UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA

CARRERA CIRUJANO DENTISTA

ESTOMATOLOGÍA 1

BASES FARMACOLÓGICAS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES Y

VASOCONSTRICTORES

ALEXIA MONSERRAT RIVERA CHAYRES

RICARDO ALBERTO JAIMES GUIRAO

ALVARO LUNA MARTÍNEZ

DANIEL MENENDEZ NAVA

GRUPO:3204
 VASOCONSTRICTORES

Vasoconstrictores Características generales Indicaciones Dosis

Epinefrina -Se obtiene de forma sintética a -Se encuentra en Dosis máxima en

partir de la médula suprarrenal de presentaciones de: cartuchos):
los animales existiendo en forma
levógira y dextrógira - 1:50,000 1: 50,000- En
- 1: 100,000 paciente sano 5,5
-Actúa en los receptores - 1: 200.000 cartuchos.
adrenérgicos α y β. Con enfermedad
-Como cardiovascular 1
-Su efecto principal se produce en vasoconstrictor para cartucho.
arteriolas y esfínteres precapilares hemostasia
(Irrigación cutánea, mucosas y 1: 100,000- Paciente
riñones) contrayendo dichos -Como sano 11 cartuchos.
vasos. vasoconstrictor en los Paciente con
anestésicos locales enfermedad
-Es utilizada con frecuencia para para profundizar la cardiovascular 2
conseguir homeostasia (No anestesia.
sangrado) durante procedimientos 1:200,000- Paciente
quirúrgicos. -Se debe utilizar sano 22 cartuchos.
solución menos Paciente con
-No es un estimulante potente del concentrada para enfermedad
SNC. dolor con eficacia. cardiovascular 4
cartuchos.
-Se excreta por heces y orina.
-Dosis Máxima por
-En caso de sobredosis se consulta: 0.2 mg o
experimenta: Miedo, ansiedad, 200 µg
tensión, cefalea, temblor ,
debilidad, dificultad respiratoria -Dosis máxima
junto con arritmias. recomendada: 0,04
o 40 µg por
consulta.

Norepinefrina -Disponible en forma sintética y -Anteriormente se Dosis Máxima por

natural constituyendo el 20% de la presentaba en consulta
producción de la médula solución con
suprarrenal. propoxicaína y -Paciente sano: 0,34
procaína con mg en 10 ml de
-Los efectos se producen de forma concentración de solución
exclusiva en receptores α 90% y 1:30,000.
10% ejerciendo acciones sobre el -Paciente con
corazón. -Se emplea como enfermedad
 vasoconstrictor en cardiovascular: 0,14
-Incrementa el flujo sanguíneo anestésicos locales y mg en una solución
coronario mediante efecto tratamiento de de 4 ml
vasodilatador hipotensión.

-Aumenta arritmias cardíacas -Debe utilizarse

-Produce descenso de frecuencia solamente como
cardiaca sobre barorreceptores tratamiento para el
carotídeos y aórticos incluyendo al dolor.
nervio vago tras aumentar presión
arterial sistólica y diastólica. -La IFDAS
International
-No muestra efectos estimulantes Federation of Dental
al igual que la epinefrina y en caso Anesthesiology
de sobredosis presenta los mismos Societies sugiere
síntomas que la epinefrina. eliminar a la
norepinefrina como
vasoconstrictor

Corbadrina -Es un vasoconstrictor sintético, se -Tiene los mismos Este fármaco se

prepara mediante la resolución de efectos que la utiliza en una
norefedrina en sus isómeros epinefrina sin solución de 1:20,000
ópticamente activos. embargo a dosis altas
pueden aumentarse -Para todos los
-Un cartucho tiene caducidad de efectos adversos pacientes la dosis
18 meses como hipertensión, máxima debe ser de
taquicardia ventricular 1 mg por consulta
-Actúa a través de la estimulación y episodios 20 ml de dilución (11
directa de los receptores α (75%) anginosos en cartuchos)
con cierto grado de actividad β pacientes con
(25%), pero en menor medida que insuficiencia
la epinefrina. coronaria.

-Produce menos estimulación -Se utiliza como

cardiaca y del SNC que la vasoconstrictor en
epinefrina anestésicos locales.

