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ANALGÉSICOS Y

ANTIINFLAMATORIOS
ÍNDICE

• Introducción y definiciones.
• Tipos de dolor.
• Analgésicos y antiinflamatorios.
• Manejo farmacológico del dolor.
Introducción y definiciones
• Dolor: experiencia sensorial desagradable asociada a daño
tisular real o potencial, descrita en los términos de dicho
daño.

• Analgesia: ausencia de dolor por estímulo doloroso.

• Alodinia: dolor producido por estímulo no doloroso.

• Hiperalgesia: sensación incrementada frente a un estímulo


doloroso.

• Hiperpatía: respuesta incrementada frente a estímulos


repetitivos, no dolorosos.
Introducción y definiciones
• El dolor es el síntoma prácticamente universal de
presentación y curso de la mayoría de las
enfermedades .

• Es variable y modificable. Existen multitud de


factores psicosociales que pueden modificar la
experiencia del dolor.

• Diferentes pacientes con la misma enfermedad y


con el mismo estado de enfermedad o de respuesta
al tratamiento de base refieren niveles muy
diferentes de dolor.
Tipos de dolor
• Nociceptivo: por activación de receptores periféricos del dolor
en cualquier tejido, salvo el SNC. Proporcional al grado de
activación química, térmica o mecánica. Puede ser agudo o
crónico.

• Neuropático: debido a lesión del SNP o SNC. Persiste a pesar


de la evolución de la enfermedad (mala respuesta a
analgésicos).

• Dolor mantenido por el simpático: por lesión de estructura


nerviosa periférica. Se acompaña de alodinia, hiperpatía,
quemazón y cambios vasomotores.

• Central: por lesión ó trastorno del SNC, afectando


habitualmente a vías espino-talámicas corticales.

• Psicógeno: inconsistente, sin evidencia anatómica, con


múltiples localizaciones.
Dolor crónico no maligno
• DCNM: síndromes dolorosos de duración
prolongada (>3meses) no relacionados con
enfermedad maligna, y que habitualmente no
responden al tratamiento de la enfermedad
subyacente.

· Incluye casos de dolor nociceptivo, neuropático e


idiopático.

· Muchos casos de DCNM se deben a


enfermedades reumáticas.
Fármacos

• Analgésicos periféricos y
AINEs.
• Analgésicos de acción central:
opioides.
• Terapia coadyuvante:
· Relajantes musculares.
·Antidepresivos, neurolépticos y
anticonvulsivantes.
· Analgésicos tópicos.
· GCC.
Qué son y para que sirven
las Prostaglandinas ?
Las prostaglandinas se sintetizan en todas las
células y tejidos del organismo a excepción de
los glóbulos rojos.
 Las prostaglandinas realizan tanto funciones
relacionadas con la homeostasis de diversos
órganos como con el dolor, la inflamación y el
desarrollo de neoplasias.
Las prostaglandinas son importantes
mediadores inflamatorios, pero también
desempeñan un papel importante como
reguladoras de las funciones de los linfocitos y
los macrófagos.
Se pueden resumir las funciones de
las prostaglandinas en cinco puntos:
Intervienen en la respuesta
inflamatoria: vasodilatación, aumento
de la permeabilidad de los tejidos
permitiendo el paso de los leucocitos,
antiagregante plaquetario, estímulo
de las terminaciones nerviosas del
dolor.
Analgésicos periféricos y AINEs
• Primer escalón de analgesia (OMS).

• Actúan inhibiendo básicamente la síntesis de


Prostaglandinas a nivel periférico. (Las PG
estimulan las terminaciones nerviosas del dolor)

• Posible mecanismo de acción central por


bloqueo de PG en médula espinal.

• Tienen una dosis con efecto techo para la


analgesia.
Paracetamol
• Acción analgésica comparable al AAS, con
mínima o nula actividad antiinflamatoria.

• A dosis terapéutica es uno de los más seguros


(< 4gramos/día).
AINEs
• Son los fármacos más utilizados para el dolor,
principalmente en personas mayores.

• Reducen los signos y síntomas de inflamación, pero no


modifican la evolución natural de la enfermedad, ni
protegen del daño tisular.

• Acciones:
· Antiinflamatoria.
· Analgésica.
· Otras: antipirética, antiplaquetaria,
antiproliferativa ( Ca.Colon).
AINEs: mecanismos de acción
• Principal: inhibición de la producción de
prostaglandinas. Así podemos clasificarlos en:

· Inhibidores no selectivos de ciclooxigenasas (AINEs


clásicos).
· Inhibidores selectivos de COX-2 (COXIB).
· Inhibidores selectivos COX-1 (aspirina a bajas dosis)
AINEs: clasificación.
A.A.S Aspirina

Ác. fenilacético Diclofenaco


Aceclofenaco
Ác. Indolacético Indometacina

Oxicams Piroxicam
Meloxicam
Ác. Propiónico Ibuprofeno
Flurbiprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno
Nabumetona

COXIB Celecoxib
Etoricoxib
AINEs: efectos secundarios
• Gastrointestinales: los más frecuentes. Desde hiperemia a gastritis
difusa, erosiones, úlceras y hemorragias. Profilaxis útil en pacientes
de alto riesgo.

