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ANDAHUAYLAS
ESTUDIANTES:
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Introducción
Los oxitócicos son fármacos que actúan a nivel del músculo uterino estimulándolos y
provocando las contracciones uterinas, sin embargo, esto solo sucede si la mujer está en
un estado de gravidez ya que sin este estado la acción farmacológica sería prácticamente
nula.
Estos fármacos actúan como estimulantes y muchas veces son usados en inducción del
parto cuando este proceso fisiológico no se da o bien estos fármacos se usan para el
acompañamiento de este proceso, sobre todo cuando las contracciones van en descenso,
no hay dilatación o bien para la expulsión de la placenta.
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Índice
Contenido
Fármacos Oxitócicos.......................................................................................................4
1.-PROSTAGLANDINAS...........................................................................................4
1.-Naturales..............................................................................................................5
2.-Sintéticas..............................................................................................................6
2.-ANTAGONISTAS DE LA PROGESTERONA...................................................7
b) Nifedipino.............................................................................................................8
c)Indometacina........................................................................................................8
d)Fenoterol...............................................................................................................9
3.-ALCALOIDES DE CORNEZUELO DE CENTENO Y SUS DERIVADOS....9
a.-Alcaloides Naturales............................................................................................9
b. Alcaloides Dihigrogenados..............................................................................10
c. Alcaloides Semisintetico..................................................................................10
4.-OXITOCINA.........................................................................................................15
Bibliografía.....................................................................................................................19
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FÁRMACOS OXITÓCICOS
Se le llama drogas oxitócicas a aquellos fármacos que estimulan las contracciones
uterinas, debemos tener en cuenta que la repuesta uterina a dichos fármacos no va ser de
manera constante y también va depender de la influencia hormonal del cuerpo.
En estado no grávido estas drogas tienen un efecto poco sensible en el útero y también
en los primeros meses del embarazo y va ir aumentando la susceptibilidad del fármaco a
partir del tercer mes hacia adelante y va llegar a un máximo con el embarazo de termino
y el parto, luego va disminuir ligeramente, gracias a estos fenómenos se va llevar a cabo
el aumento de niveles de estrógeno en el plasma sanguíneo en el transcurso del
embarazo.
Los movimientos del útero van a ser de naturaleza miogénica y va tener poca influencia
por los impulsos del sistema nervioso autónomo, por lo consiguiente, las principales
drogas oxitócicas son agentes musculotrópicos directos.
Prostaglandinas
Antagonistas de la progesterona
1.-PROSTAGLANDINAS
Entre sus acciones, se encuentran la promoción de liberación del calcio desde el RSP y
la disminución de AMPc.
Poseen acción durante todo el embarazo, pero, como todos los procesos
procontracturantes, la misma se incrementa con el progreso de la gestación.
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Tenemos las prostaglandinas:
a) Carboprost trometamina
b) Dinoprostona (Prostaglandina E2)
Estimulante uterino de tipo prostaglandínico (se trata de la PGE2). Estimula
directamente el músculo liso uterino y gastrointestinal. Las contracciones producidas en
el útero grávido son iguales a las producidas fisiológicamente, aumentando la amplitud
y la frecuencia, lo cual tiende a reducir la actividad cervical produciendo dilatación
cervical.
La dinoprostona es también un estimulante de la musculatura lisa gastrointestinal,
incrementando la motilidad del tracto digestivo. Puede incrementar la temperatura
corporal, al actuar directamente sobre el centro termorregulador del hipotálamo.
Existen dos presentaciones, una de administración intracervical y otra intravaginal.
Indicaciones:
Maduración cérvical: en pacientes a término o casi a término, antes de la inducción
del parto e inducción del parto a término en casos desfavorables para inducción y
cuando no existan contraindicaciones fetales o maternas, ej: postmadurez,
preeclampsia y retraso del crecimiento fetal (gel cervical).
Iniciación de la maduración cervical en pacientes a término, desde la 38º semana de
gestación (dispositivo vaginal).
Inducción del parto a término (vía oral).
Enfermedad trofoblástica (vía iv).
Aborto espontaneo (vía iv).
Contraindicaciones:
Aunque no hay contraindicaciones absolutas no se aconseja su uso en:
– Pacientes alérgicos a dinoprostona o prostaglandinas.
– Pacientes en los que estén desaconsejados los oxitócicos o cuando no se considere
adecuado la prolongación de las contracciones uterinas, tal como en: historial de cesárea
o aumenta el riesgo de rotura de útero, sufrimiento fetal preexistente, parto traumático,
desproporción cefalopélvica.
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2.-Sintéticas
Misoprostol (prostaglandina E1)
Está indicada en la profilaxis de la úlcera gástrica en pacientes tratados con
antiinflamatorios no esteroídicos, pero por sus efectos sobre el útero también se utiliza
tanto por vía oral como vaginal en la maduración cervical, inducción al parto o
profilaxis y tratamiento de la hemorragia postparto.
