Grupo D

Medicina I- 2009.
 Generalidades.
La historia de los antibióticos comienza en
1928, cuando un científico británico,
Alexander Fleming, descubre accidentalmente
la penicilina, en el curso de sus
investigaciones.

Antibióticos: Sustancias químicas

producidas por microorganismos, que en
concentraciones bajas son capaces de
eliminar o inhibir el crecimiento de otros
microorganismos.
BACTERIOSTÁTICO: Sustancia que inhibe el
crecimiento de las bacterias, sin causar su
muerte.

BACTERICIDA: fármaco o cualquier otro

agente que destruye bacterias.
 BACTERICIDAS BACTERIOSTATICOS

Beta-lactámicos Macrólidos (Grupo

(Penicilinas y eritromicina)
cefalosporinas)
Tetraciclinas
 Glicopéptidos
(Vancomicina)
Cloranfenicol

Aminoglucósidos (Grupo
Clindamicina,
estreptomicina)
Lincomicina

Quinolonas (Grupo
Sulfamidas
norfloxacino)
 Mecanismos de acción
inhibición de la síntesis de la pared celular : Beta-
lactámicos, carbapenems

inhibición de la síntesis de proteínas (30S ó 50S):

macrólidos Tetraciclinas y lincosamidas.

inhibición del metabolismo bacteriano : sulfas

inhibición de la actividad o síntesis del ácido

nucléico: fluoroquinolonas, aminoglucósidos.

alteraciones en la permeabilidad de la membrana

celular
BETA-LACTAMICOS.

PENICILINAS.

CEFALOSPORINAS.
 PENICILINAS.
Actúan a nivel de la pared bacteriana.

Producen la muerte de la bacteria mediante la

ruptura osmótica de la bacteria.
Penicilina G acuosa: 2-4 millones de
unidades I.V. cada 4 horas ó 18-24 millones
de unidades diarias en infusión continua.
(nuerosífilis).

Penicilina G procaínica: 2.4 millones de

unidades I.M. al día en combinación con el
Probenecid, 500 mg. V.O. 4 x día durante 10 a
14 días. (neurosífilis).
Penicilina Benzatina:
- sífilis precoz: <1 año de duración, 1 dosis de
2.4 millones de unidades I.M.
- sífilis latente tardía: duración desconocida o
> 1 año, 2.4 millones de unidades I.M. cada
semana tres dosis en total.

Penicilina V: 250- 500 mg. V.O. 4 x día, Tx.

De faringitis por estreptococos del grupo A.
Ampicilina:

I.V.: 2-3 g I.V. c/4-6 horas ; usado en

infecciones por enterococos susceptibles,
estreptococos del grupo B, L. monocytogenes.

V.O: 250-500 mg. V.O. 4 x día; casos no

complicados de sinusitis, ITU, otitis media y
faringitis.
Ampicilina/Sulbactam: 1.5-3 g I.V. c/6
horas; eficaz contra MSSA, anaerobios y
muchas enterobacterias. De elección en caso
de infecciones graves de partes blandas por
mordeduras de personas o animales.

Amoxicilina: 250-500 mg. V.O. 3x/día,

antibiótico similar a la ampicilina.
Amoxicilina/ácido clavulánico: antibiótico
oral utilizado en sinusitis, otitis media e
infecciones de piel complicadas , tx de
elección oral para mordeduras por personas o
animales.
875 mg. V.O. 2 x/ día
500 mg. V.O. 3x/ día
90 mg/kg/d divididos cada 12 horas
2000 mg V.O./12 horas
Nafcilina y Oxacilina: Tratamiento de
elección para infecciones por MSSA. Tiene
escasa actividad contra enterococos o las
bacterias gramnegativas.
2 g. I.V. cada 4-6 horas.

Dicloxacilina y la oxacilina: para el

tratamiento de las infecciones localizadas en
la piel.
250- 500 mg. V.O.
Piperacilina: tienen actividad para
gramnegativos y aenterococos; tambien tiene
actividad contra Pseudomonas.
3 g. I.V. cada 4 horas o 4 g. I.V. cada 6 horas.

