ANTIMICROBIANOS

Prof. QF Patricio Perey S.

ENFERMERIA / UAC
 CONCEPTOS BASICOS

l Antimicrobianos
l Substancias terapéuticas que matan o inhiben
a los microorganismos.

l Antibióticos
l Substancias terapéuticas que inhiben o matan
microorganismos, obtenidos a partir de otros
microorganismos
 CONCEPTOS BASICOS

Quimioprofilaxis
Antimicrobianos utilizados para prevenir la
aparición de infecciones en periodos de
exposición cortos.
Espectro antibacteriano
Rango de actividad de un quimioterápico. Un
fármaco de amplio espectro actúa sobre una
gran variedad de bacterias gram positivas y
negativos.
CONCEPTOS BASICOS
IMPORTANCIA DE LOS AB
MECANISMOS DE RESISTENCIA
MECANISMO DE ACCIÓN
Clasificación – Sitio de acción

1) A nivel de la pared
Inhibiendo la síntesis
1 Modificando permeabilidad

2) A nivel síntesis proteínas

2 Inhibición reversible
Inhibición Irreversible

3 3) A nivel síntesis Ác. Nucleicos

Inhibición Síntesis
Inhibición Folato
 BETA LACTAMICOS

l PENICILINAS
l PENICILINASANTIESTAFILOCOCICAS
l AMINOPENICILINAS
l CARBAPENEM
l CEFALOSPORINAS
 BETA LACTAMICOS
l Producen inhibición de la última etapa de
la síntesis de peptidoglicano, componente
fundamental de la pared celular de la
bacteria.
l Se clasifican en :
l PENICILINAS G : Sódica – Potásica –
Procaína – Benzatina ).
l PENICILINA V ORAL
 RAM de Penicilinas

l Reacciones de hipersensibilidad, desde

reacciones leves hasta anafilaxia (
reacción cruzada con Cefalosporinas
10%).
l Trastornos gastrointestinales.
l Nefritis intersticial.
 PENICILINAS PENICILASA
RESISTENTE
Este grupo de penicilinas posee una
cadena lateral que inhibe la acción de la
penicilasa y por consiguiente previenen la
apertura del anillo betaláctamico.
METICILINA - NAFCILINA -
CLOXACILINA - FLUCLOXACILINA.
La meticilina fue la primera usada por vía
parenteral.
 CLOXACILINA -
FLUCLOXACILINA
l USO :
l Infecciones dérmicas de piel y tejidos
blandos.
l Usarse en infecciones por estafilococos
aureus.
l Cloxacilina ( oral y parenteral).
l DOSIS
l La flucloxacilina difiere de cloxacilina en
una mejor absorción intestinal.
 CLOXACILINA -
FLUCLOXACILINA

l Lomalo que con el tiempo surgieron

estafilococos resistentes a estas
penicilinas penicilasa resistente,
llamados estafilococos meticilino
resistente.

l ¿ Qué uso ?
 GLUCOPEPTIDOS
l VANCOMICINA (NO ES UN BETA LACTAMICO)
l Activa contra gram(+), principalmente
estreptococos, estafilococos y enterococos.
l Fármaco de elección en SARM.
l REACCIONES ADVERSAS
l “ Hombre rojo” eritrodermia de cara y tercio
superior del tronco
l Nefrotoxicidad y ototoxicidad
l Puede producir hipotensión.
 AMINOPENICILINAS
l AMPICILINA - AMOXICILINA
l Estos fármacos mantienen la actividad
bactericida de otras penicilinas, pero
además tienen una actividad aumentada
contra gram negativo.
l Actualmente se usan para el tratamiento
de infecciones urinarias, otitis y sinusitis.
l Son sensibles a beta lactamasas.
 CEFALOSPORINAS
l Existen
Cefalosporinas de primera,
segunda y tercera generación.

l Tienen actividad antiestafilococicas.

l Tienen actividad contra gram (-).

l Poca acción contra anaerobios.

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACION
l CEFADROXILO - CEFRADINA -
CEFALEXINA - CEFAZOLINA
l USOS:
l Infecciones cutáneas y de tejidos blandos.
l I T U baja.
l Neumonías
l Profilaxis en cirugía.
 CEFALOSPORINAS DE
SEGUNDA GENERACION
l CEFUROXIMO - CEFACLOR -
l CEFOTETAM - CEFOXITINA

l USOS:
l Otitis
– sinusitis.
l Contra anaerobios.
l ITU baja.
 CEFALOSPORINAS DE
TERCERA GENERACION
l CEFOTAXIMA - CEFTRIAZONA (iv- im )
- CEFTAZIDIMA - CEFOPERAZONA -
CEFPODOXIMA.
l USOS
l Pielonefritis
l Meningitis
l Absceso cerebral y pulmonar.
l Activas contra pseudomona aeruginosa.
 CEFALOSPORINAS DE CUARTA
GENERACION

