1

Farmacología de la
anticoncepción

Q.F. RAFAEL SANTANDER CABELLO

METODOS ANTICONCEPTIVOS 2

OBJETIVOS
• Planificación familiar
• Espaciar embarazos

 En 1970 millones de mujeres comienzan a utilizar ACO

 Actualmente se considera que alrededor de 78 millones de personas en el
mundo los usan
 3

Hormonas endógenas que ejercen acciones vinculadas con:

Desarrollo
Control ovulación
Preparación para la fecundación e implantación
Metabolismo de minerales, carbohidratos, proteínas y lípidos
Esteroides que provienen:
 Androstenodiona
 Testosterona
FUENTES DE ESTROGENOS
 PREMENOPAUSIA: Ovarios
 POSMENOPAUSIA: Estroma del tejido adiposo

 Su acción requiere de unión a receptores induciendo la síntesis de ARN y

proteínas
Estos receptores existen en vagina, útero, glándulas mamarias, adenohipófisis y en
hipotalámo
Estradiol es el mas importante
ANTICONCEPT. HORMONALES
4
3 tipos:

UNITARIOS

ANTICONCEPTIVOS
HORMONALES

POSTCOITALES COMBINADOS
 ANTICONCEPTIVOS UNITARIOS5
Preparados de solo progestágenos

USO: Cuando hay Contraindicación de ac combinados

 PROGESTAGENOS
6

Sustancias capaces de transformar un endometrio

estrogénico en secretor.
 CLASIFICACIÓNcDE PROGESTAGENOS
7
1.-Derivados de la 17-OH-progesterona
2.-Derivados de la 19- NORTESTOSTERONA
8
I GENERACION
II GENERACION
9
 LEVONORGESTREL
 NORGESTREL
 Son mas potentes en su acción progestacional

III GENERACION
 DESOGESTREL
 GESTODENO
 NORGESTIMATO
SON LOS MAS POTENTES Y POSEEN POCA O NULA ACTIVIDAD
ANDROGENICA

 DINOGEST /NOMEGESTROL
Presenta propiedades antiandrogénicas y su actividad
progestacional es menor
OTROS PROGESTAGENOS 10
 TIBOLONA Se utilizan en la THS
DROSPIRENONA
Con actividad anti aldosterónica.

FARMACOCINÉTICA

Progesterona por vía oral, no es activa por lo que se

requiere la administración de formas micronizadas o de
derivados, que muestran diferencias individuales en la
absorción y biodisponibilidad
 Todos los progestágenos sintéticos son activos x V.O 11

Algunos progestágenos son pro-fármacos como:

Desogestrel necesita ser transformado en 3-
cetodesogestrel (etonogestrel)
Norgestimato, debe ser metabolizado a levonorgestrel
 DISPOSITIVOS 12

DIU (PROGESTASRT)
Libera cantidades pequeñas de
progesterona localmente

Colocación cada año.

Eficacia es del 97 al 98%

DIU (MIRENA)
Inhibe la ovulación

216 mg de Levonorgestrel y etonogestrel para liberación lenta y acción

anticonceptiva a largo plazo (incluso 5 años).
  IMPLANTES SUBDÉRMICOS
13
POR VIA TRASDERMICA (PARCHES)
EL PROGESTAGENO UTILIZADO ES:
NORELGESTROMINA

Vaginal se utilizan
anillos de
silicona que liberan
15 mg de etinil
estradiol y 120 mg de
Etonogestrel cada 24
h x 3 sem.
 ACETATO DE MEDROXIPROGESTERONA
DEPOT
Progestágeno sintético derivado/Progesterona (150 mg)
Inhiben el eje hipotálamo - hipofisario, Inhiben la LH y
la concentración de FSH se mantiene.

Aplicarse entre la 4ª. y 6ª semana post partum.