Ticarcilina/ácido clavulánico: la
combinación amplía el espectro, actúa contra
la mayoria de enterobacterias, MSSA, y
anaerobios; eficaz contra infecciones
intraabdominales y las de las partes blandas
complicadas.
3.1 g. I.V. cada 4-6 h.
Piperacilina/tazobactam: actividad contra
enterococos sensibles a la ampicilina. S e
utiliza en combinación con aminoglucósidos
para Pseudomonas aeruginosa o neumonía
nosocomial.

3.375 g. I.V. cada 6 h.

4.5 g. I.V. cada 6 h. (Pseudomonas)
 Efectos adversos.
Anafilaxia, nefritis intersticial, anemia y
leucopénia.

La oxacilina y nafcilina puede producir

hepatitis.

La ticarcilina/ácido clavulánico puede agravar

una hemorragia.
 CEFALOSPORINAS.
Interfieren en la síntesis de la pared celular de
la bacteria.

Son útiles por su baja toxicidad y amplio

espectro de actividad.

No tiene actividad frente a enterococos y

MRSA.
 Cefalosporinas de primera
generación.
Actividad frente a enterococos, estreptococos
y algunas especies de E. coli, klebsiella y
Proteus.

Se utiliza frecuentemente para el tratamiento

de infecciones de la piel y partes blandas, ITU
e infecciones poe Staphylococcus aureus
sensible a oxacilina.
INTRAVENOSOS VIA ORAL

Cefazolina: 1-2 g. I.V. Cefadroxilo: 500 mg

o I.M. cada 8 horas. – 1 g. V.O. 2 x/día.

Cefalexina: 250-500
mg. V.O. cada 6 horas.

Cefradina: 250-500
mg. V.O. cada 6 horas.
Cefalosporinas de segunda
generación.
Gran cobertura contra bacilos entéricos
gramnegativos.
supradiafragmáticos Infradiafragmáticos

Cefuroxima: Cefoxetina: tiene

estafilococos y actividad frente aerobios
estreptococos, espectro y anaerobios
amplio contra gramnegativos,
gramnegativos. incluyendo B. fragilis.

1.5 g. I.V. o I.M. cada 8 1-2 g. I.V. 4-8 horas.

horas.
Cefuroxima axetilo: 250-500 m. V.O. 2x/d.

Cefprozilo: 250-500 m. V.O. 2x/d.

Cefaclor: 250-500 m. V.O. 2x/d.

para disminuir dosis del tratamiento de

neumonía y celulitis que responden a
cefalosporinas parenterales.
 Cefalosporinas de tercera
generación.
Amplia cobertura contra bacilos entéricos
gramnegativos , actividad significativa contra
estreptococos y MSSA.

Actividad frente anaerobios es limitada y no

cubre B. fragilis.

Son utitles para el tratamiento de meningitis.

INTRAVENOSOS.

Ceftriaxona: 1-2 g. I.V. o I.M. /12-24 h.

Cefotaxima: 1-2 g. I.V. o I.M. /4-12 h.
Ceftizoxima: 1-4 g. I.V. o I.M. /8-12 h.

Tx empírico de pielonefritis, sepsis urinaria,

neumonia. Infecciones intraabdominales,
gonorrea y meningitis.

Tx de osteomielitis, artritis séptica,

endocarditis, infecciones de partes blandas,
una vez identificado en microorganismo
suceptible.
Cefpodoxima proxetilo: 100-400 mg. V.O.
2x/d.
Cefdinir: 300 mg. V.O. 2x/d.
Ceftibuteno: 400 mg. V.O. 2x/d.
Ceftidoreno pivoxilo: 200-400 mg. V.O.
2x/d.

Tx de bronquitis, sinusitis, otitis media, UTI

complicadas, Tx de continuación de la
neumonía.

Cefpodoxim en dosis única sirve para el

Ceftazidima:trata infecciones por cepas
suceptibles de P. aeruginosa.

1-2 g. I.V. o I.M. c/ 8 h.

