Semana 6 Biofarmacia

UNIVERSIDAD CATÓLICA LOS ÁNGELES
DE CHIMBOTE FACULTAD DE CIENCIAS DE

LA SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y
BIOQUÍMICA
CURSO:
BIOFARMACIA Y FARMACOCINÉTICA
TEMA:
Evaluación de características fisicoquímicas

y biofarmacéuticas que influyen sobre su
comportamiento en formas farmacéuticas
sólidas.
DOCENTE:
MG. Q.F. OCAMPO RUJEL PERCY ALBERTO
INTEGRANTES:
1. Artiaga Marquina Florita Raquel

2. Coronel Huamán Mayra Karely
3. Monzón Méndez, Gloria Elizabet.
4. Muñoz Silvestre, Maritte Del Pilar.
5. Quiliche Medina, Harly Henry.
6. Rodríguez Ascón, Yeltsin Johnny.
7. Ríos Domínguez, Gianella Estefany
8. Valdez Huatay, Liliana.
9. Valdivieso Gálvez, Eduardo Arturo
10. Villanueva Sandoval, Ana Milagros
PERÙ- 2023
RESUMEN
Las características fisicoquímicas de los fármacos son las que nos informan sobre el
comportamiento del material ante diferentes acciones externas, como el calentamiento, las
deformaciones o el ataque de productos químicos. Las propiedades físico-químicas del fármaco
van a condicionar muchos de estos procesos, por lo que son de gran importancia en cuanto a la
biodisponibilidad del fármaco. Así mismo es importante conocer sobre un producto
biofarmacéutico, también conocido como fármaco de origen biológico, siendo cualquier producto
farmacéutico fabricado, extraído sintéticamente o semi sintéticamente a partir de fuentes
biológicas. La Biofarmacia y la Farmacocinética son ramas de la Farmacología que estudian todos
los procesos a través de los que el medicamento y el principio activo interaccionan con el
organismo, con excepción de los eventos de reconocimiento específico entre el principio activo
y sus dianas moleculares.
Existen pruebas biofarmacéuticas in vitro, como el test de la friabilidad, que consta de un motor,
que da movimientos horizontales, en sus ejes se colocan tambores para introducir comprimidos
que son pesados antes y después del ensayado para poder conocer el peso perdido. El test de
Medición de la dureza de comprimidos, que es un procedimiento usado para poder indicar la
dureza de los comprimidos medidos por la fuerza precisa para producir la ruptura de estos
mismos. Otra prueba biofarmacéutica es la prueba de desintegración que sirve para poder conocer
si los comprimidos o cápsulas se pueden desintegrar y duran un tiempo definido cuando son
colocadas en un medio líquido.
Existe una clasificación Biofarmacéutica de medicamentos. la cual fue introducida en 1995, desde
ese momento su impacto referente a la práctica regulatoria se ha generado más un incremento. El
SCB es importante y sirve para detallar cada principio activo a su permeabilidad intestinal y
solubilidad acuosa, analizando tres factores: Solubilidad, disolución y permeabilidad intestinal
que comandan la velocidad y la cantidad de absorción de cada principio activo a partir de una
forma farmacéutica sólida oral desde la liberación inmediata. Desde ese entonces los
medicamentos se clasifican en 4 clases según el sistema de clasificación biofarmacéutica clase I,
clase II, clase III, clase IV.
ABSTRACT
The physicochemical characteristics of drugs are what inform us about the behavior of the
material in the face of different external actions, such as heating, deformation or attack by
chemical products. The physicochemical properties of the drug will condition many of these
processes, which is why they are of great importance in terms of the bioavailability of the drug.
Likewise, it is important to know about a biopharmaceutical product, also known as a drug of
biological origin, being any manufactured pharmaceutical product, synthetically or semi-
synthetically extracted from biological sources. Biopharmacy and Pharmacokinetics are branches
of Pharmacology that study all the processes through which the drug and the active principle
interact with the organism, with the exception of specific recognition events between the active
principle and its molecular targets.
There are in vitro biopharmaceutical tests, such as the friability test, which consists of a motor,
which gives horizontal movements, drums are placed on its axes to introduce tablets that are
weighed before and after the test in order to know the weight lost. The tablet hardness
measurement test, which is a procedure used to be able to indicate the hardness of the tablets
measured by the precise force to produce their rupture. Another biopharmaceutical test is the
disintegration test that is used to determine if the tablets or capsules can be disintegrated and last
a defined time when placed in a liquid medium.
There is a Biopharmaceutical classification of drugs. which was introduced in 1995, since that
moment its reference impact on regulatory practice has generated more than one increase. The
SCB is important and serves to detail each active principle to its intestinal permeability and
aqueous solubility, analyzing three factors: Solubility, dissolution and intestinal permeability that
command the speed and amount of absorption of each active principle from a solid oral
pharmaceutical form. from immediate release. Since then, medicines are classified into 4 classes
according to the biopharmaceutical classification system: class I, class II, class III, class IV.
JUSTIFICACIÓN
El presente trabajo se realizó con la finalidad de dar a conocer la importancia de las

características fisicoquímicas y biofarmacéuticas que influyen sobre su comportamiento
en formas farmacéuticas sólidas de venta obligatoria en Farmacias y Boticas del Perú. El
sistema de clasificación biofarmacéutica (SCB) es un marco científico para clasificar a
los principios activos en base de su solubilidad acuosa y su permeabilidad intestinal,
considerando tres factores: disolución, solubilidad y permeabilidad intestinal que
gobiernan la velocidad y cantidad de absorción del principio activo desde una forma
farmacéutica sólida oral. Las formas farmacéuticas sólidas orales de liberación inmediata
pueden clasificarse de acuerdo a que presenten rápida, muy rápida o lenta velocidad de
disolución. Cuando se cumplen determinados criterios, el SCB puede ser usado como una
herramienta para justificar la demostración de equivalencia mediante estudios in-vitro. y
las propiedades fisicoquímicas del fármaco van a condicionar muchos de estos procesos,
por lo que son de gran importancia en cuanto a la biodisponibilidad del fármaco.
En el presente trabajo se plantean 31 medicamentos genéricos del Petitorio Nacional que
necesariamente deben demostrar ensayos positivos de bioequivalencia Clasificación
según el SCB. Los medicamentos, ya sean innovadores o genéricos (hoy denominados
de fuentes múltiples o multifuente), deben ser eficaces, de calidad y seguros. Garantizar
la calidad de los medicamentos implica un sistema integral, continuo y sostenible de
inspección, vigilancia y control.
I. INTRODUCCIÓN:
Es necesario considerar lo que le sucede al medicamento cuando es administrado por
vía oral. Una vez ingerida la forma farmacéutica, el fármaco sufre diferentes procesos
hasta llegar a disolverse en el fluido del tracto gastrointestinal (TGI) y posteriormente
(1)
ser absorbido . Las características fisicoquímicas de las moléculas de un fármaco
son indispensables para su biodisponibilidad. Algunos medicamentos son inestables
en el pH gástrico, o son inactivados rápidamente por las enzimas del tracto
gastrointestinal (TGI). Las características de la molécula del fármaco son primordiales
en su biodisponibilidad. Algunos medicamentos son inestables en el pH gástrico, o
son inactivados rápidamente por las enzimas del tracto gastrointestinal (TGI). La
disolución de un fármaco al pH de los líquidos del TGI es un prerrequisito para su
absorción. El paso de la mayoría de los fármacos a través de la mucosa gastrointestinal
está condicionado a la forma no disociada (no ionizada). Los medicamentos ácidos
débiles se absorben bien en el estómago y son rápidamente biodisponibles. Sin
embargo, los fármacos bases débiles son pobremente absorbidos al pH normal del
estómago, pero su absorción se puede incrementar al aumentar el pH gástrico (2) . En
solución, el fármaco está en posibilidad de ser absorbido, para lo que debe sufrir un
proceso de permeación y posterior conducción hacia la sangre. Cada uno de estos
procesos involucra diferentes propiedades fisicoquímicas del fármaco que determinan
la velocidad a la que estos eventos ocurren y por ende definen la velocidad de
absorción. Las membranas biológicas se comportan como si fueran lípidos (las
cabezas polares se solvatan) como tales, las membranas biológicas actúan como
barreras para las especies altamente polares (un siendo las especies totalmente iónicas
el límite superior de polaridad con respecto a grupos funcionales individuales) (3,4) .
Para que un fármaco se absorba por vía oral, debe tener suficiente carácter hidrofílico
para disolver con moderación (teniendo en cuenta que estos son procesos de
equilibrio) y por otro lado para que un fármaco se absorba por vía oral, debe tener
suficiente carácter lipofílico a las membranas cruzadas biológicas. Por ello nos
planteamos los objetivos de determinar el comportamiento de los 31 medicamentos
en formas sólidas orales de liberación inmediata de venta obligatoria en Farmacias y
Boticas utilizando el método Lemke, naturaleza muy lipofílica (log P > 2) y naturaleza
muy hidrofílica (Log P < -1), y a su vez analizar las implicancias del resultado para el
proceso cinético de los mencionados medicamentos.
Cuando hablamos de forma farmacéutica, nos referimos al producto que proviene de
la transformación de un principio activo mediante diversos procedimientos
farmacotécnicos con la finalidad de obtener ciertas características físico-químicas para
una adecuada dosificación y conservación, así poder facilitar su administración y
acción farmacológica. Las formas farmacéuticas se pueden dividir en sólidas,
semisólidas, líquidas y gaseosas: de las cuales en esta oportunidad vamos a estudiar
las sólidas. Para la obtención de una molécula farmacológica con buenas
características físico-químicas, es imprescindible estudiar la biofarmacia y
farmacocinética, ya que son determinantes para evaluar si el fármaco será absorbido
de manera adecuada y, por lo tanto, podamos hacer que logre una biodisponibilidad
muy óptima. Algunas características físico-químicas para que podamos elegir una
forma farmacéutica ideal para un fármaco es la solubilidad, el estado sólido de forma
cristalina o amorfa, el polimorfismo del fármaco, su isomería, su quiralidad, la forma
y tamaño de partícula, el grado de disociación y su estabilidad que pueda tener el
fármaco en estado sólido.
OBJETIVOS:
● Determinar las características fisicoquímicas que influyen en el comportamiento

de las formas farmacéuticas sólidas de venta obligatoria en Perú.
● Determinar las características biofarmacéuticas que influyen en el
comportamiento de las formas farmacéuticas sólidas de venta obligatoria en Perú.
Importancia de los estudios de Biodisponibilidad y Bioequivalencia en el control de
calidad de medicamentos.
El hecho de que dos medicamentos contengan el mismo ingrediente activo en la misma
cantidad patentada son equivalentes en términos de calidad, eficacia y seguridad para el
paciente receptor, es decir, la porción del medicamento que es probable que llegue al
sitio web de trabajo. Depende de las propiedades físicas y químicas del principio activo,
los excipientes, la fabricación y el almacenamiento de la forma farmacéutica, así como
de las características intrínsecas del paciente, como la motilidad intestinal o el pH
gástrico. Un cambio en cualquiera de estos factores puede alterar tanto la cantidad total
de sustancia activa absorbida como la velocidad a la que se absorbe. Si el fármaco se
absorbe en grandes cantidades o más rápidamente, puede alcanzar niveles tóxicos. Y “si
la absorción es menor o tardía, es posible que no haya respuesta” al tratamiento 9
Clasificación Biofarmacéutica de medicamentos. Bases

