Bolilla 60: OXITÓCICOS Y TOCOLÍTICOS

A. OXITÓCICOS

1. Oxitocina

La secreción de oxitocina es favorecida por estímulos sensitivos del cuello uterino, vagina y pezón mamario.

- Acciones farmacológicas:

 Acción oxitócica: la sensibilidad del útero a la oxitocina aumenta de forma progresiva durante el embarazo. Incrementa el ritmo y la
intensidad de las contracciones. Si las dosis no son altas, las ondas de contracción están seguidas de relajación. A dosis altas, no hay
relajación.
 Otros efectos: favorece el paso de leche estimulando las células mioepiteliales de la glándula mamaria. A dosis altas puede producir
hipotensión arterial, también una actividad antidiurética.

- Farmacocinética: se absorbe por vía parenteral, nasal y bucal. Difunde con facilidad a los tejidos. UP 30%. SV 12-17 min.

- Reacciones adversas: combinada con otros oxitócidos hipertonía uterina, complicaciones fetales por alteraciones del riego fetal y rotura
uterina. A grandes dosis intoxicaciones hídricas.

- Contraindicaciones: relativa (cicatrices uterinas por cesáreas previas), absolutas (distocias).

- Aplicaciones: inducción del parto, para vencer la atonía posparto y prevenir hemorragias. Por vía nasal para favorecer la eyección de leche.

2. Prostaglandinas

DINOPROST (PGF2) – DINOPROSTONA (PGE2) – GEMEPROST – SULPROSTONA

- Acciones farmacológicas: se caracterizan por aumentar las contracciones uterinas en los primeros meses de embarazo, cuando el útero aún es
resistente a la oxitocina. Las prostaglandinas favorecen la maduración del cuello uterino

- Aplicaciones: la dinoprostona (oral, intrauterina, endocervical, vaginal, parenteral) para la preparación cervical previa a la inducción del parto,
inducción y facilitación del parto, control de hemorragia posparto, aborto durante el segundo trimestre. Dinoprost puede provocar
broncoconstricción. Gemeprost para fines abortivos.

- Reacciones adversas: en territorio vascular produce hipotensión grave. La hiperestimulación uterina puede causar rotura uterina y muerte
fetal.

3. Alcalaoides del cornezuelo del centeno

ERGONOVINA – METILERGOMETRINA

Poseen poderosa actividad estimulante de la musculatura lisa.

- Acciones farmacológicas: intensa estimulación de la fibra lisa uterina, por ser agonista parcial de los α-adrenoceptores. En el útero la
metilergometrina produce contracciones intensas e irregulares, con aumento del tono basal, por lo que solo debe usarse cuando el feto ha
iniciado su expulsión.

- Farmacocinética: se absorbe por vía oral (también IV o IM). Su acción comienza a los 10 min. SV 0,5-2 h.

- Reacciones adversas: vasoespasmo en diversos territorios, náuseas y vómitos, hipertensión.

- Aplicaciones: incrementar la contracción uterina y evitar el útero atónico y las hemorragias.

B. TOCOLÍTICOS

Son fármacos que deprimen las contracciones uterinas espontáneas. Se emplean para tratar el parto prematuro, para que el feto madure lo
suficiente.

- Contraindicaciones de su uso: rotura de membranas, por el peligro de infección, eclampsia o preeclampsia grave, corioammionitis,
desprendimiento prematuro de placenta, sufrimiento fetal, feto muerto.

1. Estimulantes β2 adrenérgicos

Salbutamol – Terbutalina – Fenoterol – Hexoprenalina – Ritodrina

- Acciones farmacológicas: inhiben la contracción uterina.

- Reacciones adversas: palpitaciones, arritmias, temblor, disnea, aumento de glucemia.

- Contraindicaciones: enfermedad cardíaca, hipertiroidismo, hipertensión no controlada, diabetes no controlada y la hipovolemia.

2. Sulfato de magnesio

- Acciones farmacológicas: afecta a los tres procesos de la contracción de la fibra lisa uterina (excitabilidad, acoplamiento excitación-
contracción, contracción misma del miometrio). Administrado a la embarazada produce inhibición de las contraciones uterinas.

- Farmacocinética: por vía IV o IM.

- Reacciones adversas: produce sensación de calor y rubor por la vasodilatación periférica, en inyecciones rápidas náuseas, cefaleas y
palpitación. Sudoración, sequedad de boca.

- Contraindicaciones: en mujeres con insuficiencia renal y con bloqueos de conducción cardíaca. No debe administrarse junto a anestésicos,
barbitúricos, opioides.

3. Atosibán

Es un antagonista específico de los receptores oxitocínicos. Produce reducción de las contracciones uterinas que dura al menos 12 h. droga
todavía en estudio.

4. Otros fármacos

 Inhibidores de los canales de CA: nifedipino, produce inhibición de la contracción de la fibra muscular lisa, incluida la uterina.
 Inhibidores de la síntesis de PGs: indometacina, presenta el problema de acelerar el cierre del conducto arterial. Útil en casos de
dismenorrea