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FARMACOLOGA UTERINA

El msculo liso uterino posee un elevado grado de actividad autnoma capaz de provocar ondas de despolarizacin que inducen contracciones espontneas. Su actividad est regulada por el sistema nervioso autnomo, prostaglandinas, oxitocina, hormonas sexuales, la actividad fetal y de la placenta.

Frmacos estimulantes uterinos

Oxitocina Prostaglandinas Alcaloides ergticos

Frmacos relajantes uterinos

Estimulantes de los receptores beta 2 adrenrgicos Otros: Sulfato de magnesio, antagonistas de Ca, antiinflamatorios no esteroideos, anlogos de la oxitocina con actividad antagonista de sus receptores (atosiban).

OXITOCINA

Estructura qumica:

es un nonapptido. Se diferencia vasopresina en dos aminocidos.

de

la

Se sintetiza fundamentalmente en ncleos hipotalmicos. Tambin en el cuerpo lteo, tero, ovario y membranas fetales. Desde el hipotlamo se transporta a la hipfisis donde se almacena. Factores que originan su liberacin: distensin del cuello y cuerpo uterino, estimulacin fsica de la vagina, tero y mama, excitacin elctrica del hipotlamo y estmulos emocionales.

Funciones fisiolgicas
Estimulacin

de la contraccin uterina Eyeccin de leche Facilitacin de la progresin de los espermatozoides Estimulacin de la secrecin de prolactina

Acciones farmacolgicas

tero.

Incrementa la frecuencia, intensidad y duracin de la contraccin uterina. Este efecto es dependiente de los niveles de estrgenos y progestgenos y del tiempo de gestacin. Aumenta la eficacia de la accin succionadora del lactante.

Glndula mamaria

Aparato cardiovascular
Relajacin directa del msculo liso vascular (slo a dosis altas). Accin antidiurtica (slo a dosis altas).

Farmacocintica No activa por va oral. Se inactiva en hgado, rin y plasma por oxitocinasa. Reacciones adversas A dosis altas: hipertona uterina, alteraciones en el flujo sanguneo fetal y rotura uterina. Intoxicacin hdrica. Aplicaciones teraputicas. Induccin del parto. Postparto: involucin uterina y control de hemorragias. Eyeccin de leche.

Induccin del parto:


Infusin IV en una sol de 10 mU/ml, se inicia con una velocidad de 0,5 mU/min, se aumenta progresivamente de 1-2 mU cada 30-40 min. Efecto se consigue a dosis de 5 mU/min. Conforme avanza el parto se disminuye la dosis.

Para vencer la atona posparto y prevenir la hemorragia, se emplean 20-40 mU/ml en solucin glucosalina a la velocidad de 40 mU/min. Por va IM se administran 3-10 U. Por va nasal, para favorecer la eyeccin de leche, est indicada una nebulizacin 2-3 min antes de dar de mamar.

PROSTAGLANDINAS

Frmacos ms utilizados: dinoprost, dinoprostona, gemoprost. (misoprostol) Acciones farmacolgicas. Incrementan la frecuencia, intensidad y duracin de la contraccin uterina. Favorecen la maduracin del cuello uterino. Los efectos se observan desde los primeros meses de embarazo. Efectos adversos:
Dolor uterino, alteraciones gastrointestinales, cefaleas. A dosis altas: hipotensin grave, colapso, rotura uterina y muerte fetal.

Aplicaciones teraputicas. Induccin del aborto. Evacuacin de la mola hidatiforme y del feto muerto. Induccin del parto y control de la hemorragia postparto

La dinoprostona se puede administrar por diversas vas: oral, intrauterina, endocervical, vaginal y parenteral. Preparacin cervical previa a la induccin del parto (infusin extraamnitica o aplicacin vaginal en forma de gel, pesario, tableta vaginal), induccin y facilitacin del parto (0,51 mg oral cada hora

Control de hemorragia posparto (infusin IV), evacuacin de mola hidatidiforme y de feto muerto (administracin de pesarios y geles vaginales). Induccin de aborto en el segundo trimestre (en aplicacin extraamnitica o intraamnitica, con oxitocina o sin ella o con soluciones hipertnicas) Preparacin del cuello para provocar aborto por aspiracin en el primer trimestre (administracin vaginal).

ALCALOIDES ERGTICOS

Frmacos ms utilizados: ergonovina y metilergonovina Cabergolina (hiperprolactinemia), Ergometrina. Acciones farmacolgicas.


Estimulantes de la musculatura lisa uterina. Contracciones muy intensas no fisiolgicas. Elevan el tono uterino. Contraindicados antes de la expulsin del feto. Bloqueantes adrenrgicos alfa Vasoconstrictores

Farmacocintica. Absorcin buena por va oral

Efectos adversos:
Dolor

uterino, vasoespasmo (ergotismo), vmitos. Muerte fetal.

Aplicaciones teraputicas
Hemorragias

postparto Facilitacin de la involucin uterina

BETA-2 ADRENRGICOS

Frmacos ms utilizados: terbutalina, salbutamol, hexoprenalina. Acciones farmacolgicas.

ritodrina, fenoterol,

Inhiben de forma dosis dependiente tanto las contracciones uterinas espontneas como las provocadas por diversos estmulos. La utilidad clnica se ve limitada por sus efectos a nivel cardiovascular (vasodilatacin y taquicardia).

Reacciones adversas:

palpitaciones, arritmias, temblor, aumento de la glucemia e hipopotasemia

Farmacocintica:
Todos

se absorben por va oral con biodisponibilidad del 60-80% y vida media de 3-7 h.
Parto prematuro.

Aplicaciones teraputicas: