FARMACOTERAPIA

ODONTOLÓGICA

“Analgésicos y antipiréticos con

escasa o nula acción
antiinflamatoria”

V semestre

Facultad de Odontología
 FÁRMACOS ANALGÉSICOS-ANTITÉRMICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS
Son fármacos ÁCIDOS ORGÁNICOS muy usados, con o sin prescripción médica
Se emplean como analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios y antirreumáticos

No producen dependencia física o psíquica

• Tienen eficacia moderada y toxicidad reducida

– El abuso puede causar toxicidad en niños y ancianos

ACCIÓN:
• Predominantemente periférica (analgésicos menores)
• Analgesia de mediana intensidad
• Efectivos para dolores poco intensos y somáticos, no viscerales
 Clasificación Química

Derivados del para-amono-fenol Oxicams

• Paracetamol (acetaminofén) y fenacetina • Piroxicam, meloxicam, tenoxicam
(acetofenetidina)

Derivados del ácido salicílico

• Acetilados (ácido acetilsalicílico) y No acetilados
(diflunisal)
Derivados del ácido fenil-propiónico
• Ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, etc
Ácidos fenil-acéticos
• diclofenac
Derivados de la fenilpirazolona
• Pirazolonas (dipirona), etc
Fenamatos o ácido N-aril-antranílicos
• Ácido mefenámico, niflúmico
Varios
• Indometacina, bencidamina, tolmetina, etc
 ACETAMINOFEN
Paracetamol

Fármaco derivado del paraminofenol y al igual que la aspirina se usa en la clínica

desde el siglo pasado

EFECTOS FARMACOLÓGICOS:
Analgésico
Antipirético
Antiinflamatorio débil, sin usos en la
clínica
 ACETAMINOFEN
MECANISMO DE ACCIÓN
Pertenece al terreno especulativo
No es claro porqué es un eficaz analgésico, antipirético y nulo antiinflamatorio

Parece relacionado a la inhibición selectiva de ciclooxigenasas en el SNC

• Inhibidor franco de PG en el SNC, pero débil inhibidor periférico (no antiinflamatorio)
• Carencia de efecto adversos gastrointestinales y pobre actividad antiinflamatoria (COX-1)
• Bloquea pirógenos endógenos en el centro hipotalámico (controla la T°)
 ACETAMINOFEN

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

Rápido y completamente por el tracto Rápida y uniforme en la mayoría de tejidos

gastrointestinal (TGI) Excepto en grasa y líquido cefalorraquídeo

• Por difusión pasiva a nivel del intestino • Poca afinidad por proteínas plasmáticas
delgado (30 a 50 % de unión)

• Max. concentración plasmática: 1 a 2 horas • No tiene mayor significado clínico

 ACETAMINOFEN

METABOLISMO EXCRESIÓN

Es dependiente de la dosis y edad del RENAL

paciente
El fármaco y sus metabolitos se
• En el hígado (conjugación con el ácido eliminan por la orina
glucorónico, sulfúrico y cisteína)
• Posiblemente por secreción tubular activa
• Una porción es desacetilado (produce N.
acetilparabenzoquinona) = relacionado con
la toxicidad por sobredosis
 ACETAMINOFEN

CONSIDERACIONES DE LOS USOS CLÍNICOS

Eficaz en el dolor leve y moderado, y poco eficaz en el dolor severo

Ineficaz en el dolor crónico relacionado a enfermedad articular

Comparación con aspirina

Equianalgésicos y equipotentes en la mayoría de procesos dolorosos

Alternativa de uso
 ACETAMINOFEN
CONSIDERACIONES DE LOS USOS CLÍNICOS

Alternativa de uso: analgésico de elección en

Pacientes
• Trastornos de la coagulación (hemofílicos)
que no • Deficiencia de vitamina K
puedan • Pacientes anticoagulados
•
recibir •
Ulcerosos y en pacientes renales
Asmáticos
aspirina u • Niños (evitar síndrome de Reye)
otros AINE
 ACETAMINOFEN

CONSIDERACIONES DE LOS USOS CLÍNICOS (otros estudios)

Acetaminofen en cirugía oral y en dosis única de 600 mg

• Menos eficaz que ibuprofeno de 400 mg

Acetaminofen en dosis única de 300 y 600 mg, asociado a codeína de 30 y 60 mg

• Menos eficaz que ibuprofeno de 400 mg

“la posición preeminente de Acetaminofen y aspirina como analgésicos de elección en dolores

leves y moderados ha comenzado a ser modificada por la biodisponibilidad de nuevos y eficaces
analgésicos antiinflamatorios” CLISSOLD.
 ACETAMINOFEN

DOSIS TERAPÉUTICA

2 gr/día bien tolerado

• Vida media: 2 – 4 horas

• tiempo de concentración máxima: 1 a 2 horas

• Acción analgésica de inicio: 0,5 a 1 hora

• Acción analgésica de duración: 4 a 6 horas
 ACETAMINOFEN

REACCIONES ADVERSAS

Produce menos efectos adversos gastrointestinales y

reacciones de hipersensibilidad que la aspirina.

Pero, la intoxicación aguda no tratada rápida ni

adecuadamente, puede causar necrosis hepática grave

Puede causar: erupciones cutáneas, fiebre y lesiones mucosa

ocasionales (desaparecen al suspender el medicamento)
 ACETAMINOFEN

PRECAUCIONES RECOMENDACIONES

Pacientes con problemas hepáticos, función Debido a su efecto hepatotóxico no se

renal y abuso de bebidas alcohólicas. recomienda:

• El uso concomitante con comidas u antiácidos, • Indicar dosis únicas mayores a 1000 mg
disminuyen y retrasan su absorción. • Dosis diarias totales mayores a 4 g/día

• Deben evitarse dosis aisladas o a demandas

del paciente.
 ACETAMINOFEN

CONTRAINDICACIONES: INTERACCIONES

• Pacientes alcohólicos • Fenotiazinas: interfiere en el centro

termorregulador (hipotermia)
• Pacientes con hepatitis vírica u otra
hepatopatía • Isoniacida: graves efectos hepatotóxicos

• Salicilatos: riesgo de nefropatía analgésica

 Acetaminofén o paracetamol
PRESENTACIÓN VÍA DOSIS USUAL DOSIS EFECTOS VIDA MEDIA UNIÓN
MÁXIMA RELEVANTES (HORAS) A PP %

Tb 500 mg. Oral 500-1000 mg Adultos 4g día Analgésico 2h 30-50

c/6-8 h
Suspensión 50 Niños: no más Antipirético
mg/1ml Niños: 40-60 de 4 dosis día
mg/Kg/día No antiinflamatorio
Jarabe 5ml/150
mg No usar por COX -3
más de 3 días
Jarabe Dolex: sin consultar al
c/5ml = 160 mg clínico
Gotas Dolex:
c/ml (30-40 gotas)
= 100 mg
Acetaminofén o paracetamol
Gracias….
 FARMACOTERAPIA
ODONTOLÓGICA

“Analgésicos Antiinflamatorios:
AINE´S”

V semestre

Facultad de Odontología
 Antiinflamatorios no esteroideos
AINE´S
Fármacos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos que actúan sobretodo inhibiendo las enzimas
ciclooxigenasas, cruciales en la producción de prostaglandinas.