 Cefalosporinas de cuarta
generación.

Cobertura excelente contra bacilos aerobios

gramnegativos, incluyendo P. aeruginosa y
otras bacterias productoras de B-lactamasas
AMP-C.
Cefepima: Tx empírico de neutropenia
febril, actua contra bacterias gramnegativas
y algunas anaerobias gramnegativas y
grampositivas.
500 mg – 2 g I.V. o I.M. c/8-12 h.

Cefpiramide:Es uno de los primeros

agentes usados para el manejo de
infección por P. aeruginosa.
1 a 2 gr i.v. cada 12 h
Cefalosporinas de quinta
generación.
Ceftobripole: actúa frente al S Aureus,
inhibe la PBP2 Y LA PBP2X las principales
enzimas responsables de la resistencia a la
metacilina y a las penicilinas, eficas contra el
neumococo,E fecalis, tienen un espectro
similar a las C de cuarta generación pero mas
potente, efectiva contra E. coli ,K.
pneumoniae, proteus mirabilis, H. influenzae.
N meningitidis, N. gonorrehae. Muy eficaz
contra , Pseudomona aeruginosa, se
administra en infusión continua en 30 y 60
minutos a dosis de 500 y750 mg cada 12
horas.

Ceftaroline: Es de amplio espectro con

actividad bactericida, frente a bacterias
grampositivas y gramnegativas,i ncuyendo S
A R M, y estaphylococcus resistentes a la
vancomicina, todavía esta en estudio en
 Efectos adversos.
Anafilaxia, nefritis intersticial, anemia,
leucopenia.

La taza de reacción de hipersensibilidad

cruzada con cefalosporinas en los pacientes
con alergia a la PcN es del 5 – 10 %.

La ceftriaxona puede producir obstrucción

biliar y enfermedad vesicular sintomática.
 MONOBACTAMES
El aztreonan ( 1-2 gr i.v o i.m/6-12
h) es un monobactan que se emplea
para las infecciones producidas por P.
aeruginosa. Es de eleccion cuando ay
alergias alas pnc y a las
cefalosporinas.
- Los carbapenems ejercen su efecto bactericida
interfiriendo con la síntesis de la pared celular.

- Están entre los antibióticos de elección para las

infecciones producidas por organismos productores
de B-lactamasas.

- Son activos contra la mayoría de las bacterias

grampositivas y algunas gramnegativas, incluyendo
las anaerobias.

- Generalmente se utilizan en el caso de infecciones

poli microbianas, intraabdominales y sepsis en
pacientes comprometidos.
 Los carbapenemes disponibles
en la actualidad son:

• Imipenem (500 mg – 1g IV o IM
c/6-8 h)

• Meropenem (1 g IV c/8 h)

• Ertapenem (1 g IV c/24 h)
 Presentación

Inem: amp. 500 mg de Imipenem + 500 mg de

cilastatina

Tienam: amp. 500mg de Imipenem y 500 mg de

cilastatina

Dosis 250 mg – 1 g c/6 horas. En infección severa

25 mg/kg/dosis c/6-8 horas

Efectos Adversos

Náuseas, vómitos, diarrea, flebitis en el sitio de

infusión, erupción cutánea, fiebre, convulsiones y
superinfección con hongos.
 Indicaciones
Tiene amplio espectro de actividad frente a
organismos grampositivos, gramnegativos y
anaerobios, la monoterapia se ha utilizado en una
amplia gama de infecciones intrahospitalarias
como:

• Infecciones intraabdominales

• Episodios febriles en pacientes neutropénicos

• Meningitis, sepsis

• Infecciones respiratorias bajas, incluso de

pacientes con fibrosis quística

• Infecciones de vías urinarias, piel, obstétricas y

 Dosis
Adultos: 0.5-1 g c/8 h IV
En pacientes neutropénicos: 1g IV c/8h
En meningitis: 2g IV c/8h
Niños 3 meses – 12 años: 10-20 mg/kg c/8h IV y en
meningitis usar 40 mg/kg c/8h

