1.

FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS O AGONISTAS ADRENÉRGICOS

Actúan uniéndose o estimulando los receptores adrenérgicos.

Los receptores alfa (α) y beta (β), cuando son estimulados por las catecolaminas
fisiológicas o por los fármacos simpaticomiméticos, provocan los siguientes efectos:

a) Acción excitadora en algunos músculos lisos (vasos sanguíneos de la piel, del

riñón y de las mucosas) y en algunas glándulas (salivares y sudoríparas). Los
efectos serán: vasoconstricción periférica y de las arterias renales, emisión de
saliva y de sudor. Este efecto lo causan, predominantemente los receptores α1.
b) Acción inhibidora en algunos músculos lisos (árbol bronquial, pared intestinal,
vasos sanguíneos del músculo estriado). Los efectos serán: broncodilatación,
inhibición del peristaltismo intestinal y aumento del aporte de sangre a los
músculos estriados. Este efecto lo causan predominantemente los receptores
β2.
c) Acción excitadora cardíaca: aumenta la frecuencia cardíaca y la fuerza de
contracción del corazón. Esto aumenta el gasto cardíaco. Sobre todo los
receptores β1.
d) Acción metabólica: glucogenolisis y liberación de ácidos grasos.
e) Acción endocrina: liberación de insulina, renina y hormonas hipofisarias.
f) Acción sobre el SNC: estimulación respiratoria, aumento del estado de vigilia,
reducción del apetito.
g) Acción presináptica: inhiben o facilitan la descarga de los neurotransmisores
acetilcolina o noradrenalina.

Los fármacos simpaticomiméticos no provocan todos estos efectos, sino que, según la
afinidad que tengan por los receptores αo β desencadenarán unos u otros.

Los fármacos más importantes de este grupo son: salbutamol, clonidina, dobutamina,
dopamina, adrenalina, isoproterenol, noradrenalina, fenilefrina, salmeterol, terbutalina
y formoterol.
 1.1 APLICACIONES CLÍNICAS

Provocan los mismos efectos que los fármacos anticolinérgicos. La ventaja que tienen
sobre éstos es que tienen acciones más específicas, debido a que unos tienen
especificidad por los receptores α (1 y 2) y otros por los β (1 y 2). Las respuestas que
desencadenan cada uno de estos cuatro receptores son muy diferentes, por eso los
fármacos de este grupo se utilizan para situaciones clínicas radicalmente diferentes.

- Agonistas α1: se utilizan para el tratamiento de la congestión nasal y de la

hipotensión (shock, insuficiencia cardíaca). Provocan midriasis, por lo que se
pueden utilizar para dilatar la pupila durante las exploraciones oftálmicas
(adrenalina, noradrenalina, dopamina, fenilefrina).
- Agonistas α2: tratamiento de la hipertensión (clonidina).
- Agonistas β1: tratamiento de la parada cardiocirculatoria, del fallo cardíaco y
del shock (dopamina, dobutamina, isoproterenol, noradrenalina).
- Agonistas β2: sobre todo tratamiento del asma y del EPOC (salbutamol,
salmeterol, terbutalina, formoterol).

Fármaco Receptor Indicaciones

Adrenalina α1, α2, β1 y β2 Congestión nasal, anestesia local,
(estimula todos estos PCR, asma, reacciones alérgicas
receptores de forma graves.
muy potente)
Catecolaminas
Dopamina Shock (estimulante cardíaco: aumenta
fisiológicas
α1 y β1 la contractilidad y la frecuencia cardíaca
(sustancias
y provoca vasoconstricción periférica)
endógenas)
Noradrenalina Shock (provoca vasoconstricción
periférica, en menor medida es
α1 (sobre todo) y β1
estimulante cardíaco: aumenta la
contractilidad y la frecuencia cardíaca)
Dobutamina Shock, insuficiencia cardíaca
Agonistas β-
β1 (estimulante cardíaco: aumenta la
adrenérgicos
contractilidad y la frecuencia cardíaca)
Isoproterenol β1 y β2 Arritmias, fallo cardíaco, asma.
Salbutamol Asma
 Salmeterol β2 Asma
Terbutalina Asma
Formoterol Asma, EPOC.
Agonistas α- Fenilefrina α1 y α2 Congestión nasal (vía tópica)
adrenérgicos Clonidina α2 Hipertensión

