Viviana Marcela De La Rosa Quiñones 16181374

ANTIDIABETICOS ORALES (SECRETAGOGOS DE INSULINA)

VÍA DE DOSIS
MECANISMO DE
FARMACO PRESENTACIÓN INDICACIÓN ADMINISTRACIO TERAPEUTICAS- EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES
ACCION
N DOSIS MÁXIMA
SULFUNILÚREAS : Se unen al receptor 1 de sulfonil urea de las células de los islotes pancreáticos cerrando el canales de ATP sensible a potasio de la membrana celular, causando
despolarización de la membrana , influjo de iones de calcio y subsecuente liberación de insulina de los depósitos vesiculares. Se encargan de sensibilizar los tejidos a la acción de la insulina y
reducen la eliminación hepática de la insulina, con lo que se incrementa aún más la concentración plasmática de esta hormona. Con la administración crónica disminuye las concentraciones
iniciales de insulina pero mantienen el efecto de reducción de glucosa plasmática.

PRIMERA GENERACIÓN

Debe iniciarse con

dosis mín. de 0.5 g
cada vez,
administrando 1
La actividad
tableta con el
hipoglucemiante
desayuno, 1 tableta
conduce a un ahorro Diabetes inestable tipo I,
con la comida y 1
del metabolismo de coma diabético;
tableta con la cena. Pueden presentarse
los hc. Los Hipoglucemiante oral descompensación
Las tabletas deben trastornos de la visión,
citotrópicos en el para el manejo de la -VO metabólica de origen
tomarse antes de síntomas de hipoglucemia
páncreas producen un Diabetes Mellitus -T acción 6-10 hrs diabético -cetoacidosis o
No se encuentra los alimentos por dosis excesiva
TOLBUTAMIDA aumento de la estable tipo II (no -se une a la precoma-; estados
en nuestro medio principales. De ser (ansiedad, escalofríos,
secreción de insulina insulinodependiente), albumina hipoglucémicos; IR
necesario debilidad, náusea, piel fría
y una reducción del sin tendencia a la (creatinina sérica > 2
incrementar la y pálida, sudoración fría,
umbral de cetosis. mg/dl); hipersensibilidad a
dosis, se taquicardia).
sensibilidad a la la tolbutamida; porfiria
recomienda hacerlo
glucosa de las células aguda
gradualmente a
B o a un aumento de
razón de 0.5 g cada
su reactividad a la
vez, sin sobrepasar
glucosa.
la dosis de 2 g/día.
La dosis máx. por
toma es de 1 g.
CLORPROPAMIDA Estimula la liberación No se encuentra Diabetes mellitus -VO inicial: 500 Prurito, reacciones Diabetes complicada con
de insulina por célula en nuestro medio tipo II del adulto o -VMB- 36 hrs mg/día. Ancianos y cutáneas, ictericia cetosis, embarazo,
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iniciada en la
madurez, de tipo infecciones,
ß-pancreática y estable, no ads. < 50 kg: intervenciones
potencia los efectos complicada, benigna inicial: 250 mg/día. quirúrgicas, en las
-T acción 24-72 colestática, eritema
de insulina a nivel de o moderadamente Mantenimiento: formas inestables,
hrs multiforme, dermatitis
tejidos. Inhibe grave, sin cetosis, y 250-125 mg/día.
exfoliativa.
juveniles y coma
gluconeogénesis que no pueda ser Dosis única con diabético, hepatopatías,
hepática. controlada desayuno. disfunciones renales,
completamente con tiroideas graves.
régimen dietético.
SEGUNDA GENERACIÓN Cien veces más potente que la tolbutamida a dosis equivalentes. Precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular o de edad avanzada por el riesgo de
hipoglucemia

Estimula la secreción
de insulina en las
células Beta del Inicial 5 mg (antes
hipoglicemia,molestias
Diabetes mellitus -VO del desayuno). Si es
páncreas. Mediante tipo II cuando no
visuales transitorias (al
la inhibición de -97% unión a prot necesario se inicio); hipersensibilidad; DM1
pueda controlarse - se absorbe aumenta 2,5mg por Coma diabético
canales de K+ náuseas, vómitos,
mediante dieta,
Reduce la rápido día y una dosis hiperacidez gástrica, Cetoacidosis
GLIBENCLAMIDA Tabletas de 5 mg ejercicio físico y
producción hepática pérdida de peso. -metabolismo – máxima de 20 mg dolor epigástrico, Insuficiencia renal o
de glucosa y hígado en una o dos tomas anorexia, estreñimiento, hepática
Coadyuvante de
aumenta la -eliminación – según las dosis. El diarrea; prurito, eritema, Lactancia y embarazo
insulina en diabetes
capacidad de unión y orina y bilis medicamento se da dermatitis, erupciones
insulinodependiente.
de respuesta de la exantematosas.
antes de la comida
insulina en tejidos
periféricos.

