Farmacología del

sistema
gastrointestinal
Victoria Rodríguez Novoa
MV, MSc
1.
Úlcera gastrointestinal
Fisiopatólogía
༝ Interacción entre la secreción de ácido y el mecanismo de defensa de
la mucosa gastrointestnal

3
Factores que al no Factores que
controlarse previenen una
promueven una úlcera gástrica
úlcera gástrica

Aumento de la Secreción de
secreción ácida bicarbonato y moco
Pepsina Epitelización constante
Ácidos biliares Flujo sanguíneo a la
mucosa

4
https://slideplayer.es/slide/10210932/

5
Función HCl
Activa pepsinógeno
Bactericida

HCO3 “Marea alcalina”-

Sangre venosa gástrica
Postprandial

6
Parasimpático: ACTH:
M3 (M2 y M4)
Histamina : (H2)
Hormonal: Gastrina

7
 https://slideplayer.es/slide/10210932/

Las células p liberan pepsinógeno en respuesta a ACh y HCL

8
 Gastrina
༝ Vida ½ 3-15 min
༝ Metaboliza en riñón, hígado y otros
༝ Efectos
○ Secreción HCL, pepsinógenos y factor intrínseco
○ El flujo sanguíneo mucosa gástrica
○ Secreción de agua y electrolitos del ID
○ Secreción enzimática, acuso-alcalina del páncreas
○ Estimula contracción del músculo liso estomacal

༝ Estimulada por presencia de alimentos proteicos en el

estómago, S parasimpático e histamina
༝ Inhibida, somatostatina y secretina
༝ Disminuye por pH menor 3; Inhibe pH1,5

9
 Células SEC:
enterocromatofines

https://slideplayer.es/slide/10210932/

10
Defensa de la mucosa
༝ Secreción de bicarbonato y neutralización del ácido clorhídrico
en la luz.
༝ Secreción de una capa gruesa de moco alcalino
༝ Barrera epitelial gástrica (fosfolípidos activos- Una membrana
celular de lipoproteína)
༝ Flujo sanguíneo de la mucosa (oxígeno, nutrientes y remueve
los iones hidrógeno que han penetrado la barrera gástrica)
༝ Multiplicación rápida de las células del epitelio de la mucosa.

11
Prostaglandina E2

12
Prostaglandina E2
༝ Secreción local de prostaglandinas E2
༝ Mecanismo de defensa
༝ Modula la secreción del ácido clorhídrico
༝ Aumenta la secreción de bicarbonato
༝ Aumenta la producción de moco
༝ Mejora el flujo sanguíneo de la mucosa
༝ Promueve la epitelización.

13
༝
༝
Antagonistas H2
Inhibidores de la bomba de
Modulan secreción
༝
protones
Anticolinergicos
gástrica ácida:
༝ La prostaglandina E2 (PGE2) y sus
análogos
༝ antiácidos

14
Antagonistas de los receptores H2

༝ Efecto reversible
༝ Reducen H y pepsina
༝ Cimetidina, ranitidina y famotidina
༝ Antagonistas competitivos

༝ F (9)-R (10)-C

15
Farmacocinética- Antagonistas H2

VO
SCT
Buena
absorción

Se eliminan sobre todo

por orina, en 24 h
hasta 75% de la dosis
sin modificación
OK barrera alguna.
placentaria leche
No cruzan la
barrera
hematoencefálica

16
 “
Antagonista H2
Reservas en pacientes con insuficiencia renal
NO IV- arritmias
Pocas interacciones
Antiacidos 2 horas de diferencia

17
 Se une permanentemente a la
inhibidores de la
༝
enzima H +/K + adenosina

bomba de protones
trifosfatasa (bomba de
protones) de la célula parietal
༝ Paso final en la secreción
ácida gástrica
(omeprazo/)
༝ Bloquea indefinidamente la
secreción de iones hidrógeno
de las células hacia el
estómago;

18
19
Farmacocinética- Omeprazol

base débil
Capsulas o
cubierta
entérica
IV
Es metabolizado
completamente en
hígado (citocromo
P450), el principal
Oral: absorción lenta metabolito
(depende pH) (hidroxiomeprazol)
Tres a cinco días antes
de que manifieste su t ½ 1 hora
máximo efecto Efecto 24 horas

20
Citoprotectores

21
Prostaglandina E1-
misoprostol
Análogos de las
༝ Sobre células parietales
○ Inhibe la secreción gástrica prostaglandinas
ácida basal
○ Inhibe la secreción gástrica
estimulada por el alimento.

