INTRODUCCIÓN

Los Anticonceptivos Hormonales Combinados son fármacos que se

componen de estrógeno y un progestágeno, ambos sintéticos,
pueden administrarse de distintas formas y su principal mecanismo
de acción es inhibir la ovulación, lo que les convierte en altamente
anticonceptivos, posteriormente.
En la actualidad, están apareciendo en nuestro medio político no
clásicas, encaminadas a llenar vacíos existentes, intentando
aumentar el apego de los usuarios a este tipo de productos y
adaptándolos a sus situaciones de vida y estilo de vida cotidiana, la
efectividad teórica (>99%) y su efectividad real explican la falla de un
método al 8%.
 I. CARACTERISTICAS DEL METODO
Compuesto de estrógeno y progestina, el estrógeno presente
en la mayoría de las formulaciones en el mercado hoy en día
es el etinilestradiol, un estrógeno sintético muy potente cuya
dosis varía entre 50 y 15 libras por día dependiendo del tipo
de formulación. Es un microgramo. Entre las denominadas
formulaciones de dosis bajas se encuentran las formulaciones
de dosificación. También están disponibles en el mercado dos
formulaciones que contienen estrógenos naturales (Valerato
de estradiol y 17β-estradiol), pero son menos eficaces y se
metabolizan rápidamente en el hígado, lo que da lugar a
diferentes perfiles de efectos secundarios.

La progestina que subyace al efecto supresor de la ovulación

varía entre las diversas formulaciones en el mercado. Todos
ellos tienen fuertes propiedades antigonadotrófica, lo que los
hace altamente efectivos en la anticoncepción, así como
propiedades progestágenas y antiestrogénica. Sin embargo,
difieren en su capacidad para interactuar con los receptores
de andrógenos, glucocorticoides o mineralocorticoides y, en
consecuencia, tienen diferentes tipos de actividad, como
glucocorticoide, androgénico, anti androgénico o anti
mineralocorticoide.

1. ANTICONCEPTIVOS HORMONALES COMBINADOS DE

DEPÓSITO: INYECTABLES
✓ COMBINADO.
 • Poseen estrógeno y Progestágeno:
• 5mg de Valerato de estradiol y 50mg de enantato
de noretisterona.
• 5mg de cipionato de estradiol y 25 mg de acetato
de medroxiprogesterona.
• Suprimen la ovulación, espesan el moco cervical
impidiendo la penetración de los
espermatozoides

FARMACOCINÉTICA:

La combinación de estradiol cipionato / acetato de

medroxiprogesterona se administra solamente por inyección
intramuscular. De acuerdo a la farmacocinética, la eficacia
contraceptiva del fármaco no es alterada cuando se administra
el medicamento en diferentes lugares (brazo o pierna) o en
pacientes de diferentes pesos corporales. Las
concentraciones de ambos medicamentos se encuentran muy
por encima de los niveles umbrales necesarios para suprimir
la ovulación en todos los pacientes, por lo que no es necesario
ajustar la dosis basada en el peso corporal o el sitio de la
inyección. Las concentraciones MPA disminuyen en el suero
con una vida media de aproximadamente 14-15 días. La
absorción del MPA en la zona de la inyección es prolongada.
El tiempo para que las concentraciones de MPA puedan caer
por debajo del límite inferior de cuantificación, después de la
tercera inyección varía entre los 2 a algo menos de los 3
meses. La media de las concentraciones de MPA hacia finales
de los 28 días se encuentra en el intervalo de dosis de
aproximadamente 0,45 pg / ml durante los 3 ciclos de
utilización

2. Parche Hormonal Combinado

• Es un parche adhesivo pequeño (20cm cuadrados no
es de 4x4), que se coloca en la piel. Libera estrógenos
y progestina a través de la piel y la sangre.
• Cada parche hormonal combinado transdérmico
contiene:
• Norelgestromina 6.00mg
• Etinilestradiol 0.60mg
• Suprimen la ovulación y espesan el moco cervical,
impidiendo la penetración de los espermatozoides.
3. Farmacocinética