1.2. EFECTOS ADVERSOS

Dependen de su acción sobre los receptores, según la mayor o menor afinidad que
tengan por los diferentes receptores desencadenarán unos efectos secundarios u
otros. Estos efectos pueden ser:
- Taquicardia, hipertensión o arritmias, sobre todo las catecolaminas fisiológicas,
la dobutamina y el isoproterenol. La presencia de estos efectos secundarios de
manera intensa puede representar un problema y suponer una limitación para
la terapia. Siempre que la persona porte una perfusión de alguno de estos
fármacos debe monitorizarse de forma continua la FC, el trazado
electrocardiográfico y la TA (cánula arterial).
- Sequedad de boca, náusea y vómitos.
- Isquemia en los tejidos periféricos, sobre todo los que tienen afinidad por los
receptores α1 (adrenalina, dopamina, noradrenalina). Esto se debe a que la
estimulación de los receptores α1 provoca vasoconstricción periférica. Esto
significa que todas las personas que llevan una perfusión de alguna de estas
tres sustancias tiene alto riesgo de desarrollar úlceras por presión, debido a
que se produce una disminución del aporte de sangre a la piel.
- Temblor de manos y excitación, sobre todo los que tienen afinidad por los
receptores β2.

2. ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS O BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS

Inhiben el sistema nervioso simpático compitiendo por los receptores adrenérgicos y

bloqueándolos.
 2.1. APLICACIONES CLÍNICAS

Producen efectos contrarios a los fármacos simpaticomiméticos y efectos similares a

los parasimpaticomiméticos. En su mayoría se utilizan para el tratamiento de la
hipertensión (por ejemplo los llamados β-bloqueantes que se explican en el M5 T2).
También se utilizan para el control de algunas arritmias, angor e insuficiencia cardíaca.
Los más utilizados son los β- bloqueantes, que disminuyen la FC (efecto cronotrópico
negativo) y la fuerza de contracción del corazón (efecto inotrópico negativo).
Disminuyen la velocidad de descarga a través del nodo auriculo-ventricular.

Fármaco Receptor Indicaciones

Labetalol Hipertensión (tanto crónica como urgencias
β1 y β2 (no son
hipertensivas)
cardioselectivos,
Nadolol Hipertensión
por lo que tienen
Pindolol Hipertensión
mayor cantidad
Propranolol Hipertensión, arritmas, fallo cardíaco (insuficiencia
de efectos
cardíaca) y angor.
β- bloqueantes secundarios)
Sotalol Arritmias
Timolol β1 Hipertensión, angor y glaucoma (gotas oftálmicas)
Acebutolol (cardioselectivos, Hipertensión, angor y arritmias.
Atenolol tienen menos Hipertensión y angor.
Esmolol efectos Hipertensión y arritmias.
Metoprolol secundarios) Hipertensión y angor
Carvedilol β1, β2 y α1. Hipertensión
α-bloqueante Doxazosin α1 Hipertensión.

