FARMACOLOGÍA

AINES Y ANALGÉSICOS
1. ANALGÉSICOS ANTIPIRÉTICOS
2.1 AINES CONVENCIONALES

o Los analgésicos son fármacos que alivian el No selectivos: inhiben COX1 Y COX 2 -à EFECTO
dolor actuando sobre los mecanismos
VARIABLE
periféricos sin causar alteración significativa
de la conciencia
o Alivian el síntoma DOLOR sin curar la causa SALICILATOS
etiológica.
1. ÁCIDO ACETILSALISÍLICO (ASPIRINA)

Antiagregante plaquetario
2. CLASIFICACIÓN
Advertencia de seguridad:

ANALGÉSICOS * Categoría D en embarazo. Riesgo fetal

* Insuficiencia hepática
* Insuficiencia renal

Opiáceos No Opiáceos CONTRAINDICACIONES:

* Alergia a AINES
* Alergia a SALICILATOS
AINES ANTIPIRÉTICOS
* Alteración de la coagulación
* Angioedema
* Asma
* Hemofilia
No Selectivos (cox 1 y
Preferenciales (cox 1
parcialmente cox 2 Selectivos (cox 2) Paracetamol
* Hemorragia Gastrointestinal
cox 2)
preferencialmente)
* Hipoprotrombinemia
* Perforación Gastrointestinal
OPIÁCEOS: Actúa a nivel central. * Pólipos nasales
NO OPIÁCEO: Actúa en las cadenas periféricas * Rinitis
de reacciones químicas que inducen inflamación * Úlcera péptica
y dolor

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Síndrome de Reye 1. IBUPROFENO:

O Daño cerebral súbito (agudo) y problemas * Primero de esta familia

con la actividad hepática. * Alternativa de mejor tolerancia al AAS
O Niños que les han dado aspirina cuando * Usado para dolor agudo y crónico
tenían varicela o gripe. * Diferentes dosis (200, 400. 600 y 800 MG)
O RARO * DOSIS MÁXIMA EFICIENTE à 400 MG
O Dejó de recomendarse para el uso rutinario * IB 400 MG > 650 MG DE AAS Y 600 – 100 MG
en niños ACETAMINOFEN
* IB 400 MG > 30 MG DE CODEÍNA
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO

* IBUPROFENO 2. KETOPROFENO:
* NAPROXENO * AINE, con propiedades analgésicas y
* KETOPROFENO
antipiréticas.
* FLURBIPROFENO * Efectivo para el alivio del dolor leve a
moderado.
Carácterísticas
* Dosis 25 a 150 mg
o Eficacia antiinflamatoria es un poco menor * 25 MG à terapéuticamente equivalente a
que la del AAS (aspirina) a alta dosis. 400 MG de IBUPROFENO
o Todos inhiben la síntesis de prostaglandinas.
o Inhiben la agregación plaquetaria y
prolongan los tiempos de coagulación. 3. FLURBIPROFENO:

REACCIONES ADVERSAS * Estructuralmente relacionado a ibuprofeno,

ketoprofeno y naproxeno.
* Se toleran mejor que el AAS * Actividad analgésica, antiinflamatoria y
* Sus efectos colaterales son más leves y su antipirética en modelos de dolor e
incidencia es más baja inflamación en humanos y animales.
* Los más comunes son molestias gástricas como * Dosis 50 a 100 mg
náusea y vómitos * EDEMA POSTOPERATORIO (48 Y 72 HORAS)
* Erosión gástrica y sangre en heces son raros à reducido por la administración de
* SNC: cefalea, depresión, mareos, visión flurbiprofeno antes de la cirugía oral.
borrosa y acúfenos
* Reacciones Alérgicas raras
4. NAPROXENO / N. SÓDICO:
FARMACOCINÉTICA E INTERACCIONES
* Analgésico, antipirético, antiinflamatorio.
> Todos se absorben bien por VÍA ORAL * Comparte muchas de las características del
> Alta unión a proteínas plasmáticas ( 90- 99% ) resto de la familia.
> No es necesario ajustar la dosis de * Dolores musculares y esqueléticos
hipoglucemiantes ni anticoagulantes
> Pueden disminuir la acción diurética y
antihipertensiva de beta bloqueadores y
furosemida.
> Penetran cerebro, líquido sinovial y barrera
placentaria.
> Se metabolizan en el hígado por hidroxilación
y conjugación con ácido glucorónico y se
excretan por el riñón.

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DERIVADOS DEL ÁCIDO ANTRANÍLICO 2. TENOXICAM:

* ÁCIDO MEFENÁMICO * Vía oral

GENERALIDADES
o EFECTO ADVERSO COMÚN à diarrea
o EFECTO ADVERSO RARO à anemia hemolítica
o Semivida plasmática à 2 – 4 horas
o Dolores musculares, articulares y tejidos
blandos
o Acción antiinflamatoria poco potente
o Efectivo en la dismenorrea
o Dosis: 250 mg VO 3 veces al día
DERIVADOS DEL ÁCIDO ARILACÉTICO
* DICLOFENACO SÓDICO
Características
o Analgésico, antipirético y antiinflamatorio.
o Acción anti-plaquetaria de corta duración
(potente)
o Tiene una muy buena penetración en tejidos
articulares y permanece por un tiempo
prolongado.
o Efectos adversos leves à dolor epigástrico,
náuseas, cefalea, erupciones cutáneas
o Se utiliza en la artritis y otras afecciones del
sistema musculo esquelético, dolor dental
o Articulaciones
o Proporciona un breve alivio del dolor y
edema postoperatorio.
* Adulto à 20 mg/ 24 h
* Trastornos crónicos à dosis de mantenimiento
de 10 mg/24h
* Dismenorrea primaria à 20 – 40 mg/ día
* NIÑOS: no recomendado
DERIVADOS DEL GRUPO PIRROLO - PIRROL
* KETOROLACO (DOLGENAL)
CARACTERÍSTICAS
o El primer AINE aprobado para su
administración y para el manejo del dolor de
MODERADO A SEVERO.
o ANALGÉSICO MÁS POTENTE
o 10 MG VS MORFINA mostrando eficacia
analgésica comparable, pero con menos
efectos adversos.
o Infiltración maxilar o mandibular de 30 mg de
ketorolaco produjeron efectos analgésicos
significativos.
o INYECCIÓN à no produce irritación local
o Administración Intraoral à adyuvante en el
dolor endodóntico, especialmente en casos
donde la administración del anestésico local
no es efectivo debido debido a la presencia
de inflamación
o Vía oral, sublingual, intramuscular,
intravenosa.

DERIVADOS DEL OXICAM

DERIVADOS INDOLACÉTICOS
* PIROXICAM
* TENOXICAM * INDOMETACINA

1. PIROXICAM:
* Acción antiinflamatoria MÁS potente.
* También es analgésico y antipirético.
* Larga vida plasmática lo que prolonga la
frecuencia de administración (1/día)
* Efectos adversos: pirosis nauseas anorexia.
* Alternativa de mejor tolerancia al AAS
* Usado para dolor agudo y crónico
* Diferentes dosis (200, 400. 600 y 800 MG)
* DOSIS MÁXIMA EFICIENTE à 400 MG
CARACTERÍSTICAS
o Antiinflamatorio potente con rápida acción
antipirética.
o Tópico
o Alta incidencia (50%) de efectos adversos
gastrointestinales y en el SNC.
o Limitado al tratamiento de espodilitis
anquilosante y artropatías

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DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA 2. MELOXICAM:

* FENILBUTAZONA o Selectividad COX-2 / COX-1 10:1

* OXIFENILBUTAZONA o Su eficacia en el tratamiento del dolor por
artritis es comparable a la del piroxicam.
1.FENILBUTAZONA / OXIFENILBUTAZONA: o Paciente con tendencia a hemorragia
intestinal (que no pudiera utilizar selectivo de
* Fuera del mercado la cox-2) à previa autorización al médico.
* Potentes antiinflamatorios con débil acción o Dosis 7,5 – 15 mg.
analgésica y antipirética
* IRRITANTES GÁSTRICOS POTENTES 3. NABUMETONA:
* Alta incidencia de acumulación de líquidos y
Na ( sodio ), hipotiroidismo y efectos en el SNC o Indicado en adultos para el tratamiento de
* Altamente tóxicos procesos inflamatorios como la osteoartritis y
* En algunos países están en desuso la artritis reumatoide y de las molestias
v USO CLÍNICO: periarticulares.
Ø Espodilitis anquilosante activa o AINE de síntesis más reciente
Ø Artritis reumatoide
Ø Artritis Psorásica 2.3 AINES INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
Ø Gota COX -2

2.METAMIZOL / DIPIRONA Selectivos COX-2

* Indicado en dismenorrea, dolor * CELECOXIB

posoperatorio, fiebre, odontalgia, * ROFECOXIB
antiespasmódico * VALDECOXIB
* Dosis à 575 mg cada 4 – 6 horas * ETORICOXIB
* Dosis Máxima al Día à 3450 mg
1.CELECOXIB ( CELEBREX )
2.2 AINES INHIBIDORES PREFERENCIALES
o Hasta dolores moderados
DE LA COX -2 o Ibuprofeno 400 mg / naproxeno > 200 mg de
celecoxib
Preferenciales (cox 1 parcialmente cox 2
preferencialmente) 2.ETORICOXIB ( ARCOXIA )

* NIMESULIDA o Inhibidor altamente selectivo de la COX – 2

* MELOXICAM
* NABUMETONA
1. NIMESULIDA:
* Utilizado en el tratamiento de dolor causado
por lesiones deportivas, sinusitis, cirugía dental,
lumbalgia, dismenorrea y artritis.
* Efectos adversos gastrointestinales, dérmicos
y centrales.
* Prohibido en algunos países por su alta
nefrotoxicidad y hepatotoxicidad.
o Tratamiento de: artritis, gota, dismenorrea,
dolor posoperatorio odontológico agudo e
intenso.
o No altera la función plaquetaria ni irrita la
mucosa gástrica, sin embargo, presenta alto
riesgo de reacciones adversas
cardiovasculares.
o Ibuprofeno 400 mg / naproxeno > 200 mg de
celecoxib

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2.4 ANALGÉSICOS – ANTIPIRÉTICOS CON

ESCASA ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA

PARACETAMOL / ACETAMINOFEN

o Fármaco clasificado como No Opioide.

o Usado para el manejo de dolor, con acción
analgésica y antipirética.
o Mecanismo de acción no es claro
o NO ACTÚA COMO ANTIINFLAMATORIO
o Alivio de dolor de leve a moderado
o Potencial Hepatotóxico Alto
o DOSIS à 500 MG 650 MG
o DOSIS TÓXICA à SUPERIOR A 4 GRAMOS