Universidad Privada San Juan Bautista Escuela Profesional de Medicina Facultad de ciencias de la salud

Curso: Farmacologa General Jefe de Asignatura: Dr. Ral Sotelo Casimiro Docente de Seminario: Dra. Nory Sotelo Daz Seminario: Mecanismo de Accin de los Frmacos Alumno: MACHA CASTAEDA, Frandy.

RECEPTOR
Componente de una clula que interacta con una molcula, iniciando una cadena de eventos bioqumicos que generan efectos moleculares de respuesta.

La interaccin con los receptores es la base del mecanismo de accin farmacolgico:

- Los receptores son responsables de la selectividad del efecto de un medicamento. - Los receptores median las acciones de los frmacos agonistas y antagonistas.

La mayora de los receptores son polipptidos, con diferentes formas y cargas elctricas.

RECEPTOR

Los receptores farmacolgicos pueden ser:

Protenas reguladoras (neurotransmi sores,etc.)

Enzimas (p.ej. dihidrofolato reductasa)

Protenas de transporte (p.ej. Na/K ATPasa)

Protenas estructural es (ej. P. tubulina)

Las interacciones entre un frmaco y un receptor pueden darse por: - Enlaces inicos, puentes de hidrgeno, interacciones hidrofbicas o uniones covalentes.

RECEPTOR

Las interacciones frmaco - receptor generan una respuesta molecular, la cual es diferente segn el tipo de unin:

-Agonista completo -Agonista parcial -Antagonista competitivo (reversible) -Antagonista no competitivo (irreversible)

 Tipos de agonistas : a) A. completo: aquel que se une a un receptor especifico e induce una respuesta mxima. b) A. parcial: aquel que acta sobre un receptor especifico induciendo una respuesta submxima. Acta como antagonista de un agonista completo. Tipos de antagonistas: a) A. no competitivo: frmaco que evita que el agonista en cualquier concentracin produzca un efecto. b) A. competitivo: frmaco que evita que el agonista actu sobre un receptor especfico dependiendo de la concentracin del agonista.

Receptores acoplados a proteina G (GPCR)

Constituido por
activacin

23 subunidades

7 sub.

7 sub.

Gs
activa

Gi Inhibe cualquier
isoforma de

Gq
Activa todas isoformas de

G11y13
acoplada a

A.C

A.C

Fosfolipasa

GEF

Receptores Acoplados a Protenas G

Receptores de membrana que interactuan con proteinas efectoras intracelulares (protenas G). Estructura: Receptor: Protena hidrfoba con 7 elementos helicoidales transmembrana. - Porcin extracelular: interacta con el ligando - Porcin intracelular: interacta con las protenas G. Protenas G: - Molculas heterodimricas (, y Gama). - Se clasifican segn los subtipos .
RECEPTOR PROTEINA G

SEGUNDOS MENSAJEROS

PLC

Ca+ AMPc PKA

Conductos controlados por voltaje CONDUCTOS IONICOS

Conductos controlados por ligando

Conductos TRP

Participa en fenomenso sensoriales (dolor, T, osmolaridad, tacto, olfato, audicion y vision.

Receptores transmembrana vinculados con enzimas celularres

Receptores de tirosin quinasa

Vias de receptor JAK-SAT

Receptores tipo TOLL

Receptores de TNF-

Receptores del peptido natriuretico .

Receptores que estimulan la sintesis de GMPc

NO sintetasa