Primer escalón analgésico de la OMS

Propiedades:
• Analgésica
• Antiinflamatoria Tienen el inconveniente de NO poder
• Antipirética superar una dosis de tolerancia o techo
• Algunos, antiagregante plaquetario terapéutico debido a los graves efectos
adversos como la hemorragia digestiva.
 Generalidades de los AINE

Actúan sobre mecanismos periféricos del dolor

• Elevan el umbral del dolor en el SNC

• Son particularmente efectivos en el dolor de causa inflamatoria

 No deprimen el SNC (opioides)

 No producen dependencia física
 No presentan riesgo de abuso
 CLASIFICACIÓN - AINE
Inhibidores no Inhibidores Analgésicos
Inhibidores selectivos Derivados de
selectivos de la COX preferenciales de la antipiréticos con escasa
COX-2 pirazolona:
(AINE convencionales) COX-2 acción antiinflamatoria
• Salicilatos: ácido • Nimesulida, meloxicam, • Celecoxib, rotecoxib, etc • metamizol (dipirona) • Derivados del
aceltilsalicílico (AAS) etc paraaminofenol:
• Derivados del ácido paracetamol
propiónico: ibuprofeno,
naproxeno, etc
• Derivados del ácido
iarilacético: diclofenaco
• Derivados del oxicam
(ácido enólico):
piroxicam
• Derivados del grupo
pirrolo-pirrol:
ketorolaco
• Derivados
indolacéticos:
indometacina
 Mecanismo de acción
Principal mecanismo de acción = Inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel periférico

AINE
 Mecanismo de acción
Inhibición de la síntesis de prostaglandinas periférico

puede ocurrir por distintos mecanismos:

• Inhibición irreversible, como en el caso de la aspirina

• Inhibición competitiva, como en el caso del ibuprofeno
• Inhibición reversible no competitiva, como el paracetamol
 Acciones benéficas de
la inhibición de PG Toxicidad por la inhibición de PG

• Daño de la mucosa gástrica

• Analgesia (prevención del dolor)
• Sangrado por inhibición de plaquetas
• Efecto antipirético
• Limitación del flujo sanguíneo renal con
• Efecto antiinflamatorio retención de Na y agua

• Retraso o prolongación del trabajo del

• Efecto antitrombótico
parto

• Asma y reacciones anafilácticas

 Efecto analgésico de los AINE

Las PG inducen hiperalgesia por que afectan las propiedades de transducción

de las terminaciones nerviosas libres

 Los AINE no modifican el dolor inducido por PG

 Bloquean el dolor inducido por bradicinina, NFTa, interleucinas, etc

– Son más efectivos contra el dolor asociado a inflamación
• Dolor dental agudo y postextracción
 Efecto antipirético de los AINE
Los AINE reducen la T° cuando hay fiebre, pero no provocan hipotermia en individuos con T°
normal

 La fiebre por infección, está provocada por pirógenos (IL, TNFa e interferones)
que inducen la liberación de PG en el hipotálamo.

 Los AINE bloquean la acción de los pirógenos, pero NO la de la PGE2

• La inhibición de las COX no explica la acción antipirética de los AINE

 Efecto antiinflamatorio de los AINE
Inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sitio de lesión (mecanismo de acción más
importante)

 La potencia antiinflamatoria depende de su poder de

inhibición de la COX ????? INFLAMACIÓN

 Algunos AINE actúan a través de mecanismos •Producción de PG

•Leucotrienos
adicionales inhibiendo o activado solo algunas •PAF
moléculas de la inflamación. •Citocinas
•Quimiocinas
 También afectan a factores de crecimiento •Selectinas e integrinas

(GM-CSF, IL-6, y factor trasformante de leucocitos)

 Trabajo de parto y AINE

El aumento desmesurado y repentino de PG en el útero puede desencadenar el

trabajo de parto y facilitar su progresión.

 Los AINE podrían retrasar el trabajo de parto

- Pero, puede iniciarse en ausencia de PG

 Daño de la mucosa gástrica por los AINE
Por la inhibición de las PG gastroprotectoras (PGE2 y PGI2), que inducen la difusión
retrógrada de los hidrogeniones (H+) en la mucosa gástrica.

 Deficiencia de PG:
 reduce la secreción de moco y bicarbonato Toxicidad gástrica:
 aumenta la secreción de ácido y promueve la isquemia de la mucosa
•Dolor gástrico
•Erosiones y úlceras
 AINE recomendables: •Pérdida de sangre
– Paracetamol (inhibidor débil de la COX): poca toxicidad gástrica
– Inhibidores selectivos de la COX2: más seguros
– Análogos de las PG (misoprostol): antogonizan la toxicidad gástrica de los AINE
 Efectos renales de los AINE Reacciones anafilactoides de los AINE

• Alteración del flujo renal dependiente de la

La inhibición de las COX hace que el ácido
COX-1 y reducción del infiltrado glomerular
araquidónico abra la vía de los LT
• Retención de Na y agua dependiente de la
COX-2 y COX-1 En personas susceptibles pueden
desencadenar:
• Rara capacidad de producir necrosis tubular
• Asma
- Efectos raros en personas sanas • Edema angioneurótico
• Urticarias
- Importantes en pacientes con ICC, hipovolemia,
cirrosis hepática o nefropatías, quienes reciben • Rinitis
diuréticos o antihipertensivos.
 Antiagregación plaquetaria de los AINE
Los AINE inhiben la síntesis de prostanoides proagregantes (tromboxano A2) y anteagregantes
(prostaciclina)

Inhiben la agregación plaquetaria a dosis terapéuticas

 Prolonga el tiempo de sangría

 El AAS es el más activo

– Generan el efecto antitrombótico a dosis pequeñas por varios días
– El riesgo de sangrado posextracción se eleva
 Farmacocinética de los AINE

Absorción • Rápida (de minutos a una hora), 90% al 100% por vía oral

• Sistémica a todos los tejidos y líquidos corporales

Distribución • Salicilatos pueden cruzar la barrera placentaria

• En el hígado (por oxidación, carboxilación y unión a glucorónidos)

Metabolismo • Algunos metabolitos son activos

Excreción • Preferentemente renal con vida media variable

 AINE más importantes

• Salicilatos • Derivados del ácido acético

– Aspirina – Diclofenaco

• Derivados de pirazolonas • sulfoanilida

– dipirona – Nimesulida preferencia cox 2
• Oxicanos
• Derivados del para-amino-fenol – Piroxicam
– Acetaminofen o paracetamol – meloxicam

• Derivados del ácido propiónico • Coxibes

– Naproxeno – Celecoxib selectivos cox2
– Ibuprofeno
 Ácido acetilsalicílico - Aspirina

PRESENTACIÓN VÍA DOSIS USUAL DOSIS EFECTOS VIDA MEDIA UNIÓN A

MÁXIMA RELEVANTES PP %

Tabletas 500 Oral 500-1000 mg C/4-6h 4g día Uricosúrico. 15 – 20 80-90

mg minutos
Antiagregante
plaquetario.

