Efectos farmacológicos

Aparato cardiovascular

Los agonistas de los receptores β1 aumentan la frecuencia cardiaca, la fuerza de contracción

miocárdica e incrementan la velocidad de conducción a través del nodo AV
auriculoventricular). Aumentan la lipólisis en los adipocitos y la secreción de renina en los
riñones.

Los agonistas β2 producen relajación del músculo liso vascular que puede causar un aumento
del reflejo de la frecuencia cardiaca.

Los agonistas de los receptores α1 producen contracción del músculo liso vascular y provocan
aumento de la resistencia periférica y del retorno venoso.

Los agonistas de los receptores α2 disminuyen la tensión arterial por una acción presináptica
en las neuronas del SNC, inhibiendo el sistema simpático.

Aparato respiratorio

Los agonistas de los receptores β2 producen relajación del músculo liso bronquial y
disminución de la resistencia de las vías respiratorias.

Ojo

Los agonistas de los receptores α1 contraen el músculo radial del iris y dilatan la pupila
(midriasis).

Estos fármacos aumentan la salida de humor acuoso desde el ojo.

Tracto gastrointestinal

Los agonistas de los receptores α y de los receptores β relajan el músculo liso gastrointestinal.
Los agonistas de los receptores α1 producen contracción de los esfínteres gastrointestinales.

Efectos metabólicos y endocrinos

Los agonistas de los receptores β aumentan la glucogenólisis en el músculo esquelético y en el

hígado, aumentan la lipólisis en los adipocitos, también aumentan la secreción de insulina; en
cambio los agonistas de los receptores α2 la disminuyen.

Tracto genitourinario

Los agonistas de los receptores α1 aumentan el tono del esfínter en la vejiga y en la próstata,
los agonistas de los receptores β2 producen relajación del músculo liso uterino y de la pared
vesical.

Usos terapéuticos

Adrenalina (epinefrina)

La adrenalina es un agonista de los receptores α1, α2,β1, β2y β3). Aumenta la tensión sistólica
por los efectos cronotrópico e inotrópico positivos e incrementa el flujo sanguíneo coronario.
Relaja el músculo liso bronquial; aumenta el drenaje del humor acuoso y ocasiona disminución
de la presión en el glaucoma de ángulo abierto; dilata la pupila por la contracción del músculo
radial del ojo.
La adrenalina es el medicamento de elección para el tratamiento de angioedema relacionado
con choque anafiláctico. Se utiliza en el tratamiento urgente de paro cardiaco, ya que aumenta
el automatismo y la frecuencia ventricular. También es empleada en combinación con
anestésicos locales durante el bloqueo para disminuir el flujo sanguíneo, por lo que prolonga la
acción anestésica local.

Noradrenalina (norepinefrina)

Tiene efecto sobre los receptores α1, α2, β1 y muestra una actividad escasa en los receptores
β2. Aumenta la resistencia periférica y la tensión arterial. Se utiliza en caso de hipotensión
arterial aguda cuando no existe una perfusión cardiaca adecuada.

Dopamina

La dopamina activa los receptores adrenérgicos β1 y aumenta la frecuencia y la contracción

cardiaca. También activa los receptores de dopamina D1 postsinápticos en los vasos renales,
coronarios y esplácnicos, ocasionando vasodilatación renal, cerebral y mesentérica.

A dosis alta, la dopamina activa los receptores α1 y produce aumento de las resistencias
vasculares sistémicas, aumento en la presión arterial y vasoconstricción renal.

La dopamina se utiliza para el tratamiento de hipotensión arterial, insuficiencia cardiaca y

choque cardiogénico.

Dobutamina

La dobutamina es una amina simpaticomimética sintética, estimula los receptores α y β con

efecto relativamente selectivo sobre los receptores β1. Produce aumento en la frecuencia
cardiaca, fuerza de contracción y, por tanto, aumenta el gasto cardiaco.

Se utiliza en pacientes con insuficiencia cardiaca, bradicardia y bloqueo cardiaco.

Prazosina

La prazosina es el prototipo de los antagonistas selectivos de los receptores α1. Produce

vasodilatación arterial y venosa, por lo que disminuye las resistencias periféricas y la presión
arterial. Se utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial.

