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FARMACOLOGIA DE LOS ANTICONCEPTIVOS ORALES

Cuando hablamos de anticonceptivos, tenemos dos grupos importantes


Estrgenos y progestgenos
- ESTROGENO:
o estrgenos naturales: conjugados.
o estrgenos sintticos: ETINILESTRADIOL (ms utilizado).
La funcin de los anticonceptivos van de la mano con la funcin de las
hormonas.
FUNCIONES:
o Una de las cosas que hacen es sensibilizar las fibras musculares a la
accin de la oxitocina: en el ciclo menstrual cuando un folculo madura
se encarga de su estimulacin la FSH, hasta que el da 14 se produce
la ovulacin, aumentando los niveles de LH.
o Favorece el paso del ovulo a travs de la trompa de Falopio.
o Maduracin del cuello uterino
o Estimulan la produccin e hidratacin del moco cervical.
o Estimulan la biosntesis, como la liberacin de prolactina.
Cuando se quiere abortar no usar OCITOCINA, ya que no se puede abortar
con este medicamento debido a los altos niveles de PROGESTERONA, y
cuando baja la progesterona aumenta el ESTROGENO en el ltimo trimestre,
aumentando la sensibilidad a la OCITOCINA, produciendo las contracciones
uterinas. En la medida que aumentan los estrgenos, aumentan numero
receptores de oxitocina, aumentando la concentracin de calcio y aumenta la
liberacin de prostaglandina F2-alfa, que son las prostaglandinas que producen
la contraccin de la musculatura lisa uterina.
EFECTOS LATERALES
En bajas concentraciones: metrorragia y amenorrea.
CONTRAINDICACIONES:
o HTA no controlada
o Tromboembolismo pulmonar
o IAM previo
o Cancer estrogeno-dependiente cncer de mamas, ovario.
o Insuficiencia heptica.
-

PROGESTERONA:
o Derivados del PREGNANO: progesterona
o Anlogos de noretisterona: LEVONORGESTREL DESOGESTREL
GESTODENO.
o Derivados de ESPIRONOLACTONA: DROSPIRENONA.
FUNCION:
o Moco espeso, viscoso y escaso, resistente a la penetracin de los
espermatozoides nos sirve dentro de la funcion anticonceptiva
cuando van asociados a los estrgenos.
o Disminuye la contractilidad y movilidad ciliar de la trompa.
EFECTOS LATERALES:

o
o

En altas concentraciones producen candidiasis vaginal (RAM),


amenorrea post pildora.
En concentraciones bajas produce metrorragia: hemorragia uterina
pequea, entre los dias 15 y 28 del ciclo menstrual.

Cuando se busca un anticonceptivo:


o
o
o
o
o

Eficacia si el anticonceptivo no es eficaz no nos sirve.


Reversibilidad: la idea es que se pueda revertir
Accesibilidad
Bajo costo
Tolerabilidad e inocuidad menor cantidad de RAM posibles para el usuario.

El mtodo anticonceptivo mas seguro es el ACO. Los dems tienen mucha


variabilidad, con los ACI puede haber irregularidades.
El mtodo menos seguro es que se salga el preservativo. (?) Hay muchas veces que
se rompe o se sale.
Mecanismo de accion:
- El estrgeno inhibe la secrecin de FSH, mediante regulacin negativa en
la adenohipofisis lo que suprime el desarrollo del folculo ovrico. el
estrogeno inhibe la secrecion de foliculo estimulante tiene que ver con la
formacin del foliculo, suprimiendo el desarrollo del folculo. Si no desarrollo
foliculo no voy a tener ovulacin.
- El progestgeno inhibe la secrecin de LH e impide as la ovulacin, tambin
hace que el moco cervical sea menos adecuado para el paso del
espermatozoide. La progesterona inhibe la secrecion de LH, por lo que
tampoco se libera el ovulo.
- Estrogeno y progestageno modifican endometrio para que no sea adecuado
para la implantacin.
Farmacologia de los ACOC:
Clasificacin segn dosis de EE.
Altas dosis: 50 mcg EE
Baja dosis: menos de 50 mcg.
de EE. (30, 20,15). lo ms
ocupado al da de hoy.
*Dosis nica postcoito, solo
gestagenos. LEVONORGESTREL
Dos dosis de 0,75 y una de 1,5 mg.

*mini pldora con gestageno: para la


lactancia. --> son continuas, no se
descansa.
Clasificacin segn EE/gestgeno
*Monofsicas. Se mantiene la misma
dosis hormonal a lo largo de todo el
ciclo. dosis iguales en todo el ciclo +
7 pastillas de lactosa.
*Bifsicas.: dosis Constante todo el
ciclo, el gestageno aumenta en la 2
fase.
*Trifsicas: aumento de EE en la
mitad del ciclo. Y la dosis de gestageno
aumenta progresivamente.