Efectos adversos
La infusión intravenosa rápida al igual que
Imipenem puede producir nauseas y vómitos.
También puede presentarse diarrea, exantema y
prurito. Otros efectos detectados son
trombocitosis, eosinofilia y alteraciones leves de
las pruebas de función hepática.
Dosis
Adultos: 1 g /d por infusión IV o IM por 3 -14 d
según la gravedad de la infección.
En pacientes con insuficiencia renal avanzada se
disminuye a 500 mg /d

Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a los betalactámicos.
No se recomienda usar en menores de 18 años

Efectos adversos
Ocasionalmente diarrea, flebitis, nauseas y
cefalea.
Indicaciones
Actividad limitada a bacterias aerobias
gramnegativas.
Tienen sinergismo con una penicilina en el
tratamiento a la endocarditis estafilocócica con un
B-lactámico en el tratamiento de la bacteriemia por
gramnegativos.

Efectos adversos
Ototoxicidad y nefrotoxicidad, erupciones cutáneas,
fiebre, cefalea, nauseas, vómitos, aumento de
transaminasas y fosfatasas alcalinas, bloqueo
neuromuscular cuando se administran en bolo IV
rápido, disminuyen el potasio, el calcio y el
magnesio séricos.

Contraindicaciones
Dosis
Adultos: dosis de carga 2 mg /kg IV o IM,
mantenimiento 1 mg /kg c/8h
Dosis única diaria: 3 mg /kg
Niños de 0-7 d: 5 mg /kg/d IM o IV divididos c/12h
Niños: 7.5 mg /kg /d IM o IV c/8h

La gentamicina afecta más la función vestibular.

En implantes se utiliza como coadyuvante en

infecciones óseas y de tejidos blandos colocándolos
sobre el sitio.
Br. Mira Sánchez; Zulma
Margarita
QUINOLONAS /
HISTORIA.
• QUINOLONAS: De baja toxicidad y amplio
espectro de actividad.
• Acido Nalidíxico: El primero de estos
compuestos. es una 1,8 naftaridina,
aislada en 1962 por Leshea y
colaboradores.
• Descubierto al azar, en plena síntesis de
cloroquina, desplegó actividad contra
algunos aerobios gram(-), por lo que
comenzó a utilizarse en el tratamiento de
infecciones urinarias.
QUINOLONAS /
HISTORIA.
• Los cambios en la estructura
química de este grupo de
compuestos, modifican de
manera importante su actividad
antimicrobiana.
• Lo que permitió sintetizar otros
compuestos de esta familia hasta
llegar a las nuevas quinolonas.
• Estas contienen:
- átomo de flúor: actividad contra
especies gram (+), como los
estafilococos.
- anillo piperacínico: amplía su
espectro de actividad contra
especies aerobias gram(-) y
Pseudomona aeruginosa.
QUINOLONAS /
CLASIFICACIÓN
Actualmente se conocen 2 grandes grupos de
quinolonas:
QUINOLONAS
• Ácido Nalidíxico
• Ácido Pipemídico
• Ácido Piromídico
• Cinoxacín
• Acroxacín.
QUINOLONAS /
CLASIFICACIÓN
FLUOROQUINOLONAS:
• Compuestos derivados del ácido nalidíxico.
• Diferencia: átomo de flúor en el anillo 6 de la
molécula. Lo que amplía su espectro
bacteriano y limita los efectos adversos.
 FLUOROQUINOLONAS
1er Espectro más
grupo Compuestos limitado. Flumequine
monofluonerados.

