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ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTERO

(AINE)
CONCEPTO
amplio grupo de analgésicos con propiedades antiinflamatorias y antitérmicas
Prototipo clásico. ácido acetilsalicílico (AAS; Aspirina).
SINONIMIA
AINE: No esteroídicos para diferencia de corticosteroides
“no narcóticos” o “no opiáceos”
“analgésicos periféricos”,
“analgésicos-antitérmico”
Grupo terapéutico MUY utilizado

(2009: 200 millones de envases: 600 millones de €)
ACCIONES FARMACOLÓGICAS:
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CLASIFICACIÓN QUÍMICA DE LOS AINE
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DDD/1,000 hab. y día

30
Arilaceticos 2006: 46 dosis diarias definidas

25
Arilpropionicos
Oxicams
por mil habitantes y día
Coxibs
Otros
20
15
10
5
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SÍNTESIS DE LOS EICOSANOIDES

FOSFOLIPIDOS DE MEMBRANA
Fosfolipasa
Ácido Araquidónico
Lipooxigenasa Cicloxigenasa (COX)
Endoperóxidos cíclicos
5-HPETE (PGG2; PGH2)
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EL MITO DE LAS CICLOOXIGENASA BUENA Y LA

COX-1: Es una enzima constitutiva (respuesta rápida)
Se expresa en casi todas las células del organismo.
Funciones más importantes:
Protección gástrica (PGE1); Agregación plaquetaria (TXA2);
Balance electrolítico a nivel renal (Diversas PGs)
Participa en algunos tipos de inflamación (< inflamación en animales KO

Participa en el desarrollo y maduración de linfocitos T
COX-2: Es una enzima inducible (respuesta lenta); crítica en el proceso de la infl

(Sinoviocitos, condrocitos, fibroblastos, macrógagos, endotelio; células tumora
Expresión constitutiva en:

tejido gástrico, riñón, medula renal; vasos de la mácula densa
útero, ojo, cerebro, nivel vascular (endotelio)
Participa en la regulación vascular (fuente fisiológica de la PGI2 “in vivo”
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PERFIL ACCESIBLE DE LA COX-1 Y LA COX-2 C

ALGUNOS LOCUS DE ACTIVIDAD
Pérdida de H+ Inicia la
Reacción de la COX
Tir385 Tir385
C-15 sitio de acetilación
por Acetilsalicílico
Ser 530 Val523

Ile523 Ser 530
Arg120 Arg120
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REPRESENTACIÓN ESQUEMÁTICA DE LAS C

Y SU INHIBICIÓN POR LOS AINE O POR LOS C
COX-1 COX-1
Ile523 Ile523 AINE Ile523
AA PGH2 AA AA
COX-2 COX-2
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ASPECTOS FARMACOLÓGICOS DE LA INHIBICIÓN

DE LA SÍNTESIS DE PG: DE LOS AINE CLÁSICOS A LOS C
AINE Inhibidores reversibles y competitivos
Compiten con el sustrato (ácido araquidónico) por la zona activa d
ibuprofeno,
piroxicam,
ácido mefenámico
naproxeno
AINE BIFÁSICOS
Primera fase, inhibición reversible y competitiva
Segunda fase, cambio conformacional complejo AINE-COX
tiempo dependiente
indometacina,
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SELECTIVIDAD RELATIVA DE COX-1 Y COX-2 HU

POR DIFERENTES AINE.
Ketorolaco
Flurbipr ofeno
Suprofeno Selectividad COX
Ketoprofeno Carenci
Indometacina
A. Acetilsalicílico
Naproxeno
Tolmetin
Ibuprofeno
Fenoprofeno
Zomepirac
Niflúmico
Salicilato sódico Selectividad COX
Diflunisal Menor de 5
Piroxicam
Meclofenamato
Sulindaco Selectividad COX
Diclofenaco superior de 5 a
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Mediadores químicos de la inflamación
ACTIVIDAD ANTINFLAMATORIA: Clínica del proceso inflama

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Acción analgésica
Relevante en dolores de intensidad leve y moderada;
mialgias, musculoesqueléticos, dismenorrea, postoperatorios.
dolores de tipo cólico.
Dolores crónicos: Artrosis (dosis medias-altas) Ibuprofeno: 1200-2400 m
Especial eficacia en dolores con aumento liberación PGs.