-Posee los mismos efectos que la -Se puede obtener en

epinefrina pero en menor una solución de
intensidad mepivacaína en una
dilución de 1: 20,000

Fenilefrina -Produce una estimulación directa -Es utilizado como -Tiene potencia a
a los receptores α (95%) aunque el vasoconstrictor una vigésima parte
efecto es menor su duración es anestésico local, de la epinefrina.
 mayor. como
descongestionante Dosis máxima:
-Aumenta su flujo sanguíneo por nasal y en soluciones
vasodilatación. oftalmológicas para -Paciente sano
provocar midriasis. normal: 4 mg por
-El efecto α produce un aumento consulta 10 ml de
de las presiones arteriales -Presentación en una solución de
sistólicas y diastólicas. disoluciones de: 1:2,500
-Los efectos sobre el SNC son -1:2,500 (Equivalente -Paciente con
mínimas con la fenilefrina, si hay a una concentración enfermedad
sobredosis se observan cefaleas y de epinefrina de 1:50, cardiovascular: 1,6
arritmias ventriculares. 000) mg por consulta
equivalente a 4 ml
de una dilución
1:2,500.

Felipresina -Es un análogo sintético de la -Al no tener efecto en -No disponible como
hormona antidiurética o transmisión nerviosa vasoconstrictor en
vasopresina (Amina no adrenérgica es odontología.
simpaticomimética) considerada posible utilizar en
vasoconstrictor. pacientes con
Hipertiroidismo
-Actúa como estimulador directo
del músculo liso vascular, teniendo -Tiene efectos
efecto más intenso sobre la antidiuréticos y
microcirculación venosa sobre la oxitócicos y este
arteriolar. último contraindica su
uso en pacientes
-No es arritmogénica. Aunque a embarazadas
dosis elevadas puede alterar el
flujo sanguíneo coronario.

-A dosis elevadas la
vasoconstricción cutánea puede
producir palidez facial.
 ANESTÉSICOS

Nombre Características Dosis Presentación Duración del efecto

farmacológicas anestésico

Ésteres

Prilocaína Clasificación: Ésteres Dosis máxima ● Se Duración corta:

recomendada emplea (Anestesia pulpar de
Fórmula química: 8,0 mg/kg en aproximadamente 30
2-propilamino-o-propi 600 mg solución minutos.) Clorhidrato
onotoluidida al 4%. de prilocaína al 4%
clorhidrato. Habitual (mediante infiltración)
mente
Potencia. 2 entre 1 y Duración intermedia
(procaína=1; 2 ml de (Anestesia de
lidocaína=2). solución aproximadamente 60
Toxicidad. 1 (procaína son minutos)
= 1; lidocaína = 2); adecuado Clorhidrato de
40% menos tóxica s para los prilocaína al 4%
que la lidocaína. diversos (solo para bloqueo
procedimi nervioso)
entos.
Dosis
máxima
recomen
dada en
adultos: 8
mg/kg
(en una
sola
aplicació
n); dosis
máxima
recomen
dada en
niños: 6,6
mg/kg.

Benzocaína Clasificación: Ésteres Aerosol, gel, Aerosol, gel, Duración Larga:

Fórmula Química: pomada y pomada y La duración del
(etil solución: solución: efecto puede
p-aminobenzoato) benzocaína, benzocaína, 140 prolongarse hasta 2
H2N COOC2H5 140 mg/ml mg/ml; horas.
 butambén, 20
Absorción escasa Dosis máxima mg/ml;
hacia el sistema recomendada clorhidrato de
cardiovascular. : de 10 a 15 tetracaína, 20
mg. Dosis mg/ml.
Reacciones tóxicas subsecuente
(sobredosis) de acuerdo a
sistémicas casi peso y talla
desconocidas. del paciente.
Cada dosis
Duración de acción no debe
larga. exceder de
175 mg y la
No es idóneo para su dosis total de
inyección. 400 mg/día.

Pueden aparecer
reacciones alérgicas
localizadas tras un
uso prolongado o
repetido.

Inhibe el efecto
antibacteriano de las
sulfamidas

Disponible en:
aerosol, gel, parches
de gel, pomadas y
soluciones.

Amidas

Lidocaína Clasificación: Amida Dosis máxima -Clorhidrato de -Intermedia

recomendada lidocaína (60 minutos)
Fórmula 7.0 mg/kg 2%+epinefrina
química:2-dietilamino- 500 mg 1:50.000
29,6-acetoxilidida
clorhidrato. -Clorhidrato de -Intermedia
lidocaína (60 minutos)
Metabolismo. En el 2%+epinefrina
hígado, por las 1:100.000
enzimas
microsomales de
función fija
 Excreción. Vía renal;
menos del 10% sin
metabolizar y más del
80% en metabolitos
diferentes.