• 6 fluoropiperacínico Útil contra especies Norfloxacín

2do • se añade a su molécula aerobias gram(-) y Ciprofloxacín
grupo un anillo piperacínico P. aeruginosa. Enoxacín
• espectro de actividad Ofloxacín
más amplio Hemefloxacín
otros.
• Compuestos • Fluroxacín: extensamente
3er prefluorinados estudiado.
grupo • Excelente penetración • Vida media prolongada.
hística • Permite la administración de una
dosis única diaria.
 QUINOLONAS / CLASIFICACIÓN
1ra 2da 3ra 4a GENERACIÓN
GENERACIÓN GENERACIÓN GENERACIÓN
• Ác. Nalidíxico • Enoxacina • Sparfloxacina •Trovafloxacina
• Cinoxacina • Ofloxacina • Tosufloxacina • Clinafloxacina
•Ác. Pipemídico •Ciprofloxacina • Gatifloxacina •Moxifloxacina
• Pefloxacina • Levofloxacina • Alatrofloxacina.
• Norfloxacina
• Amifloxacina
•Lomefloxacina
• Bact Gram(+) • Aerobios-Anaerobios.
• Cocos G(+) y (-),
Bact. G(-), • enterobacterias •Gram (+) y (-)
• Bacterias Gram(-)
Enterobacterias, • P. aeruginosa • Streptoc. – Stafiloc,
•Enterobacterias
Pseudomonas,Myco • germenes atipicos • Patogenos resp.
plasma/ Clamidia. • estreptococos. Atipicos.
QUINOLONAS / MECANISMO DE ACCION.
• La acción bactericida de las
quinolonas se logra por:
 Penetración del compuesto en
el citoplasma celular.
 Inhibición de la DNA-girasa y
la Topoisomerasa bacteriano.
 Inhibición en la síntesis de
replicación del DNA.

• El primer requisito para que

un antibiótico ejerza su acción
bactericida es: la penetración
de éste en el citoplasma
bacteriano, bien sea por
difusión pasiva o transporte
activo.
QUINOLONAS / FARMACOLOGIA
ABSORCIÓN

• Se absorben rápidamente por vía oral.

• Concentraciones séricas más altas:
- 1 hora en ayunas.
- 2 horas después de un alimento.
• Se absorbe por igual en sujetos normales,
pacientes en estado crítico y en ancianos.
• Puede haber retraso de la concentración
máxima en ancianos y en pacientes con
gran deterioro de la función renal.
QUINOLONAS / FARMACOLOGIA
ABSORCIÓN

Se altera de forma notable con la

administración concomitante de:
• Antiácidos con Aluminio
• Magnesio
• Sucralfato
• Bismuto
• Hierro oral
• Calcio oral
• Prerados orales de Zinc.
QUINOLONAS / FARMACOLOGIA
EXCRESION

• Se excretan por el riñón: por secreción

tubular.
• La Pefloxacina se elimina por el hígado.
• La Ciprofloxacina, disponible en vía oral y
parenteral, puede eliminarse por vía
transintestinal.
QUINOLONAS / FARMACOLOGIA
• La Metoclopramida eleva precozmente los
niveles máximos séricos de la ciprofloxacina.
• Los bloqueadores H2 inducen cambios
similares observados con la ingestión de
alimentos.
• La teofilina y la enoxacina inhiben
mutuamente su eliminación metabólica si se
administran a la par.
QUINOLONAS / APLICACIONES
QUINOLONAS / APLICACIONES

• Activos frente Aerobios Gram(-). (productores de ß-

lactamasa)
• Útiles en el TX de ITU, pielonefritis, diarrea infecciosa,
prostatitis e infecciones intraabdominales (junto al
Metronidazol).
• CIPROFLOXACINO: Gran actividad frente a P. aeruginosa.
Escasa actividad frente a cocos Gram(+) y anaerobios. No
usar en monoterapia como TX empírico de NAC, en
infecciones de la piel y partes blandas e infecciones
intraabdominales.
QUINOLONAS / APLICACIONES

• Menor actividad frente a Gram(-) (P. aeruginosa).