Tamsulosina

La tamsulosina es uno de los medicamentos más utilizados en el tratamiento de la hiperplasia

prostática benigna, y con poco o nulo efecto sobre la hipertensión arterial.

Farmacodinamia

Es un antagonista selectivo y competitivo de los receptores α1 en la próstata. Aumenta el flujo

urinario máximo mediante la relajación del músculo liso de la próstata y la uretra, aliviando la
obstrucción.

Farmacocinética

La tamsulosina es administrada por vía oral, se absorbe con rapidez en el intestino y su

biodisponibilidad es casi completa. La absorción es más lenta si se ha tomado una comida
antes de la administración del medicamento. Tiene una vida media de 5 a 10 horas.
Se metaboliza en el hígado y se elimina por lo regular en la orina con alrededor de 9% de la
dosis en forma inalterada.

Indicación, dosis y presentación

Se utiliza con eficacia en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna. La dosis usual es

de 0.4 mg una vez al día. El medicamento se presenta en cápsula de 0.4 mg. Otras
presentaciones son tabletas de liberación prolongada.

Reacciones adversas

Los efectos colaterales más frecuentes informados por el uso del medicamento son
eyaculación anormal, estreñimiento o diarrea, náuseas y vómitos.

Contraindicaciones

El fármaco está contraindicado en caso de hipersensibilidad.

Labetalol

El labetalol es el prototipo del grupo. Disminuye la presión arterial por reducción de la

resistencia vascular sistémica, y decrece la frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco.

Se utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial y en ocasiones para invertir las

crisis hipertensivas relacionadas con feocromocitoma.

Propranolol

El propranolol es el prototipo de los antagonistas de los receptores β adrenérgicos no

selectivos. Se utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial, arritmias ventriculares y
supraventriculares, infarto agudo de miocardio, angina de pecho, hipertiroidismo y migraña.

Timolol

El timolol es un antagonista no selectivo de los receptores β adrenérgicos; es administrado por

vía oral y tópica, después de su aplicación tópica se absorbe en cantidad suficiente y puede
ocasionar aumento en la contracción del músculo liso de las vías respiratorias, disminución en
la frecuencia y fuerza de contracción cardiaca. Se utiliza en el tratamiento de la hipertensión
arterial, profilaxis de migraña e insuficiencia cardiaca. La formulación oftálmica de timolol
ocasiona una disminución de la presión intraocular, por lo que se utiliza con éxito en los
pacientes con glaucoma de ángulo abierto.

Metoprolol

El metoprolol es el prototipo de los antagonistas adrenérgicos selectivos β1. Ofrece mayor

ventaja que los antagonistas β no selectivos en el tratamiento de la enfermedad cardiovascular
en pacientes asmáticos. Se utiliza por lo general en el tratamiento de la hipertensión arterial,
arritmias ventriculares y supraventriculares, angina de pecho, infarto agudo de miocardio e
insuficiencia cardiaca.
 Agonistas de receptores colinérgicos muscarínicos de acción directa

Efectos farmacológicos

Ojo

Estos fármacos producen contracción del músculo liso del constrictor de la pupila, lo que
provoca miosis.

Además, generan contracción de las fibras musculares lisas circulares del músculo ciliar y el
iris, lo que produce espasmo de la acomodación y aumento de la salida del humor acuoso,
respectivamente, tras lo cual disminuye la presión intraocular.

Sistema cardiovascular

Generan un efecto cronotrópico negativo y disminuyen la velocidad de conducción. No

producen efecto inotrópico negativo porque no existen receptores muscarínicos ni inervación
parasimpática en los ventrículos.

Provocan vasodilatación del músculo liso vascular debido a la liberación de óxido nítrico. El
músculo liso vascular posee receptores muscarínicos, pero no inervación parasimpática. Así,
los agonistas de receptores colinérgicos muscarínicos de acción directa producen hipotensión
arterial, misma que ocasiona una fuerte taquicardia compensatoria.

