ANTIDIARREICOS

CATÁRTICOS Y
LAXANTES
ANTIEMÉTICOS
 ANTIDIARREICOS
 GENERALIDADES
 La diarrea es un mecanismo de defensa para
facilitar la expulsión de patógenos (diarrea
infecciosa)
 Solo tratar casos de diarreas crónicas no
infecciosas
 Solo alivio sintomático no etiológico
 DIARREA

MECANISMO TIEMPO ORIGEN

AGUDA I. DELGADO
SECRETORIA
CRONICA I. GRUESO
OSMÓTICA

EXUDATIVA

HIDROSTÁTICA
 DIARREA
 MEDIDAS GENERALES:
 Buena hidratación
 Continuar la alimentación con alimentos
blandos
 Evitar los 2 primeros días alimentos altos en
fibra
 ANTIDIARREICOS
 OPIOIDES:
 Disminuyen la secreción del TGI, aumentan la
reabsorción
 Disminuyen la motilidad del TGI, lo que
aumenta el tiempo de transito intestinal
 Receptores δ y μ en mucosa, músculo y SNE
 Actuan a nivel periférico
 Poca acción a nivel central LOPERAMIDA

DEFENOXILATO
 ANTIDIARREICOS
 OPIOIDES:
 LOPERAMIDA:
 50 veces más potente que la morfina como
antidiarreico
 Aumenta el tiempo de tránsito intestinal
 Aumenta el tono del esfínter anal
 No potencial adictivo, minimo ingreso al SNC
 ANTIDIARREICOS
 OPIOIDES:
 LOPERAMIDA:
 Pocos efectos secundarios
 Sobredosis produce depresión respiratoria e ileo
paralítico
 Iniciar con 2 tabletas ycontinuar con 1 tableta luego
de cada deposición blanda, máximo 8 tabletas al
día
 No suministrar a menores de 2 años
 IMODIUM®: caps 2mg
 ANTIDIARREICOS
 OPIOIDES:
 DEFENOXILATO
 Menos efectivo que la loperamida
 En dosis altas depresión del SNC y síntomas
anticolinérgicos
 Tiene potencial de abuso
 Viene asociado a atropina (anticolinergico)
 Suministrar 1 – 2 tab, 3 – 4 veces dia, max 20mg/d
 LOMOTIL® 2.5 mg
 ANTIDIARREICOS
 OPIOIDES:
 USOS:
 Diarreas crónicas (máximo 10 días)
 Diarrea aguda no disentérica?????????
 Control de pérdidas por colostomia / ileostomia
 CONTROVERSIAS:
 Potencialde abuso
 Persistencia de diarrea (infecciosa)
 EFECTOS SECUNDARIOS:
 Constipación
 ANTIDIARREICOS

 OTROS AGENTES:
 ADSORBENTES
 Kaolin pectate
 ENZIMAS (lactasa)
 LACTOBACILOS

MINIMA EFECTIVIDAD
 CONSTIPACIÓN
 Definición difícil: 2 o más de los siguientes
 Esfuerzo excesivo, heces duras, sensación
de evacuación incompleta, frecuencia menor
a dos veces por semana
 Hábito intestinal es variable individual
 Dietas inadecuadas
 Ancianos, diabetes, hipotiroidismo,
intestino irritable, ocupaciones
(conductores), medicamentos
 Anticolinergicos