teóricas.
El SCB fue introducido en 1995, desde ese momento su impacto referente a la práctica
regulatoria se ha generado más un incremento. El SCB viene hacer un marco científico
para detallar cada principio activo a su permeabilidad intestinal y solubilidad acuosa,
analizando tres factores: Solubilidad, disolución y permeabilidad intestinal que
comandan la velocidad y la cantidad de absorción de cada principio activo a partir de
una forma farmacéutica sólida oral desde la liberación inmediata. Desde ese entonces
los medicamentos se clasifican en 4 clases según el sistema de clasificación
biofarmacéutica 17
Clase I: Alta solubilidad y alta permeabilidad. En esta clase los medicamentos muestran
una buena solubilidad con el agua y también se puede indicar que tiene una absorción
facilitada en secreción gastrointestinal, se puede afirmar vía oral presente una
biodisponibilidad 100%. Estos están exceptuados a realizarse estudios de equivalencia
en humanos, en ciertos casos la demostración que se puede realizar entre el producto y
multifuente y el producto del comparador o referencia, a continuamente no tengan
excipientes que vayan a afectar la absorción de la droga, esto solo se basa en el estudio
de disolución in vitro 17
Clase II: Baja solubilidad y alta permeabilidad. Presenta una solubilidad baja, sin
embargo, son muy fáciles en la absorción de la secreción gastrointestinal. Puesto esto si
el producto multifuente se disuelve ligeramente (85% o más en pH 6.8 en 30 mín.) y
además el perfil de disolución bien hace real el producto comparador a pH 1.2, 4.5 y 6.8
17,18
Clase III: Alta solubilidad y baja permeabilidad. Estas clases de medicamentos son
considerados con una alta solubilidad en agua, sin embargo, son permeables en la pared
gastrointestinal, esto se debe a que presenta un incremento de dificultades al momento
de atravesar barreras lipídicas. Asimismo, el producto multifuente se disuelve
ligeramente (85% o más en 15 min o menos a pH 1.2, 4.5 y 6.8). Esto es decir si aseguran
ciertos criterios de disolución 17,18
Clase IV: Baja solubilidad y baja permeabilidad. Son solubles muy bajos en agua, pero
son permeables bajos en la pared gastrointestinal. No se encuentran exceptuadas 18.
Por otro lado, una bioexención es la que autoriza para que se pueda comercializar una
fórmula de vía oral que se rige en los criterios de solución, de la sustitución de un estudio
de bioequivalencia “in vivo”. Según la bioexención considera que algunos
medicamentos genéricos son eximidos ya que se han demostrado en estudios de
biodisponibilidad “in vivo” esto se debe a sus características, ya que presentan
bioequivalencia a través de otros métodos 18
Necesidad de estudios de Bioequivalencia para asegurar la intercambiabilidad de

los productos “de marca” por productos “genéricos”.
Cuando nos referimos a intercambiabilidad, en este artículo menciona
que estos medicamentos en el Perú son parte fundamental para que estos
medicamentos tengan un precio muy accesible para los usuarios ya que
muchas veces se adquiere el medicamento sin saber de qué tanto es eficaz
o tiene la seguridad que se busca. Pero también se menciona que ya en el
comercio se está viendo otros medicamentos que están siendo de calidad
tal y como lo demuestra el ministerio de salud mediante cada área, sin
embargo, no se puede dejar de lado que se hicieron estudios in vitro para
determinar eficacia ya que se dio cuenta que quienes trabajan en ello son
principalmente los laboratorios que fabrican estos productos, pero sin
dejar atrás al medicamento llamado como referencia. 19
Pruebas biofarmacéuticas para evaluar la biodisponibilidad de
medicamentos según la USP.
Las solicitudes de fármacos nuevos presentadas a la FDA incluyen datos
de biodisponibilidad, disolución in vitro, incluidos datos de química,
fabricación y controles (CMC), estos caracterizan el rendimiento y
calidad de un producto medicinal 22
Para decretar las especificaciones de disolución de productos genéricos
tienen tres categorías, que constan de pruebas de disolución para el
fármaco, pruebas para el producto medicinal y la naturaleza.
“Pruebas de velocidad de disolución según USP” Aparato 1- Cestillo
Rotatorio: El procedimiento es más simple, son más manejables para poder
utilizarse en las pruebas de disolución de los productos farmacéuticos 23
● Aparato 2- Paleas Rotatorias: Son procedimientos más simples, son

más manejables para poder utilizarse en las pruebas de disolución de
los productos farmacéuticos 23
● Aparato 3- Cilindros oscilantes: Compuesto por vasos, en el interior se

encuentran cilindros que se balancean con la ayuda de un motor 24
● Aparato 4- Flujo continuo: Este procedimiento permite la extracción

seguida del fármaco, aparentando la absorción a la circulación sistémica
24
Pruebas biofarmacéuticas in vitro
● Test de la Friabilidad: Consta de un motor, que da movimientos

horizontales, en sus ejes se colocan tambores para introducir
comprimidos que son pesados antes y después del ensayado para poder
conocer el peso perdido 25,26
●
Test de Medición de la dureza de comprimidos: Este procedimiento
es usado para poder indicar la dureza de los comprimidos medidos por
la fuerza precisa para producir la ruptura de estos mismos 25
●
Pruebas de desintegración: Sirven para poder conocer si los
comprimidos o cápsulas se pueden desintegrar duran un tiempo
definido cuando son colocadas en un medio líquido 25,26
Medicamentos genéricos del Petitorio Nacional que necesariamente

deben demostrar ensayos positivos de bioequivalencia Clasificación
según el SCB.
Los medicamentos genéricos de la lista obligatoria para farmacia y boticas que

necesariamente deben demostrar ensayos positivos de bioequivalencia son:
Análisis:
Caracterización de los 31 principios activos de venta obligatoria en
Farmacias y Boticas del Perú
Medicamento Clasificación Biofarmacéutica
Amitriptilina I
Amlodipino (Como Besilato) I
Amoxicilina I
Amoxicilina+Acido Clavulánico I
Atorvastatina II
Azitromicina II
Beclometasona Dipropionato I
Captopril II
Carbamazepina II
Cefalexina I
Clindamicina (Como Clorhidrato) I
Clonazepam II
Clorfenamina Maleato III
Clotrimazol II
Enalapril Maleato III
Fenitoína Sódica II
Fluconazol I
Fluoxetina (Como Clorhidrato) I
Glibenclamida IV
Ibuprofeno II
Loratadina II
Losartán Potásico II
Metformina III
Naproxeno (Como Base O Sal II Sódica) II
Omeprazol II
Paracetamol I
Prednisona I
Ranitidina (Como Clorhidrato) III
Salbutamol (Como Sulfato I
Sertralina (Como Clorhidrato) I
Tamsulosina I
principios activos de venta obligatoria en Farmacias y Boticas del Perú de acuerdo a su

clasificación biofarmacéutica
I. EVALUACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS:
II. Características Fisicoquímicas De Los Medicamentos:
1 Amitriptilina Clorhidrato (25 mg TAB)
Estructura Molecular Tomado de: PubChem. Amitriptilina. Centro Nacional

de Información Biotecnológica NCBI [Internet] 2022.
Biblioteca Nacional de Medicina. [citado el 20 de marzo
del 2022]. Disponible en:
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/
Amitriptyline
(5)
Nombre comercial: Tryptanol, deprelio.
(5)
DCI: Amitriptilina Clorhidrato.
Usos Farmacológicos:
a) Tratamiento para la depresión.
b) Tratamiento de la neuropatía diabética.
(6)
c) Tratamiento de pánico y fobias.
Características Farmacocinéticas:
Absorción Distribución Metabolismo Excreción
La amitriptilina La unión a proteínas El metabolismo de la amitriptilina es La excreción
se absorbe de forma plasmáticas es de hepático y tiene lugar principalmente tiene lugar
lenta, pero alrededor del 95%.El mediante desmetilación (CYP2C19, principalmentea
completa, volumen de distribución CYP3A4) e través de
teniendo una aparente (Vd)β estimado hidroxilación (CYP2D6), seguidas de la orina. (7)
biodisponibilidad tras la administración conjugación con ácido glucurónico.
de un 50- intravenosa es de 1.221 l ± formando metabolitos tales como
53%.(7) 280 l; intervalo: 769 - desmetilnortriptilina y el N-óxido de
1.702 l (16 ± 3 l/kg).(7) amitriptilina. (7)
Cálculo del coeficiente 𝝅 𝒗𝒂𝒍𝒐

5 C(alifático) +2,5
2 fenilo +4,0
1 cloro +0,5
2 N (amina) -2,0
logP +5,0
Determinar si liposoluble o hidrosoluble: libremente soluble en agua
2 Amlodipino (10 mg TAB, 5mg TAB)
ESTRUCTURA MOLECULAR
Tomado de:
https://go.drugbank.com/drugs/DB00472
(8)
Nombre comercial: Ampino, Norvas, Astudal.
(8)
DCI: Amlodipino.
a) Tratamiento de la hipertensión.
b) Tratamiento de angina estable o vasoespástica.
c) Tratamiento para insuficiencia cardiaca. (9)
La El volumen de distribución es de Es hepático y se La excreción tiene
biodisponibilidad aproximadamente convierte en gran lugar principalmente
absoluta ha sido 21 l/kg. En los estudios medida (aproximadamente a través de la orina.
estimada entre el “in vitro” se ha demostrado que el 90%) en (10)
64-80%.(10) aproximadamente el 97,5 metabolitos inactivos a
% del amlodipino través de la degradación
circulante está unido a las hepática con un
proteínas plasmáticas. (10) 10% del compuesto
original. (10)

2 fenilo +4,0
1 cloro +0,5
2 N (amina) -2,0
Log P +5,0
Determinar si liposoluble o hidrosoluble: ligeramente soluble en agua

3 Amoxicilina (500mg TAB, 250mg/5mL LIQ ORAL)
Tomado de: Wishart D. Amoxicilina

Usos, Interacciones, Mecanismo de Acción.
[Internet]. DRUGBANK [citado el 20 de
marzo del 2022]. Disponible en:
Nombre comercial: Amoxilip, bioxdrin, Omeclamox.(11)

DCI: Amoxicilina. (11)
a) Tratamiento de infecciones respiratorias.
b) Tratamiento de infecciones de piel y tejido blando.
c) Tratamiento de Otitis y sinusitis.
d) Tratamiento de erradicación de Helicobacter pylori (12)
Tras la Alrededor de un 18% de la Su metabolismo es La principal vía
administración oral, la amoxicilina amoxicilina total se une a hepático y se excreta en de eliminación
alcanza una proteínas plasmáticas. El la orina en la forma de amoxicilina
biodisponibilidad aproximada volumen de inactiva ácido es la renal. (13)
del 70%. El tiempo para distribución aparente es peniciloico en
alcanzar la aproximadamente de 0,3 a cantid
concentración máxima (T. máx.) es 0,4 l/kg. (13) ades equivalentes a un 10
de casi 1 hora. (13) - 25% de la dosis inicial.
(13)
Cálculo del coeficiente 𝝅 𝒗𝒂𝒍𝒐r

2 fenilo +4,0
1 cloro +0,5
2 N (amina) -2,0
Log P +5,0
Determinar si liposoluble o hidrosoluble: ligeramente soluble en agua y etanol
4 amoxicilina + Ácido Clavulánico (500mg + 125mg TAB)
Tomado de: National library of medicine.

