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Frmacos Simpaticolticos
Bloqueadores adrenrgicos
Bloqueadores adrenrgicos
Bloqueadores adrenrgicos
vasodilatadores
Agonistas centrales adrenrgicos
Bloqueadores adrenrgicos -1
Prazosn
Terazosn
Doxasozn
Caractersticas farmacolgicas
Metab heptico
Efectos secundarios
HTA resistente
HPB*
Efectos lipdicos
Resultados
outcomes
Efectos secundarios
Hipotensin, sobre todo se ha visto el efecto de
primeras dosis poner de pie, que es cuando se
activa el barorreflejo, aumenta de respuesta
simptica que causa vasoconstriccin, pero en
este caso no esta el reflejo de la v.constriccin.
Estos frmacos que dan el hiperplasia prosttica y
hay sntomas urinarios, porque relajan el musculo
liso del esfnter. No han demostrado disminuir
eventos cardiovasculares,
Bloqueadores adrenrgicos
Farmacologa bloqueadores
adrenrgicos
contract
Inhiben
liberaci
n renina
Mec
de
accin
Otros: Bloqueo
presinp/ (-SNC)
F.C.
Los receptores -1, que favorecen el cronotropismo, los bloqueamos y la frecuencia cardiaca,
gasto cardiaca, la presin. Bloqueadores a nivel de las clulas yuxtaglomerulares del rin,
liberacin de renina, la actividad del SRAA, por consiguiente tambin la PA. Hay receptores
presinapticos -2 que podran favorecer la descarga simptica, si los bloqueos tambin tengo un
efecto anti HTA.
Proparnolol, fue uno de los primeros antiHTA, tiene un extenso metabolismo heptico de primer
paso, es no selectivo.
Atenolol, tiene una VM de 4-6 horas, se elimina por rin, no tiene un importante metabolismo en
higado; pero hay que tener precaucin en ptes con disminucin de la funcin renal.
Bloqueadores vasodilatadores
Vasodilatacin
directa
Bloqueo alfa-1
i.
ii.
Labetalol
Carvedilol
i.
Nevibolol (-1
selectivo)
ii. Bucindolol
Bloqueadores vasodilatadores
Bloqueo alfa-beta
Vasodilatacin sin taquicardia.
Menos inotropismo (-) y ms disminucin de
resistencias perifricas que bloqueadores
Menos taquicardia que bloqueadores
Desventajas, las derivadas del bloqueo y
Carvedilol: imp en ICC
Nevibolol, dilatacin x NO, afecta menos el
metabolismo de la glucosa.
Farmacologa bloqueadores
adrenrgicos
Efecto de clase?
Diferencias farmacodinmicas
Selectividad
Diferencias farmacocinticas
Liposolub ( sitios de accin ms difundidos que no son selectivos)
Evidencia de beneficio
Caso de atenolol, se habla que no es tan efectivo disminuyendo efectos
cardiovasculares.
Subpoblaciones de pacientes
Otros usos
Efectos adversos: pueden empeorar la glicemia, al igual que lo D. tiazidas, metablicos,
intolerancia al ejercicio, respiratorios mediados por el receptor -2 empeorando un
asma, FC
Rebote, si se suspenden sbitamente.
Es muy importante su uso en pte son IC isqumica.
Dosis Betabloqueadores
Droga
Acebutolol
20-1200
Atenolol
25-100
Bisoprolol
2.5-20
Metoprolol
50-200
Nadolol
20-240
Pindolol
10-60
Propranolol
40-240
Carvedilol
12.5-50
Labetalol
200-1200
Mec de
accin
Metabolito activo
VM 2 hrs
Eliminacin renal
VM corta
Transdermal
Efectos adversos
Efectos secundarios
Hepatotoxicidad
Withdrawal
Coombs +
Embarazo
Dosis: 500mg-3g
Bloqueadores de canales de
calcio
Canales
tipo L
La contraccin muscular es
dependiente de Ca; el canal L es
por donde entra el Ca extra
celular, esta entrada de Ca
favorece la salida de Ca del
retculo sarcoplasmico. Los
bloqueados me inhiben este canal.
No dihidropiridinas:
Nifedipina
Nitrendipina
Verapamil
Amlodipina
Diltiazem
Felodipina
Nisoldipina
Nimodipina
Isradipina
Nicardipina
Dihidropiridinas
No-Dihidropiridinas
Caractersticas farmacolgicas:
Inicio rpido
Accin corta vs accin larga
Amlodipina largo efecto (VM larga)
Selectividad felodipina, a nivel de canales de Ca, en musculo liso
vascular
Eficacia antihipertensiva
eventos CV
Sistema RAA
Efectos Deletreos de
Angiotensina II
PAI-1/
Trombosis
Vasoconstriccin
Anormal
Ang II
Activacin
SNS
Agregacin
Plaquetaria
Produccin
Superxido
Aldosterona
Vasopresina
Crecimiento
Crecimiento
msculo liso
miocito
vascular
Endotelina
Remodelacin
Colgeno
I. E. C. A.
IECA
Los IECA inhiben el paso de angiotensina a angiotensina II,
mediado por la ECA.
La ECA por si sola inhibe a las bradicininas, que son sustancias
con propiedades vasodilatadoras. Inhibiendo la ECA tengo una
acumulacin de bradicininas, teniendo el potencial efecto
vasodilatador, adunado a la mejor produccin de angiotensina
II.
Como se ve en el esquema hay una ruta que no se bloquea que
es la va de las quinasas, dando una pequea produccin de
angiotensina II.
Antagonistas AT1
ARA II
Tienen la ventaja sobre los IECA , por que en ultima instancia va a bloquear el paso de la produccin del efecto de
angiotensina en el receptor AT1. Tiene la desventaja terica sobre los IECA, de que no afecta bradicininas, porque la
ECA sigue funcionando, se pierde el efecto vasodilatador de las bradicininas, pero as mismo la ventaja es que no da
tos.
Si se bloquea el receptor AT1 se va acumulando angiotensina II, que tarde o temprano, va a activar el receptor AT2,
el cual hace lo opuesto de AT1.
Inhibidores
de renina
Inhibidores de renina
Aliskiren
No peptdico
Va oral
Bien tolerado
Eficaz para reducir la presin arterial
Vasodilatadores
arteriales directos