USO DE AINES Y

ANALGÉSICOS

Dr Juan Pablo Espinosa Perales

Farma 2
Definición de Dolor


Experiencia sensorial y emocional desagradable asociada

a un daño tisular real o potencial y que se asocia a
alteraciones fisiológicas, cognitivas o conductuales.
Dolor

Desde el punto de vista fisiológico
corresponde a la excitación de los
nociceptores y sus vías de propagación hasta
el sistema nervioso central.

Semiología
del dolor

Tipos de dolor

Por tiempo:
 Por su origen:

- Dolor agudo → Producido por un - Somático/inflamatorio/nociceptivo: Se
daño tisular importante, duración activan los receptores nociceptivos por un
depende de cuanto tarde en sanar
 estimulo dañino, es el originado en
- Dolor crónico → Consecuencia de cualquier parte que no pertenezca al SNC.

estimulación constante de - Neuropático: Resultado de lesiones o
nociceptores con grandes efectos alteraciones crónicas en vías nerviosas
psicológicos
 periféricas o centrales, da disestesias,
alodinia, empeora en la noche

 Clasificación del dolor

Dolor agudo
Inicio: bien definido y reciente
Causa: Identificable
Duración: días/semanas, predecible
Ejemplos
Postoperatorio
Enfermedades cardiovasculares
Politraumatizados
Quemaduras extensas
Situaciones de agudización
Dolor dental
Dolor crónico
Inicio: mal definido
Causa: proceso de larga evolución
Duración: meses/años, impredecible
Mayores necesidades de asistencia
Tendencia a desarrollar trastornos psicoafectivos
Ejemplos
Dolor por cáncer
Dolor por neuroptía diabética
Dolor por neuritis post-herpética
Dolor por artritis reumatoide
Dolor bajo de espalda
 Mecanismos del dolor

Diferencias Dolor somático Dolor visceral

Nociceptores Periféricos Inespecíficos

Estructuras lesionadas Piel, músculos, ligamentos, huesos Vísceras

Transmisión del dolor Sistema nervioso periférico Sistema nervioso autónomo

Estímulos generadores Térmicos, barométricos, químicos y mecánicos Isquemia e hipoxia, inflamación o distensión
del dolor

Carácter del dolor Superficial, localizado Profundo, interno mal localizado

Reacción vegetativa Escaso Intenso

Componente emocional Escaso Intenso

Clínica acompañante No suele existir Dolor referido, hiperestesia local, espasmos

musculatura estriada

Respuesta analgésica ++/+++ AINE +/++ AINE

+/++ Opiode ++/+++ Opiode
Neurofisiología
del dolor

Manejo

Vía del ácido araquidónico

Prostaglandinas

Inflamación y fiebre

- Mediadores inflamatorios: Histamina, bradicinina, 5HT, prostanoides, LT, PAF
y citocinas (IL-1, IL-6). 


 - Prostanoides más importantes en inflamación son: PGE2 y
Prostaciclina (PGI2)

- Aumentan flujo sanguíneo local, permeabilidad vascular e infiltración
de leucocitos. 

- PGE2 puede cruzar la BHE y actúa sobre los receptores EP3 en
neuronas termosensibles. Activa el hipotálamo para elevar la
temperatura corporal al promover un aumento en la generación de
calor y una disminución en la pérdida de calor.



Antiinflamatorios no esteroideos 

- Mecanismo de Acción: Inhibición de la Ciclooxigenasa-1 y 2. (Selectivos solo
COX-2)

- Indicaciones: inflamación, Dolor intensidad baja-moderada, fiebre, cierre del
conducto arterioso, antiagregante plaquetario, antiespasmódicos, tocolíticos
(indometacina)

- Interacción: Cuidado con IECAs



Efectos adversos

- Gastrointestinales: inhibición de COX-1 en células epiteliales gástricas deprime las PG
citoprotectoras de la mucosa, especialmente PGI2 y PGE2 

- Cardiovasculares: Inhibidores de COX-2 disminuyen formación de PGI2 pero no inhiben la
formación de TxA2 en plaquetas por COX-1. 

- PGI2 inhibe agregación de plaquetas y bloquea el efecto protrombótico y aterogénico por
TxA2, y la PGI2 renal da la homeostasis de la presión arterial (5% de crónicos de AINEs
desarrollan hipertensión).

- Nefropatía analgésica

- Embarazo: Cierre del conducto arterioso

- Hepatotoxicidad: NAPQUI x intoxicación por paracetamol, y consumo de diclofenaco. 

- Síndrome de Reye: AAs y salicilatos contraindicados en niños y jóvenes con fiebre por enfermedad
viral. 

