FARMACOLOGIA UTERINA

ESTIMULANTES : OXITOCICOS

Factores que modulan la contracción uterina a) Automatismo b) Uniones intercelulares c) Sensibilidad a las hormonas ováricas OXITOCICOS Oxites = acelerar Tocos = parto

Farmacos que aceleran las contracciones uterinas OXITOCINA PROSTAGLANDINAS

ALCALOIDES DEL ERGOT

OXITOCINA Nonapéptido cíclico secretado por la neurohipófisis Secretada por estímulos sensitivos a partir del cuello uterino y vagina y de la succión de mamas El estradiol estimula su secreción La relaxina inhibe su liberación
Dosis farmacológicas pueden inhibir la depuración de agua libre por el riñón y causar intoxicación hídrica ( grandes volumenes hipotónicos)

ACCIONES DE LA OXITOCINA .

Metabolizada en hígado y riñón por oxitocinasa . La perdida de oxitocina hipofisiaria no interfiere con al inicio del parto.Fisiología y Farmacología Farmacocinética No absorbible en TGI Vía de administración : IV o infusión Semivida : 5 a 12 minutos Su [ ] se incrementa en líquido amniótico y circulación fetal al final de embarazo y en el parto.

Oxitocina cont«« La [ ] de oxitocinasa producida por la placenta K durante el embarazo L antes del parto Las PGs disminuyen la actividad de la enzima y o t 1/2 de la oxitocina Acciones Utero : dependen de la madurez y de los estrógenos. La progesterona inhibe el efecto estimulante de la oxitocina in vitro .

Utero jMecanismo de acción j Acción mediada por receptores acoplados a proteína Gq j Facilita la entrada de calcio extracelular jMoviliza calcio de la reserva intracelular Inicia y estimula la frecuencia y fuerza de contracción uterina j A la mitad del embarazo o la sensibilidad del útero a la hormona por o del Nº de receptores @ .

pre o eclampsia) . insuficiencia placentaria ( diabetes.j En la glándula mamaria La succión contrae las células mioepiteliales de los alveolos mamarios o la eyección de leche jUSOS CLINICOS a) Inducción del trabajo de parto (de elección) Para casos en que la continuación del embarazo sea un riesgo para la madre o feto : Ruptura prematura de membranas. retraso de crecimiento intrauterino. Isoinmunización .

Primero verificar q¶ los pulmones estén maduros (lecitina/colesterol > 2 en liquido amniótico ) Contraindicaciones potenciales para inducción del parto con oxitocina j Desproporción feto -pélvica j Posición fetal anormal j Sufrimiento fetal j Anormalidades placentarias j Cirugía uterina previaF ruptura uterina .

IM .Se administra IV lenta en soluciones diluidas Vigilar continuamente a la madre cuantificar la FC fetal y materna y CU y PA madre No usada para intensificar la primera etapa del parto b) Trabajo de parto :Parto disfuncional ( pacientes nuliparas) eficaz en latencia prolongada de dilatación cervical c) Tercera etapa del trabajo de parto y puerperio Reduce la incidencia y magnitud de la hemorragia v.

hipertensión ) Prueba de exposición a la oxitocina Antagonista de receptores para Oxitocina Atosiban : útil en trabajo de parto pretérmino para disminuir las contracciones uterinas .d) Eyección deficiente de leche e) Para determinar reservas circulatorias placentarias ( diabetes .

fluido menstrual . sangre del cordón umbilical y sangre materna . miometrio .PROSTAGLANDINAS j j Distribución en el organismo j Liquido seminal j En el aparato reproductor femenino : ovario. concentraciones varían de acuerdo al ciclo ovulatorio ( contraen el músculo uterino y sensibilizan las fibras aferentes del dolor) j Al final del embarazo las [ ]s aumentan en líquido amniótico.

misoprostol provocan fuertes contracciones uterinas .cordón umbilical y vasculatura fetal ( proporcionan adecuado flujo de sangre en el ductus arterioso) Miometrio : Administración en 2do o 3er trimestre del embarazo( E2.Acciones farmacológicas PGs Hormonas locales PGs E2 y F2alfa : útero. F2alfa. líquido amniotico y menstrual PGI2: Utero.