Antihistamínicos
Antiespasmódicos
Antidepresivos
Antipsicóticos

Agentes que contienen cationes

Suplementos de hierro
Aluminio (antacidos, sucralfate)
Bario

Agentes neuroactivos

Opioides
Bloqueadores Ganglionares
Alcaloides de la Vinca
Bloqueadores Canales de Calcio
 CONSTIPACIÓN
 MEDIDAS NO FARMACOLÓGICAS:
 Descartar causas (Ca colon, hipotiroidismo,
DM, medicamentos)
 Incremento en el consumo de fibra y líquido
 Aumentar la actividad física
 Evitar la inhibición defecatoria
 Mejorar el tono muscular del piso pélvico
 Quitar la impactación fecal
 Mecanismos de acción
 Generales:
 Secreción de electrolitos
 Disminución en la absorción de líquidos y
electrolitos
 Aumento de la osmolaridad luminal
 Incremento en la presión hidrostática y la
motilidad
 CONSTIPACIÓN
 CLASIFICACIÓN:
 Fibra
 Agentes osmóticos
 Reblandecedores fecales
 Estimulantes – irritantes
 Proquinéticos
 FIBRA (dietetica)
 Barata, fácil de usar, segura
 20 – 30gr/dia
 Parte de la dieta resistente a la digestión
enzimática, llega al cólon sin cambios
 Retención de agua
 Bacterias colónicas fermentan la fibra
 Producción de AGCC (nutriente bacteriano)
 Aumenta la población bacteriana (aumenta volumen
de heces)
Durazno 10 gr / pocillo
Espinaca 8 gr / pocillo
Ciruelas pasas 11 gr / 11 ciruelas
Banano 2.5 gr
Mani 11 gr / pocillo
Salvado de maiz 18 gr / 0z
Salvado de trigo 12 gr / oz
Salvado de avena 8 gr / oz
Brocoli (1 tallo) 5 gr
Melón, piña 2.5 gr / porción
 FIBRA (no dietetica)
 Agentes formadores de bolo fecal
 Polisacaridos sintéticos o derivados de la
celulosa (glucosa, galactosa, manosa,
arabinosa, lignina, estrechamente unidos)
 Semillas secas de la familia Plantaginacea
(psyllium, isphagula)
 Polisacaridos altamente hidrofílicos
 Alta retención hídrica
 No degradados en intestino METAMUCIL®

 FIBOGEL®
 FIBRA
 EFECTOS SECUNDARIOS:
 Distención abdominal, flatulencia
 MODO DE USO:
 Disolver un sobre en agua o jugo (300 ml)
 Uso dos veces al día
 Puede usarse para la constipación en el
embarazo
 Efectos en 24 – 48 horas
 AGENTES OSMÓTICOS

