FACULTAD DE CIENCIAS DE LA

SALUD
PROGRAMA DE ENFERMERIA

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

 FARMACOLOGÍA
CLINICA

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

¿QUÉ INDICA LA
IMAGEN?

Dra Carmen Guerrero Hurtado

Dra Carmen Guerrero Hurtado
INFLAMACIÓN
Proceso fisiológico defensivo que de salir de control biológico puede
convertirse en un problema.
Es el proceso mas común en la enfermedad
Abarca cinco componentes

PERDIDA
DOLOR CALOR RUBOR TUMOR DE LA
FUNCIÓN

Dra Carmen Guerrero Hurtado

La inflamación, agentes desencadenantes o injurias:

Físicas
(golpe)
Químicas
(Sustancias corrosivas)
Térmicas
(Quemaduras)
Vasculares
(isquemia)
Inmunitarias
(Asma, artritis reumatoidea)
Bacteriológicas
(infecciones

Dra Carmen Guerrero Hurtado

 Inflamación
• Aguda reacción inmediata y temprana
frente a un agente agresor, es de corta
duración, horas o días.
• Crónica de reacción a estímulos
persistentes durante semanas o
meses.(1)(2)

• En ocasiones dicha reacción puede ser

excesiva y capaz de producir daño por lo
que es necesario frenar el proceso
inflamatorio lo que puede lograrse
mediante los fármacos
antiinflamatorios

Dra Carmen Guerrero Hurtado

 Fiebre
Elevación de la temperatura por arriba de lo normal. En los
humanos la temperatura normal oscila entre 36 y 37.8°C

La temperatura corporal es controlada por las neuronas del centro

termorregulador localizado en los núcleos pre óptico y anterior del
hipotálamo

La fiebre se produce por endotoxinas bacterianas o virus, conocidos

como pirógenos exógenos los cuales producen pirógenos endógenos
citocinas entre las que se encuentran las interleucinas , el factor de
necrosis tumoral los interferones polimorfos nucleares y macrófagos
que activan el centro de termorregulación donde hay incremento de
prostaglandiia E2
Dra Carmen Guerrero Hurtado
Dolor
➢ Sensación desagradable causada por una
estimulación de carácter nocivo de las
terminaciones nerviosas sensoriales

➢ Los receptores del dolor se localizan en

epidermis, en cubierta epitelial de ciertas
mucosas, en cornea, cubiertas de raíces y papilas
de los pelos

➢ Los receptores son activados por sustancias

liberadas en respuesta a una lesión mecánica,
local (inflamación isquemia, y necrosis tisular) y
lesiones térmicas o de radiaciones nocivas

➢ Sustancias: iones H+ y K+, histamina, serotonina,

bradicinina, sustancia p, prostaglandina y
leucotrienos.

Dra Carmen Guerrero Hurtado

• Uno de los descubrimientos más
importantes relacionados con la
inflamación fiebre y dolor son las dos
isoformas de ciclooxigenasa (COX)

• La COX1 enzima constitutiva involucrada

con acciones fisiológicas

• La Cox2 enzima inducida por los

mediadores de la inflamación en
condiciones patológicas

Dra Carmen Guerrero Hurtado

¿Qué son los AINE?
➢Son sustancias heterogéneas,
de estructura química
variable.
➢Se caracterizan por compartir
en diversos grados
propiedades analgésicas,
antiinflamatorias, y
antipiréticas,además
uricosúrica y antiagregante
plaquetaria.
➢Tienen como efecto inhibir la
síntesis de prostaglandinas y
tromboxanos

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Mecanismo de acción de los AINEs
Injurias,
agresionesAINES
Acido ESinEinCiinÍFICO
Araquidónico
AINES
COX-1 COX-2
INESPECIFICOS
“Constitutiva” “Inducible”
AINES SELECTIVOS
PG TX PG TX
Hemostasis

Protección de la Mediadora del dolor,

Función Renal
mucosa gástrica inflamación y fiebre

Bakhle et al. Med Inflamm. 1996;5:305-323.

Vane et al. Inflamm Res. 1995;44:1-10. Dra Carmen Guerrero Hurtado
Klippel. Primer on Rheum Diseases1997; 422-426.
 Cuando inhiben a COX1

provocan efectos secundarios fisiológicos en tracto

TD hematológicos y renales

AINES
Cuando inhiben a a COX2 provocan efectos
farmacológicos tiene utilidad terapéutica
como analgésicos antipiréticos,
antiinflamatorios, antirreumáticos
,uricosúricos y antiagregantes plaquetarios

Dra Carmen Guerrero Hurtado

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ACCIÓN ANTIAGREGANTE PLAQUETARIA

Efecto inhibidor irreversible de la Ciclooxigenasa (COX) de las

plaquetas.