Síndrome de Reye (no

menores de 16 años)
Antipirético:
Tab. pediátricas 10-20 mg/kg dosis C/6h Poca actividad
100 mg Oral antiinflamatoria
Antiinflamatorio:
75-90 mg/kg día C/6h
 Dipirona- metamizol

PRESENTACIÓN VÍA DOSIS USUAL DOSIS EFECTOS VIDA MEDIA UNIÓN A

MÁXIMA RELEVANTES PP %

Tabletas 500 Oral 500-1000 mg c/6h 4g día Antiinflamatorio 7 horas 58

mg
Antipirético

analgésico
Ampollas IV-IM 2-5 ml c/8-12h 80 ml día
2g/5ml Antiespasmódico

Jarabe Agranulositosis
250mg/5ml Oral Antipirético: Depende (raro)
(frasco 60 ml) IV-IM 10 mg/Kg dosis c/6-8h de la edad
(consultar
Antiinflamatorio: guías)
20-40 mg/kg día C/6-8h
 Naproxeno
PRESENTACIÓN VÍA DOSIS USUAL DOSIS EFECTOS VIDA UNIÓN
MÁXIMA RELEVANTES MEDIA A PP %
Naproxeno sódico 275-550 mg c/8
Tb 275, 550 mg Oral (antiinflamatorio-12 1375 mg día Antiinflamatorio 12-15 99
(analgésico) h horas
Antipirético

Naproxeno Ototóxico
Tb 250-500 mg oral 250-500 mg c/8-12 h 1250 mg día

Suspensión pedt. Analgesico/antip: 1000 mg/día

125 mg/5ml 10-20 mg/kg/d c/8-
(Fco 60 ml) 12h

Tb pediátricas Antiinflamatorio:
100 mg 20-30 mg/kg/día c/8-
12h
 Ibuprofeno

PRESENTACIÓN VÍA DOSIS USUAL DOSIS EFECTOS VIDA UNIÓN

MÁXIMA RELEVANTES MEDIA A PP %

Tb 200, 400, Oral 400-800 mg c/6-8 h 2400 mg Antiinflamatorio 1-2 horas 99

600, 800 mg.
No asociado a
síndrome de Reye

Suspensión oral: Oral Analgesico/antip:

100 mg/ml 4-6 mg/kg/d
(fco 120 ml) c/6-8h
Antiinflamatorio:
8-10 mg/kg/día
c/6-8h
 Diclofenaco sódico
PRESENTACIÓN VÍA DOSIS USUAL DOSIS EFECTOS VIDA MEDIA UNIÓN A
MÁXIMA RELEVANTES (HORAS) PP %

Tab 75 mg 50 mg c/8h 500 mg Osteoartritis 1-2 90

Oral Tb 75mg/12 h
Cap de liberación Dolor agudo y
retardada 100mg Cap 100mg día crónico

Gel 1% Sobre Aplicar 3-4

piel veces al día
afectada

Ampollas 75 mg IM /IV 1 cada 12 h 175 mg 1-9 99

 Nimesulida

PRESENTACIÓN VÍA DOSIS USUAL DOSIS EFECTOS VIDA MEDIA UNIÓN A

MÁXIMA RELEVANTES (HORAS) PP %

Tab 100 mg 100 mg c/12h No más de 3 a COX 1 y 2 2.5 97.5

Oral 5 días
Gotas 50 mg 4mg/Kg c/12 h Púrpura

Síndrome de
Reyé
 Piroxicam

PRESENTACIÓN VÍA DOSIS USUAL DOSIS EFECTOS VIDA MEDIA UNIÓN A

MÁXIMA RELEVANTES (HORAS) PP %

Cap 20 y 40 mg Oral 20 mg c/12 h 40 mg día Trismus 50 99

Artritis

Fotosensibilidad
 Meloxicam

PRESENTACIÓN VÍA DOSIS USUAL DOSIS EFECTOS VIDA MEDIA UNIÓN A

MÁXIMA RELEVANTES (HORAS) PP %

Tb 7.5 – 15 mg Oral 7,5 mg día 15 mg día COX 2 Y 1 20 - 24 99

Ampollas 15 mg IM 15 mg día Trismus

Supositorio 15 mg Rectal 15 mg día Artritis

 Celecoxib

PRESENTACIÓN VÍA DOSIS USUAL DOSIS EFECTOS VIDA MEDIA UNIÓN A

MÁXIMA RELEVANTES (HORAS) PP %

Tb 100 y 200 mg Oral 100 a 400 mg 400 mg día COX-2 11 97

día en dosis
fraccionadas Osteoartritis
cada 4-6 horas
Efectos Adversos de los AINE
 Interacciones de los AINE

Principalmente con:
anticoagulantes, • Por la competencia por su unión a proteínas plasmáticas
hipoglucemiantes orales, • Incrementa su efecto y reacciones adversas
metrotexate y otros AINE.

No se deben combinar con otros

AINE, a menos que tenga • Tienen efecto techo y se profundizan las RAM
diferente mecanismo de acción

Deben prescribirse siguiendo un •

Para conseguir respuesta analgésica sostenida
horario
 Contraindicaciones de los AINE

Ancianos: con cautela por riesgo de efectos adversos graves y muerte, sobretodo junto
con corticosteroides por que aumentan el riesgo de efectos gastro-intestinales graves

Alergia: hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico u otro AINE, en crisis asmáticas,

angioedema, urticaria o rinitis provocadas por AINE

Embarazo y lactancia: en el embarazo puede producir malformaciones fetales, (cierre

prematuro del ductus arteriosus fetal). Se aconseja NO usar durante los últimos meses

Alteraciones de la función renal: reducir dosis al mínimo posible y controlar función

renal, puede haber toxicidad aguda y por uso crónico hasta en personas sin daño renal
conocido
 Contraindicaciones de los AINE

Alteraciones de la función cardíaca: todos los AINE en insuficiencia cardíaca grave. Los
COX-2 en enfermedad cardíaca isquémica, ICTUS, e insuficiencia cardíaca congestiva

Antecedentes de patología gástrica: en pacientes con úlcera péptica previa o activa,

COX-2 en úlcera péptica activa

AINE junto con IECA: riesgo de incrementan la hipertensión arterial.

Todos los AINE: excepto aspirina a dosis bajas (75 mg/día, vía oral) y meloxicam,
aumentan el riesgo de padecer episodios cardiovasculares, IAM e ICTUS
Gracias….
 FARMACOTERAPIA
ODONTOLÓGICA

“Analgésicos Opioides –
Antiinflamatorios Esteroides”

V semestre

Facultad de Odontología
 Caso clínico Aines
• Paciente de 38 años de edad, sistémicamente sano,
que asiste a consulta por presenta dolor desde hace 5
días ,localizado en el diente 23, clínicamente diente con
caries PM, radiográficamente zona RL compatible con
caries, ensachamiento del LP,
 Contenido

1. Medicamentos analgésicos Opioides

2. Medicamentos antiinflamatorios esteroides

3. Combinaciones analgésicas en odontología

 1 ANALGÉSICOS OPIOIDES
“De todos los remedios que Dios Todo Poderoso a dado al hombre para aliviar su
sufrimiento, ninguno es tan universal ni tan eficaz como el opio”
(Sydenham, 1.680)

• En 1.806 , Sertüner aisló la morfina (morfeo dios del sueño) del opio

• En 1.832, Robiquet obtuvo la codeína del opio

• En 1.848, la casa Merk proceso la papaverina

 ANALGÉSICOS OPIOIDES

OPIO:

• Mezcla compleja de sustancias que se extraen de las cápsulas verdes de la adormidera

(Papaver somniferum), que contiene la droga narcótica y analgésica llamada morfina y
otros alcaloide.

• Amapola común
 ANALGÉSICOS OPIOIDES
analgésicos narcóticos, que se emplean solo para el dolor intenso y que no se alivia por
medio de otros tipos de analgésicos. 