Reacciones secundarias
 Cefalea y distensión abdominal
 Sangrado excesivo o prolongado
 Ganancia de peso
 Acné
 ORAL/ MINIPILDORA
15
 Dosis bajas de progestágenos: DIARIA
350μ noretidrona o 75μgdenorgestrel Inhiben la secreción de Gn RH en el
hipotálamo y la ovulación.
 Engrosamiento de endometrio.
 Aumento de secreción viscosa cervical, lo que dificultad la penetración de
espermatozoides

OTROS BENEFICIOS
Menstruación mas regular
 Disminución de la expulsión de sangre menstrual
 Deficiencia ferropénica
 Disminución de la frecuencia de dismenorrea
 Menor incidencia de Enfermedad Pélvica Inflamatoria (EPI)
y Embarazos ectópicos
EFECTOS ADVERSOS 16
 Expulsión irregular e impredecible
gotas de sangre
 Amenorrea

.
CONTRAINDICACIONES
17
 Trastornos menstruales
 Embarazo
 Cáncer de mama actual
 Hepatopatías benignas o cancerosas.
ANTICONCEPTIVOS HORMONALES COMBINADOS
 ANTICONCEPTIVOS HORMONALES COMBINADOS

EFICACIA 99%

VÍA ORAL LOS PROGESTÁGENOS MAS UTILIZADOS SON:

 Dosis varian/preparado

 Monofasicos

 Bifasicos

 Trifasicos
Todos ellos se administran durante 21-22 días del ciclo
se descansa 6-7 días
 DIA 1

ETINILESTRADIOL (Estr) + PROGESTAGENO (Lev) MONOFÁSICOS

MONOFÁSICOS (c/21 dias), total 28 píldoras

21
BIFÁSICOS

ETINILESTRADIOL 30 ,40 μg + DESOGESTREL 25, 15 μg

EE 40 μg + P μg EE 30 μg + P 125 μg
DIA 21
DIA 1 DIA 7

TRIFÁSICOS

ETINILESTRADIOL 30, 40, 30 μg + LEVONORGESTREL 50, 75, 125 μg

ETINILESTRADIOL 30, 40, 30 μg + GESTODENO 50, 70, 100 μg

EE 30 μg + P 50 μg EE 40 μg + P 70-75 μg EE 30 μg + P 100-125 μg
DIA 1 DIA 6 DIA 11 DIA 21

BIFASICOS Y TRIFASICOS
El principio activo se ingiere en diferentes momentos del
ciclo de 21 dias
Estrógenos y progestágenos
Actúan a nivel del eje
hipotálamo hipofisiario
• Alteran la calidad del moco cervical
A traves de Inhiben la
liberación de
Gonadotropina
Evitando la ovulación
22
MECANISMO DE ACCION DE
ANTICONCEPTIVOS
HORMONALES COMBINADOS
y el transporte tubárico
 Alteración endometrial
 INTERACCIONES
23

EL EFECTO ANTICONCEPTIVO PUEDE VERSE DISMINUIDO ANTE INDUCTORES ENZIMATICOS:

 24
EFECTOS ADVERSOS

 Expulsión irregular e impredecible de gotas

de sangre (mas frecuente)

 Con el tiempo disminuye la incidencia de este sangrado y después de un

año se es común la amenorrea.
 25
Oclusión de la arteria cerebral media

 HTA TABAQUISMO
 ACO con altas dosis de estrògenos produce aumento del
riesgo de ictus en pacientes con migraña

Efectos en sistema cardiovascular

 No se observa
 incremento significativo
 de riesgo de infarto de miocardio o ACV
 26
Cáncer
Anticonceptivos en combinación aumentan dos veces el riesgo de:

1.- Cáncer cervico uterino

En mujeres que los usan por mas de cinco años y tienen infección
persistente por VPH

2.- Cáncer de hígado

4 a 8 años de uso se duplica el peligro de padecerlo.

 3.- Cáncer mamario 27

 No hay diferencia significativa en el riesgo acumulado de este ca

entre las mujeres que siempre han consumido anticonceptivos y las
que nunca lo han hecho.

Cáncer endometrial
 No hay un incremento en su incidencia o de alguna otra neoplasia
 Disminuyen en 50% su apariciòn por la inclusión de un
progestageno que se opone a la proliferaciòn inducida por
estrógeno.
 Efectos metabólicos y endocrinos 28

 A dosis bajas pueden inclusive mejorar la sensibilidad a la

insulina.