• Hepáticas: elevación reversible enzimas hepáticas. Los más


hepatotóxicos: diclofenaco

• Hematológicos: disminución agregación plaquetaria.

• Respiratorios: broncoespasmo en asmáticos.

• Renales, neurológicos (cefaleas o mareos con indometacina).

• Inesperados: agranulocitosis, ictericia colestásica, fotosensibilidad,


nefritis intersticial aguda....
COXIB
• Inhibidores selectivos de COX-2 (celecoxib y
etoricoxib).

• Similar eficacia clínica que los AINEs clásicos (a


dosis equivalentes) en el tratamiento del dolor y la
artritis.

• De elección en pacientes con factores de riesgo


gastrointestinales.

• Efectos secundarios:
· Retención hidrosalina.
· Disminución filtrado glomerular: IR, necrosis
tubular...
· Hiperpotasemia.
· Posibles efectos sobre la reproducción
(infertilidad).
Analgésicos acción central

Opioides
OPIOIDES
• Agonistas de receptores específicos mu,
kappa y delta de SNC y SNP.

• No dosis techo: limitados por RAM (varía


de un paciente a otro).

• Mejoran el DCNM reumatológico y


mantienen el alivio sintomático durante un
periodo de tiempo prolongado.

• Elección del fármaco: en función de las


características clínicas del dolor, forma de
administración, tolerancia y seguridad.

• Efectos secundarios: estreñimiento,


nauseas, vómitos....
Clasificación opioides

AGONISTAS Codeína, dihidrocodeína,


oxicodona, tramadol,
PUROS fentanilo, meperidina,
morfina, metadona.

ANTAGONISTAS Naloxona
TERAPIA COADYUVANTE:

Antidepresivos,
Neurolépticos y
Anticonvulsivantes
TERAPIA COADYUVANTE:

• Antidepresivos:
· La depresión se asocia con alta frecuencia al dolor de tipo crónico.
· Tres grandes familias: ADT, ISRS, IMAO.
· Efectos secundarios: sedación, sequedad mucosas, ganancia peso...
· Indicaciones: fibromialgia, dolor crónico musculoesquelético, neuralgia
postherpética.

• Anticonvulsivantes:
· Tratamiento del dolor neuropático.
· Los más usados: carbamacepina, clonazepam y gabapentina.

• Neurolépticos:
· Acción analgésica independiente de la presencia de psicosis.
· Indicados en sedación en cáncer terminal y control de ansiedad
asociada a dolor insoportable.
TERAPIA COADYUVANTE: analgésicos
tópicos
• Capsaicina: Útil en artralgias y dolor
neuropático.

• Anestésicos locales: para prevenir


el dolor en procedimientos médicos
invasivos (cremas con lidocaína) y
en dolor neuropático.

• AINEs tópicos: tratamiento del dolor


leve-moderado de origen
osteomuscular.
TERAPIA COADYUVANTE:
GLUCOCORTICOIDES
• Lugar importante en el tratamiento de las
enfermedades reumáticas inflamatorias y
autoinmunes.

• Inhiben la respuesta inflamatoria independientemente


del agente causal.

• Reducción de las dos vías de producción de los


mediadores de la inflamación:
· Ciclooxigenasa ( disminución producción de
prostaglandinas).
· Lipooxigenasa ( disminución producción
leucotrienos).

• Indicaciones principales:
· Enfermedades con repercusión orgánica grave.
· Artritis no controladas por AINEs.
Manejo farmacológico del dolor
• 1. Dolor agudo leve:
· Analgésicos habituales.
· AINEs:
· Si existe inflamación.
· Evitar si IRC, bajo GC y anticoagulados.

• 2. Dolor agudo moderado severo:


· Opiaceo corta duración (codeína) con o sin
paracetamol o AINEs.
· Alternativa: tramadol si dolor de origen
traumático o por práctica deportiva.
Manejo farmacológico del dolor
• 3. Dolor crónico:
· Por procesos degenerativos de columna,
cadera, rodilla, A.R, fibromialgia....
· Más frecuente en personas mayores, con
mayor respuesta pero más frecuencia de
efectos secundarios.
· Comienzo lento y progresivo del tratamiento.
· Escala analgésica de la O.M.S:
1. Leve: paracetamol o AINEs.
2. Moderado: AINEs+opioides menores.
3. Moderado-Intenso: AINEs+opioides
mayores. 4. Intenso: AINEs+opioides
mayores+técnicas especiales.
Manejo farmacológico del dolor
• Tramadol: alternativa cuando
existe intolerancia a los AINEs y/o
necesidad de analgésicos más
potentes.

• Dolor prolongado:
Ffentanilo transdérmico. Es el
principal tratamiento para el dolor
crónico moderado-severo estable.
BIBLIOGRAFÍA
• Manual SER de Enfermedades
Reumáticas. 3ª y 4ª ediciones.
• Manual de Diagnóstico y Terapéutica
Medica. Hospital Universitario Doce de
Octubre. 5ª edición.
• Manual CTO de Medicina y Cirugía.

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