Dolor neoplásico opción aceptable (metastasis óseas liberan PGs).
Medicación adyuvante a otros analgésicos, como los opioides.
Su eficacia es variable según el fármaco
Mecanismo de acción periférico:

Inhibición de la síntesis de prostaglandinas (No bloquean las PGs liberad
Disociación entre efecto analgésico y antiinflamatorio en los AINE.
Mecanismo de acción central:

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PROSTAGLANDINAS EN EL DOLOR:
SENSIBILIZACIÓN PERIFÉRICA
Neurona
Aferente Histamina
Primaria Fibras Masto
A yC
P2X3 ATP
5HT
Prostaciclina
EP PGE2
PKA
Ca++ Ca++
PKC
Na+ TRPV Interleuquinas
Na+ B1/2 Bradicinina

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PROSTAGLANDINAS EN EL DOLOR:
SENSIBILIZACIÓN CENTRAL
EP
NK1 SP SP Neurona
Aferente
Ca++ Ca++ Primaria
EP-3 COX-1
NMDA
GLU COX2
EP
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ACCIÓN ANTITÉRMICA DE LOS A

Toxinas liberan Pirógenos endógenos de los Leucocitos
(citoquinas, IL1b; IL6; Interferones)
Neuronas de órganos periventriculares

Lamina terminalis C. termorregulador AINE,
Hipotálamo
Paracetamol
Síntesis de PGs (PGE2)
Aumento de los mecanismos

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Efecto s gastr oin testin ales (GI).

Síntomas dispépticos/ año 30%-50% de los pacientes que consumen AINE.
Lesiones de todo tipo (Las más graves no son siempre las mas sintomáticas9
Úlcera gastroduodenal <> 30% de los casos, (muchas son asintomáticas)
AINE excluyendo ASS

Hemorragia RR 3,8 (IC 95% = 3,6-4,1) o
perforación gastrointestinal RR 3,66 (IC 95% = 1,97-6,75).
AINE + AAS:
RR de 6,66 (IC 95% = 3,06-14,47) [Arroyo y cols, 2004].
Mecanismo de acción
Inhibición de la COX-1 en la mucosa gastrointestinal

Componente local
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Efectos aterotrombóticos de los AI

• Los coxibes incrementan el riesgo de IAM y
muerte súbita en un 40%
• La mayoría de los AINE no selectivos (exce
AAS, naproxeno) no inhiben suficientemen
COX-1 y, por tanto, también aumentan el ri
a dosis plenas antiinflamatorias en uso crón
– Diclofenaco (a dosis de ≥ 100 mg/día) es el que
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INFLUENCIA DE LA INHIBICIÓN DE LAS

PROSTAGLANDINAS A NIVEL VASCULAR
PGI2
(COX-2 ENDOTELIO)
AAS
Dosis
VD Bajas
ANTIAGREGANTE
PLAQUETARIA
Vasodilatación
Vasoconstricción
Plaquetas
Antiagregante + Proagregante
PKA
- COX-1
TxA2
Ca++
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Efectos adversos cardiovasculares AINE

Aumento del riesgo aterotrombótic
PGI2 TxA2 (Infarto agudo de miocardio, ictus, m
COXIB incrementan el riesgo de IA

Efecto Efecto
protrombótico Normal antitrombótico
La mayoría de los AINE no selectivo
(excepto AAS, naproxeno) no inhibe
PGI2 Aspirina suficientemente la COX-1 y aumenta
(dosis bajas)
dosis antiinflamatorias en uso crónic
Diclofenaco es el que presenta
TxA2 riesgo
Efecto Efecto Los AINE a dosis analgésicas/antipi
protrombótico antitrombótico
uso intermitente no aumentan de for
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EFECTOS ADVERSOS DE LOS AINEs

1 Efectos gastrointestinales
Irritación y/o ulceración gástrica y esofágica.
2 Efectos renales.
Disminución del aclaramiento de creatinina (frecuente).
Infrecuentes: Alteraciones de los electrolitos (hiponatremia, hipe
Retención urinaria, Edema, Hipertensión.
Fallo renal crónico.
Síndrome nefrótico y nefritis aguda intersticial.
Papilitis necrosante y nefropatía analgésica.
3 Efectos hepáticos.
Toxicidad hepatocelular reversible (más frecuente).
Fallo hepático (menos frecuente).
4 Efectos hematológicos
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ACIDO ACETIL SALICILICO Y DERIVADOS (SALICILA
Núcleo fundamental el ácido salicílico, 2hidroxibenzoico
Las reacciones adversas más frecuentes son de localización gastro intestin al,
AAS (frecuencia e intensidad máximas);
Salicilatos no acetilados, diflunisal y las formas tamponadas-efervescentes y de li
retardada) son menos lesivas al estomago.
En niños y adolescentes con accesos febriles agudos,

AAS relación epidemiologica con el síndrome de Reye, (encefalopatía aguda, deg
grasa del hígado y disfunción mitocondrial) de elevada mortalidad (20-40 %).
Uso de AAS contraindicado en dichos pacientes
INDOMETACINA
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DERIVADOS ARILPROPIONICOS
Ibuprofeno es cabeza de serie de este grupo de fármacos

está indicado para el alivio sintomático de los dolores ocasionales leves o m
(cabeza, dentales, menstruales, musculares (contracturas) o de espalda (lu
estados febriles)
A las dosis bajas (analgésico o antitérmico), es bastante bien tolerado,

A dosis más elevadas: Mismas reacciones adversas que otros AINE.
METAMIZOL
Uso como analgésico y antitérmico.

