FARMACOLOGÍA DEL DOLOR Y LA

INFLAMACIÓN
Dr. Gerardo García
 HISTORIA
Hipócrates empleo de la corteza y las hojas del sauce para aplacar la fiebre,

Edmund Stone 1763

Se atribuyeron propiedades similares a las pócimas hechas de Spiraea ulmaria, de la cual se tomó el nombre de
aspirina.

La salicina fue cristalizada en 1829 por Leroux, y Pina aisló en 1836 el ácido salicílico.

En 1859, Kolbe sintetizó este ácido, que en 1874 comenzó a producirse industrialmente.

En 1899, Hoffmann, químico de los laboratorios Bayer, intentó mejorar el perfi l de efectos adversos del ácido salicílico

Hoffman reanudó la búsqueda y la firma Bayer comenzó a estudiar en animales en 1899

INFLAMACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
NSAID
Se conocen dos tipos de
• Ciclooxigenasa COX-1: (enzima constitutiva) presente en todos los tejidos del cuerpo
• COX-2: ( enzima inducible) no esta normalmente presente, es una enzima inducida por
citoquinas, factores de crecimiento y factores séricos se genera en el sitio de la
inflamación.
1.Derivados del salicilato

Acido acetilsalicilico
Este grupo de fármacos cuyo prototipo es el acido acetil salicilico
(aspirina), tiene propiedades analgésicas, antipiréticas y
antiinflamatorias. La aspirina es el único de todos los AINEs que
acetila en forma irreversible la cicloxigenasa, pero el ácido
salicílico es tan irritante, que solo se usa externamente y por ello se
han sintetizado derivados de este ácido para el uso sistémico.

PRESENTACION ASPIRINA
Liquida
Comprimidos con protección
Supositorios.
 FARMACOCINETICA.

Vía de administración: oral (se debe de tomar

con los alimentos, agua o leche)-rectal.
Biodisponibilidad: 90%
Absorción: tracto gastrointestinal (principalmente
en la 1 porción del intestino delgado)
Distribución: en todo el organismo incluyendo, el
liquido sinovial, liquido raquídeo y leche
materna.
Excreción: renal
Vida media plasmática: 3-6 h.
Indicaciones
2.DERIVADOS DEL P-AMINOFENOL
acetaminofén (paracetamol)

Posee efectos analgésicos y antipiréticos; sin

embargo, a diferencia de otros fármacos de este
grupo, su efecto antiinflamatorio es muy débil.

Al igual que a otros AINES el efecto analgésico y

antipirético se le atribuye a la capacidad que tiene
de bloquear la síntesis de prostaglandinas al inhibir a
la cicloxigenasa
Vía de Administración: oral-rectal
Absorción: en el aparato digestivo (intestino delgado).
Distribución: en todos los líquidos corporales. Vida media
de eliminación de 2-3 h.

Biodisponibilidad: 88%, sus efectos se inician en 30 min

son útiles de 4 a 5 h.
Excreción: por riñones en forma de metabolito.

Aplicación: analgesico-antitermico (resfriados comunes,

control del dolor leve como cefaleas, mialgias,
dismenorrea y dolor posparto. Dolor dental severo que no
sede con analgésicos.

Formas farmacéuticas: tabletas, gotas, ampollas, jarabe,

supositorio, comprimidos.
8 . DERIVADOS DE LAS PIRAZOLONAS

METAMIZOL

El fármaco representativo de este grupo es la dipirona

(metamizol), es eficaz como analgésico y como antipirético;
sin embargo su efecto antiinflamatorio es muy limitado
comparado con el de otros AINES a pesar que
también es un inhibidor de la cicloxigenasa.
 FARMACOCINÉTICA

Vía de administración: oral, vía intramuscular o intravenosa

Metabolización: hepática
Excreción: renal
Vida media plasmática: 8-10 h
Terapéutica: dolor moderado e intenso, cuando no se puede controlar con AINES menos tóxicos.

EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a las pirazolonas
Granulomatosis.
Insuficiencia renal
Anemia hemolítica
Insuficiencia cardiaca
Síndrome de Stevens Jhonson
Durante el embarazo y lactancia
Trombocitopenia
En personas con déficit de glucosa
POSOLOGIA.

La dosis ibuprofeno:
Antiinflamatorio 1200-1800 mg/dia.
Analgésico: 200-800 mc/8-12 h.

La dosis naproxeno:
Dolor agudo-leve: 250 mg/ 6-8 h. inicial de
500mg.

Antirreumático: 250-500 mg c/12h.

En niños, por vía oral, ˃ de 2 años, como

antirreumático: 10 mg/kg de peso corporal al
día, dividido en dos dosis.