ANTIINFLAMATORIOS

NO ESTEROIDEOS

(AINES)
Dr. Javier Escalante O.
Facultad de Medicina
UNSA
 COMPETENCIAS

Conoce los distintos fármacos (AINE)

AntiInflamatorios No Esteroideos y
paracetamol

Diferencia sus acciones farmacológicas

Describe las reacciones adversas más

frecuentes y su profilaxis

Determina los cuidados de enfermería en el

uso de estos fármacos
Dr. Javier Escalante O. - Facultad de Medicina - UNSA-Arequipa
 INFLAMACIÓN
Es una respuesta protectora normal a la lesión tisular causada por
un traumatismo físico, químicos nocivos, o agentes microbiológicos. El
organismo responde tratando de inactivar o destruir microorganismos
invasores, retirar irritantes o reparar los tejidos.

Sin embargo, cuando hay actividad inapropiada del sistema

inmunitario pude resultar en una inflamación que puede hacerse crónica,
como en caso de las enfermedades reumáticas (artritis reumatoide, artrosis).

Estos procesos se acompañan de una grado variable de dolor, que

se define como: una experiencia desagradable sensorial y emocional, que
se asocia a una lesión tisular real.

Los AINEs, tienen acción antiinflamatoria al actuar principalmente

por inhibición de la formación de prostaglandinas y son de mucha
importancia ya que constituyen un grupo de fármacos de uso clínico a nivel
mundial.
Dr. Javier Escalante O. - Facultad de Medicina - UNSA-Arequipa
 INFLAMACIÓN
Protección, en respuesta a estímulo nocivo.
Perjudicial, cuando persiste sin beneficio.

Procesos:
Vasodilatación local transitoria e incremento
de permeabilidad capilar (PG)
Infiltración de leucocitos y células
fagocíticas
Degeneración y fibrosis del tejido
Dr. Javier Escalante O. - Facultad de Medicina - UNSA-Arequipa
 (Esteroides)

Figura 36.3
Erick Dietrich, Nicolas Carris y
Thomas A. Panavelil.
Lippincott’s Ilustrated Reviews
 EICOSANOIDES
A. Grasos esenciales de los alimentos

A. esterificado en lípidos celulares (A. linoleico)

Activación de Estímulos químicos y mecánicos

Fosfolipasa A2 Fisiológicos: angiotensina, NA
Patológicos: lesión o enfermedad tisular

Ácido araquidónico

Sinteasa
COX Prostaciclina (I2) (vasos)
LOX

COX 1-2
PGH2 Prostaglandinas E
LT
COX 1 Tromboxano A2 (TXA2)
(plaquetas)
Dr. Javier Escalante O. - Facultad de Medicina - UNSA-Arequipa
 INFLAMACIÓN

Citocinas: FNT alfa, IL-1 (monocitos,

macrófagos) activan expresión génica y
síntesis de proteínas como COX2 que
forman prostaglandinas.

Dolor: PG E2 y Prostaciclina (PG I2)

disminuyen umbral a la estimulación de
nociceptores (receptores del dolor), dando
sensibilización periférica.
Dr. Javier Escalante O. - Facultad de Medicina - UNSA-Arequipa
 INFLAMACIÓN

Fiebre: citocinas como IL-B, IL-6, FNT alfa,

interferones = pirógenos endógenos, que
a nivel de la región hipotálamica
preóptica inducen la formación de COX y
de PGE2 que cruza la BHE y actúa en
neuronas termosensibles, aumentando
generación de calor y disminuyendo la
pérdida del mismo.

Dr. Javier Escalante O. - Facultad de Medicina - UNSA-Arequipa

 FUNCIONES DE LAS COX

Las ciclooxigenasas (COX) forman

metabolitos del ácido araquidónico (PG)

COX-1: constitutiva o fisiológica

Mucosa gástrica, riñón, plaquetas

COX-2: inducible en tejidos inflamados.

(Constitutiva en riñón y vasos sanguíneos)

Dr. Javier Escalante O. - Facultad de Medicina - UNSA-Arequipa

 Clasificación de los AINES

Inhibidores de las COX 1 / COX 2 (no selectivos)

Salicilato: Acido acetil salicílico (AAS)
Pirazolona: Metamizol
Derivados del ácido propiónico: Ibuprofeno, Naproxeno
Derivados del ácido acético: Indometacina, Diclofenaco, Ketorolaco
Oxicanes: Piroxicam, Tenoxicam

Paraaminofenol: Paracetamol (no efecto antiinflamatorio=No AINE))

Inhibidores de COX 2 (selectivos)

Oxican: Meloxicam
Coxibs: Celecoxib, Etoricoxib

Dr. Javier Escalante O. - Facultad de Medicina - UNSA-Arequipa

 ACCIÓN ANALGESIA

Eficacia contra dolor leve a moderado con origen

en estructuras tegumentarias artralgias, mialgias.
En especial cuando la inflamación a producido
sensibilización periférica.
Dismenorrea primaria.
Migraña.
(No tiene eficacia en dolor neuropático, por lesión
nerviosa)
Dr. Javier Escalante O. - Facultad de Medicina - UNSA-Arequipa
 ACCIÓN ANTITÉRMICA

Sólo cuando aumenta la temperatura

por acción de pirógenos que estimulan
formación de PG E. (No en golpe de calor, ejercicio,
etc.)
Bloquea síntesis de PG en el CTR
(hipotálamo) favoreciendo vasodilatación
cutánea

Metamizol AAS Paracetamol

Ibuprofeno Diclofenaco

Dr. Javier Escalante O. - Facultad de Medicina - UNSA-Arequipa

 ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA
Inhibición de la COX2 y otros compuestos celulares
en el lugar de inflamación.
Indometacina Naproxeno
Diclofenaco Ibuprofeno

ANTIAGREGACIÓN PLAQUETARIA

El AAS por inhibición de la COX1 plaquetaria

(Acetilación irreversible). No formación de
Tromboxano A2. Evita la formación de
trombos y prolonga el tiempo de sangría.
Dr. Javier Escalante O. - Facultad de Medicina - UNSA-Arequipa
 REACCIONES ADVERSAS

Gastrointestinales: gastritis, úlceras, hemorragia

gastrointestinal oculta con anemia. Por
disminución de mucosidad e iones bicarbonato
(citoprotectores).

