Curs

TERAPÉUTICA
o: Y
CUIDADOS
PALIATIVOS

Tema:
FARMACOLOGIA
GASTROINTESTINAL
Expositor:Dr.Diego
Astocaza Fecha : Ica 9 de Noviembre del
2023
FISIOLOGIA GASTROINTESTINAL

• Sistema Autónomo:
a) Parasimpático: Estimula
b) Simpático : Inhibe

• Plexos de Meissner: Secreción Glandular

a) Boca : 1 000 cc
b) Estómago : 1 500 cc
c) Hígado : 1 000 cc
d) Páncreas : 1 000 cc
e) Intestino : 2 500 cc

• Plexos de Auerbach: Peristaltismo

a) Evacuación Defecatoria: 3/día a 3/semana
b) Ruidos Hidroaéreos: 6-10/min
HISTOLOGIA INTESTINAL
CINETICA INTESTINAL
 CINETICA INTESTINAL

Serotoninergica Dopaminergi
Colinergi ca
5HT3 inhibe D2
ca
5HT4 inhibe
estimula Ac
h

M3
Músculo Liso
 PROCINETICOS

• Metoclopramida
– Activación de receptor 5-HT4.
– Antagonismo del receptor D2.
– Antagonismo del receptor 5-HT3.
– Aumenta tono de esfinter esofágico inferior.
– Estimula contracción del antro pilórico.
– Estimula contracción de intestino delgado.

• Cisaprida:
– Activación de receptor 5-HT4.
– Estimula contracción antro entérica.
– Estimulación moderada de Colon.
• Plucaloprida:
– Activación del receptor 5-HT4.
– Estimulación de Cólon.
CENTRO DE LA EMESIS
 Antieméticos
Ondansetrón

Granisetron

Antagonista en receptor 5-HT3 central

Dolasetron

Tropisetron
HISTOLOGIA GASTRICA
 Histología Gástrica Específica
• Célula G del antro gástrico:
– Tiene receptor M3 para la Ach y libera Gastrina.

• Célula parecida al enterocromafine:

– Tiene receptor CCK2 para la gastrina y libera Histamina.

• Célula Parietal:
– Tiene receptor H2 y para la histamina y activa bomba de protones.
– Esto aumenta la acidez en secreción de PH 5 a PH 2.

• Célula principal:
- Produce pepsinogeno que a PH 2.5 se activa a pepsina.

• Célula caliciforme
– Produce mucina y HCO3 por estimulo de PgE2 y PgI2.
 BOMBA DE PROTONES

LUZ GASTRICA

Cl- Cl- H+K+ATPasa K+ Cl-

K+ K+ H+ H+

Anhidrasa
H2O + CO2 H2CO3
Carbonica

HCO3

LUZ CAPILAR
 Hiperacidez
PH que por su fisiología lesiona pared gástrica

• Fármacos supresores de la hiperacidez

– Neutralizantes.

– Adherentes.

– Antagonista H2.

– Inhibidor de bomba de protones.

– Citoprotectores.
 Neutralizantes

• Magaldrato:
– Mezcla de Al(OH)3 e Mg(OH)2 que neutralizaH+.
– Mg(OH)2: Aumenta peristaltismo gastrointestinal.
– Al(OH)3: Disminuye peristaltismo
gastrointestinal.
– Se eliminan del estómago vacío en ± 30 minutos.
– Se adhiere a fármacos e impiden su absorción.
– En insuficiencia renal el Al causa osteoporosis.
 Gel Adherente

• Sucralfato:
– Octasulfato de sacarosa + Al(OH)3.
– En PH < 4 se polimeriza y se entrecruza formando gel.
– Se adhiere a células epiteliales.
– Se adhiere con firmeza a cráter de úlcera, hasta por 6 hrs.
– Puede inhibir la absorción de otros fármacos.
 Antagonista H2
• Tienen estructura química análoga a la Histamina

N N R

CH2-CH2-NH2 R

N N
Histami Cimetidi
na na
S

R R R R
O N
Ranitidin Famotidi

a
Antagonista na
competitivo de receptores H2.
 Inhiben el 70% de la secreción basal de ácido.
 Son mas eficaces en la secreción nocturna basal.
 Por ello es indicado cada 24 horas en la noche.
 Inhibidor de bomba de protones
• Farmacoquímica:

N S N

Benzoimidazol Sulfenil Piridil

OMEPRAZOL enantiomero ESOMEPRAZOL (s)

LANZOPRAZOL enantiomero DEXLANZOPRAZOL (r)
PANTOPRAZOL
RABEPRAZOL
 Inhibidor de bomba de protones

• Farmacocinética:
– Son inestables a pH ácido por ello deben tener cubierta entérica.
– Administrar 30 minutos antes de la primera comida.
– Se metaboliza en hígado por el CYP2C19 y CYP3A4.
– Los asiáticos son mas propensos al genotipo CYP2C19.
– Los caucásicos son mas propensos al genotipo CYP 3A4.
– Su tiempo de vida media, ± 2 hrs.
– Su metabolito se excreta por orina y heces.
 Inhibidor de bomba de protones
Farmacodinamia
– Fracción específica: sulfenilo.
– Se acumulan en los canalículos ácidos de las células parietales.
– Se une de forma irreversible con Cis-813 de bomba de protones.
– Este hecho disminuye mas del 95% de HCl.
– La bomba de protones se regenera en 24-48 hrs.

CIS

S Enlace Irreversible
S

=N
N
 Citoprotectores

• Rebamipida:
– Aumenta la producción de Pg E2.
– Recolecta especies de Oxigeno reactivo.
• Ecabet:
- Aumenta la producción de Pg E2 y Pg I2.
• Misoprostol:
– Análogo de la Pg E2 .
 Antidiarreico
– 1. Opiáceos: Derivados piperidinico.
• a) Difenoxilato: Morfinoide (lomotil)
• b) Loperamida: Morfinoide (toban)
– 2. Bismuto: Mecanismo desconocido (bismutol)

Laxante
• Laxantes higroscópicos.
– 1. Fibras Dietéticas : Hemicelulosa
– 2. Salvado de Trigo: > Fibras
dietéticas
• Laxantes Osmóticos (Retienen
Agua)
– 1. Fosfato de Na (Evacuol)
– 2. Glicerina (Supositorio)
• Laxantes Estimulantes
(Peristaltismo)
 Antiespasmódico

– 1. Homatropina: Antimuscarínico

– 2. Atropina : Antimuscarínico

– 3. Hioscina : Antimuscarínico.

– 4. Propinoxato : Antimuscarínico.

– 5. Metopiracina: Fenotiacínico
EL ALMA DEL PEREZOSO DESEA Y NADA
Referencia
s
Bibliográfic
as
“Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”.
Décimatercera Edición. McGraw Hill. 2019.
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