2.2. EFECTOS ADVERSOS

- De los α-bloqueantes: se derivan del aumento de la actividad parasimpática

sin que haya actividad simpática que la contrarreste. Son:
o Hipotensión ortostática: sobre todo cuando la persona cambia de
posición de forma brusca. Se debe a la vasodilatación periférica de las
arteriolas, lo que provoca dificultad para mantener la presión sanguínea.
Esta hipotensión puede ir acompañada de taquicardia refleja. Se trata
de una respuesta del organismo para mantener la tensión arterial. Se
 debe instruir a la persona para cambiar de postura de manera gradual.
También se debe instruir en mantener una ingesta de agua equilibrada.
o Congestión nasal.
o Impotencia: pueden disminuir la libido y causar disfunción eréctil. No es
muy frecuente, pero cuando se produce puede ser la causa de
abandono del régimen terapéutico.
- De los β-bloqueantes cardioselectivos (β
β1): afectan únicamente al tejido
miocárdico, por lo que los efectos secundarios se circunscriben a ese órgano.
Son:
o Bradicardia: monitorizar la FC.y el ECG. Es el efecto secundario más
frecuente.
o Hipotensión: monitorizar la TA
o Insuficiencia cardíaca y edema de pulmón: monitorizar signos de
insuficiencia respiratoria como disnea, crepitantes o fatiga. Monitorizar
la SpO2.
o Intolerancia a la actividad: la disminución en la FC disminuye el gasto
cardíaco y puede provocar fatiga.
o Hipoglucemia en diabéticos: debe advertirse a estos pacientes de este
riesgo, por lo que deben estar alerta frente a signos de hipoglucemia.
Mientras el paciente esté ingresado se debe monitorizar la glucemia.
- De los β-bloqueantes no-cardioselectivos (β
β1 y β2): afectan también a los
receptores que no se hallan en el tejido miocárdico. Los efectos secundarios
son los mismos que los de los β-bloqueantes cardioselectivos y además:
o Broncoconstricción: es un efecto secundario más probable a mayores
dosis. Hay que monitorizar la presencia de disnea y sibilantes y la SpO2.

3. PARASIMPATICOMIMÉTICOS O AGONISTAS MUSCARÍNICOS

Estimulan el sistema nervioso parasimpático uniéndose a los receptores muscarínicos.

3.1. APLICACIONES CLÍNICAS

La acetilcolina (Ach) es el neurotransmisor endógeno parasimpaticomimético. Sería el

homólogo de la noradrenalina (NA) en el sistema nervioso parasimpático. Sin
embrago, a diferencia de la NA, la Ach no tiene aplicaciones terapéuticas debido a que
provoca gran cantidad de efectos secundarios y, además, se metaboliza con enorme
rapidez. Hay que recordar que este neurotransmisor se encuentra en los ganglios de
los sistemas nervioso simpático y parasimpático y en las uniones neuromusculares del
sistema nervioso autónomo. Esto explica esta gran cantidad de efectos secundarios de
muy diversa naturaleza. Por este motivo, se han diseñado fármacos sintéticos con
acciones más selectivas y de duración mayor. A pesar de esta selectividad, los
fármacos que imitan a la Ach también comparten muchos de sus efectos secundarios.

Hay dos tipos de fármacos simpaticomiméticos, directos e indirectos. Los directos se

unen a los receptores colinérgicos (con cierto grado de selectividad por los
muscarínicos) y los indirectos inhiben la acción de la enzima acetilcolinesterasa
(AchE), responsable de la destrucción de la acetilcolina en el espacio sináptico. Esto
último provoca que la Ach permanezca más tiempo en los receptores colinérgicos y
prolonga la acción.

Algunas de las indicaciones clínicas de estos fármacos son tan dispares como uso en
oftalmología para disminuir la presión intraocular o uso en urología para aumentar la
micción, debido a sus efectos estimulantes sobre la musculatura lisa del tracto urinario.

Fármaco Indicaciones
Betanecol Estimula el vaciamiento de la vejiga (estimula la
contracción del músculo detrusor y relaja el
trígono y el esfínter urinario externo). También
Directos estimula la salivación, por lo que puede
utilizarse en el tratamiento de la sequedad de
boca.
Pilocarpina Disminuye la presión intraocular, por lo que es
útil en el glaucoma.
Donepecil Enfermedad de Alzheimer (facilita la
Indirectos permanencia de la Ach en los receptores
colinérgicos del SNC).
Fisostigmina Glaucoma, sobredosis de anticolinérgicos
Galantamina Enfermedad de Alzheimer
Neostigmina Miastenia gravis (esta enfermedad se
caracteriza por la destrucción de los receptores
nicotínicos en la placa neuromuscular; tanto la
neostigmina como la piridostigmina estimulan la
 contracción muscular y ayudan a rvertir la
debilidad que caracteriza a esta enfermedad),
estimula el vaciamiento de la vejiga.
Piridostigmina Miastenia gravis
Rivastigmina Enfermedad de Alzheimer

3.2. EFECTOS ADVERSOS

A diferencia de la disparidad de indicaciones clínicas, los efectos adversos de los

parasimpaticomiméticos son bastante homogéneos.