Tracto gastrointestinal

Estos fármacos aumentan la contracción y el tono del músculo liso, junto con incremento de la
actividad peristáltica y la motilidad; de modo que aumentan la salivación y la secreción ácida.

Tracto urinario

Aumentan la contracción del uréter y del músculo liso vesical. También elevan la relajación del
esfínter urinario.

Aparato respiratorio

Producen contracción del músculo liso de las vías respiratorias, lo cual ocasiona
broncoconstricción y aumento de las secreciones bronquiales.

Glándulas exocrinas

Aumentan la secreción de las glándulas lagrimales, salivales y sudoríparas.

Usos terapéuticos

Son utilizados a menudo para tratar enfermedades oculares, gastrointestinales, del tracto
urinario, de la unión neuromuscular y cardiacas. El betanecol se emplea para estimular la
actividad motora del músculo liso del tracto urinario y evitar la retención de orina.

La pilocarpina se usa para tratar el glaucoma de ángulo abierto.

Parasimpaticomiméticos de acción indirecta

Se clasifican en inhibidores de la colinesterasa de acción corta (edrofonio) e inhibidores de la

colinesterasa de acción prolongada (neostigmina, piridostigmina y fisostigmina).
Antagonistas de los receptores muscarínicos

Son antagonistas competitivos de la acetilcolina en todos los receptores colinérgicos

muscarínicos. Los medicamentos más empleados dentro de este grupo son la atropina, la
oxibutinina y el ipratropio.

Efectos farmacológicos

Ojo

Los antagonistas de los receptores muscarínicos producen cicloplejía debido al bloqueo del
tono parasimpático, lo cual produce parálisis del músculo ciliar y la pérdida de la acomodación.
Incluso producen midriasis por el bloqueo del tono parasimpático en el músculo circular
(constrictor) del iris.

Aparato cardiovascular

Aumentan la frecuencia cardiaca debido al bloqueo colinérgico en nodo sinusal.

Tracto gastrointestinal

Disminuyen la salivación, decrece la secreción gástrica ácida. Inhiben la peristalsis, lo que

prolonga el vaciamiento gástrico y el tránsito intestinal.

Aparato respiratorio

Producen broncodilatación y disminuyen la secreción de la mucosa.

Tracto urinario

Relajan los uréteres y la vejiga en el tracto urinario y producen contracción del esfínter
urinario.

Usos terapéuticos

La atropina se utiliza en pacientes con bradicardia, paro cardiaco, bloqueo AV; se utiliza para
evitar los efectos muscarínicos de los inhibidores de la acetilcolinesterasa utilizados para
revertir la parálisis muscular al final de la cirugía. Además, se usa como midriático y como
antídoto en caso de intoxicaciones por organofosforados.

El ipratropio se utiliza para tratar procesos reactivos de las vías respiratorias como el asma y la
enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

La oxibutinina disminuye la urgencia urinaria y se utiliza en pacientes con incontinencia

urinaria.

La sobredosis con antimuscarínicos como la atropina por lo general se trata de manera

sintomática.

Cuando se requiere tratamiento farmacológico, el antídoto que se emplea es la fisostigmina.

Bloqueadores de receptores nicotínicos

Estos fármacos actúan como antagonistas fármaco lógicos competitivos y se clasifican en dos
grupos:
bloqueadores de los ganglios (trimetafán) —aunque éstos casi no se utilizan— y los
bloqueadores neuromusculares.

Bloqueadores neuromusculares

Estos medicamentos pueden actuar por dos mecanismos diferentes: antagonismo

farmacológico competitivo de la acetilcolina o por la acción agonista prolongada de tipo
acetilcolina.

Los antagonistas se conocen también como bloqueadores no despolarizantes, previenen la

despolarización normal de la placa terminal. Los medicamentos más importantes dentro de
este grupo son vecuronio, pancuronio y tubocurarina.

Usos terapéuticos

Los bloqueadores no despolarizantes se usan en procedimientos quirúrgicos de duración

media y larga, como complemento de los anestésicos generales para inducir parálisis y
relajación muscular. También se utilizan en los pacientes con apoyo ventilatorio mecánico para
producir parálisis muscular en los casos en que se requiere controlar la ventilación.