GLICLAZIDA Reduce la glucemia Comprimidos de Diabetes mellitus tipo Vía oral Inicial de 80 a Hipoglucemia, dolor Hipersensibilidad a
estimulando la 30-80mg y tabletas II, cuando la dieta, 160mg dosis abdominal, náuseas, gliclazida o a otras
secreción de insulina de 80mg ejercicio físico y máxima 320mg/día. vómitos, dispepsia, sulfonilureas o a
por células ß de reducción de peso La dosis total se diarrea, estreñimiento. sulfamidas. I.R. o I.H.
islotes de Langerhans. por sí solos no son divide en dos tomas graves; diabetes tipo 1;
El aumento de adecuados. diarias precoma y coma
secreción de insulina diabético, cetoacidosis
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postprandial y de
péptido C persiste
diabética. Concomitancia
después de 2 años de
con miconazol. Lactancia.
tto. Además tiene
propiedades
hemovasculares.
METIGLINIDAS: No son sulfunilureas pero también produce el aumento de la secreción de insulina por un estímulo de canales de potasio sensibles a ATP
Ads. con diabetes
mellitus tipo 2 no Hipersensibilidad.
Estimulan secreción De 0,5 a 16mg/día,
controlada con dieta, Diabetes tipo 1, péptido C
de insulina al inhibir la dosis diaria se
REPAGLINIDA reducción de peso y Hipoglucemia, dolor negativo, cetoacidosis
los canales de K+ Atp Tabletas de 1-2MG Vía oral administra antes de
ejercicio, o con abdominal, diarrea. diabética (con o sin coma).
dependintes. Uso cada cominda
metformina sola I.H. grave. Concomitancia
exclusivo preprandial principal
(asociar a con gemfibrozilo.
metformina).
SENSIBLIZADORES
BIGUANIDAS:
METFORMINA Reduce la glucosa Tabletas de 500- Primera línea de 500mg dosis máx Disgeusia; náuseas, Hipersensibilidad;
NO causan en plasma 750-850-1000mg tratamiento -VO, se absorbe 2,550 mg/día vómitos, diarrea, dolor cetoacidosis diabética,
liberación de postprandial y basal. farmacológico para la en el tubo repartidos en varias abdominal, pérdida de precoma diabético; I.R.
insulina Actúa por 3 diabetes mellitus tipo digestivo tomas con las apetito. (Clcr < 60 ml/min);
mecanismos. 1: patología aguda con
NO producen 2 sola o en -VMB 🡪 2-3 hrs comidas. Pueden
Reduce la riesgo de alteración
glucemia producción hepática combinación con -NO se une a combinarse con renal: deshidratación,
Aumentan la de glucosa por sulfonilureas. proteínas otros infección grave, shock;
acción de insulina inhibición de Además de mejorar plasmáticas hipoglicemiantes enf. aguda o crónica con
en los tejidos gluconeogénesis y los valores de -NO se metaboliza orales, o para riesgo de hipoxia tisular:
periféricos glucogenolisis. 2: En glucemia, disminuyen y es eliminada sin disminuir o insuf. cardiaca o
Alternativa más el músculo las concentraciones ningún cambio a suprimir las dosis respiratoria, infarto de
adecuada en incrementa la altas de lípidos. través de los de insulina. miocardio reciente,
diabéticos obesos sensibilidad a en especial en riñones shock; I.H., intoxicación
insulina y mejora de pacientes con alcohólica aguda,
captación de glucosa sobrepeso, cuando alcoholismo.
periférica y su no logran control
utilización. 3: glucémico adecuado
Retrasa la absorción solo con dieta y
intestinal de glucosa. ejercicio. En ads. en
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No estimula la monoterapia o
secreción de insulina asociada con otros
por lo que no antidiabéticos
provoca orales, o con
hipoglucemia. insulina.
INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA
Oscila entre 50 a
Hipersensibilidad en
Inhiben en el 200mg tres veces al
menores de dieciocho
intestino las alfa día. La dosis años, alteraciones
glucosidasa, promedio es de gastrointestinales como
retardando la En el diabético tipo 2 100mg tres veces al mala digestión o
degradación de los Flatulencia, meteorismo,
Tabletas 50 y obeso, luego de día. Se debe tomar malabsorción,
ACARBOSA oligó y polisacáridos Vía oral distención abdominal,
de la dieta y así
100mg haber implementado al iniciar las cólico, diarrea.
obstrucción intestinal,
la dieta comidas y estas no síndrome de intestino
disminuye los
deben contener irritable, tumores
valores de
carbohidratos para intestinales, grandes
hiperglucemia
hernias, embarazo y
postprandial evitar efectos
lactancia
adversos