• Opiáceos: fármacos derivados del ópio

• Opioide: todos los agonistas y antagonistas con actividad tipo morfina
• Narcóticos: del griego “estupor”

Tener en cuenta: el organismo libera fisiológicamente: endorfinas, encefalinas,

dinorfinas y beta-endorfinas, que pueden actuar como nuestros propios analgésicos.
ANALGÉSICOS OPIOIDES

• Dolor
postquirúrgico
que NO
responde a los
AINE
Tratamiento del
INDICACIONES
dolor agudo a
ODONTOLÓGICAS
intenso

Se emplea por Control del dolor

periodos cortos crónico

• Asociado a
neoplasias
 ANALGÉSICOS OPIOIDES

Alcaloides naturales (derivados del opio)

• Morfina, Codeína, Tebaína, Papaverina, Apomorfina, Noscapina

CLASIFICACIÓN
Derivados sintético
• Tramadol, Propoxifeno, Metadona, Fentanil, Meperidina, Naloxona
(los más
utilizados en la
Derivados semisintético
clínica)
• Buprenorfina, Nalbufina, Oxicodona
 ANALGÉSICOS OPIOIDES

MECANISMO DE ACCIÓN

Actúan sobre 3 tipos de receptores celulares para neurotransmisores presentes en el sistema nervioso, a los
que se unen :

1) Receptores u (mu) – MOP

- Localizados en el cerebro y médula espinal
- Tiene importantes implicaciones analgésicas

2) Receptores k (kappa) – KAP

- Localizados en el cerebro y ganglios espinales del SNP
- Tiene implicaciones analgésicas y produce euforia

3) Receptores δ (Delta) – DOP

- Localizados en el cerebro
- Producen disforia, fuerte sedación e inducen una profunda analgesia  
 ANALGÉSICOS OPIOIDES

MECANISMO DE ACCIÓN - Producen 3 acciones :

1) Son agonistas de los receptores mu, kappa y delta

Deprimen a las neuronas e
2) Inhiben la adenilciclasa (conversión ATP – AMPc) inhiben la liberación de
neurotrasmisores (sustancia P)
3) Abren canales de Potasio y cierran los de calcio  

Produce hiperpolarización,
suprime descargas espontáneas,
respuestas evocadas y reducción
Disminuye el DOLOR de corriente interna de Ca
 ANALGÉSICOS OPIOIDES

• ANALGESIA: suprimen casi todos los tipos de dolor

• Depresión respiratoria
• Antitusivos: deprimen las neuronas del centro tusígeno
• Miosis (contracción de la pupila del ojo)
• Emesis (vómito)
• Hipertonía y rigidez muscular
• Aumentan la secreción de prolactina y de hormona de crecimiento
ACCIONES • Producen convulsiones a dosis altas
• Inducen euforia, reforzamiento positivo, tolerancia y dependencia
FARMACOLÓGICAS
 Analgésicos opioides más usados en
odontología

Agonistas fuertes
• Morfina, heroína, etc

Se clasifican de
acuerdo a su Agonistas débiles
• Tramadol, codeína y propoxifeno

efecto
analgésico y a Agonistas antagonistas
• Buprenorfina, etc
su afinidad por
los receptores: Antagonisas
• Naloxona
 CARACTERÍSTICAS EFECTOS
OPIOIDE DOSIS FARMACOLÓGICAS FARMACOLÓGICOS

-Absorción: TGI, pulmón y mucosa nasal. -Prototipo de analgésico opioide

Morfina Oral: 5-30 mg c/3-4 -Distribución: riñón, hígado y bazo -Dolor moderado a severo
h -Metabolismo: vida media 114 min. -Induce nausea, vómito, depresión
-Excreción: en 24 h por la orina respiratoria y estreñimiento.
IM: 5-10 mg c/3-4 h

Oral: 15-60 mg c/4- -Absorción: oral -Es antitusígeno de 1ra elección

Codeína 6h -Metabolito de la morfina -Analgésico al metabolizarse en
-Absorción: poco en el primer paso morfina
IM 15-60 mg c/4-6 h -Excreción: por la orina
-Se combina con algún AINE o acetaminofen
Oral: 50-100 mg -Absorción: oral, recta, IM e IV - Dolores moderados a severos.
Tramadol c/4-6 h -Distribución: máxima concentración -Dolor del IAM
plasmática en 2 horas -Fracturas, trauma, neuralgias
Oral: 20-40 gotas -Metabolismo: hepático -Bajo potencial de tolerancia y
(50-100 mg)
-Excreción: orina, atraviesa la placenta dependencia
IM: 0.7 mg/kg/dosis
con un máximo de
5.6 mg/kg/día
Analgésicos opioides más usados en
odontología

Contraindicaciones y
Precauciones: Hipersensibilidad

Insuficiencia hepática y renal

EPOC

Pacientes asmáticos

Embarazo

Pueden producir: tolerancia, dependencia física, potencial abuso y síndrome de abstinencia

 2 ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS

Se usan desde 1949 (Hench y Kendall)

Son hormonas secretadas por las glándulas suprarrenales en

diferentes zonas de la corteza y la médula.

- Médula:
- Adrenalina y noradrenalina

- Corteza:
- Corticosteroides (glucocorticoides y mineralocorticoides)
 ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS

Glucocorticoides Mineralocorticoides

Regulan el metabolismo de Regulan electrolitos, retienen sodio y

carbohidratos, grasas y proteínas. disminuyen el potasio.

• Sintetizados en la zona fasciculada - Aldosterona (zona glomerular)

- Cortisol o hidrocortisona - Esteroides sexuales: andrógenos y

- Corticosterona testosterona (zona reticular)
 Clasificación

De acción corta: De acción De acción

• Cortisona intermedia prolongada
• Cortisol • Prednisona, • Betametazona (cremas,
prednisolona geles, ungüentos)
• Dexametasona (puede
tener uso odontológico)
 Acciones Farmacológicas

Antiinflamatorios
Metabólicos e e
Endocrinos
hidroelectrolíticos inmunosupresore
s
 Acciones farmacológicas

Metabólicos e hidroelectrolíticos

• Estimula gluconeogénesis = hiperglucemia

– Agrava diabéticos

• Estimula el catabolismo proteico e inhibe su síntesis

• Producen retención de Na y pérdida de K = HTA
• Efecto lipolítico (acrecentando la concentración plasmática del colesterol )
• Estrías y adelgazamiento de la piel
• Estimula el aumento de ácido y pepsina en el estómago
• Interfieren con la cicatrización
• Incrementa la pérdida de Ca y P (osteoporosis)
 Acciones farmacológicas

Endocrinos

• Asociados al uso prolongado

– Atrofia de la corteza suprarrenal

 Acciones farmacológicas

Antiinflamatorios e inmunosupresores

• Inhiben fenómenos tempranos de la inflamación

– Bloqueo de la fosfolipasa A2 en la síntesis de
prostaglandinas

• Inhiben fenómenos tardíos de la inflamación

– Proliferación capilar y de fibroblastos
– Depósitos de colágeno (cicatrización)
 Mecanismo de acción (antiinflamatorio)

• Inhiben la liberación de las hidrolasas ácidas de los leucocitos

• Previenen la acumulación de M@ al interfieren la adhesión leucocitaria
• Reducen la permeabilidad vascular
• Reducen la liberación de histamina y cininas

• Interfieren con la formación de tejido fibroso

- Efecto antiinflamatorio sobre las lipocortinas (anexinas)

- Controlan la síntesis de fosfolipasas A2
- Ácido araquidónico = Leucotrienos y prostaglandinas
 Usos Clínicos en odontología
• En el postoperatorio (o preoperatorio) de
cirugía oral traumática
• Osteotomías de Lefort
• Reacciones alérgicas, artritis ATM,
gingivitis descamativa y pénfigo vulgar
Consideraciones
• Una sola dosis, incluso elevada, carece de
efectos nocivos
• En ausencia de contraindicaciones , pocos
días de Tx no producen resultados nocivos
• El Tx no es curativo, sino solo paliativo
• En Tx prolongados produce efectos
incapacitantes y potencialmente letales.
 Efectos adversos -
Contraindicaciones

Por el uso prolongado • Absolutas

– Herpes simple ocular
– Glaucoma
• HTA
– Trastornos mentales
• Miopatías
• Glaucoma
• Relativas
• Osteoporosis
– Úlcera péptica
• Trastornos gastrointestinales
– Síndrome de Cushing
• Alteraciones de la conducta – Insuficiencia renal
• Alteraciones de la cicatrización – HTA, osteoporosis, diabetes
 CORTICOIDE PRESENTACIÓN DOSIS

Dexametasona sódico Ampollas 4mg/1ml Dosis única IM

fosfato
Ampollas 8mg/2ml

Dexametasona Ampolla 8mg/1ml Dosis única IM

acetato

Dúo-Decadrón Una ampolla inyectable de 1 y 2 ml contiene: Una ampolla como dosis

(fosfato (inmediato) y única IM
acetato (prolongado) - Acetato de dexametasona 8mg
de dexametasona) - Fosfato de dexametasona 2mg

Betametasona 1ml = 3mg de betametasona fosfato en solución Una ampolla como dosis
1ml = 3mg de betametasona acetato en suspensión única IM
 3 COMBINACIONES ANALGÉSICAS

Para el alivio del DOLOR AGUDO se pueden utilizar medicamentos con acción
periférica y central

• Para potencializar el efecto analgésico

• Precauciones en pacientes con: insuficiencia hepática y/o renal, EPOC, Asma,

embarazo, dependencia física, antecedentes de abuso a psicofármacos, hipertrófia
prostática, HTA.