• Moxifloxacino y Gemifloxacino utiles en el Txde infecciones
mixtas por aerobios/anaerobios.
• Moxifloxacino: útil como monoterapia en infecciones
intraabdominales, de la piel y tejidos blandos complicadas.
• Útiles en TX de sinusitis, bronquitis, NAC e ITU (Excepto
Moxifloxacino, se elimina escasamente por la orina).
QUINOLONAS / EFECTOS ADVERSOS
• Nauseas • Moxifloxacino,
• Alteraciones del Gemifloxacino y
SNC (ancianos): Levofloxacino alargan el
- cefalea intervalo QTc. No
- somnolencia utilizaren:
- inquietud • Pctes tratados con
- mareos. Antiarritmicos clase I Y III.
• Exantema • Con alteraciones
• Fototoxicidad conocidas de electrolitos o
de la conducción.
• Pctes que toman otros
fmcos que alargan el
intervalo QTc o inducen
QUINOLONAS / EFECTOS ADVERSOS
• No usar en pctes < de
18años, mujeres
embarazadas, lactancia. Por
riesgo de artropatia en pctes
de edad pediátrica.
• Artropatia relacionada con la
edad en ancianos.
• Suspender en caso de dolor
articular o tendinitis (Tendon
de Aquiles).
 MACROLIDOS

LINCOSAMIDAS
MACROLIDOS / MECANISMO DE
ACCIÓN
Bacteriostáticos o bactericidas
dependiendo de:
• La especie bacteriana sobre la que actúan.
• Tamaño del inóculo.
• Fase de crecimiento en que se encuentren
las bacterias.
• Concentración que alcance el antibiótico
en el lugar de la infección

• Bloquean la sintesis de las proteinas

en la bacteria al unirse a la subunidad
50S del ribosoma bacteriano.
 MACROLIDOS / EFECTOS
ADVERSOS Y
CONTRAINDICACIONES.
EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES
• Ototoxicidad y • Hipersensibilidad a los
nefrotoxicidad. aminoglucósidos
• erupciones cutáneas, • Evitar otros factores de
fiebre, cefalea, nauseas, riesgo para nefrotoxicidad,
vómitos. en pacientes en
• aumento de transaminasas tratamiento con
y fosfatasas alcalinas aminoglucósidos:
(eritromicina). - Mayores de 60 años.
• bloqueo neuromuscular - Deshidratados.
cuando se administran en - Diabéticos.
bolo IV rápido. • Penetra poco en abscesos y
• disminuyen el K+, Ca++, Mg en el LCR.
séricos.
• Colitis Pseudomembranosa
(Clindamicina)
MACROLIDOS / INDICACIONES
• Actividad frente a cocos Gram(+),
Streptococos y Stafilococos.
• Bacterias Gram(-) del tracto respiratorio
superior.
• Minima acción frente a Gram(-) entericos.
• USOS: Faringitis, otitis media, sinusitis,
bronquitis. En pcts con alergia a las PNC.
• De elección para el TX de infecciones por
Legionella, Chlamydia y Micoplasma.
MACROLIDOS / INDICACIONES
• AZITROMICINA – CLARITROMICINA:
- Útiles en monoterapia para el TX ambulatorio
de las NAC.
- Tx y profilaxis de infecciones por
Mycobacterium avium (MAC) en pcts VIH.
• Cepas de neumococos resistentes a PNC son
resistentea a Macrolidos.
MACROLIDOS Y LINCOSAMIDAS
MACROLIDOS Y LINCOSAMIDAS

CLARITROMICINA

• Mejor que la Eritomicina

para Tx H. influenzae.
250 – 500mg v.o. 2v/d.
• Bronquitis, sinusitis, otitis
media, faringitis,
infecciones de partes
blandas y NAC.
• Infecciones por MAC en
1000mg XL v.o. /d. pcts VIH.
• Tx de H. pylori.
MACROLIDOS Y LINCOSAMIDAS
AZITROMICINA

500mg vo 1º d – 250mg vo x 4d
250 – 500mg vo /d.
Bronquitis, sinusitis, otitis
500mg vo /d x 3d. media, faringitis, infecciones
de partes blandas y NAC
Microesferas de 2000mg vo una dosis.

