BIOFARMACIA: CONCEPTO,

APLICACIONES E
IMPORTANCIA. FASES DEL
DESARROLLO DE FÁRMACOS
Msc. Q.F. Paul Pérez Vásquez
qfpaulpv@gmail.com
Máster en Farmacología por la UAB-España
Candidato al doctorado en farmacología de la UAB-España

Safety Lead Perú

Shire Peru
Shire is now part of Takeda

Local Person for Pharmacovigilance Responsability -

PhVLATAM S.R.L.
 BIOFARMACIA Y
FARMACOCINÉTICA
Horas teoría semanal: 02
1 4 Mínimo de 65% de asistencia a clases
Horas práctica semanal: 02

Evaluación diagnóstica, permanente (conocimiento,

5 desempeño y aprendizaje), formativa y sumativa.
2 Duración: 16 semanas

I – Biofarmacia, formas farmacéuticas y vías de administración.

II – Pruebas de disolución, liberación de fármacos, biodisponibilidad y bioequivalencia.
3 Unidades:
III – Farmacocinética básica y aplicada.
IV – Farmacocinética clínica.
 LOGRO DE SESIÓN

AL FINALIZAR LA CLASE, EL ALUMNO DESCRIBE Y

EXPLICA LOS PRINCIPALES CONCEPTOS EN
BIOFARMACIA Y SU APLICACIÓN EN EL DESARROLLO DE
NUEVOS FÁRMACOS.
 CONTENIDO

DEFINICIONES,
FASES DE LA ACTIVIDAD
APLICACIONES E
TERAPÉUTICA
IMPORTANCIA

FASES DEL DESARROLLO

DE MEDICAMENTOS
DEFINICIONES E
IMPORTANCIA
¿QUÉ ES LA FARMACOLOGÍA?

• DROGA
pharmakon • POCIÓN
ETIMOLOGÍA • MEDICAMENTO

• CIENCIA QUE ESTUDIA LOS FÁRMACOS.

• CIENCIA QUE ESTUDIA LA ACTIVIDAD
DEFINICIÓN BIOLÓGICA SELECTIVA DE LAS SUSTANCIAS
QUÍMICAS EN LOS ORGANISMOS VIVOS.

Actividad biológica: a pequeñas dosis, inicia cambios celulares y subcelulares.

Selectiva: Cambios en algunas células, en otras no.
 FARMACOGNOSIA

FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA

FARMACOT RAMAS DE LA
ERAPIA BIOFARMACIA
FARMACOLOGÍA

FARMACO FARMACO
VIGILANCIA GENÉTICA
FARMACO
EPIDEMIOLO
GÍA
FARMACO:
• TODA SUSTANCIA QUÍMICA QUE AL INTERACTUAR CON UN ORGANISMO VIVO DA LUGAR A
UNA RESPUESTA (ALTERA EL FUNCIONAMIENTO A NIVEL MOLECULAR), SEA ESTA
BENEFICIOSA O TÓXICA.

• PRINCIPIO ACTIVO QUE CONSTITUYE EL PRINCIPAL COMPONENTE DE UN MEDICAMENTO.

TIPOS DE MEDICAMENTOS:

• ESPECIALIDAD MEDICAMENTOS CON PATENTE: AQUELLOS MEDICAMENTOS DE

INVESTIGACIÓN PROPIA DEL LABORATORIO QUE LOS COMERCIALIZA, SUJETOS A LA
PROTECCIÓN COMERCIAL QUE BRINDAN LAS AGENCIAS INTERNACIONALES DE
PATENTES.

• MEDICAMENTOS GENÉRICOS: AQUELLAS PRESENTACIONES DE MOLÉCULAS QUE YA NO

ESTÁN PROTEGIDAS POR LA PATENTE DE SU INVESTIGADOR.

• BIOLÓGICOS: PRINCIPIOS ACTIVOS PROTEICOS EXTRAÍDOS DE FUENTES BIOLÓGICAS NO

SIEMPRE TOTALMENTE CARACTERIZADOS POR MEDIOS FÍSICO-QUÍMICOS O
BIOQUÍMICOS. LA POTENCIA Y CALIDAD DEPENDEN DE LA FUENTE Y DE LOS PROCESOS.

• BIOTECNOLÓGICOS: PRINCIPIOS ACTIVOS PROTEICOS DE ALTO PESO MOLECULAR

PRODUCIDOS MEDIANTE INGENIERÍA GENÉTICA CON FUENTES ESTABLES Y MEJOR
CARACTERIZADOS QUE LOS ANTERIORES DESDE EL PUNTO DE VISTA FÍSICO-QUÍMICO.
BIOFARMACIA
Estudia la influencia de la formulación y la
técnica de elaboración de un medicamento sobre
su actividad terapéutica.