Es de utilidad en la prevención de accidentes tromboembólicos

coronarios y cerebrales. (fármaco útil Acido Acetil Salicílico.)
➢la inhibición del transporte de ácido úrico
desde la luz del túbulo renal hasta el
espacio intersticial.
ACCION
➢Sólo se aprecia con algunos AINEs a dosis URICOSÚRICA
altas (fenilbutazona, indometacina,
sulfinpirazona o los salicilatos).

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

Efectos
hemodinámicas en el
riñón
Las drogas tipo aspirina promueven la retención
de sal y agua mediante la reducción de la
inhibición inducida por las
prostaglandinas sobre la reabsorción de cloruros
y la acción de hormona antidiurética.

Esto puede causar edema en algunos pacientes

que son tratados con estas drogas; también
puede reducir la efectividad de los regímenes
antihipertensivos.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

 No producen dependencia física ni
psiquica

No producen depresión respiratoria

USO DE AINE- No producen pérdida de la conciencia

VENTAJAS
No desarrollan tolerancia

Efecto aditivo con opiáceos: analgesia

balanceada

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 Derivados Arilpropiónicos Fenamatos Otros

Varios
•Nabumetona Coxibs:
Ketoprofeno •Glucosamina Sulfonamidas
Dexketoprofeno •Diacereína •Celecoxib
Butibufeno
Pirprofeno •Nimesulida •Rofecoxib*
Fenoprofeno Ácido meclofenámico
Indoprofeno •Proquazona •Parecoxib
Fenbufeno Ácido mefenámico
Naproxeno •Azapropazona •Valdecoxib*
Flurbiprofeno Ácido flufenámico
Oxaprozina •Benzidamina •Etoricoxib
Benoxaprofeno Ácido tolfenámico
Tiaprofeno (tópico)
Suprofeno Ácido niflúmico
Dexibuprofeno •Orgoteína
Ibuprofeno Etofenamato (tópico) Para-
Fenoprofeno •Feprazona
Ibuproxam aminofenol:
Flunoxaprofeno •Morniflumato
Alminoprofeno •Tenidap •Paracetamol
•Glucosaminoglicano, (Acetaminofen)
polisulfato
CLASIFICACIÓN en función de la relación de sus concentraciones inhibitorias 50 para COX-1 y COX-2
(valor aproximado entre paréntesis)

1. RELATIVAMENTE • Acido acetilsalicílico (166), Indometacina (60), Sulindaco

SELECTIVOS PARA COX-1 (100), Piroxicam (250), Tolmetín (175)

2. MENOS SELECTIVOS • Ibuprofeno (15), Paracetamol (7.5)

PARA COX-1

3. EQUIPOTENTES SOBRE • Naproxeno (0.6), flurbiprofeno (1.3), diclofenaco (0.7),

AMBAS ENZIMAS nabumetona (1.4)

4. MÁS SELECTIVOS • Nimesulida (0.018), celecoxib, (0.003) rofecoxib (0.001)

PARA COX-2:
EFCTOS ADVERSOS

DIGESTIVO

Dra Carmen Guerrero Hurtado

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 HIPERSENSIBILIDAD

Dra Carmen Guerrero Hurtado

Contraindicaciones
• Gastritis
• Anemia
• Hemorragia
• Enfermedad grave de hígado, riñón, corazón
• Sensibilidad al medicamento.

Dra Carmen Guerrero Hurtado

ACIDO ACETIL SALICÍLICO
(ASPIRINA)
Indicación, dosis y presentación.

Indicación: dolor de moderado a baja intensidad, en fiebre, dismenorrea,osteartritis, artritis

reumatoide, isquemia transitroria cerebral, infarto de miocardio, en tromboembolia.
Dosis:

Adultos 325 a 650 mg c/4 a 6 h

Niños 10 a 15 mg /kg c/4 a 6 h

Presentación:

Tab 100,300,325,500,625

Supositorios 120,200,300,600

Otras comp. Masticables, tab y granulado efervescente.

Dra Carmen Guerrero Hurtado

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• Alteraciones gastrointestinales: náuseas

vómito,diarrea, ulcera gastrointestinal,
dispepsias, alteración hepática, erupción
cutánea, broncoespasmo, vértigo, perdida de
Reacciones audición y exacerbación de asma en asmáticos.
• Contraindicaciones: hipersensibilidad a

adversas: salicilatos, úlcera peptica, alteración de función

hepática, hemorragia GI, transtornode
coagulación, niñosy adolescentes con varicela.