• No combinar dos AINE

 CONBINACIONES ANALGÉSICAS EN ODONTOLOGÍA
COMBINACIÓN PRESENTACIÓN DOSIS COMERCIAL
Diclofenaco sódico Comprimidos 50mg de diclofenaco y 50 mg - Combaren
más fosfato de de fosfato de codeína 1-3 tab. día - Lertus Forte
codeína.
Acetaminofén más Tab 500 mg de acetaminofén y 30 mg de 1-2 tab. 3-4 - Winadeine F
codeína fosfato de codeína veces/día - Algimide F (winadol) 500 /25 mg

Ibuprofeno más Tab 200 mg de ibuprofeno y 30 mg de 1-2 tab. 3-4

codeína fosfato de codeína. veces/día -Difast F

Tramadol más Tab 500 mg de acetaminofén y 37.5 de 1-2 tab. 3-4 Zaldiar, Tralex, Tralmed, Duodol
acetaminofén tramadol veces/día

Tramadol más
diclofenaco Tab 25 mg de diclofenaco y 25 mg de 1 tab. c/8 h Adorlan
tramadol clorhidrato
Gracias….
FARMACOTERAPIA
ODONTOLÓGICA

“Antimicrobianos:
ANTIBIÓTICOS”

Facultad de Odontología
 Caso clínico opiodes
• Paciente de 17 años de edad quien requiere exodoncia
de terceros molares con fines ortondoticos, se realiza
exodoncia de 38-48 con diagnostico de diente incluidos
impactadas, el paciente refiere en su anamnesis que es
alergico a los AINES, cual es el tratamiento
farmacológico pre y posoperatorio.
 Introducción a los Antimicrobianos

La mayoría de MO son
De tiempos remotos se necesarios para la Los MO dañinos pueden
Los MO patógenos son ser:
ha intentado eliminar a supervivencia
solo un pequeño • Endógenos y Exógenos
los MO (hiervas, aceites, (descomposición de
porcentaje menor de los
higiene, potabilización basuras, procesamiento
miles de MO
del agua, etc) de alimentos,
antibióticos, etc)
 Introducción a los Antimicrobianos

MO PATÓGENOS ENDÓGENOS MO PATÓGENOS EXÓGENOS

Denominados oportunistas, causan Pueden formar parte de la microbiota transitoria

enfermedad al acumularse en cantidad del individuo (horas, días o semanas)
suficiente.
Crean infección sólo bajo condiciones que
MO oportunistas de la boca: caries, enf. dependen del individuo.
periodontal, infecciones odontogénicas,
candidiasis, etc.
 Universo de las bacterias

Convivimos con bacterias al respirar, hablar, estrechar la mano, tocar muebles, etc.

Vivimos en un mundo de bacterias (5x1036 bacterias): 5 mil millones de trillones

– Si se juntan pesarían igual que Inglaterra
– Si se alinearan medirían 21 años luz

Cuerpo humano :
• = 1013 células normales humanas
• = 2013 bacterias (10.000 pueden ser resistentes)

Las bacterias se reproducen por fisión transversa

• Velocidad infinitamente mayor a las células humanas
(ejemplo: E. Coli lo hace 1 vez cada 20 minutos)
 MO que causan infecciones con mayor
frecuencia en la boca

• MO: Streptococcus viridans, Peptostreptococcus, Prevotella, Porphyromonas y

Fusobacterium, hongos, virus…..

• Causas: necrosis pulpar, enf. periodontal, pericoronitis, abscesos dentoalveolares, celulitis,

trauma y cirugía, inmunosupresión, etc

- Bacterias: antibióticos o antibacterianos

- Hogos: antifúngicos
- Virus: antivirales
 ANTIBIÓTICOS (Ab)
Sustancias químicas obtenidas de MO vivos o por medio de procesos semisintéticos, que
tienen la propiedad de inhibir el crecimiento de MO patogénicos y eventualmente, destruirlos.

Historia:
- 1.935: efectos curativos del colorante rojo de Prontosil en las infecciones por estreptococos
(precursor de las sulfonamidas)

- Fleming en 1922: descubrimiento de la penicilina

- Florey y cols en 1940: posibilidad de extraer los sobrenadantes del cultivo del hongo
Penicilium notatum
 ANTIBIÓTICOS (Ab)
Características de los antibióticos:
- Hoy en día no se utilizan moléculas de origen natural, sino de origen sintético y sus
derivados.
- Ejercen una acción especifica sobre alguna estructura o función del microorganismo
- Tienen elevada potencia biológica actuando a bajas concentraciones y la toxicidad es
selectiva, con una mínima toxicidad para las células de nuestro organismo.

OBJETIVO: controlar y disminuir el número de

microorganismos viables, de modo que el sistema
inmunológico sea capaz de eliminar la totalidad de los
mismos.
 ANTIBIÓTICOS (Ab)

AB IDEAL: sería el que

Clasificación: tuviese máxima toxicidad
selectiva, o sea que
Por su acción biológica ejerciese su acción
solamente sobre el MO
Por su espectro de acción
invasor, sin causar daño al
hospedero. Este Ab no
Por su mecanismo de existe y probablemente
acción nunca existirá.
1 ANTIBIÓTICOS

• Determinar la muerte
de MO sensibles en
A. Bactericida: • concentraciones
plasmáticas
adecuadas.
Acción
biológica

• Inhiben el crecimiento
A. y multiplicación
Bacteriostática: • de MO sensibles, sin
destruirlos.
2 ANTIBIÓTICOS

ESPECTRO DE ACCIÓN: con base en determinadas

especies de MO
Espectro • Activo selectivamente frente a Gram (+) o Gram (-), escaso grupo de
gérmenes.
reducido: (bajo) • Penicilina G (activa contra cocos Gram+)

Espectro ampliado • Eficaces frente a Gram+ y contra un grupo significativo de Gram-

• Ampicilina
(intermedio):
Amplio espectro • Presentan actividad frente a la mayoría de los grupos bacterianos
• Tetraciclina, cloranfenicol, macrólidos, etc.
(amplio):
 ANTIBIÓTICOS
ESPECTRO DE ACCIÓN: con base en determinadas especies de MO

1. Acción principal contra bacterias Gram + (estreptococos):

– Penicilinas G y V, macrólidos, lincosamida, rifamicina, vancomicina.

2. Acción principal contra bacterias Gram - (prevotellas y porfiromonas):

– Aminoglucosídicos (gentamicina) y floxacinas (ciprofloxacina)

3. Acción similar contra bacterias Gram positivas y Gram negativas:

– Ampicilina, amoxicilina, cefalosporinas, tetraciclinas, cloranfenicol

4. Acción contra bacterias anaerobias:

– Penicilinas, lincosaminas, tetraciclinas, cloranfenicol, metronidazol.