FARMACOCINÉTICA
Explica el curso del fármaco y sus metabolitos en
el organismo, cuantificando todos los procesos
que se producen.
CRITERIOS DE CALIDAD DEL MEDICAMENTO

EFICAZ SEGURO
1 Identificación del principio activo

2 Cuantificación del principio activo

3 Pureza de los componentes

BIODISPONIBILIDAD ÓPTIMA 4 Seguridad del medicamento

 La biodisponibilidad de un medicamento es la fracción de
BIODISPONIBILIDAD fármaco administrado que alcanza la circulación general y que,
por consiguiente, llega al lugar de acción, y la velocidad con que
ocurre dicho proceso.

1. Sus propiedades fisicoquímicas (solubilidad,

velocidad de disolución, tamaño de partícula, etc.),
que condicionarán su potencial de absorción.

2. Las características de la forma de dosificación

que lo vehiculiza (diseño, formulación,
elaboración).

3. El sustrato biológico al que va a ser administrado

(factores fisiológicos y patológicos).
BIODISPONIBILIDAD
 UTILIDAD

Modificaciones en la
formulación o procesos
de fabricación.

Estudios de posibles
interacciones con
alimentos.

Evaluación y control
biológico de diferentes
formas de dosificación.

EQUIVALENCIA

BIODISPONIBILIDAD
FASES DE LA ACTIVIDAD
TERAPÉUTICA
FASES DE LA ACTIVIDAD
TERAPÉUTICA

ADMINISTRACIÓN DEL ACTIVIDAD

MEDICAMENTO TERAPÉUTICA

FASE FASE FASE

BIOFARMACÉUTICA FARMACOCINÉTICA FARMACODINÁMICA
 FASE BIOFARMACÉUTICA
Los fármacos son
administrados en un
organismo en formas
farmacéuticas.
Para que un fármaco
llegue a la sangre a
partir del sitio en donde
fue depositado debe
estar como molécula
libre y disuelta en los
fluidos orgánicos.
Las diferentes vías de
administración para un
mismo fármaco pueden
modificar la velocidad como
la cantidad de fármaco que
llegue a la sangre, a partir del
sitio en donde fue depositado
o aplicado el medicamento.
En general, se asume que el efecto terapéutico de un fármaco,
está en función de la concentración plasmática del mismo.
 FASE BIOFARMACÉUTICA 3 etapas
biofarmacéuticas

Ks Ka
MEDICAMENTO
(fármaco + excipientes) Liberación Disolución Absorción

Las sustancias químicas llamadas

excipientes contenidas en la forma
farmacéutica, no deben interferir en el
proceso de entrega o cesión, o paso del
fármaco hacia los fluidos biológicos del sitio
en el que fue depositado el medicamento.
 FASE BIOFARMACÉUTICA 3 etapas
biofarmacéuticas

Ks Ka
MEDICAMENTO
(fármaco + excipientes) Liberación Disolución Absorción

Es el proceso cinético dirigido a combinar dos

fases tales como sólida y líquida, para
obtener una solución termodinámicamente
estable.

Disolución intrínseca: Disolución de un sólido

puro en condiciones de superficie constante.

Depende de: pH del medio, tamaño de partícula, estado cristalino, etc.

 FASE BIOFARMACÉUTICA 3 etapas
biofarmacéuticas

Ks Ka
MEDICAMENTO
(fármaco + excipientes) Liberación Disolución Absorción

Es la verdadera entrada del

principio activo al organismo

Se le considera el inicio de la
fase farmacocinética.

Influenciada por: propiedades fisicoquímicas del fármaco (absorbabilidad), factores biofarmacéuticos

(liberación y disolución) y factores fisiopatológicos en el sitio de aplicación (grado de irrigación sanguínea).
 La biodisponibilidad de un medicamento es la fracción de
BIODISPONIBILIDAD fármaco administrado que alcanza la circulación general y que,
por consiguiente, llega al lugar de acción, y la velocidad con que
ocurre dicho proceso.

En la concepción y desarrollo de nuevos fármacos y medicamentos:

1. Permite una rigurosa selección del fármaco.

2. Permite elegir la forma farmacéutica.
3. Permite elegir la vía de administración

La respuesta de los pacientes a un medicamento puede ser variable, esta variabilidad

depende entre otros factores de la biodisponibilidad, donde toda variabilidad inadvertida
del fármaco puede tener consecuencias clínicas (fracaso terapéutico, RAM graves).
BIODISPONIBILIDAD

BIOEQUIVALENCIA BIOEQUIVALENTES

Es un término para indicar que Son equivalentes químicos que

estadísticamente existen diferencias presentan una biodisponibilidad
de biodisponibilidad de dos o mas comparable cuando se administran a
formulaciones (medicamentos), que los mismos individuos mediante el
contienen el mismo fármaco. (Abdou, mismo régimen de dosificación
1989) (Wagner, 1983)
IMPORTANCIA
 FASE FARMACOCINÉTICA

Estudia los fenómenos que sufren los principios activos en su tránsito por el organismo,
desde que son administrados en su forma de dosificación hasta que son eliminados del
mismo.