 Ácido acetilsalicílico

Indicaciones:
- Antiagregante plaquetario <100 mg/d
- Analgesia y antipirético: 325-1000 mg cada 4-6hr
- Antiinflamatorio: 4-8 gr/d
- Embarazo solo con factores de riesgo para
Preeclampsia
- Niños únicamente en Enf de Kawasaki
Ef adversos: dispepsia, epigastralgia, naúseas,
gastritis erosiva, y ulceración. Sd de Reye en niños
No es uricosúrico, se necesitan dosis muy altas
>5g/d
 Paracetamol

Indicaciones:
- Analgesia y antipirético (Niños con enfermedad febril)
- Dosis oral 325-650 mg c/4-6hr, dosis total max. 4 gr/d,
2 cirroticos/alcoholicos.
-Dosis niños: 10-15 mg/kg no más de 5 dosis en 24 hrs
Ef adversos: erupciones o rxn alérgica, hepatotóxico en
sobredosis
Dosis únicas hepatotóxicas 10-15g (150-250 mg/kg)
Dosis letal: 20-25 gr
 Paracetamol

Tratamiento intoxicación:
Primeras 4 horas → Carbón activado, disminuye su
absorción
N-acetil-cisteina → Restituye las reservas de GSH, como
un sustituto
 Diclofenaco

Indicaciones:
- Analgésico, antipirético y antiinflamatorio: artritis
reumatoide, osteoartritis, migraña aguda,
- Potencia muy alta
- Mecansimo de acción: Parcialmente selectivo COX-2
Ef adversos: Efecto GI, cardiacas (Hipertensión e
infarto)
 Indometacina
 Ketorolaco
Indicaciones:
- Cierre del conducto arterioso
persistente en prematuros.
-Tocolítico (No recomendado)
Ef adversos: Efecto GI muy severas,
cardiacas (Hipertensión e infarto)


Indicaciones:
- Potente analgésico, uso liitado a 5 días
-Dosis típicas: VO 10-20mg, IM 30mg, IV
15-30 mg.
-Corta duración
Ef adversos: graves reacciones adversas
GI, renales, hemorrágicas e hipersensibles
al ketorolaco.
 Ibuprofeno 
 Naproxeno

-AINE más utilizado,
Indicaciones: Indicaciones:
- Cefalea, Migraña, Dismenorrea primaria, - Tendinitis, brusitis, artritis, dolor,
tendinitis, bursitis, dolor dental. 400 mg/ dismenorrea aguda
4-6 hr.
- Fiebre en niños Ef adversos: Efecto GI
- Cierre del conducto arterioso
persistente en prematuros.
Ef adversos: Efectos GI.
 Piroxicam
 Meloxicam

-AINE con t1/2 mas prolongada
Indicaciones: Indicaciones:
- Artritis reumatoide y osteoartirtis - Artritis reumatoide y osteoartirtis
- dosis diaria: 20mg -Dosis: 7.5-15 mg/d
- Se prefiere para dolor agudo, uso corto. Ef adversos: Efecto GI
Ef adversos: Efectos GI y cutáneos
 Celecoxib
 Etoricoxib
-AINE selectivo COX-2
Indicaciones:
-Dolor agudo en artritis reumatoide,
osteoartritis, espondilitis
anquilosante,dismenorrea primaria
- dosis diaria: 100-200 mg/d
- Se prefiere para dolor agudo, uso corto.
Ef adversos: Alto riesgo de infarto al
miocardio y EVC, disminución de densidad
mineral ósea


-AINE selectivo COX-2
Indicaciones:
- Alivio sintomático de la osteoartritis,
artritis reumatoide y artritis gotosa aguda
- Tratamiento a corto plazo de dolor
musculoesquelético, dolor posoperatorio y
dismenorrea primaria
Ef adversos: Alto riesgo de infarto al
miocardio y EVC.
Antirreumáticos modificadores
de la enfermedad (DMARD) 

- Reducen la actividad de la enfermedad de
artritis reumatoide y retardan la progresión
de la destrucción del tejido artrítico





 Metotrexato

Mecanismo de axn: Análogo de ácido fólico
-Efecto: Competidores de alta afinidad de la enzima Dihidrofolato reductasa (DHFR)
- Disminuye la formaciòn de bases purìnicas en células de alta proliferación
(linfocitos)
- Inhibe las reacciones inmunitarias mediadas por células.
Indicaciones:
- Tratamiento de artritis reumatoide, artritis idiopática juvenil, LES, espondilitis
anquilosante, Esclerosis sistémica
Ef adversos: Dolor abdominal, naúseas, diarrea, úlceras orales, toxicidad de médula
ósea y hepatotoxicidad
-Se administra en conjunto con ácido folínico o fólico para disminuir sus efectos adv.
 Hidroxicloroquina

-Antipalúdico
Mecanismo de axn: Inhibe la quimiotaxis de eosinófilos, la migración de neutrófilos y
disminuye las reacciones antígeno-anticuerpo dependientes del complemento.
Indicaciones:
- Tratamiento de artritis reumatoide, LES y lupus discoide, profilaxis de malaria, Tx
ataque agudo de malaria.
Ef adversos: Cefalea, visión borrosa, diplopía, confusión, convulsiones, liquenificación,
blanqueamiento del pelo, prolongación del intervalo QRS y anomalías en la onda-T.
NO PARA COVID
 Leflunomida
 Sulfasalazina

Mecanismo de axn: Inhibe la síntesis de
Mecanismo de axn: Inhibe la proliferación
pirimidinas, impidiendo la proliferación de
de linfocitos T y la activación de linfocitos
linfocitos.
B.
Indicaciones:
Indicaciones:
- Tratamiento de artritis reumatoide
- Tratamiento de artritis reumatoide,
Ef adversos: Dolor abdominal, naúseas,
espondilitis anquilosante, enfermedad
diarrea, úlceras orales, trastornos
inflamatoria intestinal
hematológicos
Ef adversos: Agravación de la colitis
ulcerativa, malestar gástrico, náuseas,
colitis pseudomembranosa.