500mg iv /d.
1200mg vo /sem. Profilaxis y…
… tratamiento de infecciones
250 – 500mg vo /d.
por MAC en pcts VIH.
Infecciones por C.
1g vo dosis única.
trachomatis.
No presenta tantas interacciones medicamentosas.
LINCOSAMIDA
CLINDAMICINA
< 150-450 mg vo 3-4x/d> <600-900mg iv
c/8h>
• Se clasifica qcamte. como una Lincosamida.
• ESPECTRO: G(+) y la mayoria de Anaerobios,
incluyendo B. fragilis.
• Biodisponibilidad: por via oral en un 90%. Penetra
en huesos y cavidades de abscesos.
• Útil en el Tx de Neumonia por aspiración y de
abscesos pulmonares.
• Activa contra cepas de S. aureus sensibles a
Meticilina en infecciones de piel y partes blandas.
LINCOSAMIDA /
CLINDAMICINA
• Util en terapia combinada en infecciones
estreptococicas invasivas para disminuir la
producción de toxinas.
• En infecciones por anaerobios: abscesos
periamigdalinos/retrofaringeos, fascitis
necrosante (metronidazol utilizado con mas
frecuencia en infecciones intraabdominales).
• Otros usos:
- Tx de Babesiosis + Quinina.
- Toxoplasmosis + Pirimetamina.
- Neumonia por Pneumocystis jiroveci +
Primaquina.
 SULFAS
Mecanismo de Acción
Destruyen las bacterias
lentamente inhibiendo el
metabolismo del ácido fólico

Se encuentran indicadas en
IVU no complicadas, sinusitis
y otitis media.
 CLASIFICACION
De eliminación rápida:
 Sulfisoxazol: utilizado en las infecciones
urinarias.
 Sulfametizol.
 Sulfametazina
De eliminación  media.
 Sulfametoxazol: de uso frecuente
combinado con la trimetroprima
 Sulfadiazina.
De eliminación lenta.
 Sulfadimetoxina (no se comercializa).
 Sulfameter (no se comercializa).
 Sulfametoxipiridazina (no se
De eliminación ultralenta.
 Sulfaleno (no se comercializa).
 Sulfadoxina.
De acción intestinal.
 Sulfaguanidina.
 Succinilsulfatiazol.
 Sulfasalazina: utilizado en el
tratamiento de la colitis ulcerosa.
De uso Tópico.
 Sulfacetamida: se utiliza en solucion
oftalmica para las conjuntivitis.
 Sulfadiazina argentica: se utiliza
mucho en quemaduras.
 ESPECTRO DE
ACCION
P. Jiroveci
Nocardia
Toxoplasma
Stenotrophomonas
TRIMETROPRIM/
SULFAMETOXAZOL

Presentación IV: 5 mg/kg IV

cada 8 horas en caso de
infecciones graves.
Presentación oral: 160 mg
de TMP/800 mg de
sulfametoxazol en cada
comprimido de dosis
TRIMETROPRIM/
SULFAMETOXAZOL
Posee una penetración tisular
excelente, incluyendo hueso,
próstata y SNC
La combinación tiene un espectro
de actividad muy amplio, pero no
incluye P. aeruginosa,
anaerobios ni estreprococos del
grupo A.
Se usa con frecuencia para
tratamiento de sinusitis, otitis
SULFADIAZINA: 1.O – 1.5 g
v.o /6 h
En combinación con
Pirimetamina 200 mg v.o
seguidos de 50-75 mg v.o al
día
Es el tratamiento de eleccion
de la Toxoplasmosis.
TRIMETREXATO: 45mg/m2 i.v al dia
En combinación con Leucovorina 20
mg/m2
v.o o i.v/6 h hasta 3 días después
de la última dosis de Trimetrexato.

Es un tratamiento alternativo (de

rescate) en infecciones por P. jiroveci
 EFECTOS ADVERSOS
Estos fármacos se asocian
con ictericia por colestasis,
supresión de la médula ósea,
nefritis instersticial, elevación
“falsa” de la creatinina.
Las nauseas son frecuentes a
dosis altas
 CLORANFENICOL
El cloranfenicol es un antibiótico de
amplio espectro, aislado
inicialmente del Streptomyces
venezuelae, microorganismo aislado en
1947.
Este antibiótico contiene una porción
nitrobenceno y es un derivado del ácido
dicloroacético.