Mezcla de amoxicilina + ácido clavulánico
[Internet]. ChemIDplus [citado el 20 de marzo
https://chem.nlm.nih.gov/chemidplus/sid/007
9198291
Nombre comercial: Amoxidin CL. (14)

(14)
DCI: Amoxicilina + Ácido clavulánico
a) Tratamiento de Sinusitis bacteriana aguda
b) Tratamiento de Otitis media aguda.
c) Tratamiento de Exacerbación aguda de bronquitis crónica
d) Tratamiento de Neumonía adquirida
e) Tratamiento de Infecciones de la piel y tejidos blandos. (15)
Biodisponibilidad Alrededor de un 25% del ácido Es hepático y se excreta La eliminación
aproximada del 70%. clavulánico plasmático total y parcialmente en la orina en urinaria es del 50-
Los un 18% de la amoxicilina la forma inactiva 85% para
perfile plasmática total se unen a ácido peniciloico en amoxicilina y entre
s proteínas. El volumen de cantidades equivalentes a un 10 - un 27-60% para el
plasmáticos distribución aparente es 25% de la dosis inicial. ácido clavulánico
tras un periodo de 24
d aproximadamente de 0,3-0,4 El ácido clavulánico
horas. (16)
e ambos componentes l/kg para la amoxicilina se
son similares y el tiempo y metaboliza ampliamente, y
para alcanzar la aproximadamente 0,2 l/kg para se elimina por la orina
concentración máxima el ácido clavulánico. (16) y heces, y en forma de dióxido de
en cada caso es de aprox. carbono en el aire expirado. (16)
1 hora. (16)

1 fenilo +2,0
1 cloro +0,5
1 N (amina) -1,0
Log P +4,0
Determinar si liposoluble o hidrosoluble: ligeramente soluble en agua y etanol
5 Atorvastatina (20mg TAB)
Tomado de: Wishart D. Atorvastatina: Usos,
Interacciones, Mecanismo de Acción.
[Internet]. DRUGBANK [citado el 20 de
(17)
Nombre comercial: Atorlip, Caduet, Lipitor
(17)
DCI: Atorvastatina
a) Tratamiento de Hipercolesterolemia
b) Tratamiento de Hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia
(18)
combinada (mixta).
Absorción Distribució Metabolismo Excreción

n
Los comprimidos de atorvastatina El volumen medio Es hepático Se elimina
tienen una de distribución de metabolizada por el principalmente por la
biodisponibilidad del 95% al 99%. La la atorvastatina es citocromo P-450 3A4 a sus bilis tras el
biodisponibilidad absoluta de derivados orto y para metabolismo hepático
de atorvastatina aproximadamente hidroxilados ya distintos y/o
es de aproximadamente 381 L. Se une a las productos de la extrahepático. No
un 12% y la proteínas betaoxidación. obstante, el
disponibilidad sistémica plasmáticas en un Aproximadamente 70 % de la fármaco no parece
de la actividad 98% o más. (19) actividad inhibitoria de la sufrir una
inhibitoria de la HMG-CoA reductasa es recirculación
HMG-COA reductasa atribuida a los metabolitos enterohepática. (19)
es de aproximadamente activos. (19)
un 30%. (19)

11C(alifático) +5,5
2 hidroxilos -2,0
1 carboxilo +0,7
2 N (amina) -2,0
3 anillos fenilos +6,0
Log P +8,2
Determinar si liposoluble o hidrosoluble: liposoluble

6 Azitromicina (500mg TAB, 250mg/5mL LIQ ORAL)
Estructura Molecular Tomado de: National library of medicine.

Azitromicina [Internet]. ChemIDplus [citado el
20 de marzo del 2022]. Disponible en:
3905015
(20)
Nombre comercial: Tri Azit, Zentavion, Zitromax.
(20)
DCI: Azitromicina.
a) Tratamiento de Sinusitis bacteriana aguda.
b) Tratamiento de Faringoamigdalitis.
c) Tratamiento de Otitis media aguda.
d) Tratamiento de Exacerbación aguda de la bronquitis crónica.
e) Tratamiento de Neumonía adquirida
f) Tratamiento de Infecciones de la piel y tejidos blandos. (21)

Tras su administración por La máxima Es hepático y es La mayor parte del
vía oral, la concentración plasmática metabolizada fármaco absorbido se
biodisponibilidad de se alcanza por debajo de las elimina por la bilis en
azitromicina es 2 h después de su administración por por enzimas del forma de fármaco activo
aproximadamente del 37%. VO, lo que se debe a su sistema microsómico o como metabolitos
El tiempo hasta alcanzar las rápida distribución hepático bacteriológicamente
concentraciones tisular. La distribución es citocromo inactivos; solo entre 6 y
(22)
plasmáticas máximas buena en todo el organismo; P-450 (CYP3A4). 15 % se elimina en forma
es de 2-3 horas. (22) su unión a proteínas es 60-90 activa por la orina. (22)
(22)
%.

36C(alifático) +18,0
5 alcoholes -5,0
1 IMHB -1,0
1 Ester -0,7
3 éter -1,0
2 aminas -2,0
Log P +8,3

7 Beclometasona Dipropionato (250 mcg AER INH)
Estructura Molecular
Tomado de: National library of medicine. Beclometasona
[Internet]. ChemIDplus [citado el 20 de marzo del 2022].
Disponible en:
https://chem.nlm.nih.gov/chemidplus/sid/ 0004419390
(23)
Nombre comercial: Beclo Asma, Becloforte Inhalador, Becotide.
(23)
DCI: Beclometasona dipropionato.
a) Tratamiento de Rinitis alérgica o no alérgica
b) Tratamiento del asma. (24)
Se administra La distribución en tejido del Es hepático y la dosis Aproximadamente el
directamente en la estado estacionario de DPB deglutida presenta 12% de la dosis se
mucosa nasal , la dosis es moderada (20 L) pero la metabolismo de primer excreta en
(25)
deglutida puede forma B - 17-MP. (25) paso. forma libre y en forma
absorberse en el TGI y a de
través de los metabolitos polares
tejidos respiratorios. (25) conjugados en la
orina. (25)

8 carboxilos +4, 0
1 fenil +2,0
1 cloro +0,5
1 hidroxilo -1,0
Log P +5.5
8 Captopril (25mg TAB)
Captopril [Internet]. ChemIDplus [citado
el 20 de marzo del 2022]. Disponible en:
https://chem.nlm.nih.gov/chemidplus/sid/
0062 571862
(26)
Nombre comercial: Capoten, Cesplon, Tensoprel, Captosina.
(26)
DCI: Captopril
a) Tratamiento de Hipertensión arterial.

b) Tratamiento de Insuficiencia cardíaca (27)
Rápida, 75% en el TGI, los Amplia, no cruza la BHE, Su metabolismo del Su excreción es
alimentos reducen la atraviesa la placenta y se captopril es hepático. renal 95%, y 40 a
absorción de un 30 a 55%. excreta por la leche materna. (28) 50% cuando es
(28) (28) inalterado. (28)

7 C (alifático) +3,5
1 carboxilo -0.7
1 O = C-N (amida) -0,7
Log P +2.1
9 carbamazepina (200mg TAB)
Carbamazepina [Internet]. ChemIDplus [citado
(29)
Nombre comercial: Tegretol, Carbacare.
(29)
DCI: Carbamazepina.
a) Tratamiento de convulsiones parciales con sintomatología elemental
o compleja
b) Tratamiento de convulsiones generalizadas (tónicas, clónicas, tónico-clónicas y
mioclónicas).
c) Tratamiento de neuralgia del trigémino y glosofaríngeo, neuritis posherpética,
neuropatía diabética.
d) Tratamiento de la depresión maníaca (desórdenes bipolares).(30)

La biodisponibilidad Se distribuye Es hepático y La isoforma Solo el 3 % se
de la carbamazepina ampliamente por todos los CYP3A4 del citocromo P 450 es la excreta por la
está en el rango de tejidos, alcanza responsable de la orina sin
75-85% de una dosis concentraciones apreciables en biotransformación inicial metabolizar. El
ingerida. (31) el LCR. La unión a proteínas del tiempo de vida
plasmáticas es 75 medicamento, el cual sufre reacciones media está entre
(31)
%. de oxidación, conjugación e 10 y 20 h. (31)
(31)
hidroxilación.

8 amidas -1,4
1 amina -1,0
2 fenilos +4,0
14 carbonos +7
Log P +8.6
10 Cefalexina (500mg TAB, 250mg/5mL LIQ ORAL)
ESTRUCTURA MOLECULAR Tomado de: National library of medicine.

cefalexina [Internet]. Chemidplus [citado el 20
de marzo del 2022]. Disponible en:
5 686712
Nombre comercial: Alexcef, Ceflalix, Cephacom, Ceporex, C-fal. (32)

DCI: Cefalexina. (32)
a) Tratamiento de Infecciones por gérmenes sensibles
b) Tratamiento de la faringitis estreptocócica
c) Tratamiento infecciones de piel y tejidos blandos
d) Tratamiento de otitis media. (33)
Es estable en el jugo Entre 15 a 20% de la cefalexina Casi no Entre 69% a 100% se excreta sin
gástrico y se absorbe administrada se une a se metaboliza. alteraciones a través del riñón; de
(34)
bien por vía oral. La proteínas. Se ese total, corresponde cerca de
mayor absorción se lleva distribuye en los tejidos 26% a la filtración glomerular y
a cabo en el intestino. La corporales, alcanzando 33% a secreción tubular.
presencia de alimentos concentraciones adecuadas en bilis
Se secreta en cantidades bajas en
disminuye la velocidad (1% de la dosis total),
la leche materna por lo que no se
de absorción. (34) articulaciones, líquido
indica en la lactancia. La vida
sinovial y esputo. (34)
media de excreción es de 0.9
horas. (34)

2 fenilo +4,0
1 O = C-O (carboxilo) -0,7
2 O = C-N (amida) -1,4
1 N (amina) -1,0
Log P +2.
11 Clindamicina Clorhidrato (300 mg TAB)
Clindamicina [Internet]. ChemIDplus [citado
8323449
(35)
Nombre comercial: Clinda, Clindacin, Clindamax, Euroclin.
(35)
DCI: Clindamicina clorhidrato.
a) Tratamiento de inflamación pélvica
b) Tratamiento de infecciones graves
c) Tratamiento de la neumonía por Pneumocystis carinii
d) Tratamiento de infecciones de la piel
e) Tratamiento de vaginosis bacteriana. (36)
Se absorbe bien por vía Aproximadamente entre 60 a 95% Sufre Se excreta por el riñón
oral, alcanzando 90% de de la dosis de clindamicina se une metabolism hasta valores cercanos a
biodisponibilidad. a proteínas. Tiene una buena o hepático 30%.
Concentración máxima distribución en los tejidos, intenso,
La vida media de
en incluyendo produciendo
eliminación es
promedio, 2,50 µg / ml hueso, secreciones bronquiales, dos
entre 1.5 a 5 horas, y no
se alcanzan a las 0,75 tubas metabolitos sulfóxido
es posible extraerla
horas. (37) uterinas, intestino, de clindamicina y N-
mediante hemodiálisis
líquidos pélvico y peritoneal, dimetil- clindamicina.
(37) o diálisis peritoneal.
placenta, pleural, esputo y útero. (37)
(37)