Succinilcolina

Es un agente despolarizante, un agonista que causa despolarización prolongada de la placa

terminal neuromuscular y bloquea la conducción de los impulsos a la membrana provocando
parálisis.

Fármacos utilizados en el tratamiento de la epilepsia

Etosuximida

Farmacodinamia

La etosuximida pertenece al grupo de las succinimidas, inhibe los canales de calcio tipo T,
también actúa inhibiendo la bomba Na+/K+-ATPasa, deprime la tasa metabólica cerebral e
inhibe el GABA aminotransferasa.

Farmacocinética

Se administra por vía oral. Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 3 a 7 horas;
su vida media es de 40 horas. Se metaboliza en el hígado y se elimina a través de la orina.

Indicación, dosis y presentación

La etosuximida es el fármaco de elección para las crisis de ausencias típicas. La dosis

recomendada es de 20 mg/kg/día dividido en 2 a 3 tomas, aumentando de forma progresiva
hasta un máximo de 40mg/kg/día. El fármaco se presenta en cápsulas de 250 mg y jarabe de
250 mg/5 ml.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más frecuentes informadas con el uso del medicamento son
alteraciones gastrointestinales incluyendo náuseas, vómitos y dolor abdominal. Otras
reacciones adversas relacionadas son fatiga, mareo y cefalea.
Contraindicaciones

No se debe utilizar este medicamento en caso de hipersensibilidad.

Ácido valproico

Farmacodinamia

El ácido valproico tiene propiedades anticonvulsivas.

Actúa inhibiendo los canales de calcio tipo T.

Farmacocinética

Se administra por vía oral. Es absorbido a través de la mucosa gastrointestinal. Las

concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 1 a 4 horas. Su vida media es de 6 a 16
horas. Se distribuye en todo el organismo y se une a las proteínas plasmáticas en 90%; es
metabolizado en el hígado y eliminado en la orina.

Indicación, dosis y presentación

El ácido valproico se utiliza en personas con crisis de ausencia, parciales, generalizadas

tonicoclónicas, convulsiones mioclónicas que es de primera elección y en convulsiones febriles.
La dosis que se administra en los adultos es de 1 200 a 3 000mg/día fraccionado en tres dosis,
en niños se utiliza 15 a 60 mg/kg/día repartido en tres dosis. El ácido valproico se encuentra en
tabletas de 250 y 500 mg.

Otras presentaciones: cápsulas.

Reacciones adversas

Las reacciones que se pueden presentar después de la administración del medicamento son
alteraciones gastrointestinales (náuseas, dolor epigástrico); temblor, aumento de peso,
alteración menstrual, alopecia, insomnio, depresión, alucinaciones y rara vez hepatitis y
pancreatitis. El ácido valproico se relaciona con malformaciones fetales, en especial espina
bífida.

Contraindicaciones

No se debe administrar el ácido valproico en caso de daño hepático, insuficiencia renal e

hipersensibilidad al compuesto.

Carbamazepina

La carbamazepina es un medicamento que fue comercializado en principio para el tratamiento

de la neuralgia del trigémino; sin embargo, se ha demostrado su eficacia en el tratamiento de
la epilepsia.

Farmacodinamia

Inhibe el transporte de sodio en las membranas excitables en los focos epileptógenos.

Farmacocinética

Se administra por vía oral. Es absorbida a través de la mucosa gastrointestinal. Las

concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 4 a 24 horas. Su vida media es de 25 a 65
horas. Se une a las proteínas plasmáticas en 70 a 80%; es metabolizada en el hígado y
eliminada en la orina.

Indicación, dosis y presentación

La carbamazepina es el medicamento de elección para el tratamiento de las convulsiones

parciales y pacientes con neuralgia del trigémino, aún se utiliza en pacientes con crisis
tonicoclónicas generalizadas. La dosis para adultos es de 600 a 2 000mg al día dividida en tres
dosis; en niños se aconseja una dosis de 10 a 30 mg/kg/día fraccionado en tres tomas. La
carbamazepina se presenta en tabletas de 200 mg, tabletas masticables de 100 mg y en
suspensión de 100 mg/5 ml.