• Actúan como soluciones que aumentan

la osmolaridad de la luz intestinal y por
este mecanismo aumentan la
frecuencia de las deposiciones
 LAXANTES SALINOS
 Iones pobremente absorbibles en el
TGI
 Contienen Mg, fosfato, sulfato, citrato
Retención de agua en la luz
 Liberación de CCK (aumento secreción y
de la motilidad)
 Efecto en 6 – 12 horas (oral) y 1 hora
(rectal)
 LAXANTES SALINOS
 Sulfato de Mg el más usado en nuestro
medio (250mg/kg + 200ml H2O)
 Usar solo como laxante (agudo):
 Intoxicaciones
 Preparación de colón para Qx o
procedimientos
 En impactación como enema rectal
 No usar para constipación crónica
 GLICERINA
 Efecto osmótico y actua como lubricante
 Usado por via rectal, efecto en 30 minutos
 Enema (5 – 15 ml) o supositorio (3gr)
 Sensación local de calor, prurito, discomfor,
irritación
 Uso ocasional, especialmente en lactantes o
niños
10 min
 LACTULOSA – MANITOL
 Azúcares no absorbibles
 Se convierten en ácidos orgánicos, poco
absorbibles en la luz intestinal lo que atrae
agua
 Produce flatulencia, distención abdominal
 Efectos pueden demorar 24 – 48 horas
 Utilizadas por pocos días
 Encefalopatía hepática (lactulosa)
 Intoxicaciones (manitol)
 Polietilenglicol (PEG)
 Solución polielectrolítica balanceada (S. Na,
NaCl, KCl)
 Retienen agua, ejercen barrido mecánico,
pobre absorción
 Dosis: 8 -17gr /dia (A), 1gr/kg (Ñ)
 Usos: (1 lt /h, hasta efluente claro)
 Intoxicaciones,
“body packer”
 Preparación de colon para cirugia o procedimientos
Body packer
 LAXANTES IRRITANTES
 Producen irritación local leve, que generan
acumulación de agua, electrolitos y estimulan la
motilidad intestinal
 Tienen circulacion entero hepatica (catarsis
prolongada)
 Produce coloración rosada de la orina
 Contraindicados en el embarazo
 FENOFTALEINA (AGAROL), BISACODILO:
carcinogénicos,??????? no uso continuo
 LAXANTES IRRITANTES
(estimulantes)
 ANTRAQUINONAS: senna, cascara
sagrada, aloe, bisacodilo
 Aumentan la motilidad intestinal y alteran la
absorción de los electrolitos
 Producen hipokalemia y perdida emteral de
proteínas
 Efectos en 6 – 12 horas
 Absorción sistémica del 5%
 Uso máximo 10 días ( no cancer)
 COLON DEL CATÁRTICO
 SINDROME DE ABUSO DE LAXANTES:
 Medicamentos de venta libre
 Preparaciones agradables como malteadas
 Usados como reductores de peso
 Dependencia de uso (intestino no funciona
por varios días) – circulo vicioso
 Atrofia de la musculatura y denervación
 INDICACIONES DE
LAXANTES
 Constipación crónica
 IAM, ACV, aneurismas
 Hemorroides, convalescencia
posoperatoria, episiotomias, fisuras o
abcesos perianales
 Preparación de colon para procedimientos
o Qx
 Uso máximo por 10 días
 CONSTIPACIÓN
 Aclarar mitos sobre el hábito intestinal
 Usar la menor dosis efectiva posible para
mantener funcion normal (3 semana)
 Desimpactar al paciente antes de iniciar la
fibra o el laxante
 Contraindicados en pacientes con
obstrucción intestinal o megacolon
 Producen distensión, flatulencia y dolor
abdominal
 CONSTIPACIÓN
 Iniciar con aumento en consumo de fibra
 Fibra no dietetica (embarazo)
 Laxantes irritantes
 Lactulosa
 Laxantes salinos y PEG: preparación de
colon, enema de sulfato de magnesio para
desimpactar (+ dedo)
 Glicerina supositorios: niños, ancianos,
posoperatorios
CIRCULACIÓN

CORTEZA CEREBRAL

TGI
OIDO

ESTÍMULOS ZONA GATILLO CENTRO DEL

5HT3, D2, M1, H1 VOMITO
Alimentos
Toxinas
Medicamentos
Infecciones
Recuerdos VOMITO
Olores
Imágenes......
 ANTICOLINERGICOS
 Escopolamina:
 Anticolinérgico con
principal efecto
antiemético
 Profiláxis contra el vértigo
 Parches 1.5 mg cada 72
horas
 Boca seca, somnolencia y
visión borrosa
 Antihistamínicos
 Usados fundamentalmente cuando el
vómito cursa concomitantemente con
vértigo
 Difenhidramina
 Dimenhidrato
 Prometazina

 PRODUCEN MUCHA SEDACIÓN

 ANTIDOPAMINERGICOS
 METOCLOPRAMIDA
 Antagonista central (área postrema) y
periférico del receptor D2 de dopamina
ANTIEMÉTICO
 Agonismo en receptores 5HT – 4 PROQUINÉTICO

 Metabolismo hepático
 Vida media de 4 – 6 horas
 METOCLOPRAMIDA
 USOS
 Proquinético
 Antihemético (quimioterapia)
 Gastroparesia diabetica
 Ileo posquirúrgico
 Uso VO, IM o IV
 Dar 1 hora antes de las comidas
 METOCLOPRAMIDA