22
Misoprostol
༝ Ejerce un efecto citoprotector en la mucosa
gástrica,
○ Estimula la secreción de bicarbonato
○ Aumenta riego sanguíneo
■ Moco
■ favorece la epitelialización
■ Mecanismos de defensa naturales.

23
Farmacocinética- misoprostol

VO
Absorción Buena
Antiácidos o
alimento retardar la
absorción

Es un profarmaco-
Ácido de
misoprostol
Efecto de
primer paso Eliminación por
orina
t ½ 30 minutos

24
Misoprostol
༝ Menos efectivo que los
inhibidores de H2 para
disminuir el pH y
controlar el dolor

༝ Mejor cicatrizante

༝ Abortos

25
Antiácidos
༝ Son sales no absorbibles
༝ De aluminio, calcio o magnesio
Antiácidos
༝ Carbonatos de Ca 2+ y Na+ (de
acción rápida)
༝ Hidróxido de magnesio (con
acción moderada)
༝ Hidróxido de aluminio (de
acción lenta)
Antiácidos

༝ Reaccionan con el HCl producen

Cl, H20 y C02

༝ Actúan por 1-2 horas

27
Antiácidos

༝ Poco empelados en veterinaria

por el tiempo corto de acción
༝ Útiles en FR (Uremia)
༝ Interacciones farmacocinéticas -
Absorción

28
Antiácidos- Interacciones

༝ Fármacos que se absorben en medio

ácido
༝ Tetraciclinas, corticosteroides,
digitálicos, ketoconazol, fenotiazinas,
ranitidina

29
30
Sucralfato

༝ Sucralfato es un producto a
base de sacarosa (disacárido)
e hidróxido de aluminio

༝ Forma un gel adherente que

Sucralfato
se fija a las úlceras

༝ El sucralfato se une al factor

de crecimiento epidérmico y se
acumula en la zona lesionada
de la úlcera

31
Sucralfato
༝ En ambiente ácido del estómago, la sacarosa se
libera del hidróxido de aluminio
༝ Se une y se polimeriza con los aniones expuestos
(dañados) de la membrana celular del epitelio
gastrointestinal

༝ Duodeno

32
33
Sucralfato-Otros efectos
༝ Citoprotección de la mucosa
○ Prostaglandinas
○ Iones sulfhidrilo y otros captores de radicales
oxígeno
○ Inducción local del óxido nítrico

34
Farmacocinética- Sucralfato

VO
Absorción
pobre 2-3%*

Eliminación heces
*por orina sin
efecto cambios
máximo t ½ 30 minutos
protector pH
menor a 5

35
 “
༝ Horas antes de un
antiácido o antagonista H2

36
37
Eméticos y
antiemeticos
38
 Reflejo del vómito
༝ Reflejo protector
༝ El vomito se controla a través del centro emético, que se
localiza en la formación reticular lateral en la medula oblonga o
bulbo raquídeo

https://psiqueviva.com/neurociencia/que-es-la-formacion-reticular/

39
40
Reflejo del vómito

༝ Acetilcolina- Serotonina-Dopamina
༝ Histamina por receptores H1 (centrso
superiores)

http://www.sicoenergetica.com/images/Cerebro/Sistema_limbico_0.jpg

41
Vía periférica

༝ Faringe y boca
༝ Nervio glosofaríngeo
༝ Centro emético
༝ Receptores histaminérgicos
༝ Ruta aferente vagal
༝ Acetilcolina (Ach)

42
Zona quimiorreceptora de disparo (ZQD) –
Zona gatillo quimiorreceptora

༝ Esta área no posee barrera hematoencefálica

completa
༝ Tiene terminaciones nerviosas libres en contacto
con el líquido cefalorraquídeo (LCR)
༝ Más accesible para toxinas y medicamentos
○ Uremia, piometra, enfermedad hepática,
endotoxemia
○ Digitálicos, xilacina, narcóticos (opioides)

43
https://www.bbc.com/mundo/noticias-45196106

NO Vomitan 44
No inducir vomito 45
Eméticos de acción
periférica

46
Respuesta emética débil
༝ Agua tibia o caliente: dilución de tóxicos
༝ Peróxido de hidrógeno (agua oxigenada al 3%) 1-2 ml/kg.
○ Si se broncoaspira es mortal
༝ Agua con cloruro de Na+ (Ojo intoxicación por sal)
༝ Terrones de sal en faringe
Jarabe de ipecacuana