• En infecciones puede ocasionar el síndrome de

Reye, enf. Grave con35% de mortalidad.
Naproxeno
Indicación dosis y presentación

En artritis reumatoidea, artritis juvenil, osteoartritis, artritis gotosa, en dismenorrea

Dosis en ad 275-500 mg 2 veces al día

Niños mayores de 5 años 10 mg/ kg/ d

Presentación: tab y suspensión

Reacciones adversas: molestias gástricas nauseas, diarrea vómito, hemorragia

gastrointestinal, melena, ulceras, mareo, vértigo, erupción cutánea y disfunción renal.

Contraindicaciones: pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal,

hipersensibilidad embarazo y lactancia.

Dra Carmen Guerrero Hurtado

Ibuprofeno
Acetaminofen
Analgésicos
Antipiréticos
Indicación, dosis y presentación.

Se utiliza como analgésico y antipirético, por lo regular en niños y adultos con úlcera peptica

Dosis:

Adultos 650 mg c/4 a 6 h VO o rectal

Niños:

De 3 meses a un año: 60 a 120 mg c/4 h

De 1 a 4 años 120 mg c/4h

A más años 325 de 6 a 4 h

Nota: no se debe administrar mas de 10 dias

Presentación: tab y supositorios.

Dra Carmen Guerrero Hurtado

Reacciones adversas:entre otras , la reacción más
severa por sobredosis es la necrosis hepática

La sobredosis se trata con lavado gastrico y adm de N-

acetilcisteína (primeras 24h)

Contraindicaciones: en problemas hepáticos.

Dra Carmen Guerrero Hurtado

metamizol
Presentación: tab 500mg, ampollas de 1g, supositorios y jarabes.

Reacciones adversas: en otros países fue retirado del mercado por

agranulositosis, anemia aplástica, a.hemolítica, choque anafiláctico .

Contraindicaciones: en hipersensibilidad, insuficiencia renal o

hepática,úlcera duodenal, insuficiencia cardiaca embarazo y
lactancia.
Dra. Carmen Guerrero Hurtado
Ketorolaco
Clonixinato de lisina
• Farmacodinamia: pertenece al grupo de los fenamatos,
inhibe ala COX
• Farmacocinética: se adm.VO y parenteral, VM de 2 a
4h, metabolizado en higado y eliminado en oerina y
heces.
• Indicación, dosis y presentación
• Indicado en dolor moderado a intenso, de 100 a 200
c/6 u8 h,
• Presentación, tab 125 y 250 mg y amp de 100mg.
• Reacciones adversas: núseas, vómito, dolor
epigástrico, somnolencia, euforia, anemia hemolítica.
• Contraindicaciones: en hipersensibilidad, ulcera
peptica activa, hemorragia intestinal, embarazo y
lactancia.

Dra Carmen Guerrero Hurtado

Diclofenaco
Nimesulida
 • Incluyen: celecoxib, etoricoxib, rofecoxif, valdecoxib,
parecoxif, otros. Éstos reducen la respuesta
inflamatoria y el dolor, pero no inhiben la acción
Fármacos protectora de las prostaglandinas en el estómago que
está mediada por COX1.

inhibidores de • NOTA:existe preocupación en uso de éstos

COX2 medicamentos por la alta incidencia de infarto agudo de
miocardio lo que motivó el retiro de rofecoxib y
valdecoxib del mercado.

Dra Carmen Guerrero Hurtado

Mecanismo de Acción de los AINEs del Grupo
Coxib
Acido
Araquidónico
COX-1 COX-2
Constitutiva Inducible
Celecoxib
Rofecoxib
PG Valdecoxib PG

Citoprotección
Mediadores del dolor,
gástrica Hemostasia
inflamación y fiebre

Riñón Tromboxano A2 Prostaciclina

Dra Carmen Guerrero Hurtado

 , actúa inhibiendo COX2.

farmacocinética.

Se administra por vía oral, se absorve en el tubo digestivo, cc plasmáticas en

3 h, se en 97% a pp VM 11 h
Metabolizado. En hígado

Celecoxif Eliminado: orina.

Indicación dosis y presentación:Se utiliza para regular y tratar, artrosis,

poliartrosis reumatoide, espondilitis anquilosante
Dosis: 200mg 1 ves al día.Prsentación: 100 y 200 mg.

Reacciones adversas: dolor abdominal, diarreas dispesias y erupción

cutánea.
Contraindicaciones: alérgicos a sulfas, hipersensibilidad al compuesto.

Dra Carmen Guerrero Hurtado

Referencias
bibliográficas
INTERMEDIO

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