1.

INTRODUCCIÓN:
Particularmente en las Unidades de Cuidados Intensivos, se prescribe con
frecuencia una clase de medicamentos conocidos como agonistas
adrenérgicos. La adrenalina, la dobutamina, la dopamina y la norepinefrina
son las más utilizadas.
Un vasoconstrictor muy potente y estimulante cardíaco, la adrenalina es una
catecolamina natural producida por la médula suprarrenal. En pacientes con
parada cardiorrespiratoria, para tratar la insuficiencia respiratoria provocada
por broncoespasmo y para tratar el shock anafiláctico, se utiliza para
restablecer el ritmo cardíaco.

2. DEFINICIONES
Agonista: Medicamento o sustancia que se une a un receptor en el interior o
la superficie de una célula y produce la misma acción que la sustancia que
normalmente se une con el receptor.
Agonista Adrenérgicos: Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra
sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los de la adrenalina
(epinefrina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos. Sus
acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenérgicos, es decir, los
beta bloqueantes y los alfa bloqueantes.

3. CLASIFICACIÓN
Los agonistas adrenérgicos se pueden clasificar como agonistas de los
receptores alfa o beta. Los receptores adrenérgicos se dividen en una de
cinco categorías: α1, α2, β1, β 2 y β 3. La especificidad de los agonistas
varía según el receptor al que se dirijan. Sin embargo, el agonismo
adrenérgico también se puede lograr a través de otros mecanismos. Los
agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por lo tanto, son
útiles en farmacología porque la epinefrina y la norepinefrina son fármacos
de amplio espectro.
Agonistas α1
Un agonista causa midriasis y vasoconstricción al promover la actividad de
la fosfolipasa C. Los descongestionantes y los exámenes oculares
específicos los utilizan. Aquí hay algunos ejemplos:
 Fenilefrina
 Metoxamina
 Metilnorepinefrina
 Oximetazolina
Agonistas α2
Los agonistas inhiben la actividad de la adenilil ciclasa, lo que reduce la
capacidad del sistema nervioso simpático para activarse a través del centro
vasomotor de la médula espinal. Se utilizan para tratar los síntomas de
abstinencia de los opiáceos y el alcohol, así como la hipertensión, la
ansiedad y la sedación. Algunos ejemplos de agonistas de 2 receptores son:
 Clonidina (agonista mixto del receptor α2-adrenérgico e imidazolina-
I1)
 Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo α2a)
 Guanabenz (el agonista más selectivo por el α2-adrenérgico, a
diferencia de la imidazolina-I1)
 Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
 Guanetidina (agonista del receptor α2-periférico)
 Xilacina (de uso veterinario en pre-medicación)
 Dexmedetomidina (agonista del receptor α2-adrenérgico)

Agonista β1
Los agonistas β1 aumentan la actividad de la adenilil ciclasa, lo que abre los
canales de calcio y estimula el corazón. La insuficiencia cardíaca aguda, las
bradiarritmias y el shock cardiogénico son todas las afecciones que se usan
para tratar. Aquí hay algunos ejemplos:
 Dobutamina
 Isoproterenol (tanto β1 como β2)
Agonista β2
Los agonistas β2 aumentan la actividad de la adenilil ciclasa, que cierra los
canales de calcio y relaja el músculo liso. Se aplican en el manejo de la
EPOC y el asma. Ejemplos incluyen:
 Clenbuterol
 Fenoterol
 Formoterol
 Indacaterol
 Isoproterenol (β1 y β2)
 Metaproterenol
 Olodaterol
 Salbutamol (albuterol, en los estados unidos)
 Salmeterol
 Terbutalina
 Vilanterol
 Agonista β3
El mayor conocimiento del mecanismo y función de estos receptores en
sus diferentes localizaciones está permitiendo en los últimos años
desarrollar nuevos fármacos para el tratamiento de patologías como la
vejiga hiperactiva, la depresión y el síndrome del colon irritable.
 Mirabegron
 Amibegron
 Solabegron

4. USOS TERAPÉUTICOS
Antagonistas alfa‐adrenérgicos
 En feocromacitoma (Fenoxibenzamina + bloqueador beta1) tumor
libera adrenalina
 Hipertensión esencial (selectivos alfa 1 prazosina o doxazosina)
 Insuficiencias vasculares periféricas (fenómeno de raynaud) e
insuficiencia cardiaca
 Ataques agudos de migraña (ergotamina)
 Hipertrofia benigna de próstata (tamsulosina, doxazosina)
Antagonistas beta‐adrenérgicos
En la insuficiencia coronaria clínicamente estable
 Postinfarto inmediato (reducen las arritmias y la recurrencia del
infarto)
 Hipertensión arterial
 Arritmias cardiacas
 Miocardiopatía obstructiva (disminuye frecuencia y fuerza de
eyección ventricular)
 Profilaxis angina de pecho
 Tratamiento del glaucoma de ángulo abierto
 Hipertiroidismo
 Sobre el snc, profilaxis de jaquecas, crisis de ansiedad y ciertos tipos
de temblores

5. REACCIONES ADVERSAS

Se verán influenciados por la dosis utilizada y la forma específica en que

el fármaco se dirige al receptor.
 Estimulo alfa: Isquemia de mucosas y submucosas > admón tópica.
Hipertensión arterial con peligro de hemorragia sobretodo en ancianos

Estimulo beta: Taquicardia, arritmias y crisis de angina de pecho por

aumento de consumo de oxigeno

Por sobredosificación: hipertensión, edema pulmonar, arritmias, infarto

de miocardio y vasoconstricción generalizada

A dosis habituales: palpitaciones, sensación de angustia, intranquilidad o

miedo, cefaleas, temblor y extremidades frías

6. FARMACOS SIMPATICOLITICOS O BLOQUEADORES

ADRENERGICOS
Inhiben la transmisión catecolinérgica endógena
A. Antagonistas de los receptores alfa

Bloqueadores irreversibles
 Fenoxibenzamina
 Benextramina
Bloqueadores alfa1
 Prazoxina
 Doxazosina
 Tamsulosina
 Terazosina
 Alfluzosina
Bloqueadores Alfa2
 Yohimbina
Bloqueadores alfa1/Alfa2
Fentolamina
Derivados ergoticos (ergotamina, bromocriptina)

B. Antagonistas de los receptores beta

Bloqueadores beta1 o cardioselectivos

 Atenolol
 Bisoprolol
  Esmolol
 Nebivolol
Bloqueadores beta 2
 Butoxamina
No selectivos β1/β2
 Carteolol
 Labetalol
 Propanolol
 Sotalol
 Timolol