Vías de administración:
Sin embargo, los beneficios de la vía vaginal se señalan a un mayor tiempo de actividad
plasmática, así como a menos efectos colaterales que la vía oral, contrastando con la alta
eficacia de la primera, que por estas razones ha logrado imponerse.
Efectos beneficiosos:
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Método Iterativo:
Efectos secundarios:
Dolor abdominal.
Náuseas y vómitos.
Taquisistolia.
Hiperestimulación.
Fiebre.
2.-ANTAGONISTAS DE LA PROGESTERONA
a) Sulfato de magnesio
Efectos farmacológicos
Dosis dependiente: a medida que se incrementa la dosis, las contracciones son mas
seguidas y más fuerte. Su antídoto es el gluconato de calcio.
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No hay evidencia en la literatura de que el sulfato de magnesio inhiba el trabajo de parto
pretérmino o disminuya la morbilidad fetal; de hecho, en una revisión de Cochrane se
concluyó que el sulfato de magnesio no es efectivo para retardar o prevenir el
nacimiento prematuro y que su uso se asocia con un aumento de la mortalidad neonatal
b) Nifedipino
El Nifedipino pertenece a los bloqueadores de los canales de Calcio, su función en la
fisiología de la actividad uterina a través de su acción sobre la actina y miosina, se
puede inferir que su bloqueo inhibe la actividad contráctil.
c)Indometacina
Su uso está limitado a 48 horas, lo que limita la toxicidad fetal y neonatal.
• Se administra por vía oral. Sólo está indicado antes de las 32 semanas.
• Toxicidad fetal: o Cierre prematuro del ducto arterioso (mientras más cerca del parto
se use, mayor riesgo). o Daño renal reversible, que puede resultar en oligohidramnios.
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d)Fenoterol
Inhibición de las contracciones uterinas prematuras a partir de la semana 20 y hasta la
semana 37 del embarazo o hasta alcanzar la madurez pulmonar del producto.
Las pacientes que ingresan con trabajo de parto prematuro suelen ser tratadas con
tocolíticos, es decir, inhibidores de la contracción del útero y mientras no se conozca la
causa, se ha indicado al fenoterol por su acción directa en la relajación del miometrio.
Los primeros alcaloides activos aislaos del cornezuelo de centeno son insolubles al agua
denominados ergotamina y ergotoxina.
a.-Alcaloides Naturales
Formados por a la unión del ácido lisérgico y una amina, entre ellos tenemos a la
ergonovina o ergovasina
2.-Alcaloides polipeptidicos
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a) grupo de la ergotamina
b. Alcaloides Dihigrogenados
Corresponden a dihidroergotamina, mesilato, y a la dihidroergotoxina.
c. Alcaloides Semisintetico
Tenemos a la metilergonovina, metilergometrina (utilizado como maleato de
vasofortina)
Farmacodinamia
Los alcaloides de cornezuelo de centeno poseen una acción estimulante selectivo sobre
útero es decir son, oxitócicos, su acción es mucha más potente en un útero grávido,
especialmente en el periodo a término y en el posparto y menos potente en los primeros
meses del embarazo y aún menos potente en un útero no grávido.
En pequeñas dosis producen contracciones uterinas tipo normales, con un aumento del
tono, amplitud y frecuencia de las contracciones y son seguidas de relajación.
Los alcaloides del grupo de ergonovina, tiene una potencia oxitócica mayor.
En cuanto al modo de acción, son oxitócicos de acción directa, musculo trópicas, actúan
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Sistema Cardiovascular (acción bloqueante alfa adrenérgicos)
Los alcaloides naturales elevan la presión arterial por vasoconstricción periférica por
una acción estimulante directa sobre las fibras musculares lisas arteriorales, estos
efectos presores y vasoconstrictores se observan más en los alcaloides polipeptídicos y
en menor intensidad en los no polipeptídicos.
Farmacocinética
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órganos en especial en el hígado riñón, musculo esquelético, se van a metabolizar y
desactivar a nivel del hígado y muy poco se excreta en la orina, vida media de 20 horas.
Toxicidad
Contraindicaciones
tabletas de 0.2mg
ampollas de 1ml=0.2mg
grageas de 0.125mg
ampollas de 1ml =0.2 mg
mesilato de dihidroergotamina
tabletas de 2.5 mg
solución :1ml=20 gotas =2mg
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ampollas de 1ml =1mg
Indicaciones Terapéuticas
Indicaciones en el parto
En el periodo III o alumbramiento es donde los oxitócicos son útiles para poder
aumentar las contracciones uterinas y facilitar la expulsión de la placenta o por amplia
obliteración mecánica de los senos venosos (útero contraído) evitar hemorragias.
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aborto incompleto es mejor utilizarlos una vez que se haya evacuado el útero por
curetaje.
Ergonovina
Farmacodinamia
Estimula directamente las contracciones del músculo liso del útero, usualmente las
contracciones son rítmicas.
Farmacocinética
Presentación
Reacciones adversas
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Contraindicaciones
4.-OXITOCINA
Es una hormona que se sintetiza en los núcleos supraóptico y paraventricular del
hipotálamo conjuntamente con la vasopresina, como medicamento es el más utilizado
en el trabajo de parto.