5. Acción contra bacterias espiroquetas:

– Penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas.
 3 ANTIBIÓTICOS

MECANISMO DE ACCIÓN:

Se dividen en 4 grupos:

• Los que actúan sobre la pared celular

• Los que actúan sobre la síntesis de proteínas
• Los que actúan sobre la síntesis de ácidos nucleicos
• Los que actúan sobre la membrana citoplasmática
• Los que actúan sobre el metabolismo intermedio (falsos sustratos)
 ANTIBIÓTICOS
Mecanismo de acción

SOBRE LA PARED CELULAR

• Estructura que solamente poseen las bacterias (toxicidad selectiva)

• Mantiene la hipertonicidad interna (Presión osmótica interna muy elevada), necesaria para la
reproducción bacteriana

Capa basal : constituida por un polímero complejo (mucopéptido)

B. Gram positivas = varias capas de polímero
Todos los Ab que
B. Gram negativas = capa polimérica fina + lipopolisacáridos y lipoproteínas
actúan sobre la
pared celular,
Penicilinas y cefalosporinas inhiben la síntesis de
la capa basal
 ANTIBIÓTICOS
Mecanismo de acción

EN LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS

1. Dificultan la traducción de la información 2. Formación de proteínas defectuosas

genética
Tetraciclinas: impiden unión t-RNA con subunidad
ribosomal 30S (bacterias) y/o 40S (mamíferos)
Licosamidas y macrólidos: impiden unión t-RNA con
subunidad 50S (bacterias)
Aminoglucósidos (gentamicina)
• Se fijan a subunidad 30S y distorsiona el RNA-m
• Producen muerte celular o bloqueo del
metabolismo
 Tienen acción bactericida

Cloranfenicol: en subunidad 50S e impide el

movimiento del RNA-m
 ANTIBIÓTICOS
Mecanismo de acción
SOBRE LA SÍNTESIS
DE ÁCIDOS
NUCLEICOS
Interfieren en la • Impiden la replicación de la información genética
síntesis del DNA (antineoplásicos)

Interfieren en la • Impiden la transcripción de la información

síntesis del RNA genética (rifamicinas)

Interrumpen la • De la célula bacteriana (metronidazol)

síntesis del DNA
 ANTIBIÓTICOS
Mecanismo de acción

SOBRE LA
MEMBRANA
CITOPLASMÁTICA

Con acción • Actúan como detergentes catiónicos

antibacteriana (Polimixina)

• Actúan sobre la pared de los hongos

Con acción antifúngica
(Anfotericina, Nistatina)
 ANTIBIÓTICOS

Concentración inhibitoria mínima (CIM)

• Menor concentración de AB que inhibe el crecimiento
bacteriano luego de 18 a 24 horas de incubación.

Concentración bactericida mínima (CBM)

• Menor concentración de AB capaz de matar un 99,9%
de la población bacteriana.
 TIPOS DE ANTIBIÓTICOS
CLASE GRUPO

BETALACTÁMICOS Penicilinas , Cefalosporinas, Monobactámicos, Carbapenemes,

Inhibidores de betalactamasa, etc
MACRÓLIDOS Eritromicina, claritromicina, azitromicina, etc
LINCOSAMIDAS Lincomicina y clindamicina
NITROIMIDAZOLES Secnidazol, ornidazol y metronidazol
AMINOGLUCÓSIDOS Estreptomicina, gentamicina, neomicina, etc
SULFONAMIDAS Sulfametoxasol, sulfametizol, etc
TETRACICLINAS Doxiclina, oxitetraciclina, etc
FLUOR-QUINOLONAS Ciprofloxacina, norfloxacina, etc
 Bacterias que causan infecciones con
mayor frecuencia en la boca

• Causas: necrosis pulpar, enf. periodontal, pericoronitis, abscesos dentoalveolares, celulitis,

trauma y cirugía.

• Flora bacteriana mixta (aerobia y anaerobia)

- Cocos Gram (+) aerobios: St viridans

- Cocos Gram (+) anaerobios: Peptostreptococos
- Cocos Gram (-) anaerobios: Peptococos, Prevotella y Fusobacterias nucleatum
- Bacilos Gram (-) anaerobios: Bacteroides y Fuso-bacterium
 PENICILINAS

Las PENICILINAS se han considerado tradicionalmente Ab de primera elección en

infecciones bucodentales.

Penicilina cristalina sódica o potásica para uso IV o IM y para prueba

1. Naturales de sensibilidad.
Penicilina G procaínica (clemizol), G benzatínica; para uso IM
solamente.
Penicilina V (fenoximetilpenicilina) para uso oral. Pobre absorción y
vida media corta. Pen Vee K
2. Aminopenicilinas Amoxicilina, ampicilina.
3. Resistentes a la penicilina Dicloxacilina, oxacilina, carbenicilina.
Combinaciones Clavulanato de potasio (resistente a la penicilina) más amoxicilina
4. antibióticas Sulbactam más ampicilina
 PENICILINAS
Mecanismo de acción

Farmacodinamia: Inhiben la síntesis de la pared celular uniéndose a proteínas fijadoras de

penicilina (P.B.P.)

Farmacocinética:

• Penicilina cristalina: no estable en medio ácido y tiene vida media menor de 20 min.
• Penicilina G. clemizol: permite dosificar cada 24 horas
• Penicilina G. benzatínica: cada 3 a 4 semanas. Biodisponibilidad muy baja

• Ampicilina: se absorbe entre 30 y 60%

• Amoxicilina: se absorbe casi completamente, vida media 1-2 h, eliminación renal
 PENICILINAS

AMOXICILINA:

• Absorción: oral, estable en medio ácido, no se altera por los alimentos

– Vida media: 60-120 min

• Espectro antibacteriano: selectiva contra MO Gram (+) y Gram (-) aerobios y anaerobios.
– Concentración inhibitoria mínima (CIM): 0,2 mcg/ml

• Eliminación: vía renal por secreción tubular

• Usos clínicos: infección de vías urinarias, respiratorias, vías biliares, piel y tejidos blandos y
otitis media.
 PENICILINAS
Concentraciones plasmáticas

• 300.000 UI de penicilina G sódica:

– A la hora 0,3 mcg/ml

• 300.000 UI de penicilina G procaínica:

– de 1 a 3 horas 0,9 mcg/ml

• 1,2 millones de UI de penicilina G benzatínica:

– El día 1: 0,03 mcg/ml
– El día 14: 0,002 mcg/ml Ideal

• 250 mg de amoxicilina:
– a las 2 horas en promedio 4 mcg/ml
 PENICILINAS
Efectos Adversos

• Los más importante son las reacciones de hipersensibilidad (en el 10% de pacientes)
– Rash, prurito, urticaria, y anafilaxia

• La vía oral puede producir:

– irrigación gástrica, diarrea, colitis

• Alteraciones hematológicas, renales o hepáticas

 PENICILINAS
Usos Terapéuticos Odontológicos

• Ab de primera elección en la mayoría de infecciones odontogénicas

• Pericoronitis y abscesos dentoalveolares con sintomatología general

• Abscesos periodontales en pacientes con compromiso sistémico

• Avulsión dentaria, cirugías traumáticas, fracturas del maxilar, osteomielitis

• Profilaxis antibiótica, actinomicosis, parotiditis aguda bacteriana

 PENICILINAS
Combinaciones

Inhibidores Suicidas Abre el anillo beta-

lactámico (estructura
química básica de las
 Amoxicilina + clavulanato de potasio: penicilinas)
 Ampicilina + sulbactam:

• Medicamentos que resisten a las penicilinasas o batalactamasas producidas por algunas

bacterias (S. Aureus)

