1. ¿Qué es un receptor?

Es el componente de una célula o un organismo que interactúa con un fármaco e inicia la

cadena de fenómenos que precipita los efectos observados de un medicamento.

2. ¿Qué relación determinan los receptores?

Determinan la relación cuantitativa entre la dosis o la concentración del fármaco y los efectos
farmacológicos.

3. ¿Cómo se explica la selectividad farmacológica?

Está relacionada con el tamaño, forma y carga eléctrica que posee un fármaco y establece si
puede unirse y con que afinidad a un receptor en particular.

4. ¿Qué acciones median los receptores?

Regulan la función agonista de las macromoléculas receptoras; esto significa que pueden
activar el receptor. Otros fármacos actúan como antagonistas farmacológicos es decir que se
unen a los receptores pero no activan la generación de una señal.

5. ¿Cuáles son los receptores farmacológicos mejor caracterizados?

Las proteínas reguladoras: estas median las acciones de las señales químicas endógenas como
neurotransmisores, autacoides y hormonas.
Enzimas: que pueden inhibir mediante la unión de un fármaco.
Proteínas transportadoras: ejemplos incluyen Na+ /K+ -ATPasa.
Estructurales: como la tubulina, el receptor del agente antiinflamatorio colchicina.

6. ¿Cuáles son las funciones del receptor farmacológico?

Determinantes de la relación cuantitativa entre la concentración de un fármaco y la respuesta
farmacológica.
Como proteínas reguladoras y componentes de mecanismos de señalización química que
proporcionan blancos para fármacos importantes.
Determinantes claves de los efectos terapéuticos y tóxicos de los fármacos en los pacientes.

7. Características de los receptores: pueden unirse a la membrana, se pueden encontrar de

forma intracelular.

8. ¿Cómo se representan los datos de dosis/respuesta?

Se presentan como una gráfica del efecto farmacológico (en el eje de las ordenadas) contra el
logaritmo de la dosis o concentración (eje de las abscisas), transformando la curva hiperbólica
en una curva sigmoidea con una porción lineal media.

9. ¿Qué es acoplamiento?
Cuando un agonista ocupa un receptor, ocurren cambios conformacionales en la proteína del
receptor que constituyen la base fundamental de la activación del receptor y el primero de
varios pasos necesarios para producir una respuesta farmacológica. El proceso general
de transducción que vincula la ocupación de los receptores por el fármaco y la respuesta
farmacológica.
10. ¿De qué depende el acoplamiento?
De los eventos bioquímicos subsiguientes que son consecuencia de la ocupación del receptor
por un fármaco para producir una respuesta.
11. ¿Qué es una reserva de receptores?
Se dice que existe una "reserva" para una respuesta farmacológica dada si es posible
desencadenar una respuesta biológica máxima a una concentración del agonista que no
ocasiona la ocupación de la totalidad de receptores disponibles.

12. ¿Cuál es la acción de los antagonistas?

La acción primaria de los antagonistas es reducir los efectos de los agonistas (otros fármacos
o moléculas reguladoras endógenas) que en condiciones normales activan a los receptores.

13. ¿Cómo se subdividen los fármacos antagonistas?

En forma competitiva o no competitiva.

14. ¿Qué es un antagonista competitivo?

Inhiben cada vez más la respuesta agonista; las concentraciones elevadas de antagonista
impiden la respuesta por completo.

15. ¿Qué es un antagonista no competitivo?

son diferentes porque, una vez que el receptor se une a un fármaco, los antagonistas no
pueden superar el efecto inhibidor sin importar su concentración.

16. ¿Qué son los agonistas parciales?

producen una menor respuesta con la ocupación completa del receptor.

17. ¿Qué son los agonistas totales?

Estos maximizan la respuesta, es decir que el receptor es activado.

18. ¿Qué es un agonista inverso?

Este posee mayor afinidad con los receptores inactivados.

19. ¿Qué es el antagonismo químico?

En este caso, un fármaco actúa como antagonista químico de otro tan sólo por la unión iónica
que hace que el otro fármaco no esté disponible.

20. ¿Qué es una potencia farmacológica?

Se refiere a la concentración (EC50) o dosis (ED50) requerida de un fármaco para producir
50% del efecto máximo de ese compuesto.

21. ¿Qué es la eficacia máxima?

Refleja el límite de la relación dosis-respuesta, se refiere a la extensión de un efecto que
puede alcanzarse en un paciente.

22. Forma de las curvas dosis-respuesta: Con pendientes muy marcadas pueden ser
consecuencia de interacciones cooperativas de varias acciones distintas de un fármaco.