 Incremento en la síntesis de diversas proteínas y de

hormonas Tiroideas, glucocorticoides y esteroides
sexuales.
 29
Efectos diversos
30
 CONTRAINDICACIONES 31

Absolutas: no pueden consumir

 Antecedente de tromboembolia

 Enfermedad cerebrovascular

 Infarto del miocardio

 Arteriopatía coronaria

 Ca de mama
 RELATIVAS 32

 Migrañas

 Hipertensión

 Diabetes

 Ictericia obstructiva del embarazo

 Mayores de 35 años fumadoras

 Beneficios para la salud 33

(Después de 2 años de uso)

•Disminuyen incidencia de infecciones genitales

• Efecto favorable sobre la artritis reumatoide
• Alivian o/y disminuyen alteraciones de la menstruación tales
como:

1. Náuseas
2. Dolor cólico
3. Exacerbaciones del acné
Beneficios en la menstruación

 Menstruaciones mas regulares

 Disminución de la expulsión de
 sangre menstrual (dism.anemia)
 Menor incidencia de EPI (enfermedad
pelvida inflamatoria)
 Embarazos ectópicos
 Previene la endometritis.
 Disminuyen la incidencia de dismenorrea.
 Riesgo Reducido de Cáncer Ovárico y
Endometrio(50%) (Después de 2 años de uso)
 
ANTICONCEPTIVOS INYECTABLES (ACI)

APLICACIÓN

 Deltoides
 Glúteos
 No masaje
 CONTRAINDICACIONES/ ACI 36
 Embarazo
 Lactancia materna
 Sangrado vaginal
 Cáncer mamario actual Tumores del hígado
 Endometriosis
 Amenaza de aborto
 Pubertad precoz
 Acromegalia
 Cáncer de endometrio, renal
 Fumadoras
 Alt. cardiovasculares
 Cefalea intensa
 Presión arterial de 180/110
 Diabetes con complicaciones vasculares
 37
DIU/ TIPOS DE DIU MEDICADOS

LIBERADORES DE COBRE:
 T de cobre 380ª
 Nova T7
 Multiload 375

DIU DE COBRE MECANISMO DE ACCION

 Interfiere con la capacidad de los espermatozoides para pasar a
través de la cavidad uterina
 Interfiere con el proceso reproductivo antes de que los óvulos
lleguen a la cavidad uterina
 Espesa el moco cervical
 Cambia el revestimiento endometrial
 BENEFICIOS ANTICONCEPTIVOS
38

 Eficacia inmediata
 Método de largo plazo ( T de cobre 380A)
 No interfiere con el coito
 No afecta la lactancia
 Puede ser ofrecido por una persona capacitada que no sea un médico
(matrona)
 No es caro

Antes de su inserción,
 se requiere exámen pélvico
 39
INDICACIONES DEL DIU

 Mujer en edad o paridad reproductiva que desee un método

anticonceptivo altamente eficaz y de largo plazo
 Esté lactando
 Esté en el posparto
 Esté en el post aborto
 No corra riesgo elevado de contraer ITS
 No pueda acordarse de tomar la píldora todos los días
 No pueda o no quiera usar métodos hormonales.
 CONTRAINDICACIONES 40

 Sospecha de embarazo

 Sangrado vaginal inexplicable

 EPI actualmente o reciente

 Leucorrea
 EFECTOS SECUNDARIOS
41
LIBERADORES DE COBRE
 Sangrado menstrual mas intenso
 Sangrado vaginal irregular o intenso
 Cólicos entre reglas
 Dismenorrea
 Flujo vaginal

LIBERADORES DE PROGESTINA
 Amenorrea
 Sangrado/manchas

AUMENTO EN EL RIESGO DE:

 Infección pélvica
 Expulsión espontánea
 Embarazo ectópico
 Aborto espontáneo
 42

B.- ANTICONCEPCIÓN HORMONAL DE

EMERGENCIA
 43
¿Que es la Anticoncepción de
Emergencia (AE)?

 Es un método anticonceptivo que la mujeres pueden usar

después de una relación sexual sin protección para prevenir
un embarazo no deseado

 Sirve solamente en esta situación de emergencia y no como

método anticonceptivo de uso regular. Porque tiene
efetividad menor.

 Debe considerarse como una alternativa de uso ocasional

 ¿Por qué la Anticoncepción de Emergencia es
un método especial e importante?

 Es el único método que se puede usar después de una relación

sexual para prevenir un embarazo no deseado

 Es un método que puede prevenir abortos realizados en malas

condiciones y disminuir enfermedades y muertes de muchas mujeres

 Es un método que la mujer puede controlar y le permite decidir

sobre su propia fertilidad
¿En qué situaciones se usa la Anticoncepción de
Emergencia?

 En el caso de una relación sexual usando un anticonceptivo

pero ocurrió un accidente con éste (como rotura del condón,
olvido de las patillas, expulsión del DIU)

 En el caso de una relación sin uso de método anticonceptivo

 Para prevenir embarazo en casos de violación

 46

¿Cómo se administra y cuándo se toma

la Anticoncepción de Emergencia?

 Se administra como píldoras anticonceptivas de emergencia

(PAE).
 Las PAE se pueden tomar hasta 120 horas después de una
relación sin anticoncepción, y lo antes posible ya que la eficacia
anticonceptiva disminuye con el transcurso del tiempo.
 47
¿Qué contienen las píldoras anticonceptivas de
emergencia ?

Las PAE (píldora anticonceptiva de emergencia) registradas en

Chile contienen levonorgestrel (LNG), una hormona sintética que
actúa como la progesterona y que se usa en muchos otros
preparados hormonales anticonceptivos.
 ¿Cómo se usan las PAE?
48
Los productos registrados en Chile se llaman TACE y Postinor-2.
Cada envase trae dos píldoras, que contienen 0.75 miligramos de
levonorgestrel cada una.

Se pueden tomar
ambas juntas ó la segunda 12 horas
después de la primera

0.75 mg
+ 0.75 mg 0.75 mg 12 horas 0.75 mg

1.5 mg 1.5 mg

Lo importante es tomar 1.5 mg de levonorgestrel lo antes posible, en un

plazo no mayor de 120 horas (5 días).
 ¿Hay productos alternativos?
49
Sí, las píldoras anticonceptivas de uso regular que contienen solamente
levonorgestrel tales como Levonorgestrel LCh o Microval, pueden
reemplazar al producto dedicado. Sin embargo, estas píldoras contienen
una cantidad muy pequeña de levonorgestrel y se debe completar la
dosis total de 1.5 mg para que actúen como anticonceptivo de
emergencia
Si cada pastilla contiene 0.03 mg de levonorgestrel,
hay que tomar dos veces 25 pastillas

12 horas

1.5 mg
 50

¿Quién puede usar las PAE?

 ¿Qué molestias pueden producir las
PAE?
Las pastillas de levonorgestrel son inocuas pero pueden producir
molestias transitorias y leves como nausea, vómito, dolor de cabeza,
mareo o cansancio en las horas siguientes a su uso.

Si ocurre vómito dentro de las 2 horas siguientes a la ingestión de las

PAE se debe repetir la dosis y tomar un medicamento para evitar los
vómitos.

Las PAE también pueden adelantar o atrasar la menstruación

siguiente o producir goteo irregular. Un atraso de más de 7 días de la
fecha esperada puede corresponder a un embarazo debido a que las
PAE se tomaron muy tarde para prevenirlo.
 52

¿Qué pasa si se toman las PAE

cuando hay un embarazo?
 ¿Cuál es la eficacia anticonceptiva de las PAE
en el uso habitual? 53

De 100 mujeres
que tienen una sola
relación sexual sin
anticoncepción en la 2a
ó 3a semana del ciclo
menstrual (dia 14)