I. depende de dosis .Cervix Instilación local de PGs a dosis bajas inducen maduración cervical Ablandamiento del cuello uterino q las complicaciones fetales y maternas en el parto USOS CLINICOS a) 1er y 2do trimestre :Aborto terapéutico( Inf. duración de la infusión . paridad vía intramniótica o intravaginal 100% eficaz .v) 80 % de efectividad .

PGs ( Usos )«. b) Facilitación del parto ( maduración y dilatación del cuello uterino ) c) Inicio de parto en embarazos postérmino( vía intracervical) d) En casos de muerte fetal. via intracavernosa ) . ruptura de membrana amniótica e) Mantener abierto el ductus arterioso (en neonatos con cardiopatias congénitas f) Impotencia PGE1 alprastodil . abortos incompletos. gestación molar.

demencia . ergonovina .gangrena alucinaciones.ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DEL CENTENO Son obtenidos del hongo Claviceps purpurea La intoxicación con centeno contaminado F ergotismo ( espasmos prolongados . metilergonovina Agonistas parciales de receptores alfa y 5HT . estimulación uterina) Derivados amídicos del ácido lisérgico Fármacos : Ergotamina.

5 a 2 horas .Farmacocinética (Alcaloides del Ergot) Ergotamina :poco absorbida en TGI . su absorción y biodisponibilidad mejoran con la cafeína Ergonovina y metilergonovina : absorción rápida en TGI Dosis de 200 ug oral produce efecto uterotónico a los 10 minutos Semivida : 0.

del ergot Utero: Aumentan notablemente la actividad motora del utero Dosis pequeñas o la frecuencia y fuerza de contracción seguidas de relajación Dosis mayores : o el tono en reposo y aparece contractura sostenida ( tetanización ) Sensibilidad del útero depende de la madurez y estado de gestación La ergonovina y su derivado son mas activas y menos tóxicas que la ergotamina .Acciones Farmacológicas ( Alcaloid.

del ergot) Estimulación de receptores alfa 1 Usos Clínicos Para prevenir hemorragias posparto y facilitar la involución uterina en el puerperio Ergotamina : tratamiento de migraña Contraindicaciones : Inducción y trabajo de parto .Mecanismo de acción ( Alcaloid.

FARMACOLOGIA UTERINA INHIBIDORES : TOCOLITICOS .

TOCOLITICOS Tokos : parto( nacimiento) lisis= disolución Agentes utilizados para disminuir la motilidad uterina entre la 24 y 37 semanas de gestaciòn Finalidad : Favorecer la maduración fetal Aumentar la producción del surfactante pulmonar Asegurar mayor crecimiento y ganancia de peso intrauterino .

corioamnionitis . sufrimiento fetal) RIESGOS EN NO INHIBIR EL PARTO Pueden ser mas graves: Si la edad gestacional es menor de 34-36 semanas y las membranas no están rotas . hemorragia incoercible . abrupto placentae . enfermedad grave de la madre. cuando sería mejor su salida ( ejm. muerte fetal.RIESGOS EN INHIBIR EL PARTO ‡Propios del fármaco y de mantener el feto en el útero .

5HT. fenoterol . Isosxuprina. orciprenalina Acciones farmacológicas Efecto es dependiente de dosis Disminuyen la motilidad uterina espontánea Antagonizan la contracción uterina y revierten la hipertonia producida por oxitocina. AGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOS Ritodrina.TOCOLITICOS 1. alcaloides del ergot. PGs . Salbutamol.

Acciones farmacológicas / Agonistas beta2 l Aumentan el flujo sanguíneo en la arteria iliaca interna . l Facilitan la irrigación utero-placentaria mejorando el estado metabólico fetal l Deprimen la actividad eléctrica en los marcapasos uterinos por aumento del potencial en reposo y disminución de la velocidad de depolarización . en la arteria uterina .