TIAZOLINEDIONAS (GLITAZONAS)
Son ligandos del receptor gamma activador de la proliferación del peroxisoma, un grupo de receptores hormonales nucleares que participan en la regulación de los
genes relacionados con el metabolismo de la glucosa y los lípidos, después de activarse el PPAR y tener una compleja acción en los linfocitos, producen un aumento en la
sensibilidad de los tejidos a la insulina
PIOGLITAZONA Aumento de Tabletas de 15 y -VO, absorción 15 a 45mg diarios Infecciones tracto Hipersensibilidad, I.H.,
sensibilidad a insulina 30mg Pts con DM2 obesos rápida en una dosis como respiratorio superior; insuf. cardiaca o historia
de células hepáticas, insulina resistentes – -↑ unión a monoterapia, aumento de peso, de la misma (NYHA, grado
tejido adiposo y incluso pacientes con proteínas puede combinarse hipoestesia, fractura ósea. I a IV), cetoacidosis
músculo esquelético intolerancia a la -↓ Vd con sulfunilureas, En monoterapia, además: diabética, cáncer de vejiga
en animales. Reduce metformina VMB 4-6 hrs metforminas e anomalías de visión. Con activo o antecedente del
producción de Alcanzan su máx Se metabolizan a insulina en estos metformina, además: mismo, hematuria
glucosa hepática y acción a 6-8 sem nivel hepático casos se debe anemia, anomalías de macroscópica no filiada.
aumenta utilización después reducir la dosis visión, artralgia, cefalea,
de glucosa periférica hematuria, disfunción
en casos de eréctil. Con sulfonilurea,
resistencia a insulina. además: flatulencia,
mareo. Con metformina y
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sulfonilurea.
INHIBIDORES DE LA α-GLUCOSIDASA
Inhibidor competitivo
DM2 como terapia -VO Hipersensibilidad
de las α-glucosidasas Flatulencia y distención
primaria; -Concentraciones 50 mg/cada 8 hrs < 18 años
en el borde el cepillo abdominal
Tabletas de 50y principalmente en plasmáticas se Oscila entre 50mg a NO como única terapia en
ACARBOSA de las células Ocasional diarrea
100mg conbinación con alcanzan después 200mg tres veces al DM1
intestinales < frecuente dolor
hipoclucemiantes de una hora día Pts con alteraciones
(enterocitos del abdominal
orales e insulina. gastrointestinales
yeyuno)
INHIBIDORES DE LA DDP-4 DIPEPTIDYL PEPTIDASA
Inhiben la enzima dipeptidyl peptidasa IV, aumentando la acción de las incretinas el péptido 1 semejante al glucagón y el péptido insulinotrópico dependiente de glucosa, regulan la glicemia
por aumentar la respuesta insulinaca de las células pancreáticas beta e inhibir la secreción de glucagón en las células pancreáticas alfa, actúan sólo cuando el valores altos o normales de
glucosa en sangre. Cumplen dos mecanismos: 1 agonista del receptor de GLP-1 resistente al degradación de DPP-2, inhibidores de DPP-4.
Pertenece a una clase
Dosis es de
de
Se indica en 100mg/día. Si hay
antihiperglucemiantes
pacientes con falla renal con
orales que se
diabetes mellitus tipo depuración de
denominan
dos, como creatinina que 30 a
inhibidores de la Comprimidos 25, Hipoglucemia, dolor de
monoterapia o en 50 ml/min, la dosis
dipeptidil-peptidasa 4 50 y 100 mg + cabeza. Además, con
SITAGLIPTINA combinación con Vía oral se reduce Hipersensibilidad
(DPP-4). La mejoría recubiertos con frecuencia rara:
Metformina o a50mg/día, si la
del control glucémico metformina. trombocitopenia.
derivados de depuración de
observada podría
tiazolidinedionas. Se creatinina es menor
estar mediada por un
deben ajustar dosis de 30ml/min la
aumento de los
en falla renal. dosis es de
niveles de hormonas
25mg/día
incretinas activas.
LINAGLIPTINA Inhibidor de DPP-4, Comprimido 2,5 y Se indica en Vía oral Dosis 2,5 y 5 mg Hipoglucemia, dolor de Hipersensibilidad
enzima implicada en 5 mg comprimidos pacientes con una vez al día cabeza. Además, con
inactivar hormonas recubiertos. diabetes mellitus tipo frecuencia rara:
incretinas. Aumenta Metformina 500mg dos, como trombocitopenia.
la secreción de
o 1000mg , monoterapia o en
insulina y disminuye
la de glucagón con Saxagliptina 2,5 a 5 combinación con
un comportamiento mg Metformina o
glucosa derivados de
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dependiente, lo que tiazolidinedionas. Se
produce una mejora
deben ajustar dosis
de la homeostasis de
la glucosa. en falla renal.
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE GLP-1 (MIMETICOS DE LAS INCRETINAS)
De las incretinas como el péptido glucagón simil-1 mejora la secreción de insulina dependiente de la glucosa. Estimula la secreción de insulina dependiente de la glucosa por parte de las
células beta del páncreas, suprime la secreción inadecuada de glucagón y disminuye la velocidad del vaciamiento gástrico. Se usa en combinación con Metformina o sulfunilúreas
Se inicia con 5
microgramos 2
veces al día s.c.
Incrementa, de Sln esteril para aplicala cada 60 Hipoglucemia (con
forma glucosa- sulfonilurea o insulina),
inyección. Caja por minutos andes de
dependiente, la disminución del apetito;
secreción de insulina 1 inyector Está indicado un las comidas en la cefalea, mareos;
de las células ß prellenado de monoterapia mañana y en la náuseas, vómitos,
pancreáticas. A 2,4ml que contiene adyuvante para noche y con diarrea, dispepsia, dolor
medida que la 10 micro mejorar el control intervalo mayor de abdominal, ERGE,
EXENATIDE Subcutanea Hipersensibilidad
concentración de gramos/dosis. Caja glucémico en 6 horas. No se debe distensión abdominal,
glucosa sanguínea por 1 inyector pacientes con aplicar sobre las eructación,
disminuye, la prellenado de diabetes mellitus comidas. Se puede estreñimiento, flatulencia;
secreción de insulina 1,2ml que contiene riesgo incrementar la prurito y/o urticaria;
se normaliza. prurito, eritema y
5 dosis a 10
Suprime la secreción erupción en el lugar de
de glucagón. microgramos/dosis microgramos luego iny., fatiga, astenia.
de 1 mes de uso.
Mnatener
resfrigerada.
LIRAGLUTIDE Incrementa, de forma 1ml de solución Está indicado un Subcutánea Iniciar 0.6mg/día Hipoglucemia de leve a En pacientes con
glucosa-dependiente, contiene 6mg de monoterapia por una semana, la moderada y dependiente susceptibilidad a este
la secreción de liraglutide. Una adyuvante para dosis se debe de la dosis y la terapia producto o cualquiera de
insulina de las células pluma mejorar el control aumentar a 1,2mg. combinada, es mayor sus componentes. No es
ß pancreáticas. A prellenadacontiene glucémico en Despues de otra cuando se combina con sustitutos de insulina y no
medida que la 18mg de liraglutide pacientes con semana la dosis se sulfunilúreas o con debe usarse en diabetes
concentración de en 3ml. diabetes mellitus puede auemtnar a insulina. Nauseas, vómito, mellitus1. No está
glucosa sanguínea riesgo 1,8mg como diarrea como el recomendado en
disminuye, la máximo nerviosismo, mareo, pacientes con enfermedad
secreción de insulina cefalea, dispepsia y dolor renal terminal, embarazo
se normaliza. Suprime en el punto de aplicación. o historia personal de
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cáncer medular de tiroides
o en pacientes con
la secreción de
síndrome de neoplasia
glucagón.
endocrina múltiple tipo
dos

INSULINAS

TIPO INICIO DE ACCIÓN PICO DE ACCIÓN DURACIÓN DE SU ACCIÓN MODO DE ADMINISTRACIÓN

DE ACCIÓN RÁPIDA 5 minutos 1 a 2 horas 2 a 4 horas Intravenosa y subcutáneo
Lispro
Aspart
Glulisina
DE CORTA ACCIÓN 20 minutos 2 a 4 horas 5 a 8 horas Intravenosa y subcutánea
DE ACCIÓN INTERMEDIA 1 a 2 horas 6 a 12 horas 18 a 24 horas Subcutánea
DE ACCIÓN LENTA 4 a 6 horas 16 a 18 horas 20 a 36 horas Subcutánea
ULTRALENTA: 30 minutos No tiene 24 horas Subcutánea
Glargina
Detemir
DEGLUDEC 1 hora 9 horas 25 horas Subcutánea