L Liberación
La respuesta terapéutica
Absorción de los fármacos se
A relaciona mejor con su
Distribución
D concentración plasmática
que con la dosis
M Metabolismo administrada.
E Excreción
LIBERACIÓN
• ES EL PROCESO MEDIANTE EL CUAL EL PRINCIPIO ACTIVO QUEDA
LIBRE PARA SER ABSORBIDO.
• SE REALIZA EN EL SITIO DE ADMINISTRACIÓN.
• GENERALMENTE EN EL TRACTO GASTROINTESTINAL.
ABSORCIÓN
PASO DE UN FÁRMACO DESDE EL SITIO O ZONA DE ADMINISTRACIÓN HACIA EL
INTERIOR DEL ORGANISMO (CIRCULACIÓN SANGUÍNEA): BIOFASE .
VÍA INTRAVASCULAR NO HAY ABSORCIÓN.

➢ SE ABSORBEN EN ESTADO DE SOLUCIÓN.

➢ AL ESTADO GASEOSO POR VÍA PULMONAR.
➢ ATRAVIESAN DIVERSAS BARRERAS CORPORALES.
➢ HAY RESISTENCIA EN FUNCIÓN A LA NATURALEZA DE LA
MEMBRANA.

MECANISMOS DE TRANSPORTE
DISTRIBUCIÓN
UNA VEZ QUE UN FÁRMACO SE ABSORBE, PUEDE SER DISTRIBUIDO EN
LOS LÍQUIDOS INTERSTICIAL Y CELULAR, PASANDO A TRAVÉS DE
VARIAS MEMBRANAS BIOLÓGICAS, LO QUE LE PERMITE ALCANZAR EL
SITIO DONDE EJERCEN SUS EFECTOS.
METABOLISMO ALGUNAS VECES
CONJUNTO DE MODIFICACIONES PRODUCEN
QUÍMICAS QUE EXPERIMENTA EL
FÁRMACO ANTES DE SER METABOLITOS CON
EXCRETADO. MAYOR EFECTO
(PROFÁRMACO).

LOS METABOLITOS
PUEDEN SER
RESPONSABLES DE
RAM, TOXICIDAD O
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS.
SE GENERA METABOLITOS
INACTIVOS MÁS POLARES.
EXCRECIÓN
ES EL PROCESO MEDIANTE EL CUAL EL FÁRMACO Y SUS
METABOLITOS SE EXPULSAN DESDE LA CIRCULACIÓN HACIA
EL EXTERIOR DEL CUERPO.

OCURRE A TRAVÉS DE LOS

EMUNTORIOS ORGÁNICOS:
ORINA, HECES, SUDOR,
LÁGRIMAS, SALIVA, LECHE.
 CASO CLÍNICO
PAQUITO TIENE 9 AÑOS, HACE TRES DÍAS SE ENCUENTRA
ENFERMO, SU MADRE LO LLEVÓ A LA CONSULTA MÉDICA EN
DONDE SE LE DIAGNOSTICO FARINGO AMIGDALITIS AGUDA.
EL MÉDICO LE PRESCRIBIÓ ERITROMICINA Y PARACETAMOL
PARA TRATAR LA ENFERMEDAD.
EL NIÑO PESA 26,5 kg Y LA DOSIS DE ERITROMICINA ES DE 30
– 50 mg /kg/DÍA.

EL ANTIBIÓTICO CUYA CONCENTRACIÓN ES DE 250 mg/ 5 mL,

SE LE INDICÓ 3,5 mL CADA 8 HORAS DURANTE 10 DÍAS.
SU MAMÁ, JULIA COMENTA A SU COMADRE QUE SUELE
COMBINAR LA ERITROMICINA CON JUGO DE NARANJA,
DEBIDO A SU SABOR DESAGRADABLE.
 CASO CLÍNICO

PREGUNTAS
1. ¿CUÁL ES LA VIA DE ADMINISTRACIÓN DE LA ERITROMICINA? Y
¿CUÁL ES LA FORMA FARMACÉUTICA?

2. ¿LA DOSIFICACIÓN DEL MEDICAMENTO ES CORRECTA?

3. ¿SERÁ CONVENIENTE COMBINAR EL FÁRMACO CON EL JUGO DE

NARANJA?

4. ¿CUÁL ES LA INDICACIÓN DE USO DEL PARACETAMOL?