Preventivamente administrar:
 Análogo de PG E (Misoprostol, 200 mg c/6-8 h).
 Antihistamínicos H2 (Ranitidia , 150 mg c/12 h).
 Inhibidores de la bomba de protones (Omeprazol 20
mg / día).

Dr. Javier Escalante O. - Facultad de Medicina - UNSA-Arequipa

 REACCIONES ADVERSAS
Renales: Inhibición de PG E disminuye vasodilatación renal
(filtración glomerular). Nefropatía por AINEs (uso crónico).
Retención de agua y edema.
Obstrucción grave de vías aéreas en pacientes asmáticos.
Aumento de actividad de LT C4. Induce ataques de asma.
Síndrome de REYE con AAS.
Necrosis hepática con dosis tóxicas de Paracetamol .
Alteraciones hemorrágicas:
Disminución de la agregación plaquetaria por AAS.
Agranulocitosis por Metamizol.
Coxibs: Aumentan riesgo de eventos cardiovasculares
Dr. Javier Escalante O. - Facultad de Medicina - UNSA-Arequipa
 INDICACIONES
AINES (no selectivos)
AAS: Prevención de enfermedades coronarias: Tab x 100 mg/d VO
Analgesia y antiriresis: Tab x 500 mg / 4-6 h VO

Diclofenaco: Dolor postoperatorio: Iny 75 mg / 24h EV.

Dismenorrea y analgésico, antiinflamatorio: Tab x 100 mg al
inicio, seguido de 50 mg / 8h VO

Ibuprofeno: Fiebre o inflamación: Tab x 400mg; Susp x 100(5ml) / 4-6h VO.

Antirreumática 400-800 mg / 6-8h VO

Indometacina: Analgésico antiinflamatorio: Cáp x 25 -75 mg / 6h VO

Ketorolaco: Comp x 10mg; Iny IM-EV x 15, 30 y 60 mg.

Dolor moderado a severo: 10-20mg VO / 6h o 10-30mg/4-6h IM
(Dolor visceral cólico nefrítico) (dolores oncológicos ketorolaco +
morfina)
Dr. Javier Escalante O. - Facultad de Medicina - UNSA-Arequipa
 INDICACIONES
Metamizol: Analgesia (dolor visceral cólico nefrítico, postoperatorio) y
antipiresis: Tab x 500 mg / 6-8h VO -- Iny x 1000-1500 mg / 6-8h
IM-EV.
Gotas 500mg / 6-8 h (500 mg = 20 gotas) VO .

Naproxeno: Fiebre, dolor, inflamación, dismenorrea: Tab x 550mg / 8h VO.

Paracetamol: Analgesia y antipiresis: Tab x 500 mg / 4-6 h VO (no causa lesión

gástrica. No tiene acción antiinflamatoria o antiagregante plaquetaria)

AINES (selectivos)
Meloxicam: Dolor e inflamación: Tab x 7.5-15mg VO. Iny x 15 mg / día IM.

Celecoxib: Antiinflamatorio: Cáps x 200mg. VO 200-400mg / día.

Etoricoxib: Comp x 30, 60, 90, 120mg. Dolor crónico agudo e inflamación:
60-90 mg / día VO.
Artritis gotosa aguda 120mg / día VO.
Dr. Javier Escalante O. - Facultad de Medicina - UNSA-Arequipa
Contraindicaciones
 Hipersensibilidad al principio actico o de otros similares (sensibilidad
cruzada)
 Enfermedad gastrointestinal o ulcerosa

Precausiones
 Consumo crónico de alcohol
 Embarazo después de la segunda mitad del embarazo

Control de enfermería
Administrar dosis altas no aumenta la efectividad del fármaco
y sí incrementa los efectos secundarios; además, el fármaco será más
efectivo si se administra antes de que el dolor se convierta en intenso.

Como antiinflamatorios son útiles tanto en la inflamación

aguda como crónica, pero en esta última los efectos suelen
observarse a las 2 semanas de iniciado el tratamiento con máxima
efectividad a las 2-4 semanas. Deben valorarse el dolor y el rango de
movilidad. Dr. Javier Escalante O. - Facultad de Medicina - UNSA-Arequipa
 Control de enfermería
Como antitérmicos, es necesario recordar que sólo ejercen
sus efectos cuando la temperatura corporal está elevada.
comprobar la temperatura al menos cada 2 h, deberá estarse
atento ante signos o síntomas que denoten una reacción de
hipersensibilidad (especialmente en pacientes asmáticos y
alergias inducidas por el AAS)
Notificar las medidas de alivio para el dolor han fracasado
Informar al paciente del propósito y la acción de cada
fármaco
Instruir acerca de la dosis, vía, duración de sus efectos y
posibles efectos secundarios
Advertir de los riesgos de la automedicación.
Dr. Javier Escalante O. - Facultad de Medicina - UNSA-Arequipa
AINES II