Una vez aplicado, el parche libera en 24 horas, 150 mcg

de NGMN y 20 mcg de EE a lo largo de 7 días. Durante
este período, las concentraciones en suero de NGMN y
EE no variaron independientemente del punto de
aplicación del parche. El sistema transdérmico evita el
efecto de primer paso hepático que presentan los ACO,
por lo que la biodisponibilidad es mayor con el parche.
Este aumento de biodisponibilidad junto con la liberación
continua, permite usar menores dosis pudiendo reducir
así los efectos secundarios. Las dos hormonas se unen
 altamente a proteínas plasmáticas (>97%). Se
metabolizan a nivel hepático mediante el sistema
citocromo P450 originando metabolitos hidroxilados y
conjugados que serán eliminados por vía renal y por las
heces. Anillo

4. Vaginal Combinado

Es un anillo delgado, transparente y flexible que se

inserta en la vagina una vez por mes para proporcionar
protección anticonceptiva. Contiene estrógeno y
progesterona que son liberados en forma continua y a
baja dosis.

Cada anillo vaginal contiene:

• Etinilestradiol 2.7mg
• Etonogestrel 11.7mg
Suprimen la ovulación, espesan el moco cervical
impidiendo el paso de los espermatozoides.
5. Farmacocinética: Etonogestrel
• Absorción: El etonogestrel liberado, se absorbe
rápidamente por la mucosa vaginal. Las
concentraciones séricas máximas de etonogestrel, de
aproximadamente 1.700 pg/ml se alcanzan en
aproximadamente una semana tras la inserción. Las
concentraciones séricas muestran pequeñas
 fluctuaciones y disminuyen lentamente a
aproximadamente 1.600 pg/ml después de 1 semana,
o pg/ml después de 2 semanas y 1.400 pg/ml
después de 3 semanas de uso.
• Distribución: Etonogestrel se une a la albúmina sérica
y a la globulina
• transportadora de hormonas sexuales (SHBG). El
volumen aparente de distribución de etonogestrel es
2,3 l/kg.
6. Metabolismo:

Etonogestrel se metaboliza siguiendo las vías conocidas

del metabolismo de los esteroides. El aclaramiento sérico
aparente es aproximadamente 3,5 l/h. No se encontraron
interacciones directas con la administración conjunta de
etinilestradiol.

• Eliminación: Los niveles séricos de etonogestrel

disminuyen en dos fases. La fase de eliminación
terminal se caracteriza por una semivida de
aproximadamente 29 horas. El etonogestrel y sus
metabolitos se excretan en un cociente orina/bilis. La
semivida de excreción metabólica es
aproximadamente 6 días.
7. Etinilestradiol
• Absorción:
 El etinilestradiol liberado se absorbe rápidamente por la
mucosa vaginal. Las concentraciones séricas máximas
de aproximadamente 35 pg/ml se alcanzan 3 días
después de la inserción y disminuyen a 19 pg/ml después
de 1 semana, 18 pg/ml después de 2 semanas y 18 pg/ml
después de 3 semanas de uso. La exposición sistémica
mensual a etinilestradiol (AUC 0-∞) es de 10,9 ng.h/ml.

8. Distribución:
• Etinilestradiol se une en proporción elevada pero
inespecífica a la albúmina sérica. Se determinó un
volumen aparente de distribución de aproximadamente
15 l/kg.
9. Metabolismo:
• El etinilestradiol se metaboliza principalmente por
hidroxilación aromática, pero se forma una amplia
variedad de metabolitos hidroxilados y metilados, que
están presentes como metabolitos libres y como
conjugados sulfónicos y glucurónicos. El aclaramiento
aparente es aproximadamente 35 l/h.
10. Eliminación:

• Los niveles séricos de etinilestradiol disminuyen en dos

fases. La fase de eliminación terminal se caracteriza
por una gran variación individual en la semivida, que
resulta en una semivida media de aproximadamente
34 horas.
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS:

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de los métodos Anticonceptivos en España
2018
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