Reacciones adversas

Los efectos más frecuentes informados con el uso del medicamento son diplopía y ataxia.
Otros efectos relacionados son reacciones cutáneas, somnolencia, náuseas, vómito, anorexia,
difi cultad para hablar, zumbidos de oídos, alucinaciones, arritmias cardiacas y alteraciones
hematológicas.

Contraindicaciones

No se debe de administrar en personas con arritmias cardiacas, insufi ciencia cardiaca o renal e
hipersensibilidad al compuesto.

Fenitoína

Es uno de los anticonvulsivos más antiguos, incluso es conocido como difenilhidantoína.

Produce alteración en las conductancias de sodio, potasio y calcio, los potenciales de
membrana y las concentraciones de aminoácidos y de los neurotransmisores noradrenalina,
acetilcolina y el GABA.

Farmacodinamia

Su sitio de acción es la corteza motora, donde inhibe la propagación de la actividad convulsiva

al bloquear los canales de sodio.

Farmacocinética

Se administra por vía oral e intravenosa. Es absorbida a nivel de la mucosa gastrointestinal. Las
concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 1 a 3 horas. Su vida media es de 22 horas
y se une a las proteínas plasmáticas en 90%. Es metabolizada en el hígado y eliminada en la
orina.

Indicación, dosis y presentación

La fenitoína se emplea sobre todo como anticonvulsivo en las convulsiones parciales y

generalizadas. La dosis que se administra por vía oral es de 100 mg tres veces al día. También
se usa en estado epiléptico, la dosis que se recomienda en adultos es de 300 a 400 mg al día
repartida en dos dosis. Se puede dar al inicio una dosis de carga ya sea por vía oral o por vía
intravenosa. En niños se usa una dosis de 3 a 7 mg/kg/día fraccionado en dos dosis. La
fenitoína se presenta en tabletas de 100 mg y ampolletas de 250mg. Otras presentaciones:
cápsulas y suspensión.
Reacciones adversas

Las reacciones más frecuentes del medicamento son diplopía y ataxia. Otros efectos
relacionados con su uso son náuseas, vómito, estreñimiento, mareos, insomnio, erupción
cutánea, hiperplasia gingival, ictericia y alteraciones hematológicas

Contraindicaciones

Está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática, lupus eritematoso, alcoholismo e

hipersensibilidad.

Fenobarbital

El fenobarbital pertenece al grupo de los derivados del ácido barbitúrico, es el anticonvulsivo

más antiguo que se dispone en la clínica hoy día.

Farmacodinamia

No se conoce con exactitud el mecanismo de acción del fenobarbital, se ha postulado que

actúa inhibiendo la transmisión monosináptica y polisináptica en el SNC.

Farmacocinética

Se administra por vía oral, subcutánea y parenteral. Se distribuye en todos los tejidos del
organismo y se concentra en su mayor parte en cerebro, hígado y riñón. Su vida media es de
72 a 144 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en 48 a 54%. Es metabolizado en el hígado y
eliminado por la orina y las heces.

Indicación, dosis y presentación

El fenobarbital se usa como fármaco de primera elección en el tratamiento de las crisis

neonatales y para mantener el control del estado epiléptico. La dosis que se recomienda es de
100 a 300mg cada 24 horas. El medicamento se presenta en tabletas de 15, 30, 60 y 100 mg y
ampolletas de 30, 60 y 300 mg.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más comunes después de la administración del medicamento son
somnolencia, sedación, ansiedad, nerviosismo, estreñimiento, cefalea, náuseas, vómito,
depresión mental y alteraciones hematológicas.

Contraindicaciones

No se debe administrar en caso de insuficiencia hepática, insuficiencia renal, alcoholismo e

hipersensibilidad.

Lamotrigina

Es un derivado feniltiacínico cuya composición química es diferente de los demás

antiepilépticos.

Farmacodinamia

Se cree que su acción antiepiléptica está relacionada con el bloqueo del canal de sodio y calcio,
que por último reduce la liberación sináptica del glutamato.
Farmacocinética

Se administra por vía oral, se absorbe muy rápido en el tubo digestivo. Las concentraciones
plasmáticas se alcanzan después de 2 a 4 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en 55%; su
vida media es de 33 horas. Es metabolizada en el hígado y eliminada por la orina en 70%.