 EFECTOS SECUNDARIOS:
 Diarrea,dolor abdominal
 QTc prolongado
 Galactorrea
 Distonias agudas por uso IV rápido
 Parkinsonismo luego de dias o semanas de uso
 Dosis altas
 Niños y adolescentes son muy susceptibles
 Reversible
 ANTIEMÉTICOS
 ANTAGONISTAS 5 HT – 3:
 Antagonistas del receptor 5HT – 3
 Usado como antiemético en quimioterapia
(principalmente efecto profiláctico)
 ONDANSETRON, GRANISETRON,
DOLASETRON
 MEDICAMENTOS QUE
CONTROLAN LA ACIDEZ
GASTRICA
 SECRECIÓN GÁSTRICA

PERIFÉRICO
CENTRAL

ENDOCRINO PARACRINO

SECRECIÓN DE H+
 GENERALIDADES
 CENTRAL:
 VAGO: se estimula la célula parietal a través
de receptores M3 para la Ach, aumentando la
producción ácida, y estimula la liberación de
gastrina y de histamina
 PERIFERICO:
 HISTAMINA: producida por las células
enterocromafines, acción paracrina, para
incrementar la producción de ácido
 GENERALIDADES
 PERIFERICO:
 GASTRINA: producida en el antro, por vía
sanguínea alcanza la célula parietal y la
estimula para producir ácido. Igualmente
estimula la liberación de histamina
 PROSTAGLANDINAS: disminuyen la
secreción de ácido bloqueando las vías de
señalización asociadas a la histamina (AMP c)
 MEMBRANA BASOLATERAL
ACh HISTAMINA PROSTA
GLANDINAS GASTRINA

M3
Gs Gi
_
ATP
AMPc

CELULA PARIETAL
+ + +
K+
H+

K+ H+ LUZ del ESTOMAGO

 Cl- HCO3-

H20 +CO2

AC

H2CO2 H+ + HCO3-
CELULA PARIETAL

K+
H+

K+ Cl- K+ H+

HCl-
 GENERALIDADES
 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES
 ANTAGONISTAS H2
 ANALOGOS DE LAS
PROSTAGLANDINAS
 SUCRALFATO
 ANTIACIDOS
 INHIBIDORES DE LA BOMBA
 Son los supresores de la secreción ácida más
potentes
 Son pro fármacos que se activan a pH ácido
 Desde la sangre ingresan a la célula parietal,
son secretados a la luz del canalículo y sufren
una modificación química, que generan una
inhibición irreversible de la bomba de protones
en el lado extracelular
 INHIBIDORES DE LA BOMBA
 Se administran con cubierta entérica para evita
su activación al pH del estómago
 Inhibe la secreción ácida inducida por todos los
estímulos, de 75 a 95%
 Los efectos duran 24- 48 h
 Efecto es máximo luego de 5 días
 Efecto muy selectivo sobre el estómago
 INHIBIDORES DE LA BOMBA
 EFECTOS SECUNDARIOS:
 Náuseas
 Dolor abdominal
 Constipación
 Flatulencia
 Anemia megaloblástica?????????????
 INHIBIDORES DE LA BOMBA
 INTERACCIONES:
 Los antagonistas H2 disminuyen su
efectividad
 Debe tomarse inmediatamente antes o con la
comida
 INHIBIDORES DE LA BOMBA
 USOS:
 Úlceras gástricas y duodenales
 Reflujo gastroesofágico
 Tratamiento de la infección por H. pylori
 Gastropatía por AINES
 HTDS
 INHIBIDORES DE
LA BOMBA DE PROTONES