El cloranfenicol, de gran utilidad en sus

inicios, por sus efectos tóxicos, sobre
todo la aplasia medular y el desarrollo de
nuevos antimicrobianos de amplio
 Mecanismo de Acción
Ejerce sus efectos mediante la unión
irreversible a la subunidad ribosomal
50s, impidiendo la unión del
aminoacil ARN de transferencia al
receptor del ribosoma y por ende la
síntesis de polipéptidos.

El cloranfenicol también puede

inhibir
la síntesis proteica de las
mitocondrias en las células de
 DOSIS
12-25 mg/kg i.v./6
horas
Maximo 1 g i.v./6 horas
 Farmacocinética
La absorción oral es rápida y completa,
alcanzando concentraciones
de 10 a 13 ug/ml en 2 a 3 horas después de
la administración.
Tiene una biodisponibilidad oral de 76 a 93%;
la
unión a las proteínas es del 50 al 60%;
buena distribución tisular, atraviesa la barrera
hematoencefálica, la placenta y pasa a la
leche materna.
 Alcanza niveles eficaces en líquidos pleural,
sinovial, peritoneal y prostático; alcanza el
humor vítreo y acuoso.
La principal vía de eliminación es el
metabolismo hepático (90%) con formación de
glucurónido inactivo.
Espectro antibacteriano:
Posee amplio espectro de actividad
antimicrobiana contra:

gérmenes grampositivos
gramnegativos
 anaerobios
clamidias
 rickettsias
 micoplasma
 espiroquetas.
SE USA EN TRATAMIENTO
DE:
El cloranfenicol está indicado en:
La fiebre tifoidea
Meningitis bacteriana
Pacientes alergicos a los
betalactámico
Infecciones mixtas aerobios-
anaerobios
Gangrena gaseosa
 EFECTOS ADVERSOS

Depresión medular
Aplasia medular
Anemia hemolitica
 METRONIDAZOL
Solo es activo frente a bacterias
anaerobias y algunos protozoos
250-750 mg v-o o i.v c/6-12h
Ejerce su efecto bactericida porque
acumula metabolitos tóxicos que
interfieren en multiples procesos
metabólicos
Posee una penetración tisular
excelente, incluyendo abscesos
Su actividad es mayor contra los
anaerobios gram-negativos que
contra los gram-positivos, pero es
activo frente a clostridium
perfringens

Las infecciones por protozoos que se

suelen tratar con metronidazol son
las producidas por Giardia,
entamoeba histolytica y Tricomonas
vaginalis
 Efectos adversos
Nauseas
Alteraciones leves del SNC

EN RARAS OCASIONES EL

METRONIDAZOL PRODUCE
convulsiones y neuropatía periferica
 TETRACICLINAS
MECANISMO DE ACCION
Son antibióticos
bacteriostáticos que se
unen a la subunidad 30S
de ribosoma bacteriano y
bloquean la síntesis de
proteínas
 TETRACICLINAS
Clasificación:
Las tetraciclinas se pueden clasificar
según su perfil
farmacocinético en tres categorías:

1. De vida media corta (6-8 h).

Clortetraciclina, oxitetraciclina y
tetraciclina

2. De vida media intermedia (12-14 h):

Demeclociclina y Metaciclina

3. De vida media larga (16-18 h):

Doxiciclina, minociclina y limeciclina
 Papel Unico
Tratamiento de infecciones por:
Rickettsia
Ehrlichia
Chlamydia
Nocadia
mycoplasma
 DOSIS
250 – 500 mg v.o c/ 6 horas

Doxiciclina: 100 mg v.o. o i.v. casa

12 horas, es la de uso mas frecuente
en tx de eleccion para c. trachomatis,
fiebre de las montañas rocosas entre
otras.
Minociclina: 200 mg v.o. o i.v. cada
12 horas.
 EFECTOS ADVERSOS
Nauseas

Fotosensibilidad

No en niños

Embarazos

Lactancia
GRACIAS!