Propiedades
vasodilatadoras.
Mucho menores que
las de la procaína; sin
embargo, mayores
que las de la
prilocaína o la
mepivacaína.

pKa. 7,9.

pH de la solución
simple. 6,5.

pH de la solución con
vasoconstrictor. 5,0.

Concentración dental
eficaz. 2%.

Mepivacaína Clasificación:Amida. Dosis máxima La mepivacaína Duración corta

recomendada se presenta en (Anestesia pulpar de
Fórmula química: : 6,66 mg/kg combinación aproximadamente 30
1-metil de peso con corbadrina minutos.)
29,69-pipecoloxilidida corporal, sin (1:20.000). Duración intermedia
clorhidrato. llegar a Cuando se (Anestesia de
superar los desea aproximadamente 60
pH de la solución 400 mg. hemostasia, se minutos.
simple: 4,5-6,0. Esto quiere prefiere la
pH de la solución con decir que en epinefrina a la
vasoconstrictor. 3,0. la corbadrina.
concentración
Metabolismo: del 3% por
Hepático, por cada 10 kg de
oxidasas peso corporal
microsomales de se usará un
función fija. La cartucho, y,
hidroxilación y la en la de 2%
 N-desmetilación se utilizará
desempeñan papeles 1.5 cartuchos
esenciales en el cada 10 kg de
metabolismo de la peso
mepivacaína. corporal.

Excreción: Vía renal;

aproximadamente el
1-16% de la dosis
anestésica se excreta
sin metabolizar.

Bupivacaína Clasificación: Amida. La dosis La bupivacaína Larga duración

máxima está disponible (anestesia pulpar de
Fórmula química: recomendada en una solución aproximadamente
1-butil-29,69-pipecolo de al 0,5% con más de 90 minutos)
xilidida clorhidrato; bupivacaína epinefrina
está relacionada por la FDA es 1:200.000
estructuralmente con de 90 mg. No
la mepivacaína, salvo existe una
por el grupo butilo, dosis
que sustituye al grupo recomendada
metilo. según el peso
en EE.UU.
pH de la solución 60. En
simple: 4,5-6,0. Canadá la
pH de la solución con dosis máxima
vasoconstrictor: es de 2,0
3,0-4,5 mg/kg.

Toxicidad:Menos de
cuatro veces la de la
lidocaína y la
mepivacaína.

Metabolismo: Se
metaboliza en el
hígado por amidasas.

Excreción:Vía renal;
se ha recuperado en
la orina un 16% de
bupivacaína sin
metabolizar.
Articaína Clasificación: Dosis máxima La Articaína se Duración intermedia
Molécula híbrida. Se recomendada encuentra en (anestesia pulpar de
ha clasificado como : La dosis dos aproximadamente 60
una amida; sin máxima formulaciones: minutos)
embargo, posee recomendada 4% con
características tanto por la FDA es epinefrina
de amina como de de 7,0 mg/kg 1:100.000 y 4%
éster. de peso con epinefrina
corporal para 1:200.000
Fórmula química: el paciente
3-N-propilamino-propi adulto
onil amino Por lo que
2-carbometoxi-4-metil cada 10kg de
tiofeno clorhidrato. peso corporal
se hará uso
Toxicidad: Similar a la de un
de la lidocaína y la cartucho,
procaína. siendo

Metabolismo:La
articaína es el único
anestésico local de
tipo amida que
contiene un grupo
tiofeno. Dado que el
clorhidrato de
articaína es la única
amida que posee un
grupo éster, su
biotransformación se
produce tanto en el
plasma (hidrólisis por
esterasas
plasmáticas) como en
el hígado (enzimas
microsomales
hepáticas). Su
degradación se inicia
por hidrólisis del
ácido carboxílico de
los grupos éster para
dar lugar al ácido
carboxílico libre. Su
metabolito principal,
el ácido articaína, es
inactivo desde el
punto de vista
farmacológico y sufre
una
biotransformación
adicional para formar
glucurónido de ácido
articaínico.

Excreción. Vía renal:

aproximadamente un
5-10% sin
metabolizar y un 90%
en forma de
metabolitos (M1 en el
87%, M2 en el 2%).