– Clavulanato: actúa contra gérmenes productores de betalactamasa (abre el anillo)

– Amoxicilina: cumple su función, bactericida de amplio espectro
 PENICILINAS
Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a las penicilinas o cefalosporinas (estructura química similar)

– Amoxicilinas: 6- amino penicilámico
– Cefalosporinas: 7- amino cefalosporánico

El organismo no está en capacidad en diferenciar si es, 6-amino o 7-amino

• Historia de disfunción hepática asociada a la administración de penicilinas o clavulín

 PENICILINAS
Dosis

PRESENTACIÓN DOSIS VÍA USOS E INDICACIONES

ORALES
Penicilina Frasco ampolla de 1 Adultos: depende de la severidad I.V. Efecto rápido y niveles altos en
cristalina y 5 millones de UI de la infección. C/12h I.M. el plasma.
sódica o Niños <14 años: de 50 a 200 mil Abscesos orofaciales
potásica UI/kg/día en 4 a 6 dosis diarias.
Penicilina G Fco-amp. 400.000 – Adultos: C/12-24 h x 7-10 días. I.M. Niveles plasmáticos solo por
clemizol 800.000 – 1 Niños: 25 - 50.000 UI/kg/d horas.
´000.000 UI C/12 a 24h Abscesos orofaciales
Penicilina G Ampollas de 1 Adultos: dosis única. I.M. Faringoamigdalitis bacteriana,
benzatínica ´200.000 UI 2 Niños: 20.000 a 50.000 UI kg dosis erisipela, sífilis, fiebre
´400.000 UI única. reumática, etc.
prevención recaída FR c/21d
 PENICILINAS
Dosis
PRESENTACIÓN DOSIS VÍA USOS E INDICACIONES
ORALES
Amoxicilina Fco amp 500 y C/8 h. mínimo durante 8-10 días I.V Abscesos orofaciales severos,
1000 mg I.M combinada con terapia oral.
Amoxicilina Cápsulas 250-500- Adultos: 250-500 mg C/8h o 750-
oral 750-875 mg 875 mg C/12h dependiendo la Abscesos dentales
severidad de la infección Infecciones óseas
Profilaxis antibiótica.
Amoxicilina 125-250-400-500- Niños: 60-80 mg/kg/día repartidas Oral Infecciones respiratorias.
oral 750 mg cada 5ml en tres tomas. Infecciones del TGI.
suspensión Infecciones genitourinarias.
Infecciones de piel.
Amoxicilina 100 mg cada ml Niños < 6 kg: 15 gotas c/8 h Helicobacter pylori.
oral gotas Niños 6-8 kg: 30 gotas c/8 h Etc.
 PENICILINAS
Dosis
PRESENTACIÓN DOSIS VÍA USOS E INDICACIONES
ORALES
Amoxicilina +
clavulanato 250-500 mg amox. Cada 8 horas Oral
de potasio 125 mg Clavulanto Infecciones bacterianas por
Tabletas gérmenes productores de
Amoxicilina + 600 mg betalactamasa (penicilinasas)
clavulanato -500 mg amox. De 500 mg a 1 g cada 8 horas I.V. sensibles a la amoxicilina.
de potasio -100 mg Clavul.
Vial
Amoxicilina +
clavulanato 228 mg/5ml 20/40 mg/kg/día repartidas en 2 Oral
de potasio 200 mg amoxicilina tomas diarias.
Suspensión 28,5 mg clavulant
 PENICILINAS
Dosis
PRESENTACIÓN DOSIS VÍA USOS E INDICACIONES
ORALES

Dicloxacilina Tab. 250-500 mg Adultos: 1 cada 6 horas Oral

Susp: 250mg/5ml Niños: 25-50 mg/kg/día Infecciones bacterianas por
125mg/5ml gérmenes productores de
betalactamasa (penicilinasas)
Cloxacilina Tab. 250-500 mg Adultos: 1 cada 6 horas Oral sospecha de estafilococos.
Susp: 250mg/5ml Niños: 50-100 mg/kg/día Ideal en osteomielitis
125mg/5ml
 PENICILINAS
Interacciones y Recomendaciones

• No deben ser tomadas conjuntamente con otros Ab (cloranfenicol, eritromicina, tetraciclinas o

neomicina) = se reduce su efectividad

• Disminuyen el efecto de los anticonceptivos orales

• Interfieren con la absorción del atenolol (betabloqueante)

• Altas dosis de penicilina = potencian a los anticoagulantes

• No se recomienda tomarlas con jugos naturales o bebidas carbonatadas: el ambiente ácido

puede inactivar la droga

• Deben ingerirse en ayunas o 2 horas después comer (excepto la amoxicilina)

 CEFALOSPORINAS

Son AB betalactámicos, similares a las penicilinas, pero más estables ante muchas β-
lactamasas bacterianas y, por lo tanto, tienen un espectro de actividad más amplio.

Clasificación:

De acuerdo a su generación

• Entre más alta, mayor espectro

• 1 a 5 generaciones
CEFALOSPORINAS
Clasificación

• 1ra generación: cefalotina, cefalexina,

cefadroxilo, cefradina.
• Mayor espectro ante estafilococo y
estreptococo

• 2da generación: cefaclor, cefuroxima, etc

• 3ra generación: cefatoxima, ceftriaxona, etc
• 4ta generación: cefepima
• 5ta generación: ceftobiprole
CEFALOSPORINAS
Mecanismo de Acción
FARMACODINAMIA: INHIBEN LA SÍNTESIS DE LA PARED
BACTERIANA (P.B.C)

ESTRUCTURA QUÍMICA: ACIDO 7-AMINO FARMACOCINÉTICA:

CEFALOSPORÁNICO
 CEFALOSPORINAS
Usos clínicos

Cefalosporinas de 1ra generación:

• Infecciones por: S. Aureus, Streptococcus, E. coli, infecciones de piel, faringitis, etc
• Alergias cruzadas con penicilinas

Cefalosporinas de 2da generación:

• Más activas contra bacilos Gram-
• Sinusitis y otitis media

Cefalosporinas de 3ra generación:

• Más activas contra bacilos Gram- aerobios
• Infecciones severas intrahospitalarias: TGI, meningitis, chancroide, endocarditis, etc
 CEFALOSPORINAS
Usos clínicos

Consideraciones

• El uso en odontología es muy limitado

– Son más caras y tóxicas que las penicilinas

– Resisten más la acción de las B-lactamasas

– Útil para el TX de infecciones por MO resistentes

 CEFALOSPORINAS
Efectos adversos

Efectos adversos:
Reacciones de hipersensibilidad:
• Rash, prurito, urticaria y anafilaxia
• Alergias cruzadas con penicilinas
Contraindicaciones:
Antecedentes de hipersensibilidad a
las cefalosporinas o penicilina

Diarrea y enterocolitis
 CEFALOSPORINAS
Dosis

PRESENTACIÓN DOSIS VÍA USOS E INDICACIONES

ORALES

Cefalexina Tab: 250-500 mg Adultos: una cada 6 horas.

Cepas anaerobias de la
1ra generación Oral cavidad oral sensibles a la
penicilina, excepto el grupo de
los bacteroide fragilis.
Susp: 250mg/5ml Niños: 25-50 mg/kg/día
(fco 100 ml)
 MACRÓLIDOS
Estos Ab remplazan típicamente a las penicilinas, cuando los MO se han vuelto
penicilinoresistentes y cuando el paciente es alérgico.

Clasificación:

Eritromicina, claritromicina, azitromicina, Josamicina, Miocamicina, Roxitromicina, Spiramicina.