Indicación, dosis y presentación

La lamotrigina es muy eficaz para el tratamiento de crisis parciales simples y complejas;

generalizadas tonicoclónicas de difícil control, y de ausencia.

La dosis que se maneja es de 5 a 15 mg/kg de peso una vez al día durante las dos primeras
semanas y después 50 mg dos veces al día en las siguientes cuatro semanas. Se aumenta
progresivamente la dosis hasta llegar de 150 a 250 mg dos veces al día.

El fármaco se presenta en tabletas de 25, 100, 150 y 200 mg.

Reacciones adversas

Las principales reacciones adversas que puede ocasionar el medicamento son erupción
cutánea, mareo, cefalea, diplopía, somnolencia, ataxia, náuseas y astenia.

Contraindicaciones

Está contraindicada en pacientes en quienes se sabe son hipersensibles al compuesto.

Topiramato

Es un nuevo agente antiepiléptico relevante de la clasificación de los monosacáridos con

sustitución de sulfamato.

Farmacodinamia

Su acción antiepiléptica consiste en la reducción de la frecuencia de generación de potenciales

de acción, bloqueando los canales de sodio. Además, aumenta la actividad del GABA a nivel de
ciertos tipos de receptores del GABA.

Farmacocinética

Es administrado vía oral. Se absorbe muy rápido en el tracto gastrointestinal, y las

concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 2 a 3 horas; se une a las proteínas
plasmáticas en 17%. Su vida media es de 21 horas. Es metabolizado en 50% en el hígado y
eliminado por la orina.

Indicación, dosis y presentación

Se utiliza como tratamiento coadyuvante en epilépticos que no responden de manera

satisfactoria al tratamiento convencional, principalmente en las crisis parciales. Debe iniciarse
el tratamiento con una dosis de 25 mg en la noche durante la primera semana; en la segunda
semana se administra 25 mg en la mañana y 25 mg en la noche; durante la tercera semana se
administra 25 mg en la mañana y 50 mg en la noche. Se aumenta de forma progresiva hasta
alcanzar una dosis de 200 mg al día dividido en dos tomas. El topiramato se presenta en
tabletas de 25, 100 y 200 mg. Otras presentaciones: cápsulas.

Reacciones adversas
Las reacciones relacionadas con la administración del medicamento incluyen somnolencia,
ataxia, dificultad para hablar, nistagmo y parestesia.

Contraindicaciones

No se debe administrar en pacientes hipersensibles al medicamento.

Gabapentina

Es un nuevo anticonvulsivo, análogo del GABA; sin embargo, a pesar de su diseño estructural
no se ha demostrado que éste se comporte como un gabamimético.

Farmacodinamia

No se conoce bien su mecanismo de acción. Se ha especulado que su acción pudiera estar

sobre los canales de sodio o bien en la liberación de glutamato a nivel sináptico.

Farmacocinética

Es administrado vía oral. Se absorbe con rapidez en el tubo digestivo, y las concentraciones
plasmáticas se alcanzan después de 2 a 3 horas. Su vida media es de 5 a 7 horas. Penetra con
facilidad la barrera hematoencefálica, sin unirse con las proteínas plasmáticas; es
metabolizada muy poco y eliminada por la orina.

Indicación, dosis y presentación

Se utiliza sobre todo como antiepiléptico secundario en el manejo de crisis parciales, simples y
complejas. Aun se emplea para el manejo de dolor neuropático. La dosis que se usa es de 300
mg tres veces al día.

La gabapentina se presenta en cápsulas de 100, 300 y 400 mg. Otras presentaciones son
tabletas.

Reacciones adversas

Los efectos más frecuentes tras su administración incluyen somnolencia, mareo, ataxia, fatiga,
nistagmo y temblores.

Contraindicaciones

Está contraindicada en aquellos que presentan hipersensibilidad al medicamento.