LOSEC ®
OMEPRAX ®
OMEPRAZOL
ULZONE ®
Tabletas de 20 y 40 mg

KETIAN ®
LANZOPRAZOL OGASTRO ®

Tabletas de 15 y 30 mg
 ANTAGONISTAS H2
 MECANISMO DE ACCIÓN:
 Antagonista del receptor de histamina, por
unión reversible
 Efectos principales en la secreción
basal de ácido, especialmente la
nocturna y menos notorios en la
secreción ante estímulos (Gastrina y
Ach, alimentos)
 ANTAGONISTAS H2
 CIMETIDINA
 RANITIDINA
 FAMOTIDINA
 NIZATIDINA
 ANTAGONISTAS H2
 EFECTOS ADVERSOS:
 Diarrea, cefalea, fatiga, mialgias
 Confusión, delirio, alucinaciones, arritmias y
bloqueo cardiaco (uso IV rápido)
 ANTAGONISTAS H2
 USOS:
 Curación de úlceras gástricas y
duodenales
 RGE
 Prevención de úlceras de estrés
 ANTAGONISTAS DE
RECEPTORES H2
RANIDIN ®
RANITIDINA ZANTAC ®
RANIOGAS ®
Tabletas de 150 mg
FAMOGAL ®
FAMOTID ®
FAMOTIDINA ULCEDINA ®
Tabletas de 10, 20 y 40 mg
 ANALOGOS DE PG
 PG E2 y PG I2 actúan en el receptor EP3
Disminuyendo las concentraciones de AMPc
que llevan a disminuir la producción de ácido
 Aumentando la producción de factores muco
protectores (moco, bicarbonato) y mejorando
la perfusión de la mucosa
 MISOPROSTOL: análogo de la PG E1
 ANALOGOS DE PG
 Absorción alterada por la comida y por los
antiácidos
 Metabolismo hepático con metabolito
activo
 Efecto dosis dependiente (80 – 90% de
inhibición de la secreción ácida)
 ANALOGOS DE PG
 EFECTOS SECUNDARIOS:
 Diarrea y dolor abdominal
 CONTRAINDICACIONES:
 Embarazo (induce aborto o APP)
 USOS:
 Gastropatía por AINES
 MISOPROSTOL®: tab. 100 y 200mg
 SUCRALFATE
 Disacárido sulfatado
 Bajo condiciones de pH ácido, se
polimeriza formando una sustancia viscosa,
que se une a la mucosa sana y con gran
afinidad a las zonas ulceradas, por 6 horas.
 Inhibe la degradación de la mucosa por la
pepsina
 Estimula la producción de PG en la mucosa
 SUCRALFATE
 Tomar una hora antes de las comidas
 Evitar el uso concomitante de antiácidos

 Interfiere con la absorción de: fenitoina,

digoxina, quinolonas
 Se usa para prevención de úlceras de
estrés
 SUCRALFATE®: tabletas y suspensión de
1gr
 ANTIACIDOS
 Son bases débiles que reaccionan con el
HCl para formar agua y sales
 Disminuyen la acidez gástrica, generando
pH mayores a 4 (inactivación de la
pepsina)
 Estímulo a la producción de PG
 ANTIACIDOS

Bases débiles
Al(OH) + 3HCl AlCl3 + 3H2O
Mg(OH) + 2HCl MgCl + 2H2O
NaHCO3 +HCl NaCl + H2O + CO2
 ANTIACIDOS
 Son retirados del estomago por el
peristaltismo en 30 minutos
 Los efectos neutralizadores se aprecian
por 2 horas
 Los constituyentes como aluminio o
bicarbonato se pueden absorber (ojo en
IR)
 ANTIACIDOS
 Alteran la absorción de múltiples
medicamentos:
 Por inactivación
 Por captura o formación de formas insolubles
 Por cambios del pH
 Tomar con 2 horas de diferencia
 ANTIACIDOS
 EFECTOS SECUNDARIOS:
 Absorción de iones.......
 Diarrea (OHMg)
 Constipación (OHAl)
 ANTIACIDOS
 USOS:
 Tratamiento de la úlcera duodenal
 Tratamiento sintomático de la dispepsia
 RGE????????

 Se requieren múltiples dosis día, debe

darse sobre las comidas