- Comunes a todos los parasimpaticomiméticos:

o Dolor abdominal, diarrea, salivación excesiva, dificultad para respirar y
calambres musculares. Estos síntomas pueden indicar toxicidad por
agonistas muscarínicos. Educación sanitaria: los pacientes en
tratamiento con estos fármacos deben conocer estos síntomas y acudir
a los servicios de salud si inicia un cuadro de estas características.
o Hepatotoxicidad: el médico le pautará controles periódicos de enzimas
hepáticas.
- De los parasimpaticomiméticos de acción directa:
o Emisión de orina: en realidad no es un efecto secundario, sino un efecto
deseado. Algunos parasimpaticomiméticos se administran para facilitar
la emisión de orina. Aconsejar a la persona que debe permanecer cerca
del servicio después de tomar la medicación (tarda 1 h en hacer efecto,
como máximo)
o Visión borrosa: es un efecto secundario bastante frecuente. La persona
debe adaptar su entorno y sus actividades para evitar caídas y
accidentes, al menos hasta que se ajuste la dosis.
o Hipotensión ortostática: instruir a la persona para evitar los cambios
bruscos de postura. También debe evitar permanecer de pie de manera
prolongada. Se recomienda ingerir al menos 1500 ml de agua al día.
o Alteraciones del sueño: es necesario monitorizar el patrón del sueño
debido a que los efectos de los parasimpaticomiméticos a nivel del SNC
pueden provocar insomnio.
- De los parasimpaticomiméticos de acción indirecta:
o Dosis insuficiente: cuando se administran para la miastenia gravis,
monitorizar la fuerza muscular, la visión doble, la ptosis y la capacidad
 para masticar. Si todos esos parámetros son adecuados, la dosis es
suficiente. Educación sanitaria: la persona debe acudir a los
profesionales de la salud si presenta alteraciones en estos aspectos.
o Fatiga: la persona debe adaptar sus actividades de la vida diaria para
evitar la fatiga en la medida de lo posible.
o Debilidad muscular: este síntoma es especialmente importante, puede
indicar sobredosis (crisis colinérgica) o dosis subterapéutica (crisis de
miastenia). Educación sanitaria: si la debilidad muscular aparece 1 h
después de administrar la medicación posiblemente se trata de un
exceso de dosis. Si la debilidad aparece pasadas 3 o más horas desde
que se administró la medicación se trata de una crisis de miastenia.
o Broncoconstricción: son fármacos con capacidad para provocar
contracciones en el músculo liso. Por tanto, además de provocarlas en
la vejiga y en el intestino, también pueden precipitarlas en la
musculatura bronquial. Monitorizar la función respiratoria en pacientes
asmáticos o con EPOC.
o Aumento de la salivación.

3.3. CONSIDERACIONES ESPECIALES

Se recomienda tomar los parasimpaticomiméticos siempre a la misma hora para

mantener los niveles plasmáticos constantes.

Se recomienda tomarlos 30 min antes de las comidas porque se absorben con más
facilidad con el estómago vacío.

Sobre todo cuando se administran para la miastenia gravis es necesario valorar la

capacidad de la persona para tragar, dado que esta enfermedad cursa, entre otros,
con debilidad de los músculos de la deglución.