Mecanismo de Acción (Beta 2 adrenérgicos ) Dependientes de AMPc Ÿ del AMPc   PK*   fosforilación de proteínas Ÿ la actividad de la ATPasa Na+/K+   Ÿ [K+] i y la [Na+] i   activa el intercambio Na+/Ca++   Ÿ entrada de sodio y la salida de calcio@   ¡ ¡ la contractilidad Ÿ del AMPc estimula captación de Ca++ por RE la [Ca++] libre  inhibe la fosforilación de la CLM ¡ y el acoplamiento actina.miosina @¡ .

Agonistas B2 USOS TERAPEUTICOS a) Parto prematuro Todos muestran la misma eficacia en la disminución de las contracciones uterinas Son mas eficaces que los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas y el etanol Disminuyen notablemente la mortalidad neonatal . número de niños con peso superior a 2.500g al nacer .Mejoran la tasa de membrana hialina .

PGs.v ( aguda ) oral ( mantenimiento) .Usos Terapeuticos B2 agonistas ( cont«) b) Utiles en profilaxis de parto pretérmino en embarazos múltiples c) Hipertonía por oxitocina. prolapso d) Para facilitar la versión en la presentación no deseada e) Trasporte de embarazadas Vía de administración :Infusión i.

taquicardia   Ÿ la presión osmótica capilar) ( Potenciado por corticoides y AINEs ) c) Hiperglucemia . cefalea . hipoglicemia transitoria e) Temblor de manos . acidosis láctica d) En feto.AGONISTAS BETA2 Reacciones adversas a) Hipotensión   taquicardia   arritmias b) Edema agudo de pulmón (5%) ( retención de agua .nauseas ( 10%) . taquicardia. recién nacido : Hipotensión .

preeclampsia d) Enfermedad cardiaca grave e) Diabetes mal controlada f) Tirotoxicosis g) Hipovolemia .AGONISTAS BETA2 Contraindicaciones a) Gestación inferior a 20 semanas b) Dilatación del cuello de 4 cm o mas c) Eclampsia.

el acoplamiento excitación ± contracción y la contractilidad del miometrio @ es un espasmolitico uterino j El Mg++ es vasodilatador sistémico y placentario j Relajante del músculo esquelético Mecanismo de acción : Reduce la frecuencia de los potenciales de acción q la entrada de Ca++ y la movilización de Ca++ i . SULFATO DE MAGNESIO jEl Mg++ a concentraciones crecientes afecta la excitabilidad.2.

Farmacocinética ( Sulfato de Magnesio ) Se administra por vía iv Pasa la placenta Se elimina por el riñón rápidamente . . su eliminación en insuficiencia renal Farmacodinamia En [ ]s de 4 ±8 mg /dL inhibe las contracciones uterinas espontáneas y por oxitocina Con membranas intactas y dilatación menor de 4 cm.el embarazo se prolonga una semana o mas .

nistagmo.El uso de sulfato de Mg exige monitoreo ( reflejos tendinosos profundos) y determinación de [ Mg++ ] sérico Reacciones adversas jSensación de calor y rubor. nauseas. mareo.sudoración. sequedad de boca [> de 4. cefalea y palpitaciones . la transmisión neuromuscular El feto esta igualmente afectado .8mg/ dL] progresiva depresión cardiaca p paro cardiaco 30 mg/dL .

v CONTRAINDICACIONES (sulfato de Mg) j Mujeres con insuficiencia renal y bloqueo de la conducción j Uso prolongado puede producir demineralización del feto USOS CLINICOS j Preeclampsia j Parto pretérmino .Tratamiento de sobredosis de magnesio : Gluconato de calcio i.

aspirina. hipertensión pulmonar. 4. Puede causar insuficiencia respiratoria en el feto y muerte neonatal. Inhibidores de Síntesis de Prostaglandinas Indometacina . Bloqueadores de canales de calcio 5.3. diátesis hemorrágica. . Alcohol :Inhibe la liberación de oxitocina hipofisiaria . ibuprofeno y otros Eficacia menor que los Beta2 agonistas Indometacina : cierre prematuro del ductus arterioso .

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