AOC monofasicos, secuanciales, trifasicos


Antoconceptivos orales de solo progestageno o minipildoras.

MONOFASICO:
Son los anticonceptivos ms usados.
Contienen una combinacin de un estrgeno y de un progestgeno a una dosis
constante en todas las pastillas para administracin durante 21 das (todas las
pldoras son activas) durante 28 das.
En este ltimo caso, las 7 ltimas pastillas estn libres de hormona (pldoras
inactivas o placebo).
Hoy en da se encuentran en el mercado, preparados monofsicos con
progestgenos de tercera generacin y muy baja concentracin hormonal.
TRIFASICO:
Constituyen una forma de administracin de los AO en la que el contenido
hormonal vara segn la pastilla.
Este tipo de formulacin se desarroll con la idea de reducir el contenido del
progestgeno total para disminuir el efecto desfavorable sobre el metabolismo
de los lpidos. PRODUCEN UN EFECTO NEGATIVO SOBRE PERFIL
LIPIDICO EN LA MUJER.
Sin embargo, este beneficio se logra a expensas de una prdida de la eficacia
anticonceptiva.
MINIPLDORA:
Consiste en una pastilla que contiene solamente un progestgeno de dosis
baja para ser tomada todos los das, an durante la menstruacin.
Esta formulacin es ideal para mujeres en las que no se pueden usar los
estrgenos o que estn dando lactancia porque los estudios han demostrado
que no afectan ni el desarrollo ni el crecimiento del infante. No afectan la
secrecin de leche materna. (WHO, 1994).
Su uso es ideal es mujeres con riesgo de trombos y diabticas pues no alteran
el metabolismo de hidratos de carbono.
Son ms comunes los sangrados en manchas, hipomenorrea o amenorrea.
CMO SELECCIONAR UN ACO:
Como pensar en qu AC usar
- Interrogatorio problema a nivel circulatorio, tomar anticoagulantes.
- Examen fsico completo
- Medicin presin arterial HTA, problemas coagulacin
- Examen ginecolgico Ca estrgeno-dependiente
- Examen mamario. Ca estrogeno-dependiente
- Histologa crvico-uterina (PAP)
- Exmenes de laboratorio completo (heptico, bioqumico)
Informar al usuario:
- Manchado intermenstrual por las bajas dosis hormonal. Cuando se cambian
de ACO de dosis altas a dosis bajas.
- Nuseas, vmitos,
- Molestias en las mamas
Desaparecen despus del 3 o 4 ciclo de uso

ALTERACIONES CUTANEAS TAMBIEN SE PUEDEN DAR


*La mayora de los sntomas debidos al estrgeno se ven en preparados de alta dosis.

CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS:
1. Historia presente, pasada o de condiciones que predispongan a
tromboflebitis, enfermedad tromboemblica, enfermedad cerebrovascular y coronariopata.
2. Sospecha, existencia o historia previa de cncer de mama.
3. Sangrado genital no diagnosticado.
4. Fumadoras de 15 o ms cigarrillos diarios y mayores de 35 aos (HABITO DE
TABACO).
5. Alteracin del funcionalismo heptico. La historia de hepatitis sin trastorno
permanente de la funcin heptica no es contraindicacin para su uso.
6. Sospecha o existencia de embarazo.
7. Adenoma heptico benigno o historia previa de cncer heptico.
8. Sospecha o existencia de tumores malignos hormono-dependientes.
OTROS METODOS ANTICONCEPTIVOS:
- Moco cervical, calendario, etc.

ANTICONCEPTIVOS INYECTABLES:
Valerianato de estradiol Enantato de
5 mg
Norestisterona

MESIGYNA

Cipriato de Estradiol
5 mg

Acetato de
medroxiprogesterona
25 mg

NOVAFEM

Enantato de estradiol
10 mg

Alfesina
Acetnido 120 mg

Cipriato de Estradiol
5 mg

Acetato de
Medroxiprogesterona
25 mg

UNALMES
(DESCONTINUADO)
CICLOFEM

ACI DEPO-PRODASONE (Acetato de medroxiprogesterona): anticonceptivo


inyectable de depsito cada 3 meses.

ACETATO DE MEDROXIPROGESTERONA: se tiliza para regular ciclos menstruales,


se ocupa por 3 ciclos seguidos y se dan 10 tabletas, 10 dias seguidos a partir del dia
15 del ciclo, para reemplazar los niveles de progesterona al final del ciclo.
Pregunta: cul es la parte en la que se alarga el ciclo menstrual?: en la primera, ya
que la ovulacin desencadena el peack de las hormonas, las cuales siempre van a ser
justos.