima a las 3 o 4 horas

Nimesulida segun vademecum
‡ Indicaciones: Artritis, artrosis, artritis reumatoidea, periartritis de hombro, bursitis, periartritis, tendinitis, tenosinovitis. Osteoartritis. Patologías dolorosas o inflamatorias del aparato osteomioarticular. Sacroileítis. Otras patologías inflamatorias: anexitis, pulpitis, flebitis, mastitis, alveolitis. ‡ Dosificación: Adultos (a partir de los 16 años). Posología no mayor a los 200mg/día; en dosis que no superen los 100mg cada 12 horas. Durante períodos no superiores a 7 (siete) días. En geriatría la dosis no deberá superar los 100mg/día. ‡ Contraindicaciones: Enfermedad ulcerosa gastroduodenal activa. Hemorragia digestiva. Hipersensibilidad al principio activo. Insuficiencia hepática o renal grave. Embarazo y lactancia. Menores de 16 años. Antecedentes de alergia o asma por otros AINE.

Coxibs
‡ Son inhibidores especificos de COX2 Celecoxib
Dosis son 100 mg cada 12 horas en artritis reumatoidea 200 mg cada 24 horas en osteoartritis Esta aprobado pro FDA como antiinflamatorio No afecta funcion plaquetaria No recomendable en niños, ya que al al bloquear cox 2 afectaria a los huesos

Celecoxib segun vademecum
‡ Es un agente antiinflamatorio no esteroide (AINE) que además posee acción analgésica y antipirética. Como todos los AINE su mecanismo de acción se realiza sobre la biosíntesis de prostaglandinas (PG) tanto in vivo como in vitro, pero su característica diferencial es la actividad bloqueante o inhibitoria selectiva sobre la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2) sin afectar a la ciclooxigenasa-1 (COX-1) Indicaciones: Patologías artríticas y reumáticas. Artritis reumatoidea. Osteoartritis. Dosificación: Osteoartritis: la dosis media aconsejada es de 200mg administrados en una dosis única o 100mg cada 12 horas. Artritis reumatoidea: la posología recomendada es de 100-200mg dos veces por día. La dosis máxima recomendada es 400mg por día. La administración del fármaco puede realizarse independientemente de la ingestión de los alimentos.

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Clasificacion AINE segun inhibicion de las COX
‡ Inhibidores selectivos COX
- aspirina en dosis bajas

‡ Inhibidores NO selectivos COX
- Aspirina a dosis antiinflamatorias, piroxicam, tenoxicam, naproxeno, ketorpofeno, ibuprofeno, diclofenaco

‡ Inhibidores selectivos o preferenciales de COX 2 - Nimesulida, meloxicam
‡ Inhibidores altamente selectivos de COX 2 -celecoxib, rofecoxib

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