 FASE FARMACODINAMICA

LA FARMACODINAMIA ES PARTE DE LA FARMACOLOGÍA QUE ESTUDIA:

• MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS.

• CÓMO INTERACCTÚAN CON LAS CÉLULAS A
NIVEL MOLECULAR.
• EFECTOS QUE PROVOCAN EN EL
ORGANISMO.
• INTENSIDAD DE LOS EFECTOS.
GENERALIDADES DIANA TERAPÉUTICA =
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS

RECEPTORES DE
NATURALEZA
PROTEICA
OTROS MECANISMOS:
POR INTERACCIONES CON
ENZIMAS O
A TRAVÉS DE SUS PROPIEDADES
FÍSICO-QUÍMICAS.
ANTIACIDOS PROVOCAN
MODIFICACIONES DE pH
DEFINICIONES
EFECTO O RESPUESTA FARMACOLÓGICA
SON LAS MANIFESTACIONES OBJETIVAS DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA.
PUEDEN DETECTARSE A TRAVÉS DE LOS SENTIDOS O CON LA AYUDA DE APARATOS O
INSTRUMENTOS.

MODO DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA

ES EL PROCESO FISIOLÓGICO QUE EXPLICA
LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA.

ÓRGANO EFECTOR
ES AQUEL DONDE SE PRODUCE EL EFECTO.
EJEMPLOS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA :
SIMPATICOMIMÉTICO
EFECTO FARMACOLÓGICO : ELEVA LA
PRESIÓN ARTERIAL.
MODO DE ACCIÓN : VASOCONSTRICTOR.
ADRENALINA ÓRGANO EFECTOR: VASOS SANGUÍNEOS.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: ANTIPIRÉTICO

EFECTO FARMACOLÓGICO: BAJA LA
TEMPERATURA CORPORAL
MODO DE ACCIÓN: INHIBE COX-2
ÓRGANO EFECTOR: HIPOTÁLAMO
EFECTO FARMACOLÓGICO
EFECTO FARMACOLÓGICO
MECANISMO DE MECANISMO DE
ACCIÓN ACCIÓN
INESPECÍFICA ESPECÍFICA
ES EL CONJUNTO DE
PROCESOS DE QUE PROPIEDADES
OSMÓTICAS
RECEPTOR
PRODUCEN EN LA INTRACELULAR
ACTIVIDAD ÁCIDA
CANAL IÓNICO
CÉLULA Y SON LA BASE O BÁSICA

LA DICHA ACCIÓN
PRECIPITANTES
FARMACOLÓGICA. PROTEÍCOS ENZIMAS
CREADORES DE TRANSPORTADORES
BARRERA FÍSICA

SURFACTANTES
EMISIÓN O
ABSORCIÓN DE
RADIACIONES
IONIZANTES
MECANISMO DE ACCIÓN ESPECÍFICA
INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS

SE PRODUCEN COMO CONSECUENCIA DE LA

ACCIÓN DE DOS O MÁS FÁRMACOS SOBRE EL
MISMO RECEPTOR, EL MISMO ÓRGANO O EL
MISMO SISTEMA FISIOLÓGICO.
ANTAGONISMO
SINERGISMO DISMINUCIÓN O ANULACIÓN
LOS EFECTOS QUE SE OBTIENEN SON DEL EFECTO DE UN FÁRMACO
IGUALES O SUPERIORES A LA SUMA DE POR LA ACCIÓN DE OTRO. LA
SUS EFECTOS POR SEPARADO. ESTRUCTURA QUÍMICA ES
PUEDE SER: SEMEJANTE Y SE UNE A LOS
1. SINERGISMO DE SUMA O ADITIVO MISMOS RECEPTORES
2. SINERGISMO DE POTENCIACIÓN BLOQUEÁNDOLOS.
EJEMPLOS DE ANTAGONISMO

ANTIDOTOS
EJEMPLOS DE SINERGISMO
FASES DEL DESARROLLO
DE MEDICAMENTOS
PLAZOS Desde que una compañía comienza a investigar una molécula
innovadora hasta que el medicamento llega al mercado, pueden
transcurrir entre 10 y 15 años.
POBLACIÓN
BIBLIOGRAFÍA

• Katzung, Bertram G. Farmacología Básica y Clínica. 13°Ed. 2018.

• Fagiolino P. Farmacocinética y Biofarmacia – Principios fundamentales.
Editorial Universidad de la República de Uruguay. 2017
• Doménech J. Biofarmacia y Farmacocinética. Volumen I: Farmacocinética.
Editorial Síntesis; España 2013.
• DIGEMID. Reglamento que regula la intercambiabilidad de medicamentos.
Decreto Supremo N°024-2018.
¡Muchas gracias!