Farmacodinamia
Este Fármaco actúa sobre los receptores en el miometrio que es la parte muscular de
este órgano, predominantemente al final del embarazo. Incrementa también las
concentraciones intracelulares de calcio y favorece la contracción musculo uterina. Por
otro lado, regula las propiedades contráctiles de las células miometriales y desencadena
la producción de prostaglandinas por las células del endometrio, de manera secundaria,
puede dilatar y borrar el cérvix.
En ese sentido podemos asumir que tanto la oxitocina natural y la oxitocina sintética
estimulan la actividad motora del útero de manera selectiva mediante el aumento de
tono y las contracciones.
Farmacocinética
La oxitocina no actúa al ser administrada por vía bucal debido a su estructura, ya que es
un polipéptido y por lo tanto es sometida a un proceso de hidrolisis por acción de las
enzimas digestivas.
Por otro lado, si es administrada por vía parenteral su acción es rápida y activa, siendo
su vida media de 3 minutos en una mujer embarazada. Se puede afirmar entonces que
tiene una acción rápida y pasajera.
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Dentro del proceso de biotransformación, este fármaco es rápidamente desintegrada por
la enzima oxitocinasa la cual se encuentra en el suero sanguíneo durante el embarazo y
cuya formación se da en la placenta; también se le puede encontrar en los tejidos del
hígado y riñón, se puede afirmar entonces que se excreta en cantidades ínfimas por la
vía urinaria.
Toxicidad
La oxitocina no da a lugar a reacciones adversas si es empleada mediante soluciones
intravenosas lentas y en pequeñas dosis.
Reacciones adversas
Las reacciones después de su administración son las náuseas, vómitos, hipotensión
transitoria y pulso irregular. Si la dosis es alta traerá consigo contractura uterina intensa
y prolongada, rotura uterina, arritmia fetal, bradicardia fetal, daño fetal, asfixia e incluso
puede llevar a la muerte fetal y materna.
Otros Efectos
La oxitocina estimula las células mioepiteliales que se encuentran en las ramificaciones
alveolares de las glándulas mamarias y de ese modo favorecen el paso de la leche desde
los canales alveolares hasta los grandes senos. Esta acción aumenta la eficacia de la
acción succionadora del lactante.
En dosis bajas los efectos vasculares son prácticamente nulos, pero a altas dosis puede
producir hipotensión arterial y a dosis altas muestra también cierta actividad
antidiurética que llega a ocasionar intoxicación hídrica, sobre todo si se acompaña de
abundante infusión líquida.
Indicaciones
Para inducción al parto se administra 10 UI de oxitocina diluida en 1000 ml de glucosa
al 5% con una dosis de 1 miliunidades internacionales por minuto, si no se consigue
acción farmacológica a los 15 minutos de administración se debe aumentar la dosis de
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manera lenta hasta un máximo de 20 miliunidades internacionales por minuto, sin
embargo, normalmente a las 5 mUI/min se consiguen contracciones uterinas similares a
las del parto, pero el aumento de dosis debe depender de las contracciones uterinas que
se obtengan, de la vitalidad del feto.
Estos casos por lo general se dan cuando se tiene una paciente con preeclampsia,
embarazo prolongado, muerte fetal y RPM.
Dentro del primer y segundo periodo del parto que son de dilatación y expulsión
respectivamente, la oxitocina se indica si el parto es prolongado y se tiene inercia
(retroceso del producto) o atonía uterina. En este caso la administración es la misma que
en el caso de inducción al parto, sin embargo, se debe tener precaución.
Por vía nasal, se usa para favorecer la eyección de leche, está indicada una nebulización
de 2-3 min antes de dar de lactar; también se le puede aplicar en Espray Nasal.
Contraindicaciones
Este fármaco no está indicado en casos de desproporción cefalopélvica, prolapso de
cordón, sufrimiento fetal, urgencias obstétricas que requieren cirugía, si la paciente
presenta hipersensibilidad a fármacos simpaticomiméticos o después de una cirugía
uterina.
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conclusiones
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Bibliografía
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1. Clark MA, Finkel R, Rey J, Whalen K. Farmacología. 5th ed. Harvey RA, editor.:
Wolters Kluwer Health España, S.A., Lippincott Williams & Wilkins; 2012.
2. Flores J, Armijo JA, Mediavilla Á. Farmacología Humana. 5th ed.: Elsevier.
3. Litter M. Compendio de Farmacología. 4th ed. Buenos Aires: El Ateneo.
4. Lorenzo Fernández P, Moreno Gonzáles A, Leza Cerro C, Lizasoain Hernández I,
Moro Sanchez MÁ, Portolés Pérez A. Velázques Farmacología Básica y Clínica.
19th ed.: Editorial Médica Panamericana; 2018.
5. Aristil Chéry PM. Manual de Farmacología Básica y Clínica. 6th ed.: Mc Graw Hill;
2013.
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