2 fenilo +4.0
1 cloro +0,5
1 O (hidroxilo) -3,0
1 O = C-N (amida) -0,7
1 N (amina) -1,0
Log P +3,8
12 Clonazepam (2mg TAB, 0.5mg TAB)
Clonazepam [Internet]. ChemIDplus [citado
1622613
(38)
Nombre comercial: Coquan, Clonex, Diocam, Klonopin, Zatrix.
(38)
DCI: Clonazepam.
a) Tratamiento de ataque de pánico
b) Tratamiento de síndrome de Lennox-Gastaut y mioclonías
c) Tratamiento de ciertas convulsiones. (39)
Características Farmacocinéticas
Se absorbe con relativa lentitud, su El volumen de Hepático, Se elimina en su

biodisponibilidad es del distribución es de 3 s mayoría en la orina.
82-98%, su concentración L/kg. Su grado de e metaboliza en su 50-70% renal y 10-
plasmática máxima es de 3-12 horas. El fijación a proteínas mayoría en el hígado, 30% heces. Sólo una
tiempo para que aparezca la acción tras es del 82- 86%. (40) a través de pequeña porción es
la oxidación excretada en forma
administración oral es de 20-60 minutos. e hidroxilación. (40) inalterada. (40)
con una duración de horas en los adultos.
(40)

3 fenilo +6,0
1 cloro +0,5
1 o 2N (alifatic) -0,85
1 O = C-N (amida) -0,7
1 N (amina) -1,0
Log P +3,95
13 Clorfenamina Maleato (4mg TAB, 2mg/5mL LIQ ORAL)
Tomado de: Química alkano. Clorfenamina Maleato

[Internet]. [citado el 20 de marzo del 2022].
Disponible en:
http://quimicaalkano.com/product/clorfenirami na-
maleato/
(41)
Nombre comercial: Cloro Allergan, Clorotrimetón.
(41)
DCI: Clorfenamina Maleato
a) Tratamiento de enrojecimiento, picazón y el lagrimeo de ojos
b) Tratamiento de los estornudos, irritación de nariz o garganta; y la secreción nasal
ocasionados por las alergias, la fiebre del heno y el resfriado común.
c) Tratamiento de anafilaxia. (42)
Se absorbe bastante bien en TG y Se une a las proteínas Se metaboliza en su Se excreta vía renal junto
tiene una biodisponibilidad de del plasma en 72 %, se paso por el hígado con sus metabolitos y la
25 a 50%. El distribuye bien por los por lo cual se semivida de
comienzo de la acción tejidos y fluidos del producen varios eliminación varía según la
antialérgica se observa a los organismo y tiene un metabolitos N- edad de los pacientes: en
30- 60 min y es máxima a las 6 h, Vd de 1-10 L/kg. (43) desalquilados. (43)
los adultos sanos es de
mientras que las 20 a 24 horas, mientras
concentraciones plasmáticas que, en los niños, se
máximas se detectan a las 2 reduce a la mitad. (43)
h de la administración. (43)

2 fenilo +4,0
1 cloro +0,5
2N (amina) -0,7
1 N (amina) -2,0
Log P +5,0
Determinar si liposoluble o hidrosoluble: Es lipofílico
14 Clotrimazol (500 mg OVU/TAB)
Tomado de: Química alkano.

Clotrimazol USP [Internet]. [citado el 04 de marzo
http://quimicaalkano.com/product/clotrim azol-
usp/
(44)
Nombre comercial: Canesten, Clotrimin.
(44)
DCI: Clotrimazol.
a) Tratamiento de infecciones vulvovaginales como
candidiasis
(45)
b) Tratamiento para infecciones por hongos vaginales.
La absorción vaginal es entre 3 y 10 % La distribución es Su metabolismo es Se

de la dosis escasa. Debido a esta hepático ya que se exc
administrada. La concentración del escasa absorción del efectúa rápidamente en reta
principio activo no modificado en el clotrimazol del ovulo el hígado a principalmente por
plasma después de la administración no debe considerarse compuestos vía biliar y el resto
vaginal del ovulo de 500 mg, siempre un efecto sistémico. (46) inactivos. (46) por las heces y la
se encuentra por debajo del orina. (46)
límite de comprobación de 10
mg/mL.(46)

fenilo +8,0
1 cloro. +0,5
2N (amina) -2,0
Log P +6,5
15 Enalapril Maleato (10mg TAB, 20mg TAB)
Tomado de: PubChem. Enalapril. Centro
Nacional de Información Biotecnológica NCBI
[Internet] 2022. Biblioteca Nacional de
Medicina. [citado el 20 de marzo del 2022].
Disponible en:
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compoun
d/Enalapril
(47)
Nombre comercial: Hipural, Enatensil.
(47)
DCI: Enalapril Maleato.
a) Tratamiento de hipertensión arterial
b) Tratamiento de insuficiencia cardiaca
c) Tratamiento de insuficiencia renal. (48)
Se absorbe con No se ha establecido el Alrededor del 60% de Se elimina a través de la

rapidez por vía oral y volumen de distribución de una dosis absorbida de excreción renal,
tiene biodisponibilidad enalapril. Se ha enalapril se donde aproximadamente el 94
oral alrededor de 60% Si demostrado que hidroliza ampliamente % de la dosis total se excreta a
bien las enalaprilato penetra en la a través de la orina o las heces, ya
concentraciones mayoría de los enalaprilato, sea como enalaprilato o como
plasmáticas máximas tejidos, en particular los principalmente en el compuesto
ocurren antes de una riñones y el tejido hígado a través de original inalterado.
hora, las cifras de vascular, aunque no se ha esterasas. Alrededor del Aproximadamente el 61% y el
enalaprilato no se demostrado la 20% parece 33% de la dosis total se pueden
alcanzan máximo penetración de la hidrolizarse en el recuperar en la orina y las
sino hasta las tres a barrera hematoencefálica primer paso por el heces,
(49)
cuatro horas. (49) después de la hígado; esta hidrólisis respectivamente.
administración a dosis no parece ocurrir en el
terapéuticas. (49) plasma. (49)

4 fenilo +8,0
1 cloro +0,5
2N (amina) -2,0
Log P +6,5

16 Fenitoína Sódica (100 mg TAB)
Tomado de: PubChem. Fenitoína. Centro Nacional de
Información Biotecnológica NCBI [Internet] 2022.
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compoun
d/Phenytoin
(50)
Nombre comercial: Fenitron, Epamin.
(50)
DCI: Fenitoína de sodio
a) Tratamiento de convulsiones debidas a condiciones específicas.
b) Tratamiento de convulsiones tónicoclónicas y la epilepsia de sintomatología compleja
c) Tratamiento de convulsiones secundarias a la eclampsia. (51)
La fenitoína se absorbe por El volumen aparente de La fenitoína se metaboliza La mayor parte de

completo. La distribución es de 0,5-0,8 l/kg, extensamente y primero se la fenitoína se
concentración plasmática de manera que la fenitoína se transforma en un intermedio excreta como
máxima se distribuye en el líquido reactivo de óxido de areno. El metabolitos
alcanza aproximadamente de 1,5 extracelular e intracelular. Pasa óxido de areno se metaboliza a inactivos en la
a 3 horas y de 4 a 12 horas al líquido cefalorraquídeo en su un bilis. Se estima
después de la proporción no combinada con metabolito de que del 1 al 5% de
administración de la proteínas (10%); también hidroxifenitoína o de fenitoína la fenitoína se
formulación de liberación atraviesa la barrera placentaria dihidrodiol, aunque el primero elimina sin
inmediata y la para pasar al feto. Pasa también representa alrededor del 90% cambios en la
formulación de liberación a leche materna, pero en del metabolismo de la orina. (52)
prolongada, respectivamente.(52) concentración inferior a la del fenitoína. (52)
plasma materno. (52)

2 fenilo +4,0
2 O=C-N (Amida) -0,7
Log P +3,1

17 Fluconazol (150mg TAB)
Tomando de: National library of medicine. Fluconazol
[Internet]. ChemIDplus [citado el 20 de marzo del
2022]. Disponible en:
https://chem.nlm.nih.gov/chemidplus/sid/00863 86734
(53)
Nombre comercial: Candifix, Citige, Diflucan, Lavisa, Loitin.
(53)
DCI: Fluconazol.
a) Tratamiento de candidiasis vulvovaginal
b) Tratamiento de candidiasis de las
mucosas incluyendo las candidiasis
orofaringe y candidiasis mucocutánea crónica Tratamiento de la
profilaxis de infecciones por hongos
(54)
c) Tratamiento de dermatomicosis, incluidas las producidas por Tiña.
Se absorbe rápido Se distribuye bien en el LCR, y Su metabolismo es Principalmente renal y

después de la alcanza hepático. Aunque no aproximadamente el 60-
ingestión oral. La concentraciones en el LCR que parece experimentar un 80% de la dosis se excreta
biodisponibilidad: 90%. son 50-94%. Su Unión a metabolismo de primer en la orina sin cambios, y el
(55) proteínas plasmáticas 11- 12%. paso. (55) 11% en forma de
(55)
(55) metabolitos.

5 C. alipháticos +2.5
1 fenilo +2.0
6 amina -6.0
1hidroxilo -1.0
Log P -2.5
Determinar si es liposoluble o hidrosoluble: el fluconazol es hidrosoluble
18 Fluoxetina (20mg TAB)
Fluoxetina [Internet]. ChemIDplus [citado
el
4910893
(56)
Nombre comercial: Adofen, Prozac, Luramon, Reneuron
(56)
DCI: Fluoxetina
a) Tratamiento de la bulimia nerviosa
b) Tratamiento de episodios depresivos mayores
c) Tratamiento de desórdenes obsesivos compulsivos. (57)
Se absorbe rápido por el tracto Se distribuye con amplitud en Es hepático y metabolizado Se excreta por la
digestivo. el organismo y se une por las enzimas P450 y por orina y tiene una vida
extensamente a las proteínas conjugación media: 4-6 días. (58)
Su Biodisponibilidad
plasmáticas. Su unión a co
<90% respecto al resultado (58)
proteínas plasmáticas es de n glucurónidos.
del
94%. (58)
metabolismo hepático de primer
paso. (58)

2 fenilo +4.0
1 amina -1.0
1eter -1.0
Log P +3.5
Determinar si es liposoluble o hidrosoluble: la fluoxetina es liposoluble
19 Glibenclamida (5mg TAB)
Tomado de: Wishart D. Glibenclamida : Usos,
Interacciones, Mecanismo de Acción.
[Internet]. DRUGBANK [citado 20 de marzo
Nombre comercial: Daonil, Euglucon,

(59)
Glucovance, Glynase.
(59)
DCI: Glibenclamida.
a) Tratamiento de glucemia en pacientes con diabetes tipo 2. (59)
Se absorbe rápido por vía Se une con gran afinidad a la Es hepático y Se Se excreta en forma de
oral y tiene una albúmina plasmática (99%) y metaboliza metabolitos por la vía biliar
biodisponibilidad de 50 a tiene un volumen de distribución completamente a 2 (50%) y por la orina (50%).
60%. (60) 21,5 a 49,3 L/kg. (60) metabolitos. (60) (60)