Vigabatrina

La vigabatrina tiene una estructura análoga al GABA, el neurotransmisor inhibitorio más

importante en el SNC.

Farmacodinamia

Es un antiepiléptico nuevo que actúa como inhibidor irreversible de la aminotransferasa del

GABA, aumentando así las concentraciones del GABA cerebral.

Farmacocinética

Se administra por vía oral. La absorción es rápida en el tubo digestivo. Las concentraciones
plasmáticas se alcanzan después de dos horas. Se distribuye en todo el organismo. Su vida
media es de 5 a 8 horas. Se metaboliza muy poco en el hígado y se elimina en 70% sin cambios
por la orina.

Indicación, dosis y presentación

A menudo se utiliza en el control de crisis parciales en particular en las epilepsias de difícil

control y en el síndrome de West. El tratamiento debe iniciarse con una dosis de 125 mg dos
veces al día. Se aumenta de forma progresiva hasta alcanzar una dosis de 3 000mg/día. El
fármaco se presenta en comprimidos de 500 mg.

Reacciones adversas

Las reacciones más frecuentes informadas son fatiga, cefalea, aumento de peso, somnolencia,
agitación, temblores, alteraciones visuales y amnesia.

Contraindicaciones

Está contraindicada en embarazo, lactancia e hipersensibilidad.

Oxcarbazepina

Es un antiepiléptico que difiere de la carbamazepina por tener un grupo cetónico en posición

10, 11.

Farmacodinamia

Es un profármaco que produce una supresión de los potenciales dependientes de la activación

del canal de sodio.

Farmacocinética

Se administra por vía oral y es absorbido en el tubo digestivo. Su vida media es de 10 horas. Es
metabolizado en el hígado y eliminado por la orina.

Indicación, dosis y presentación

Es muy eficaz en el tratamiento de crisis parciales simples o complejas, incluso se ha

demostrado buena respuesta en el manejo de crisis generalizadas tonicoclónicas. La dosis que
se maneja en adultos es de 300 mg tres veces al día. En los niños se recomienda una dosis de
30 mg/kg/día repartido en tres dosis. La oxcarbazepina se presenta en tabletas de 300 y 600
mg y en suspensión.

Reacciones adversas

Las más frecuentes son reacciones cutáneas, somnolencia y fatiga.

Contraindicaciones

Pacientes que presentan hipersensibilidad al compuesto.

Diazepam

El diazepam es una de las seis benzodiazepinas utilizadas en el tratamiento de la epilepsia.

Farmacodinamia
El diazepam disminuye las crisis epilépticas, favoreciendo la entrada de iones de cloruro en las
neuronas a nivel del SNC. Los iones de cloruro producen un potencial inhibidor que reduce la
capacidad de estas neuronas para despolarizarse.

Farmacocinética

Es administrado por vía oral, parenteral y rectal.

Se absorbe con rapidez en el tubo digestivo y alcanza concentraciones plasmáticas después de

1 a 2 horas. Se distribuye en todos los tejidos del organismo. Atraviesa la placenta y la barrera
hematoencefálica. Se une en 98% a las proteínas plasmáticas, y su vida media es de 20 a 50
horas. Es metabolizado en el hígado y eliminado por la orina.

Indicación, dosis y presentación

El diazepam es el medicamento de elección para el control del estado epiléptico y para el

control agudo de todos los tipos de crisis convulsivas.

Por vía oral la dosis recomendada es de 10 mg tres veces al día, por vía intravenosa se utiliza
10 mg sin diluir y pasar de forma lenta en cinco minutos. Si no hay respuesta, la aplicación de
una segunda o una tercera dosis puede ser efectiva con intervalo de 20 a 30 minutos. El
diazepam se presenta en tabletas de 5 y 10 mg y ampolletas de 10 mg.

Reacciones adversas

Las reacciones más comunes relacionadas con la administración del medicamento incluyen:
somnolencia, mareo, cefalea, diarrea, euforia, aumento o depresión de la libido, depresión
respiratoria, aumento de las secreciones bronquiales y aumento de peso.

Contraindicaciones

Está contraindicado en pacientes en quienes se sabe que son hipersensibles al fármaco.