dosis de 2 g equipotente a las de opioides (meperidina 50-75 mg morfina 6
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Paracetamol
Analgésico y Antipirético con muy débil actividad antiinflamatoria.
Principal indicación d o l o r d e i n t en s i d a d m o d e r ad a
(eficacia analgésica similar a otros AINE pero mejor tolerado)
cefaleas, dolor dental y dismenorrea.
Año 2000: Artrosis, dolor musculoesquelético en ancianos y artritis reumato
Agente antitérmico de primera elección, sobre todo en niños
Mecan is m o d e la ac ci ón an alg é
si ca
acción primordial a nivel del SNC (COX-3) que le diferencia del resto del os
Interacción con los sistemas serotoninérgicos y noradrenérgicos. RNMDA.
Tolerabilidad d igestiva analgésico de elección en Ulcerosos,

primera elección en pacientes con nefropatía crónica)
Tolerabili dad renal (
No altera la agregación plaquetaria.
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Antirreumáticos (antiartríticos
Medicamentos modificadores de la enfermed
• Antiinflamatorios diversos (escaso uso/ muy tóxicos)
– Sulfazalazina, antimaláricos (cloroquina), Sales de oro
– Leflunomida
• Corticoides
• Inmunosupresores
– Metotrexato (el de mayor uso)
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Interacciones mas relevantes de los AINEs
Principio activo Significación

AINE implicado Observacio
(PA) clínica
Interacciones farmacodinámicas
Todos. Afecta
mas a  Flujo renal y fi
indometacina glomerular lo qu
Antihipertensivos +
y naproxeno provoca  eficac
antihipertensivos
Todos. Especial
interés en el AAS
(inhibición Inhiben agregaci
plaquetaria, efect
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AINE implicado clínica Observaci
(PA)
Interacciones Farmacocinéticas
PA. que afectan a los AINES
 la eliminación s
la orina > 7.
Antiácidos Salicilatos +
Disminución del e
AINE
Retrasan la absorc
Relevante cuando
necesita analgesia
Sucralfato Todos ±
inmediata. Admin
un intervalo mínim
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AINE implicado clínica Observaci
(PA)
Anticoagulantes Todos. de hemorragias.
orales ++ Monitorizar protrombi
No combinar con AAS
Fenilbutazona y efecto de sulfonilur
Antidiabeticos orales
Salicilatos (> 3g) ++ Monitorizar glucosa.
concentración ácido val
AAS ++ Alternativa naproxeno.
++ efecto de la fenitoina
Anticonvulsivantes Butilpirazolidinas
Ibuprofeno y dosis concentración de fen
de salicilatos ++ Administrar acido foli
concentración de digoxin
Digoxina Todos ++ Vigilar en ancianos y ne

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Arilaceticos 2006: 46 dosis diarias definidas

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Lipooxigenasa Cicloxigenasa (COX)

EL MITO DE LAS CICLOOXIGENASA BUENA Y LA

Participa en algunos tipos de inflamación (< inflamación en animales KO

COX-2: Es una enzima inducible (respuesta lenta); crítica en el proceso de la infl

Expresión constitutiva en:

PERFIL ACCESIBLE DE LA COX-1 Y LA COX-2 C

Ser 530 Val523

REPRESENTACIÓN ESQUEMÁTICA DE LAS C

Ile523 Ile523 AINE Ile523

ASPECTOS FARMACOLÓGICOS DE LA INHIBICIÓN

SELECTIVIDAD RELATIVA DE COX-1 Y COX-2 HU

Mediadores químicos de la inflamación

ACTIVIDAD ANTINFLAMATORIA: Clínica del proceso inflama

Especial eficacia en dolores con aumento liberación PGs.

Mecanismo de acción periférico:

Mecanismo de acción central:

Na+ B1/2 Bradicinina

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Neuronas de órganos periventriculares

Síntesis de PGs (PGE2)

Aumento de los mecanismos

Efecto s gastr oin testin ales (GI).

Úlcera gastroduodenal <> 30% de los casos, (muchas son asintomáticas)

AINE excluyendo ASS

Inhibición de la COX-1 en la mucosa gastrointestinal

Efectos aterotrombóticos de los AI

INFLUENCIA DE LA INHIBICIÓN DE LAS

Efectos adversos cardiovasculares AINE

COXIB incrementan el riesgo de IA

EFECTOS ADVERSOS DE LOS AINEs

ACIDO ACETIL SALICILICO Y DERIVADOS (SALICILA

Núcleo fundamental el ácido salicílico, 2hidroxibenzoico

En niños y adolescentes con accesos febriles agudos,

Ibuprofeno es cabeza de serie de este grupo de fármacos

A las dosis bajas (analgésico o antitérmico), es bastante bien tolerado,

Uso como analgésico y antitérmico.

Tolerabilidad d igestiva analgésico de elección en Ulcerosos,

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