48
Eméticos de acción
Central

49
Clorhidrato de apomorfina

༝ Difícil consecución

༝ Depresión central
(NO)

50
Xilazina
༝ Agonista α2 sedante analgésico

༝ Perros y gatos

༝ Dosis menores que en sedación (0.05 mg/kg)

༝ Yohimbina

51
Antieméticos

52
Vomito incontrolado-Consecuencias

༝ Agotamiento
༝ Deshidratación
༝ Trastornos acido-básicos y
electrolitos
༝ Neumonía por aspiración
Antieméticos-Acción
༝ Periféricamente
○ Reduciendo los impulsos aferentes
desde los receptores

○ Inhibiendo el componente eferente de

Mucosa

la respuesta refleja del vómito

༝ Centralmente
○ Bloqueando quimiorreceptores

○ Centro del vómito

http://neuroaprende.blogspot.com/2016/02/vias-aferentes-desde-la-medula-espinal.html

54
Antieméticos
Antieméticos de acción Antieméticos de acción
periférica central
༝ Antiácidos: ༝ Derivados de la fenotiazina
○ Acidez gástrica
༝
○ Mucosa inflamada
Odasetron
༝ Maropitan

༝ Otros

55
 Vómito leve- primera fase

Rodríguez V. 2019.
56
Procinéticos
༝ Funcionan como
antieméticos

57
Metoclopramida
༝ Incrementa tono del esfínter
esofágico
༝ Aumenta la fuerza y la
frecuencia de las
contracciones del antro
gástrico
༝ Relaja el esfínter pilórico
༝ Promueve peristaltismo
en duodeno y yeyuno
༝ Aumento fuerza y
frecuencia del
vaciamiento gástrico y
aceleramiento del transito
intestinal.
༝ PO-Parenteral
༝ X 20 que fenotiazinas
58
Metoclopramida
༝ Efectos secundarios en el SNC
○ convulsiones en pacientes
epilépticos

༝ Jamás en sospecha de obstrucción GI

༝ Se absorbe muy bien por vía oral, se

distribuye rápidamente (SNC) y se
excreta por hígado y riñón; T ½ 90 min
༝ Placenta y llega a la leche https://hvcruzdepiedra.com/wp-content/uploads/2015/02/de732812aa440692ba619b487f0fbec6.pdf

༝ Efecto de 1 paso (biodisponibilidad 30%)

༝ IM (biodisponibilidad es de 74-96%)

59
Anticolinérgicos
༝ Funcionan como
antieméticos

60
Anticolinérgicos
༝ Bloquean los receptores muscarínicos en el centro emético
también inhiben la transmisión colinérgica periférica.
༝ Inhibición de los impulsos vagales aferentes, disminución de los
espasmos de la musculatura lisa gastrointestinal e inhibición de
las secreciones gastroentéricas

༝ Retrasan el vaciamiento gástrico (no mas de 3 días)

༝ NO con metoclopramida y opioides

༝ Glicopirrolato
༝ Yoduro de isopropamida
61
Otros
Como antieméticos

62
Derivados de la fenotiazina (acción central)
༝ Clorpromazina PO- ༝ Vómito de origen
parenteral ○ Laberíntico
○ Dosis bajas bloquean la ZQD
༝ Proclorperazina (antihistamínico y
༝ Mepazina antidopaminérgico)

༝ Acepromazina PO- ○ Dosis altas tienen efectos

anticolinérgicos-Centro del
Parenteral vómito

༝ Adversos
○ sedación e hipotensión
○ disminuyen el umbral de
excitación (convulsiones)
Levomepromazina
63
Ondasetron (acción central)

༝ Antagonista serotoninérgico

༝ PO-IV

༝ PO-(1 paso) biodisponibilidad 60%

༝ Metabolismo hepático
༝ T ½ 3 horas
༝ Orina

64
 Citrato de maropitantmonohidrato (acción
central)
༝ Antagonista de receptores
de Neuroquinina-1
༝ Bloquea la acción de la sustancia P en el
sistema nervioso central.
༝ Neuropéptido que ha sido encontrado en
cantidades significativas en el centro del
vómito durante la emesis.
༝ antiemético neural (central)