Prototipo es la eritromicina
• Tiene desventaja frente a la azitromicina y la claritromicina (nuevos)
– Por sus efectos adversos marcados y vida media muy corta
 MACRÓLIDOS
Mecanismo de Acción
Farmacodinamia:
Bloquean reversiblemente la fracción 50S ribosomal e impiden la síntesis de proteínas

Farmacocinética:
Alcanzan altas concentraciones intracelulares en PMN y M@ alveolares

Azitromicina:
Viaja en el M@ y su efecto terapéutico se mantiene por 10 a 15 días
• Vida media: 68 horas aproximadamente
• Administración: una hora antes o después de las comidas
 MACRÓLIDOS
Efectos Adversos

• Son poco marcados, pero pueden afectar la función

hepática

• Otros EA:
– Dolor abdominal, nauseas, vómito, eventualmente
alergias, pérdida transitoria de la audición y
leucopenia

– Claritromicina: trastornos del gusto, cefalea, glositis,

monilliasis y decoloración dental
MACRÓLIDOS
Usos Terapéuticos

Básicamente la misma actividad antibacteriana de la penicilinas

Alternativa importante en infecciones por estreptococos, sífilis,

uretritis no gonococcica, gastroenteritis y acné vulgaris.

Claritromicina:
MACRÓLIDOS
Contraindicaciones

Alergias a los macrólidos

Enfermedad hepática grave

Embarazo

Daño renal severo e Insuficiencia renal

Arritmias
 MACRÓLIDOS
Alerta Sanitaria

• Asociación entre azitromicina y riesgo de muerte cardiaca súbita (mayor en

paciente con enfermedades cardiovasculares)

• Los 3 macrólidos principales: pueden aumentar las arritmias ventriculares

graves y la muerte súbita cardíaca
 MACRÓLIDOS
Dosis
PRESENTACIÓN DOSIS VÍA USOS E INDICACIONES
ORALES

Eritromicina Tabletas: 500 mg Adultos: 1,5 a 2 g en 4 tomas día. Oral

Susp: 200mg/5ml Niños: 40 mg/kg/día c/6 h Remplazan a las penicilinas en
125 mg/5ml casos de hipersensibilidad,
resistencia o necesidad de
cubrimiento antibacteriano.
Azitromicina Tabletas: 500 mg Adultos: 500 mg /24 h por 3 I.V.
Susp: 200mg/5ml días. Niños: 10 mg/kg por 3 días
 LINCOSAMIDAS
Abs que se unen a la porción 23S de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano para
inhibir la replicación temprana.

Clasificación:

• Lincomicina
– Poco uso clínico odontológico

• Clíndamicina
• Se le ha adicionado un átomo de cloro, lo que le confiere gran actividad contra anaerobios
 LINCOSAMIDAS
Mecanismo de Acción
Farmacodinamia:
Bloquean la subunidad 50S ribosomal muy cerca del sitio de acción de los macrólidos

Selectividad:
Buena actividad frente a estafilococos, S. pyogenes, bacterias anaerobias (B. fragilis)

Farmacocinética:
• Absorción: 90% gastrointestinal, los alimentos no interfieren.
• Metabolismo: hígado
• Excreción: 90% por vía biliar (alcanza concentraciones plasmáticas 5 veces superiores (bactericida de
la flora intestinal)
10% vía renal (útil en pacientes con insuficiencia renal)
 LINCOSAMIDAS
Efectos Adversos

• Este es su mayor problema:

– Diarrea en el 20% de los casas de administración oral y puede progresar a colitis

pseudomembranosa (clostridium difficcile)
• Signo clínico: diarrea mucosanguinolenta
• Suspender TX y administrar vancomicina

– Otros EA: alergias, cambios hematológicos, bloqueo neuromuscular, fiebre, dolor

abdominal y hepatotoxicidad.
 LINCOSAMIDAS
Usos terapéuticos

Clindamicina:

– Buena actividad contra aerobios y anaerobios de la boca (usos odontológico)

– Alternativa en pacientes alérgicos a la penicilina

– Pacientes que necesitan administración parenteral IV (intrahospitalaria) o IM

– Remplaza a las penicilinas en infecciones severas de las fascias profundas (absceso orofacial o
abscesos cervicofacial)

– Osteomielitis
LINCOSAMIDAS
Contraindicaciones

• Clindamicina:

• Embarazo
• Hipersensibilidad
• Diarrea
• Alteraciones hepáticas
 LINCOSAMIDAS
Dosis

PRESENTACIÓN DOSIS VÍA USOS E INDICACIONES

ORALES

Clindamicina Cap: 300 mg Adultos: 150 a 300 mg c/6h Oral

Dosis de carga 600 mg 1h antes Alérgicos a la penicilina
de la cirugía Infecciones severas
Necesidades intrahospitalarias
Amp: 150mg/4ml Infecciones por anaerobios 300 a
900 mg c/12h IV IV

Cap 150 mg 10-30 mg/kg/día divididos en

Niños de más de 10 Kg dosis cada 6 a 8 horas
 NITROIMIDAZOLES

Son antibacterianos sintéticos con actividad inicialmente antiparasitaria

(protozoarios) de donde se descubrieron propiedades bactericidas ligadas a
microorganismos anaerobios.

Clasificación:
• Metronidazol, Ornidazol y secnidazol.

Selectividad:
• Bacterias Gram + y Gram – anaerobias, parásitos, amibas, protozoos.
 NITROIMIDAZOLES
Mecanismo de Acción

Farmacodinamia:
Causan la pérdida del ADN bacteriano y ocasionan la muerte celular.

Farmacocinética:
• Buena absorción oral
• Vida media: 8 horas
• Buena distribución a todos los tejidos y fluidos (B. hematoencefálica, placentaria, LCR)
• Concentración plasmática: 1 hora después de 500 mg = 10 mg
 NITROIMIDAZOLES
Efectos Adversos

• Alergias en piel
• Nauseas, dispepsias, diarrea.
• Ataxia, neuropatía periférica.

• Interacciona con alcohol: reacción tipo disulfiram/antabuse

• Sabor metálico, lengua saburral, glositis y estomatitis asociada a cándida.

 NITROIMIDAZOLES
Usos clínicos

• Contra todos los anaerobios y alternativa en infecciones de origen odontogénico,

producida por anaerobios productores de penicilinasa.

• Pacientes con periodontitis del adulto severo + raspaje y alisado radicular.

• Amibiasis intestinal.
 NITROIMIDAZOLES
Contraindicaciones

• Embarazo, lactancia

• Enfermedades del SNC

• Antecedentes de discrasias sanguíneas/convulsiones

• No consumir alcohol durante el tratamiento

– 5 días después como mínimo
 MACRÓLIDOS
Dosis
PRESENTACIÓN DOSIS VÍA USOS E INDICACIONES
ORALES

Tab: 250-500 mg Adultos: 1 c/8h por 10-15 días.

Metronidazol Todos los anaerobios.
Oral Coadyuvante en terapia
periodontal.

Susp: 250mg/5ml Niños: 15-50 mg/kg/día c/6-8-12 h

125 mg/5ml
 RESISTENCIA BACTERIANA

Las bacterias pueden adquirir resistencia por diversos mecanismos:

• Mutación cromosómica:
– Aumento de enzimas inactivantes (penicilinasas)
– Disminución en la permeabilidad de la bacterias, dificultando el ingreso del AB

• Adquisición de nueva información genética

– Mediada por plásmidos (material genético extracromosómico)

• Uso indiscriminado de antibióticos

• MO poco conocidos
 ELECCIÓN DE UN AB

Uso Racional

• Correcto diagnóstico clínico y microbiológico

• Conocer el AB

• Localización de la infección

• Características del pacientes (edad, peso, función renal y hepática)

• Costo del AB
Gracias….