2 fenilo +4.0
1 cloro +0.5
1sulfuro 0.0
3 aminas -3.0
4 cetonas -2.8
Log P +2.7
Determinar si es liposoluble o hidrosoluble: la glibenclamida es liposoluble
20 Ibuprofeno (400mg TAB)
Tomado de: López J. Ibuprofeno - Infofarmacia
[Internet] 2019. Info- farmacia.com. [citado el
http://www.infofarmacia.com/medico-
farmaceuticos/informes- tecnicos/ibuprofeno
(61)
Nombre comercial: Doloral , Doloflam, Dolonet Forte.
(61)
DCI: Ibuprofeno.
a) Tratamiento sintomático de la fiebre.
b) Tratamiento del dolor de intensidad leve a moderado incluida la migraña.
c) Tratamiento sintomático de: artritis (incluyendo la artritis reumatoide

(incluyendo artritis reumatoide juvenil), artrosis, espondilitis anquilosante y de
la inflamación no reumática.
(62)
d) Alivio de la sintomatología en la dismenorrea primaria.
Se absorbe en el tracto El volumen aparente de Es ampliamente La eliminación tiene lugar

aproximadamente en un distribución de metabolizado en el hígado por principalmente a nivel renal
80%. Las ibuprofeno tras hidroxilación y carboxilación y se considera total al cabo
concentraciones plasmáticas administración oral es del grupo isobutilo a través de 24 horas. Un 10%
(C.max) se alcanzan (T.max) 1- de 0,1 a 0,2 L/kg, con del CYP2C9 y CYP2C8. Sus aproximadamente se
2 horas después de su una fuerte unión a metabolitos carecen de elimina de forma inalterada
administración. La proteínas plasmáticas actividad farmacológica. El y un 90% se elimina en
C.max es de 54,63 ng/ml, entorno al 99%. (63) ibuprofeno y sus metabolitos forma de metabolitos
el T.max es de 1,5 h. (63) son en parte conjugados con inactivos, principalmente
ácido glucurónico. (63) como glucurónidos.(63)

1 fenol +2.0
1 carboxilo -0.7
Log P +4.3
Determinar si es liposoluble o hidrosoluble: el ibuprofeno es liposoluble
21 Loratadina (10mg TAB, 5mg/5mL LIQ ORAL)
Tomado de: Química alcano.

Loratadina [Internet]. [citado el 20 de marzo del
http://quimicaalkano.com/product/lorat adina/
(64)
Nombre comercial: Loreze, Loristat.
(64)
DCI: Loratadina.
a) Tratamiento de rinitis alérgica
b) Tratamiento de la urticaria crónica idiopática. (65)
Loratadina se absorbe bien y El grado de unión a las Su metabolismo de Aproximadamente un

rápidamente. Los parámetros proteínas plasmáticas de primer paso, 40% de ladosis es
de biodisponibilidad de Loratadina es elevado (97% a principalmente por medio de excretada en la orina, 42%
loratadina y del metabolito 99%), siendo ligeramente CYP3A4 y CYP2D6. El en las heces,
activo son proporcionales a la inferior la capacidad de unión metabolito principal de la durante un período de 10 días,
dosis y su C.max es en 1-2 de su metabolito activo (73% desloratadina (DL)- es fundamentalmente en
horas. a 76%), desloratadina (DL). farmacológicamente activo y forma de metabolitos
En sujetos sanos, las responsable de gran parte de su conjugados. En las 24 horas
La ingestión
semividas de efecto clínico. Loratadina y DL después de la
concomitante de
distribución plasmática de alcanzan las administración
alimentos puede
loratadina y de su metabolito concentraciones plasmáticas aproximadamente 27% de
retrasar ligeramente la
activo son aproximadamente máximas (T máx.) entre la dosis de loratadina se excreta
absorción de
1y 1–1,5 horas y 1,5–3,7 horas por vía urinaria.
loratadina, pero sin influir en
2 horas, después de su Menos del 1 % de la sustancia
(66) administración, activa se excreta
su efecto clínico. (66)
respectivamente%.
(66) inalterada en
respectivamente.
forma activa, como
(66)
loratadina o DL.

3C(alipháticos) +1,5
1 cloro +0,5
1 amida -0,7
1Aromatico -0.28
Log P +1.02
Determinar si es liposoluble o hidrosoluble: la loratadina es liposoluble.
22 Losartán Potásico (50mg TAB)
Tomado de: Andrade K, Pionce E.
Comparaciones de las características
fisicoquímicas de Tabletas de
losartán
[Internet]. 2018. [citado el 20 de marzo del 2022].
Disponible en:
http://repositorio.ug.edu.ec/bitstream/redug/2
7837/1/BCIEQ-T-
0234%20Andrade%20Mendez%20Karla%20
Gabriela%3b%20Pionce%20Delgado%20Eri
ck%20Rolando.pdf
(67)
Nombre comercial: Losacor, Losaren.
(67)
DCI: Losartán Potásico.
a) Tratamiento de la hipertensión arterial
b) Tratamiento de la enfermedad renal en pacientes adultos con hipertensión y diabetes
tipo 2. (68)
Se absorbe bien. La Tanto losartán Alrededor del 14% de una El aclaramiento renal de losartán y de
biodisponibilidad como su metabolito dosis de losartán administrada su metabolito activo es de unos 74 y
sistémica de los activo se unen a las por vía oral se transforma en 26 ml/min, respectivamente. Cuando
comprimidos de proteínas su metabolito activo. Después se administra losartán por vía oral,
losartán es de plasmáticas, de la alrededor del 4% de la dosis se
aproximadamente el 33%. principalmente a la administración oral elimina inalterado en la orina, y
Las albúmina, en losartán potásico aproximadamente el 6% de la dosis se
concentraciones máximas >99%. El marcado con 14C, la excreta en la orina en forma de
medias de volumen radiactividad del metabolito activo. La farmacocinética
losartán y de su de plasma circulante se atribuye de losartán y de su metabolito activo
metabolito activo se distribución principalmente a es lineal para dosis orales de losartán
alcanzan al cabo de 1 hora de losartán es de 34 losartán y a su (69)
potásico de hasta 200 mg.
y de 3-4 horas, (69)
L%. (69) metabolito activo.
(69)
respectivamente.

2 fenil +4,0
1 cloro +0,5
1 imida -0,7
1 hidroxilo -1
Log P +6.3
Determinar si es liposoluble o hidrosoluble: el lipofílico.

23 Metformina Clorhidrato (850mg TAB)
Estructura Molecular Tomado de: López J. Metformina - Infofarmacia

[Internet] 2011. Info- farmacia.com. [citado el 20 de
http://www.infofarmacia.com/medico-
farmaceuticos/informes- tecnicos/metformina
(70)
Nombre comercial: Glucophage, Dianben.
(70)
DCI: Metformina Clorhidrato.
a) Tratamiento utilizado en los diabéticos de tipo 2 para reducir los niveles elevados de
glucosa post-prandial. (71)
Tras la administración por Se difunde por los eritrocitos. No se da Se elimina por

vía oral, la El pico sanguíneo es menor que metabolismo hepático filtración glomerular y
concentración plasmática máxima el pico plasmático y aparece y se por secreción tubular
se alcanza en 2,5 horas. Su aproximadamente al excreta como en un 90%. Tras una
Biodisponibilidad es de mismo tiempo. Los glóbulos fármaco inalterado en la dosis oral, la semivida
50% a 60% rojos representan orina. (72) aparente de
probablemente un eliminación total es de
La alimentación reduce y
compartimento secundario de aproximadamente 6,5
retrasa ligeramente la
distribución. El volumen medio horas. (72)
absorción de los comprimidos de
de distribución osciló entre 63-
metformina. (72)
276 L. (72)

2Aminas -2,0
Log P -0.0
Determinar si es liposoluble o hidrosoluble: el hidrofílico
24 Naproxeno (500mg TAB)
Estructura Molecular Tomado de: Hernández J. Síntesis del S- Naproxeno

mediante biocatálisis. [Internet]. 2018 [Citado el 20 de
http://147.96.70.122/Web/TFG/TFG/Mem
oria/JORGE%20JESUS%20HERNANDE
Z%20SERRANO.pdf
(73)
Nombre comercial: Apronax, Nopramax, Apromedic, Naxodol.
(73)
DCI: Naproxeno Sódico.
Tratamiento del dolor leve o moderado.
Tratamiento sintomático de la artritis reumatoide, artrosis, episodios agudos de
gota y espondilitis anquilosante.
Alivio de la sintomatología en la dismenorrea primaria. Tratamiento
(74)
sintomático de las crisis agudas de migraña.
Presenta una absorción Tiene un volumen El naproxeno Se elimina

prácticamente completa. La de distribución de 0,16 l/Kg se aproximadamente un
absorción se realiza en el y a niveles terapéuticos se une a la albúmina metaboliza 95% de la dosis de
tracto gastrointestinal, sérica en más de un 99%. En dosis ampliamente en naproxeno
alcanzando los niveles superiores a 500 mg/día, sódico se excreta en
plasmáticos máximos al cabo se pierde el hígado la
de 1 y 2 horas. La ingestión la proporcionalidad a orina inalterado
concomitante de 6-O- (<1%), como
alimentos como consecuencia de un aumento desmetilnaproxeno.
puede retardar la del aclaramiento causado por la saturación (75) 6-O-
absorción de naproxeno, de la unión demetilnaproxeno (<1%)
pero no afecta proteica a dosis o sus
al grado de altas. El conjugados (66-
absorción. (75) naproxeno penetra en el líquido sinovial, 92%). Con las heces se
atraviesa la placenta y es detectable en la excreta tan sólo un 3% o
leche de las madres lactantes menos. (75)
en una
concentración aproximadamente del 1% de
la plasmática. (75)

1Aromatico. -0,28
Log P +1.22
Determinar si es liposoluble o hidrosoluble: lipofílico
25 Omeprazol (20mg TAB)
Estructura Molecular Tomado de: Sánchez L, et al. Fotodegradación de

Omeprazol en solución acuosa Utilizando Tio2 como
catalizador [Internet]. 2013 [citado el 20 de marzo de
2022], 12(1): 85-95. Disponible en:
http://www.scielo.org.mx/pdf/rmiq/v12n1/v12n 1a9.pdf
(76)
Nombre comercial: Sorgazol, Omepraliv, Omiswiss.
(76)
DCI: Omeprazol.
a) Tratamiento de úlceras duodenales
b) Prevención de la recidiva de úlceras duodenales
c) Tratamiento de úlceras gástricas
d) Prevención de la recidiva de úlceras gástricas
e) Tratamiento de la esofagitis por reflujo. (77)
Es rápida y la concentración El volumen Es metabolizado Se elimina completamente del

plasmática máxima se alcanza de completamente por el plasma entre dosis, sin
aproximadamente de 1 a 2 horas distribución sistema citocromo P450 tendencia a la acumulación
después de la dosis. La absorción del aparente en sujetos (CYP). La mayor parte de durante la administración una
omeprazol tiene lugar en el intestino sanos es, su metabolismo depende vez al día. Casi el 80% de una
delgado, aproximadamente, de CYP2C19 dosis oral de omeprazol se
completando usualmente, a las 3-6 0,3 l/kg de expresado excreta como metabolitos en la
horas. La biodisponibilidad tras una peso polimórficamente, orina y el resto en las heces
dosis oral única de omeprazol corporal. La unión responsable de la procedentes
es, del omeprazol formación de principalmente de la secreción
aproximadamente, del 40%. a las hidroxiomeprazol, el (78)
biliar.
Después repetida una vez al día, la proteínas principal metabolito en
biodisponibilidad aumenta hasta plasmáticas es (78)
plasma.
(78)
cerca del 60%. del 97%.
(78)

1 amina - 1.0
1S 0.0
2hidroxilo +2.0
1 centona - 1.0
2 amina 2.0
Log P 0.46
Determinar si es liposoluble o hidrosoluble: es hidrofílico
26 Paracetamol (500mg TAB, 120mg/5mL y 100mg/mL LIQ ORAL)
Estructura Molecular Tomado de: PubChem. Paracetamol. Centro Nacional

de Información Biotecnológica NCBI [Internet] 2022.
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/A
cetaminophen
(79)
Nombre comercial: Panadol, Tylenol, FeverAll.
(79)
DCI: Paracetamol.
a) Tratamiento de cefaleas
b) Tratamiento en estados febriles
c) Tratamiento de afecciones articulares Tratamiento de otalgias
d)
Tratamiento para el dolor odontogénico. (80)
Absorción Distribución Metabolism Excreción
o
Se absorbe rápidamente en el Se distribuye Es hepático deAproximadamente el
tracto rápidamente y de manera primer orden a85% de la dosis de
gastrointestinal, alcanzando los uniforme en la mayoría de través de la vía
paracetamol se excreta
niveles plasmáticos los tejidos del cuerpo. enzimática en la orina como
máximos entre los Alrededor del 25% de paracetamol paracetamol libre y
40 y los 60 minutos. en la sangre del citocromo conjugado, tiene una
Su se une a proteínas (81) vida media plasmática de
P450.
biodisponibilidad es de plasmáticas y tiene un volumen (81)
1,25 a 3 horas.
de distribución:
88%. (81)
es de aproximadamente 0,9
(81)
L /kg.