l CEFEPIME
l Actividad frente a S. aureus y gram (-).
l Actividad antipseudomonas.
l USOS
l Fiebre en el paciente neutropénico
l Infecciones gram(-)resistente a
Cefalosporinas de 3G
l Infecciones graves por Pseudomonas.
 EFECTOS LATERALES DE
CEFALOSPORINAS

l Diarrea : es la más frecuente por la baja

Biodisponibilidad.
l Reacciones de hipersensibilidad( 10%).
l Pseudolitiasis biliar ( ceftriazona ).
l Alteraciones de la ecología bacteriana
l Cefalosporinas por vía i.v pueden causar
flebitis en un 1 a 2% de los pacientes.
 CARBAPENEM

l MEROPENEM
l Actividad contra aerobios y anaerobios.
l Mayor sensibilidad frente a P.
aeruginosa.
l Uso intrahospitalario
 AMINOGLICOSIDOS
l GENTAMICINA - AMIKACINA -
TOBRAMICINA - ESTREPTOMICINA.
l USO:
l Activos contra gram(-), poco contra
gram(+) y sin acción sobre anaerobios.
l Alcanzan altas concentraciones en células
tubulares renales y células del oído
interno.
l Eliminación por filtración glomerular.
 AMINOGLICOSIDOS
l USO:
l ITU
l EFECTOS LATERALES
l Nefrotoxicidad ( 5-25%) ya que los AG
tienden a acumularse en células
epiteliales del túbulo proximal lo que
conduce a “necrosis tubular aguda”.
l Ototoxicidad(50%)
 LINCOSAMIDAS
l LINCOMICINA - CLINDAMICINA
l Ambas tienen un espectro antibacteriano
similar, sin embargo, lincomicina es en
general menos activa que clindamicina.
l Clindamicina es activa contra cocos gram
(+) aeróbicos y contra anaerobios.
l Se distribuye en bilis, hueso, sinoviales,
saliva ,próstata y pleura, pero no tiene
acción en SNC.
 LINCOSAMIDAS
l USOS CLINICOS:
l Tratamiento del Acné.

l Infecciones por anaerobios.

l Vaginosis bacteriana por Gardnerella

vaginalis
 MACROLIDOS

l Eritromicina
l Claritromicina
l Azitromicina

l Actúan uniéndose en forma irreversible a

la subunidad ribosómica 50S bacteriana
para finalizar la síntesis de proteínas.
 USOS DE MACROLIDOS

l Alternativo a pacientes alérgicos a

penicilina.
l Alternativo a TTCC en infecciones por
chlamydia trachomatis.
l Eficaces contra Moraxela catarralis,
Listeria monocitogenes.
l Activos frente a M. avium y tuberculosus.
l Claritromicina activa frente a H. pylori.
 EFECTOS LATERALES

l Efecto inhibitorio metabólico

l G.I. . Dolor epigástrico intenso,
vómitos, diarrea.
l Hepáticos: Hepatitis colestasica.
l Sordera reversible en altas dosis.
 QUINOLONAS

l CIPROFLOXACINO
l LEVOFLOXACINO
l MOVIFLOXACINO

l Actúan inhibiendo la acción de corte y

cierre de la ADN girasa bacteriana
durante la replicación del ADN.
USO DE LAS QUINOLONAS

l ITU
l Infecciones del tracto GI.
l Enfermedades de trasmisión sexual.
l Infecciones respiratorias
l Infecciones osteoaticulares.
 EFECTOS LATERALES

lA nivel GI : dolor GI, náuseas, vómitos.

l Erupciones y fiebre.
ANTIBIOTICOS ACTIVOS CONTRA
ANAEROBIOS
l CLINDAMICINA
l METRONIDAZOL
l CLORANFENICOL

l Actúan inhibiendo la síntesis proteica

bacteriana.
 USOS TERAPEUTICOS

l Actividad contra B. fragilis.

l Infecciones del sistema nervioso central
l Infecciones intestinales ( CAF)
l Elección en fiebre Tifoidea ( CAF)
l Activos contra protozoos ( Metronidazol)
l Tratamiento de la colitis
pseudomembranosa ( Metronidazol)
 EFECTOS LATERALES

l Efecto tipo Disulfiram : metronidazol

l Depresión de la medula ósea : CAF
l Síndrome del niño gris ; CAF
l Colitis pseudomembranosa :
Clindamicina
 CONCLUSIONES

l Situaciones especiales a la hora de

utilizar antibióticos.
l Aumento de pacientes obesos, graves y
patógenos multiresistente desafian la
dosificación apropiada.
l Conocer la farmacocinética y la
farmacodinamia de un ATB aporta
herramientas fundamentales
 CONCLUSIONES

l Comunicación del Laboratorio con el

equipo clínico es fundamental a nivel
hospitalario.
l Desarrollo de guías locales facilita la
toma de decisiones.
l Recomendaciones PK/PD deben estar
en contexto de la situación clínica del
paciente balanceando riesgos y
beneficios.