༝ Solo perros SCT

65
Catárticos
66
Motilidad

༝ Estimulación a través de los

sistemas nerviosos simpático y
parasimpático

༝ Intoxicaciones – impactaciones

67
Aumentan actividad motora,
Activan mecanismos
secretores
Acumulación de líquidos en
la luz intestinal

Efectos potentes
Perdida excesiva de
electrolitos y líquidos

Generan
Cólico 68
Osmosis

Aumentan el volumen
del contenido intestinal

Estimulan la
motilidad de las fibras
musculares del
intestino

69
Enemas

70
Antidiareicos
71
Diarrea
༝ Cambio en la consistencia de la materia
fecal
༝ Aumento en la frecuencia de deposición
༝ Mecanismo de protección (modular su
intensidad)

72
TTO
༝ Administración de líquidos (de acurdo a la DH y
mantenimiento)
༝ Equilibrio acido-básico
༝ Dolor
༝ Etiología
○ ATB
○ Desparasitantes
○ Disbiosis
○ Toxinas

73
Protectores de
mucosa

74
༝ Caolín/pectina
○ Caolín es una forma de silicato de aluminio
○ Pectina (carbohidrato extraído de la corteza
de los cítricos)
༝ Carbón activado
༝ Subsalicilato de bismuto

༝ Adsorbente
○ toxinas bacterianas
○ (endotoxinas y enterotoxinas)

75
Adsorbente
༝ El adsorbente dispone de nanoporos, lo que se conoce
como centros activos (donde fuerzas de enlace entre
atomos no están saturadas)
༝ Estos centros admites que se instales moléculas de
distinta naturaleza

76
77
Fármacos que
modifican la
motilidad

78
Anticolinérgicos
Analgésicos opiáceos y
sus derivados

80
opiáceos
༝ Inhiben tanto la secreción ༝ Uso mesurado en:
como la motilidad ○ Infecciones bacterianas
༝ Aumentan el tono de los entéricas invasivas
esfínteres del tracto digestivo ○ Trastornos hepáticos
○ Morfina y Codeina graves
○ Butorfanol
○ Tramadol
○ Loperamida (derivado)
Anticolinérgicos

82
Antitimpánicos
83
Timpanismo

༝ Sobre distensión de vísceras

huecas (GI)
༝ espuma mezclada con alimento
༝ Gas libre
Antiespumantes
༝ Aumentan la tensión superficial de los líquidos-
salida de los gases acumulados en las burbujas
༝ Silicones
○ Dimetilpolisiloxano
○ Simeticona
.

Carminativo
85
86
87
Estimulantes del apetito

88
Apetito
༝ Núcleos ventral y lateral del hipotálamo
༝ Inhibidores
○ Noradrenalina, dopamina, GABA y serotonina
༝ Estimulantes del apetito
○ Opioides, polipeptidos pancreaticos

89
Acetato de megestrol

༝ Progestágeno regulador del estro

༝ Efectos adversos
○ Hiperplasia endometrial quística si se
administra por periodos prolongados

90
Diazepam

༝ Benzodiazepinas

༝ Gatos

༝ Efectos gabaminergicos centrales, ya que inhibe el

centro de la saciedad en el hipotálamo (inhibe el efecto
de la serotonina)

91
Ciproheptadina
༝ Efecto antihistamínico y
antiserotonina en el centro de
la saciedad

༝ Es un potente antagonista del

receptor 5-HT2.

92
Glucocorticoides

༝ Inespecíficos
○ Glucocorticoides aumentan el efecto de las
endorfinas en el centro del apetito
○ Sensación de bienestar
○ Uso crónico-Gastritis

93
Complejo B

https://es.slideshare.net/JocelynFernndezRomer/vitamina-b1-55527524

94
Gracias Preguntas??

95
 Bibliografía
✓ Sumano, H., Ocampo, L. 2006. Farmacología veterinaria. Mc Graw Hill.
México
✓ Paredes, V. (2010). Farmacología Veterinaria II. Universidad Nacional
Agraria- Facultad de Ciencia Animal. Managua. Nicaragua
✓ Fernández, R. 2010. Farmacología veterinaria. Universidad de
Concepción. Chile
✓ Deborah Cesar. Meteorismo espumoso. Instituto Plan Agropecuario. En
http://planagropecuario.org.uy/publicaciones/revista/R87/R87_19.htm