3 cetona - 3.0
2 hidroxilo -2.0
1 amina -1,0
Log P -6.56
Determinar si es liposoluble o hidrosoluble: es muy hidrofílico
27 Prednisona (5mg, 20mg y 50mg TAB; 5mg/5mL LIQ ORAL)
Estructura Molecular Tomado de: National library of medicine.

Prednisona [Internet]. ChemIDplus [citado el
0053032
(82)
Nombre comercial: Deltasone, Liquid Pred, Meticorten, Orasone.
(82)
DCI: Prednisona.
a) Tratamiento de enfermedades reumáticas (Arteritis temporal, Polimialgia reumática, entre
otras)
b) Tratamiento de enfermedades dermatológicas (dermatosis inflamatoria, entre
otras)
c) Tratamiento de enfermedades intersticiales pulmonares como la fibrosis pulmonar
d) Tratamiento de enfermedades oftalmológicas (Conjuntivitis alérgica, entre otras)
e) Tratamiento de enfermedades Hematológicas. (83)
Casi completa por vía Su La prednisona sufre efecto de Su excreción es por vía
oral. volume primer paso hepático y es renal. Semivida
Concentració n aparente metabolizada a biológica: entre 18 y 36
n plasmática máxima: 1-2 de prednisolona para ser activa. horas.
horas y distribución es 0,4- Esta se
su biodisponibilidad 70 a 80 1 L/kg. metaboliza predominantemente
en el hígado.
%.

3cetona - 3.0
2hidroxilo -2.0
Log P -3.20
Determinar si es liposoluble o hidrosoluble: es hidrofílico.
28 Ranitidina Clorhidrato (300mg TAB)
Ranitidina [Internet]. ChemIDplus [citado el 20
357355
(85)
NOMBRE COMERCIAL: Ranidin, Ranuber.
DCI: Ranitidina Clorhidrato.
a) Tratamiento de Úlcera duodenal.
b) Tratamiento de úlcera gástrica benigna.
c) Tratamiento de Síndrome de Zollinger-Ellison.
d) Tratamiento de esofagitis péptica
e) Tratamiento de los síntomas asociados.
f) Tratamiento de profilaxis de la hemorragia recurrente en pacientes con úlcera sangrante.
La biodisponibilidad absoluta de No se une Es hepático y Su excreción es

ranitidina por vía oral es del 50-60%, y las completamente a las además el fármaco renal 30
concentraciones plasmáticas aumentan proteínas experimenta un – 70 % y tiene una
proporcionalmente con incrementos de plasmáticas (15%), pero metabolismo de vida media de 3-4
dosis de hasta300 mg. presenta un amplio (87) (87)
primer paso. horas.
Las concentraciones plasmáticas volumen de distribución
máximas (de (87)
de 96 a 142 L.
300 a 550 ng/ml) se alcanzan después de 1-3 horas.
(87)

2 amina - 0.2
1 O2N - 0.85
1S 0.0
Log P -2.85
29 Salbutamol (100mcg AER INH)
Estructura Molecular Tomado de: PubChem. Salbutamol. Centro

Nacional de Información Biotecnológica NCBI
[Internet] 2022. Biblioteca Nacional de Medicina.
[citado el 20 de marzo del 2022]. Disponible en:
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Sal
butamol
(88)
Nombre comercial: Buto Asma, Ventolín Inhal, Ventolín Respirador.
(88)
DCI: Salbutamol Sulfato.
a) Tratamiento sintomático de la broncoconstricción reversible debida a asma
bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), incluyendo
bronquitis crónica y enfisema.
b) Tratamiento de profilaxis del asma inducido por el ejercicio físico y estímulos
alergénicos. (89)
Tras el tratamiento con Debido a su Es hepático se Es renal, 69 a 90%

salbutamol por inhalación, absorción gradual desde los convierte una parte en éster (60% como
sólo alrededor del 10% o bronquios, los niveles sistémicos de de 4'- osulfato, que metabolito) y heces
menos del fármaco se salbutamol son bajos tiene una actividad 4%.
deposita en las vías después de la inhalación farmacológica insignificante.
respiratorias, el resto se de dosis recomendadas.
traga. Las concentraciones
plasmáticas máximas de
salbutamol ocurren al cabo de
2 a 4 hora.

3cetona + 1.5
1 amina -1.0
3hidroxilo -3.0
Log P -2.50
Determinar si es liposoluble o hidrosoluble: es muy hidrofílico.
30 Sertralina Clorhidrato (50mg TAB)
Tomado de: Wishart D. Sertralina: Usos,

Interacciones, Mecanismo de Acción. [Internet].
DRUGBANK [citado el 20 de marzo del
Nombre comercial: Zoloft, Altisben, Aremis, Aserin, Besitran.

DCI: Sertralina Clorhidrato.
a) Tratamiento de episodios depresivos mayores.
b) Tratamiento de trastorno de angustia, con o sin agorafobia.
c) Tratamiento de trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) en adultos y pacientes pediátricos
de 6-17 años.
d) Tratamiento de trastorno de ansiedad social (fobia social).
e) Tratamiento de trastorno por estrés post-traumático (TEPT).
La concentración plasmática máxima es Su grado de unión a Sufre un extenso Su excreción es renal
de 20-55 ng/ml. El tiempo para obtener proteínas metabolismo de primer Menos del 0.2% se excreta
la concentración plasmática máxima plasmáticas es del paso inalterado con la orina. Su
(T.max) es de 4.5- 8.4 h (50-200 98%. Estudios en hepático. El principal semivida de eliminación
mg/día, durante 14 días). Las animales sugieren que metabolito es el N- es de 26 h.
concentraciones del estado estable se la sertralina tiene un desmetil-sertralina,
obtienen a los 7 días. Los alimentos no gran volumen aparente 8 veces menos activo
modifican significativamente la de distribución. (93) que
biodisponibilidad oral del fármaco sertralina.
alcanzan después de 1-3 horas.

1 aromático - 0.28
1 amina -1.0
2cloro +1.0
Log P -0.55

31 Tamsulosina Clorhidrato (400mcg TAB)
Tomado de: Wishart D. Tamsulosina: Usos,
Interacciones, Mecanismo de Acción. [Internet].
DRUGBANK [citado 20 de marzo del 2022].
Disponible en:
(94)
Nombre comercial: Altisben, Aremis, Aserin, Besitran.
(94)
DCI: Tamsulosina Clorhidrato.
a) Tratamiento Síntomas de tracto urinario inferior (STUI)
b) Tratamiento asociado con hiperplasia benigna de próstata (HBP) .(95)
Tamsulosina se absorbe en el Se une Tamsulosina posee un Tamsulosina y sus metabolitos

intestino y su biodisponibilidad aproximadamente en un bajo efecto metabólico se excretan principalmente en
es casi completa. 99% a proteínas de la orina 76% en la orina y un
plasmáticas y el volumen primer paso. El 9% de la dosis
Los niveles en plasma de
de medicamento se aproximadamente en forma de
tamsulosina alcanzan su
distribución es metaboliza en el hígado (96)
máximo unas 6 horas después medicamento inalterado.
pequeño (aprox. 0,2 l/kg). por el citocromo P450.
de una dosis única de
(96) (96) .
tamsulosina.
Se absorbe en un 90% en
(96)
pacientes en ayunas.
COEFICIENTE DE PARTICION POR MÉTODO DE LEMKE
Amitriptilina Cuadro N°01. Cálculo del valor del Interpretación
Clorhidrato coeficiente P. Medicamento Lipofílico:
Estructura Molecular Fragmentos……………………………. π Al presentar Log P +7.0 la
amitriptilina clorhidrato se
8 carbonos alifáticos……………………+4.0
encuentra dentro de los valores
2 fenil………………………………...+4.0 adecuados de liposolubilidad ya
que no está por encima del valor
1 amina …………………………….-1.0
máximo (P ≥ 9); sin embargo, es
+7.0 demasiado alto para el valor
óptimo de P que no debe ser mayor
a +3; por lo tanto, este
medicamento tendrá una baja
biodisponibilidad
Amlodipino Cuadro N°02. Cálculo del valor del Medicamento Lipofílico:

Estructura Molecular coeficiente P. Al presentar Log P +4.1 el
Fragmentos… π amlodipino se encuentra dentro de
los valores adecuados de
12 carbonos alifáticos +6.0
liposolubilidad ya que no está por
1 fenil… +2.0 encima del valor máximo (P ≥ 9);
sin embargo, es demasiado alto
1 cloro +0.5
para el valor óptimo de P que
1 éter…………………..…….……….… -1.0 no debe ser mayor a +3; por lo
tanto, este medicamento tendrá
2 carboxilos…………………..…….… -1.4 baja disponibilidad.
2 aminas ………………………………. -2.0
+4.1
Amoxicilina Cuadro N°03. Cálculo del valor del Medicamento Hidrofílico:
Estructura Molecular coeficiente P. Al presentar Log P -0.6
Fragmentos.……………………….π (amoxicilina) y Log P
-0.4 (ácido clavulánico) ambos
7 carbonos alifáticos……………….+3.5 componentes del medicamento se
1 azufre……………………………..0.0 encuentran dentro de los valores
adecuados de hidrosolubilidad ya
1 carboxilo……………….........…. -0.7 que no se exceden es decir no están
1 amina ……….…………………. -1.0 por debajo del valor de (P ≤ -4); por
otra parte, se puede determinar que
1 fenol .…………………..……... -1.0 este medicamento tiene una
2 amidas ……………………….. -1.4 adecuada biodisponibilidad ya que
el valor de P no debe ser menor a -
2 y por lo cual sus componentes si
cumplen con este requisito.
Ácido Clavulánico Cuadro N°04. Cálculo del valor del
Estructura Molecular coeficiente P.
6 carbonos alifáticos……………….+3.0
1 carboxilo…..…………...………. -0.7
1 amida……...………………….… -0.7
1 éter……….………..…………….. -1.0
1 hidroxilo…..…………….……… -1.0
Log -0.4
Atorvastatina Cuadro N°05. Cálculo del valor del
Estructura Molecular coeficiente P. Medicamento Lipofílico:
Fragmentos… π Al presentar Log P +8.6 la
atorvastatina se encuentra dentro
de los valores adecuados de
3 fenil… +6.0 liposolubilidad ya que no está por
encima del valor máximo (P ≥ 9);
1 flúor +0.5 sin embargo, es demasiado alto
1 carboxilo……………………………. -0.7 para el valor óptimo de P que
no debe ser mayor a +3; por lo
1 amida…………..…………..……..… -0.7 tanto, este medicamento tendrá
1 amina ……………………………….. -1.0 baja disponibilidad.
2 hidroxilos…………………………… -2.0
Log +8.6
Azitromicina Cuadro N°06. Cálculo del valor del Medicamento Lipofílico:
Estructura Molecular coeficiente P Al presentar Log P +5.8 la
Fragmentos… π azitromicina se encuentra dentro
37 carbonos alifáticos +18.5 de los valores adecuados de
1 carboxilo….…………………………. -0.7 encima del valor máximo (P ≥ 9);
2 aminas……..………..………….…… -2.0 sin embargo, es demasiado alto
5 hidroxilos…….……………………… -5.0 no debe ser mayor a +3; por lo
5 éter……………………….…..………… -5.0
tanto, este presentara una baja
disponibilidad.
Log +5.8
Beclometasona Cuadro N°07. Cálculo del valor del Medicamento Lipofílico:
Dipropionato coeficiente P. Al presentar Log P +8.6 la
Estructura Molecular Fragmentos……………………….…π beclometasona dipropionato se
25 carbonos alifáticos…….………+12.5
adecuados de liposolubilidad ya
1 cloro………………………………+0.5 que no está por encima del valor
máximo (P ≥ 9), sin embargo, es
1 hidroxilo……………………….….-10
demasiado alto para el valor
2 carboxilos…………………….…..-1.4 óptimo de P que no debe ser
mayor a +3; por lo tanto, este
2 cetonas……………………………-2.0 medicamento tendrá una baja
+8.6 biodisponibilidad
Log
Captopril Cuadro N°08. Cálculo del valor del Medicamento Lipofílico:
Fragmentos………………….π captopril se encuentra dentro de
7 carbonos alifáticos……..+3.5
liposolubilidad ya que no está
1 azufre……………………………….0.0 por encima del valor máximo (P
≥ 9), además tiene un valor
1 carboxilo………………….-0.7
óptimo de P el cual que no debe
1 amida……………………-0.7 ser mayor a +3; por lo tanto, este
medicamento si cumple con los
Log +2.1
requisitos y por lo cual va a tener
una buena disponibilidad.
Carbamazepina Cuadro N°09. Cálculo del valor del coeficiente Medicamento Lipofílico:
Estructura Molecular P. Al presentar Log P +3.3 la
Fragmentos…………………………….π carbamazepina se encuentra
dentro de los valores adecuados
2 fenil……………………………….+4.0
de liposolubilidad ya que no está
2 carbonos alifáticos…………….…+1.0 por encima del valor máximo (P
≥ 9), sin embargo, es alto para el
1 amida….….………………..………….-0.7
valor óptimo de P que no debe
1 amina……..………..………..…….….-1.0 ser mayor a +3; por lo tanto, este
+3.3 medicamento tendrá una baja
Log biodisponibilidad
Cefalexina Cuadro N°10. Cálculo del valor del coeficiente P Medicamento Lipofílico:
Estructura Molecular Fragmentos… π Al presentar Log P +2.4 la
7 carbonos alifáticos… +3.5 cefalexina se encuentra dentro de
1 fenil… +2.0 liposolubilidad ya que no está
1 azufre… 0.0
por encima del valor máximo (P
1 carboxilo….………….…………….. -0.7 óptimo de P el cual que no debe
ser mayor a +3; por lo tanto, este
1 amina……..………..………….…… -1.0
2 amidas….….……………………….. -1.4 requisitos y por lo cual va a tener
+2.4
Log
Clindamicina Cuadro N°11. Cálculo del valor del Medicamento Lipofílico:
Estructura Molecular coeficiente P. Al presentar Log P +3.3 la
Fragmentos… π clindamicina se encuentra
17 carbonos +8.5
1 cloro +0.5 por encima del valor máximo (P
1 azufre… 0.0
1 amida…………………………….. -0.7 ser mayor a +3; por lo tanto, este
1 éter…………………………..….. -1.0 biodisponibilidad.
1 amina……………………….…… -1.0
3 hidroxilo……………………….... -3.0
Log +3.3
Clonazepam Cuadro N°12. Cálculo del valor del coeficiente P Medicamento Lipofílico:
Estructura Molecular Fragmentos… π Al presentar Log P +2.15 el
2 fenil… +4.0 clonazepam se encuentra dentro
3 carbonos alifáticos… +1.5 liposolubilidad ya que no está
1 cetona….……….…….…………….. -1.0 óptimo de P el cual que no debe
ser mayor a +3; por lo tanto, este
1 O2N (alifático)…….…………………-0.85
2 aminas……..………..………….…… -2.0 requisitos y por lo cual va a tener
Log +2.15
Clorfenamina Maleato Cuadro N°13. Cálculo del valor del coeficiente Medicamento Lipofílico:
Estructura Molecular P. Al presentar Log P +5.5 la
Fragmentos… π clorfenamina maleato se
adecuados de liposolubilidad ya
1 fenil +2.0 que no está por encima del valor
máximo (P ≥ 9), sin embargo, es
1 cloro +0.5
demasiado alto para el valor
2 aminas……………………….…… -2.0 óptimo de P que no debe ser
mayor a +3; por lo tanto, este
+5.5 medicamento tendrá una baja
Log
biodisponibilidad.
Clotrimazol Cuadro N°14. Cálculo del valor del coeficiente P Medicamento Lipofílico:
Estructura Molecular Fragmentos… π Al presentar Log P +6.5 el
3 fenil… +6.0 clotrimazol se encuentra dentro
4 carbonos alifáticos +2.0 liposolubilidad ya que no está
≥ 9), sin embargo, es demasiado
2 aminas…....………..………….…… -2.0 alto para el valor óptimo de P
que
Log +6.5
no debe ser mayor a +3; por lo
tanto, este medicamento
presentara baja
biodisponibilidad.
Enalapril Maleato Cuadro N°15. Cálculo del valor del Medicamento Lipofílico:
Fragmentos… π enalapril maleato se encuentra
1 fenil +2.0 por encima del valor máximo (P
1 amida………………………………-0.7
alto para el valor óptimo de P que
1 amina……………………….…… -1.0 no debe ser mayor a +3; por lo
tanto, este medicamento tendrá
2 carboxilos……….....……...….… -1.4 una baja biodisponibilidad
+4.4
Log
Fenitoína Cuadro N°16. Cálculo del valor del Medicamento Lipofílico:
Fragmentos… π fenitoína se encuentra dentro de
2 fenil… +4.0
1 carbonos alifáticos… +0.5 por encima del valor máximo (P
2 amidas…....………..………….…… -1.4
+3.1 ser mayor a +3; por lo tanto, este
Log medicamento tendrá una regular
biodisponibilidad
Fluconazol Cuadro N°17. Cálculo del valor del Medicamento Hidrofílico:

Estructura Molecular coeficiente P. Al presentar Log P -0.5 el
Fragmentos… π fluconazol se encuentra dentro de
7 carbonos alifáticos… +3.5 hidrosolubilidad ya que no se
excede es decir no está por
1 fenil… +2.0
debajo del valor de (P ≤ -4), por
2 flúor +1.0 otra parte, se puede determinar
que este medicamento tiene una
1 hidroxilo……..…………………. -1.0 adecuada biodisponibilidad ya
6 aminas…………………..…..…… -6.0 que el valor de P no debe ser
menor a -2 y por lo cual cumple
-0.5 con este requisito.
Log
Fluoxetina Cuadro N°18. Cálculo del valor del Medicamento Lipofílico:
Fragmentos… π fluoxetina se encuentra dentro de
2 fenil… +4.0 liposolubilidad ya que no está
5 carbonos alifáticos +2.5 por encima del valor máximo (P
3 flúor +1.5 alto para el valor óptimo de P que
no debe ser mayor a +3 ; por lo
1 éter…………………….…..………… -1.0 tanto, este producto presentara
1 amina….....………..………….…..… -1.0 baja disponibilidad.
+6.0
Log
Glibenclamida Cuadro N°19. Cálculo del valor del Medicamento Lipofílico:
Fragmentos… π glibenclamida se encuentra
2 fenil +4.0 por encima del valor máximo (P
1 cloro +0.5
1 azufre… 0.0 ser mayor a +3; por lo tanto, este
1 amina……………………….…..… -1.0 biodisponibilidad
1 éter…………………….…..………-1.0
2 amida………………………………-1.4
2 cetonas….……….…….………….-2.0
Log +3.6
Ibuprofeno Cuadro N°20. Cálculo del valor del Medicamento Lipofílico:

Fragmentos……………………………π ibuprofeno se encuentra dentro
1 fenil……………………………………+2.0
6 carbonos alifáticos…………………….+3.0 por encima del valor máximo (P
1 carboxilo……….....………...…….… -0.7 alto para el valor óptimo de P que
Log +4.3 no debe ser mayor a +3; por lo
tanto, este medicamento la
biodisponibilidad será baja.
Loratadina Cuadro N°21. Cálculo del valor del Medicamento Lipofílico:

Fragmentos… π ibuprofeno se encuentra dentro
1 fenil… +2.0 por encima del valor máximo (P
1 cloro +0.5
alto para el valor óptimo de P que
1 carboxilo……..…………………. -0.7 no debe ser mayor a +3; por lo
tanto, este medicamento presenta
2 aminas…………………..…..…… -2.0 una baja biodisponibilidad
Log +7.3
Losartán Cuadro N°22. Cálculo del valor del Medicamento Lipofílico:

Fragmentos………………………………π losartán se encuentra dentro de
10 carbonos alifáticos…………………….+ 5.0
2 fenil……………………………………...+4.0 por encima del valor máximo (P
1 cloro…………………………………….+0.5 óptimo de P el cual que no debe
1 hidroxilo………...………………….…. -1.0 ser mayor a +3; por lo tanto, este
6 aminas….………………..…..……...… -6.0 requisitos y por lo cual va a tener
Log +2.5 una buena disponibilidad.
Metformina Cuadro N°23. Cálculo del valor del Medicamento Hidrofílico:
Estructura Molecular coeficiente P. Al presentar Log P -3.0 la
metformina se encuentra dentro de
Fragmentos………………………….π los valores adecuados de
hidrosolubilidad ya que no se
4 carbonos alifáticos………………..+2.0 excede es decir no está por debajo
5 aminas…………………..…..…… -5.0 del valor de (P ≤ -4)
, por otra parte, se puede
-3.0 determinar que este medicamento
Log
tiene una baja biodisponibilidad ya
que el valor de P no debe ser menor
a -2 y por lo cual no cumple con
este requisito.
Naproxeno Cuadro N°24. Cálculo del valor del Medicamento Lipofílico:

Fragmentos……………………………π naproxeno se encuentra dentro de
7 carbonos alifáticos…………………...+ 3.5
1 fenil……………………………………+2.0 encima del valor máximo (P ≥ 9),
sin embargo, es alto para el valor
1 carboxilo………...…………………. -0.7 óptimo de P que no debe ser mayor
1 éter …...………..………………….. -1.0 a +3; por lo tanto, este
+3.8 biodisponibilidad
Log
Omeprazol Cuadro N°25. Cálculo del valor del Medicamento Lipofílico:
Fragmentos… π omeprazol se encuentra dentro de
1 fenil +2.0 encima del valor máximo (P ≥ 9),
además tiene un valor óptimo de P
1 azufre 0.0
el cual que no debe ser mayor a +3;
1 cetona………………………………-1.0 por lo tanto, este medicamento si
cumple con los requisitos y por lo
2 éter………………………………… -2.0 cual va a tener una buena
3 aminas………………………..……-3.0 disponibilidad.
+1.5
Log
Paracetamol Cuadro N°26. Cálculo del valor del Medicamento Lipofílico:
Fragmentos… π omeprazol se encuentra dentro de
1 fenil… +2.0
1 carbonos alifático + 0.5 encima del valor máximo (P ≥ 9),
1 amida…………………….…..…..… -0.7
1 hidroxilo………...…………………. -1.0 por lo tanto, este medicamento si
+0.8 cumple con los requisitos y por lo
Log cual va a tener una buena
disponibilidad.
Prednisona Cuadro N°27. Cálculo del valor del Medicamento Lipofílico:
Fragmentos…………………………..π prednisona se encuentra dentro de
21 carbonos alifáticos………………+10.5
2 hidroxilos…………………...…..… -2.0 encima del valor máximo (P ≥ 9),
3 cetonas…………………..…..…….-3.0
Log +5.5 no debe ser mayor a +3; por lo
presentara una baja
biodisponibilidad.
Ranitidina Cuadro N°28. Cálculo del valor del Medicamento Lipofílico:

Fragmentos…………………………….π ranitidina se encuentra dentro de
21 carbonos alifáticos……………….+6.5
1 azufre …………………...…..……. 0.0 encima del valor máximo (P ≥ 9),
1 O2N(alifático)……………………….-0.85
1 eter …………………………………-1.0
por lo tanto, este medicamento si
3aminas………………………………...-3.0
log +1.65
cual va a tener una buena
disponibilidad.
Salbutamol Cuadro N°29. Cálculo del valor del Medicamento Hidrofílico:

Estructura Molecular coeficiente P Al presentar Log P -0.5 el
Fragmentos… π salbutamol se encuentra dentro de
7 carbonos alifáticos… +3.5
hidrosolubilidad ya que no se
1 fenol…………………...……......… -1.0 excede es decir no está por debajo
del valor de (P ≤ -4)
1 amina….….……………..….…...…-1.0
, por otra parte, se puede
2 hidroxilos…………………..…..… -2.0 determinar que este medicamento
Log -0.5 tiene una adecuada
biodisponibilidad ya que el valor
de P no debe ser menor a -2 y por
lo cual si cumple con este
requisito.
Sertralina Cuadro N°30. Cálculo del valor del Medicamento Lipofílico:
Fragmentos… π sertralina se encuentra dentro de
2 fenil +4.0
5 carbonos alifático + 2.5 encima del valor máximo (P ≥ 9),
2 cloro +1.0
1 amina…………………….…..…..…-1.0 no debe ser mayor a +3; por lo
Log +6.5 presentara baja biodisponibilidad.
Tamsulosina Cuadro N°31. Cálculo del valor del Medicamento Lipofílico:
Fragmentos…………………………..π Tamsulosina se encuentra dentro
8 carbonos alifáticos………………..+4.0
2 fenil…………………………………..+4.0 encima del valor máximo (P ≥ 9),
1 azufre………………………………..0.0 el cual que no debe ser mayor a +3;
2 aminas..…………………..…..….…-2.0 por lo tanto, este medicamento si
2 cetonas..…………………..…..……-2.0 cual va a tener una buena
3 hidroxilos…………………...…..… -3.0 disponibilidad.
Log
CONCLUSIONES:
Conclusiones generales
Se determinó las características físico químicas de los medicamentos, donde los
fármacos de naturaleza hidrofílica tienen menor velocidad de difusión para atravesar
las membranas biológicas ya su capacidad para interactuar con enzimas o
transportadores que la molécula activa pueda encontrarse durante el proceso de
absorción debido a su grado de ionización o su solubilidad acuosa que presenta dicha
molécula.
❖ Se Analizó las implicancias del resultado para el proceso cinético de los medicamentos que
finalmente de todo este proceso tiene como único sentido poner a disposición de la
sociedad, fármacos de calidad que, además, puedan contribuir a un uso más racional de los
recursos en el sistema sanitario, así como los límites de aceptación para confirmar o
rechazar que las formulaciones estudiadas puedan considerarse como equivalentes.
Conclusiones de medicamentos muy lipofílicos:
El Vd de un fármaco tiene importancia a la hora de valorar su eliminación por medio de

TSR, en el sentido de que cuanto más amplio sea mayor dificultad representa para la
eliminación del fármaco. Es por esto por lo que la hidrofilia o la lipofilia de un fármaco
tienen mucha importancia, porque están directamente relacionados con su Vd.
Los fármacos lipofílicos suelen tener un amplio Vd porque presentan una buena difusión a
través de membranas y se difunden en el medio intracelular. En el campo de los
antimicrobianos esta propiedad es esencial cuando se necesita tratar una infección
producida por gérmenes intracelulares.
En general, este tipo de fármacos se metaboliza más o menos ampliamente antes de ser
eliminados por vía renal (algunos no, como el levofloxacino o el ciprofloxacino) y, por
tanto, lo que hay que valorar es cómo se produce el aclaramiento de sus metabolitos cuando
se utilizan TSR. En general, con todos estos fármacos, al ser menos dializables por su
amplio Vd, no suele ser necesario administrar dosis suplementarias al aplicar TSR
Conclusiones de medicamentos muy hidrosolubilidad:
Sabemos que la farmacocinética se define como los efectos del organismo sobre el
fármaco, se refiere al movimiento de los medicamentos hacia el interior, exterior a través
del organismo. Así mismo, la velocidad de difusión es directamente proporcional al
gradiente, pero también depende de la liposolubilidad de la molécula, de su tamaño, de su
grado de ionización y de la superficie de absorción.
● La forma ionizada es poco liposoluble, pero muy hidrosoluble, es decir, hidrofílica y
está sometida a una alta resistencia eléctrica, por lo que no le resulta fácil atravesar las
membranas celulares, se puede relacionar a la metformina ya que en nuestros
resultados es uno de los medicamentos más hidrosolubles las aminas y el cloro en su
estructura le brinda ese carácter.
● El pKa es el pH en el cual las formas ionizada y no ionizada están presentes en
concentraciones idénticas. En cuanto a las bases débiles la forma predominante es la
ionizada (hidrosoluble). Si se trata de una base débil con un pKa de 4,4; la mayor
parte del fármaco se encuentra en forma ionizada en el estómago. Los fármacos de
naturaleza básica Hidrosolubles no se absorben en un medio ácido (estómago). Sin
embargo, independientemente de que un fármaco sea ácido o básico, la mayor parte
del proceso de absorción ocurre en el intestino delgado, debido a la mayor superficie
de absorción y a la mayor permeabilidad de sus membranas, los 6 medicamentos
hidrosolubles según nuestros resultados se verán afectados con el pH del medio
dejándolo así en el estómago para que las moléculas no se ionicen o se ionicen en
menor cantidad y puedan continuar con su proceso de absorción.
● El metabolismo hepático a menudo incrementa la polaridad de los fármacos y su
hidrosolubilidad. De esta forma, los metabolitos resultantes suelen excretarse más
fácilmente. Los riñones son los órganos principales para la excreción de sustancias
hidrosolubles. La Metformina, Amoxicilina + ácido clavulánico, Paracetamol,
Amoxicilina, Salbutamol y Fluconazol con respecto al resultado se puede decir que
serán fácilmente excretados renalmente cuando sean administrados por vía oral; sin
embargo, debemos considerar que el Salbutamol también tiene una vía de
administración inhalatoria lo cual no se vería afectada su absorción porque no
presenta.
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Cálculo del coeficiente 𝝅 𝒗𝒂𝒍𝒐

Determinar si liposoluble o hidrosoluble: ligeramente soluble en agua

Tomado de: Wishart D. Amoxicilina

Nombre comercial: Amoxilip, bioxdrin, Omeclamox.(11)

Cálculo del coeficiente 𝝅 𝒗𝒂𝒍𝒐r

Tomado de: National library of medicine.

Nombre comercial: Amoxidin CL. (14)

Cálculo del coeficiente 𝝅 𝒗𝒂𝒍𝒐

Absorción Distribució Metabolismo Excreción

Cálculo del coeficiente 𝝅 𝒗𝒂𝒍𝒐

Determinar si liposoluble o hidrosoluble: liposoluble

Estructura Molecular Tomado de: National library of medicine.

Absorción Distribución Metabolismo Excreción

Cálculo del coeficiente 𝝅 𝒗𝒂𝒍𝒐

Determinar si liposoluble o hidrosoluble: liposoluble

Cálculo del coeficiente 𝝅 𝒗𝒂𝒍𝒐

a) Tratamiento de Hipertensión arterial.

Cálculo del coeficiente 𝝅 𝒗𝒂𝒍𝒐

Absorción Distribución Metabolismo Excreción

Cálculo del coeficiente 𝝅 𝒗𝒂𝒍𝒐

ESTRUCTURA MOLECULAR Tomado de: National library of medicine.

Nombre comercial: Alexcef, Ceflalix, Cephacom, Ceporex, C-fal. (32)

Cálculo del coeficiente 𝝅 𝒗𝒂𝒍𝒐

Absorción Distribución Metabolismo Excreción

Cálculo del coeficiente 𝝅 𝒗𝒂𝒍𝒐

Absorción Distribución Metabolismo Excreción

Se absorbe con relativa lentitud, su El volumen de Hepático, Se elimina en su

Cálculo del coeficiente 𝝅 𝒗𝒂𝒍𝒐

Tomado de: Química alkano. Clorfenamina Maleato

Cálculo del coeficiente 𝝅 𝒗𝒂𝒍𝒐

Tomado de: Química alkano.

La absorción vaginal es entre 3 y 10 % La distribución es Su metabolismo es Se

Cálculo del coeficiente 𝝅 𝒗𝒂𝒍𝒐

Se absorbe con No se ha establecido el Alrededor del 60% de Se elimina a través de la

Cálculo del coeficiente 𝝅 𝒗𝒂𝒍𝒐

Determinar si liposoluble o hidrosoluble: Es lipofílico

La fenitoína se absorbe por El volumen aparente de La fenitoína se metaboliza La mayor parte de

plasma materno. (52)

Cálculo del coeficiente 𝝅 𝒗𝒂𝒍𝒐

Determinar si liposoluble o hidrosoluble: Es lipofílico

Absorción Distribución Metabolismo Excreción

Se absorbe rápido Se distribuye bien en el LCR, y Su metabolismo es Principalmente renal y

Cálculo del coeficiente 𝝅 𝒗𝒂𝒍𝒐

Cálculo del coeficiente 𝝅 𝒗𝒂𝒍𝒐