4. ANTICOLINÉRGICOS O ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS

Inhiben el sistema nervioso parasimpático compitiendo con la acetilcolina por los

receptores muscarínicos y bloqueándolos. De este modo se suprime la acción
parasimpática y predomina la acción simpática. Sus efectos, por tanto, se parecen a
los de los agonistas adrenérgicos.
 El fármaco más conocido de este grupo es la atropina

4.1. APLICACIONES CLÍNICAS

Provocan: dilatación pupilar, aumento de la frecuencia cardíaca, supresión de las

secreciones, relajación de los bronquios.

Algunos de sus usos son:

- Alteraciones gastrointentinales: disminuyen la secreción gástrica. Disminuyen
la motilidad intestinal, por lo que son útiles en el tratamiento de los síntomas de
diarrea y calambres intestinales del síndrome de colon irritable.
- Procedimientos oftálmicos: inducción de midriasis para exploraciones
oftálmicas.
- Bradicardia: se utiliza generalmente la atropina para aumentar el ritmo cardíaco
en casos de bradicardias no debidas a bloqueos.
- Preanestesia: debido a que disminuyen las secreciones bronquiales y ayudan a
revertir la bradicardia inducida por la anestesia.
- Asma: sobre todo el bromuro de ipratropio, debido a su capacidad para dilatar
los bronquios.

Fármaco Indicaciones
Atropina PCR, dilatación pupilar, bradicardia, preanestesia. Siempre se administra
por vía endovenosa y en algunas ocasiones por vía subcutánea.
Bromuro de ipratropio Asma. Provoca broncodilatación. Se administra por vía inhalatoria y a
dosis relativamente bajas. Esto último provoca que presente menor tasa
de efectos secundarios.
Oxibutinin Incontinencia
Propantelina Síndrome de colon irritable
Escopolamina Vértigo, síndrome de colon irritable, ayuda a la anestesia.

4.2. EFECTOS ADVERSOS

Son múltiples y pueden limitar la utilidad clínica de estos fármacos.

- Taquicardia y arritmias: monitorizar frecuencia cardíaca.
- Retención urinaria y estreñimiento: en ambos casos, el profesional de
enfermería debe conocer los hábitos de eliminación previos a la administración
de estos fármacos para conocer en qué medida se ven afectados. Hay que
 monitorizar la diuresis y el patrón de eliminación urinaria t palpar el abdomen
buscando distensión abdominal por acúmulo de heces y globo vesical.
Educación sanitaria: la persona debe notificar si presenta dificultades para
vaciar la vejiga. Debe incorporar fibra y líquido a la dieta para disminuir el
estreñimiento.
- Sequedad en mucosas: boca y ojos, principalmente. Se deben utilizar lágrimas
artificiales y agentes humectantes de la mucosa oral como torundas
impregnadas de glicerina. Los enjuagues orales frecuentes con agua o agentes
desinfectantes no alcohólicos pueden ayudar a humedecer la boca. Masticar
chicle o chupar caramelos son azúcar estimula la secreción de saliva.
- Fotofobia: debido a la dilatación pupilar. La pupila es incapaz de responder a la
intensidad de la luz.
- Disminución de la sudoración, lo que puede provocar hipertermia y pone a la
persona en riesgo de golpe de calor en días calurosos. La persona debe evitar
la exposición al calor y la realización de ejercicios vigoroso. El hecho de inhibir
la sudoración elimina uno de los mecanismos más efectivos para enfriar el
cuerpo.
- Toxicidad: se produce una crisis colinérgica: fiebre, cambios en la visión,
dificultad para tragar (por sequedad de boca y ausencia de salivación),
agitación y alucinaciones.
- Interacción con: sen y cáscara sagrada.

5. BIBLIOGRAFÍA

- Adams MP, Josephson DL, Holland LN. Pharmacology for nurses: a

pathophysiologic approach. Upper Saddle River: Pearson-Prentice Hall. 2005.
- Hardman JG, Limbird LE, Molinoff PB, Ruddon RW, Goodman A. Goodman &
Gilman Las bases farmacológicas de la terapéutica. Vol I. 9ª edición. McGraw-
Hill Interamericana: México 1996