8 mujeres se embarazarían
si no usan anticoncepción
de emergencia (8%).
2 mujeres se
embarazarían si usan
anticoncepción de
emergencia
Así, se embaraza el 25% de las mujeres (2 de 8) lo que significa que las PAE
evitarían el embarazo solamente en el 75% de los casos (6 de 8).
Si estas mismas 100 mujeres usaran anticoncepción hormonal regular durante
todo un año, se embarazaría entre el 1 y el 8% de lo casos (1 a 8 de 100).
 ¿Cuándo las PAE no evitan el
embarazo? 54
De 100 mujeres que
tienen una sola
relación sexual sin
anticoncepción en su
período fértil

18 mujeres se embarazarían
si no usan anticoncepción
de emergencia
(18 de 100 = 18%)

18 mujeres se embarazarían
si usan anticoncepción de
emergencia después de la
ovulación
(18 de 18 = 100%).

Así, si no se toman oportunamente, las PAE no evitan los embarazos

que se habrían producido por un coito en el período fértil
 55
¿Cómo actúa el levonorgestrel?

El levonorgestrel actúa como la progesterona

 ¿Cómo evitan el embarazo las PAE?
Al comenzar este siglo había tres hipótesis principales para explicar
como las PAE previenen el embarazo

 Impedir la migración de los espermatozoides hasta latrompa de Fallopio.

 Impedir o retrasar la ovulación.
 Impedir que el huevo fecundado se implante en el útero.

El conjunto de resultados de estudios recientes muestran que las PAE

previenen el embarazo en la mujer interfiriendo con la migración de los
espermatozoides y con la ovulación y no da sustento alguno a la
hipótesis de que pueda hacerlo interfiriendo con la implantación del
embrión.
¿Por qué las PAE pueden impedir la migración
de los espermatozoides hasta la trompa de
Fallopio?

TROMPA

OVARIO

UTERO

LNG

VAGINA
 ¿Por qué las PAE pueden impedir o retrasar la
ovulación? 58
LNG
Hipófisis

OVARIO

Pico de
UTERO

Gonadotrofinas

VAGINA

Ovario
Porque impiden que la hipófisis
entregue a la sangre la cantidad
de gonadotrofinas que se
requieren para que el folículo
libere al óvulo
 59

LNG

Porque el LNG no interfiere con la preparación del endometrio

para recibir al embrión en desarrollo
Las biopsias obtenidas en período receptivo de ciclos tratados con LNG,
muestran endometrio normal o mínimos cambios en parámetros
morfológicos y moleculares en comparación con ciclos controles de las
mismas mujeres
¿Cómo evitan el embarazo las PAE?
Interfieren con:

LNG

LNG

la migración espermática
no se produce la fecundación y por lo
tanto no se forma un embrión y ...

la ovulación .... si no hay embrión,

no puede haber aborto
 ¿Por qué fallan las PAE si no pueden
inhibir la ovulación?

 Las PAE no sirven como anticonceptivo si no pueden inhibir la

ovulación porque no interfieren con el desarrollo de un huevo
fecundado ni con la implantación del embrión y es muy tarde para
impedir la migración de los espermatozoides.

 Por eso su eficacia anticonceptiva es baja.

 62

¿Por qué las PAE son menos efectivas que las

píldoras anticonceptivas de uso regular?

 Las PAE son menos efectivas que las píldoras anticonceptivas de uso
regular porque no pueden interferir con la ovulación si se toman
tardíamente.

 En cambio, las píldoras anticonceptivas de uso regular inhiben

eficazmente la ovulación porque se toman desde el comienzo y
durante todo el ciclo menstrual.
 63
¿Cuándo es demasiado tarde para
tomar las PAE?
 64

Otros datos importantes:

 Las PAE no previenen el embarazo si la mujer vuelve a tener

relaciones sexuales sin protección después de haberla usado. Por ello
es mejor usar métodos anticonceptivos de uso regular en forma
responsable.

 Las PAE deben usarse solamente como un método anticonceptivo de

emergencia y no como un método anticonceptivo de uso regular.
 65

Otros datos importantes:

Otros datos importantes: 66

12
horas

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