Republica Bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular para la Educación Universitaria

Universidad Nacional Experimental
“Francisco de Miranda”
Programa Medicina
Catedra Farmacología II

AINES
(Analgésico, antipirético, antiinflamatorio, antirreumático,
úrico surico, No esteroideo).

Profesora: Bachilleres:
Marysabel Ramírez Correa Evely
Meléndez Luis
Nuñez Kysbel
Peña Kelvin
Puerta Karla
Sánchez Emilio
Santa Ana de Coro, Febrero 2020
Generalidades Analgésico

Antipirético Antirreumático

Antinflamatorio Úrico surico

 Historia de los AINES
Félix Hoffman Heinrich
1893–1897 Dreser

Inicio una nueva etapa en

la farmacología,
convirtió el acido
salicílico en acido
acetilsalicílico.
Qué son los AINES?
Son un grupo de agentes de
estructuras químicas diferentes, que
tienen como efecto primario inhibir la
síntesis de prostaglandinas, a través
de la inhibición de la COX.
 Las Prostaglandinas
Son un conjunto de sustancias de carácter lipídico, que constituyen una familia de
mediadores celulares.

Afectan y actúan sobre diferentes sistemas del organismo.

Síntesis de las Prostaglandinas
Se sintetizan a partir de los ácidos grasos, esenciales por la acción de
diferentes enzimas como ciclooxigenasa, el cual da lugar a las prostaglandinas,
tromboxanos A2 y prostacliclinas (PGI2).

La síntesis se da por el consumo de dos moléculas de oxigeno catalizada por

prostaglandina H sintasa (PGHS). El producto, un endoperoxido, (PGH) se
convierte en las prostaglandinas D,E,F. TA2 y prostacliclinas.
 Funciones de las Prostaglandinas
1. Intervienen en la respuesta inflamatoria

2. Aumento de la secreción de mucus gástrico, y

disminución de secreción de ácido gástrico.

3. Provocan la contracción de la musculatura lisa.

4. Intervienen en la regulación de la temperatura

corporal.

5. Controlan el descenso de la presión arterial al

favorecer la eliminación de sustancias en el riñón.
Ubicación de las prostaglandinas
Tipo Ubicación función
PGD2 Estamogo, Mastocito, eosinofilo y Induce respuesta inflamatoria,
cerebro. induce bronconstriccion
PGE 1 Induce la vasodilatación e inhibe
la agregación plaquetaria
PGE2 Estomago, Riñones, bazo y Incrementa la vasodilatación,
corazón inducción de contracción uterina
y agregación plaquetaria.

PGF2a Riñón, bazo y corazón. Incrementa la vasoconstricción,

bronco constricción y contracción
del musculo liso.

PGH2 Precursor de tromboxano,

inductor de agregación
plaquetaria y vasoconstricción

PGI2 Corazón, células endoteliales Inhibe la agregación de plaquetas

vasculares. y leucocitos, disminuye la
proliferación de células T y
migración de linfocitos, Induce
vasodilatación.
 La ciclooxigenasa
Es una enzima que permite al organismo producir una sustancia llamada
prostaglandinas, a partir del Acido Araquidónico.

Tipos
• COX1, Constitutiva o fisiológica.
• COX2, Inducida.

• COX3, Relativa.
Mecanismo de Acción de los AINES

PGD
AA cox
 Acciones Farmacológicas
Son útiles en dolores articulares, musculares, dentarios y cefaleas.
Analgésicos

Tienen su acción en reducir la fiebre, que se desencadena por infección,

Antipiréticos lesión tisular, inflamación, rechazo de tejidos…
 Acciones Farmacológicas
Antiinflamatorio Son mas eficaces en la desinflamación aguda que crónica, reducen su
actividad sensibilizadora de las terminaciones sensitivas, así como la
actividad vasodilatadora.

Es una acción que no comparten en misma medida todos los aines. Es

Antiagregante
de especial interés terapéutico el acido acetilsalicílico.
plaquetario

COX-1
 Acciones Farmacológicas

Es consecuencia de la inhibición del transporte de acido úrico de la

Uricosúrico luz del túbulo renal hasta el espacio intersticial.
Con que Dolor trabajan los AINES?
La actividad analgesia es de
intensidad LEVE/MODERADA

Nunca llegan a igualar en potencia

analgésica a los opiáceos.
 Reacciones Adversas
Gastrointestinales
Los efectos menores son: pirosis, dispepsia, gastritis, dolor gástrico, diarrea o
estreñimiento.

AINES Por mas de 3 meses…

Ulceras gástricas o duodenales. (hemorragias o perforaciones).

LOS AINES SE DEBEN

ADMINISTRAR DESPUES
DE LAS COMIDAS
 Reacciones Adversas
Renales
Reducción de la función
renal
• Síndrome nefrótico
Reducción de agua,
• Necrosis tubular aguda
sodio y potasio.
• Nefritis intersticial
aguda Se antagoniza la Nefropatía intersticial
• Vasculitis acción hormonal crónica
• Hipoperfusión renal antidiurética
inhibiendo el El consumo prolongado
transporte de CL- en la y constante de AINES,
rama ascendente del causan un proceso
asa de Henle y inflamatorio primario
regulando el flujo crónico del tejido
renal. intersticial del riñón.
 Reacciones Adversas
Fenómenos de Reacciones
Hipersensibilidad Hematológicas
• Rinitis alérgica
• Edema angioneurotico
• Granulocitosis.
• Erupciones
• Anemia aplásica
maculopapulares
• Hemorragia por exceso de
• Urticaria generalizada
actividad antiagregante
• Asma bronquial
antihemorrágica.
• Hipotensión
• Shock anafiláctico
 Reacciones Adversas
Sindrome de Stevens–Johnson
Forma limitada de la necrosis epidérmica toxica. Se
cree que el daño de la piel resulta de reacciones citotóxicas
mediadas por células en general fármaco especificas contra
los queratinocitos.

Los AINES que pueden causa el síndrome son:

• Paracetamol (Tylenol).
• Ibuprofeno (Advil,
Motrin IB).
• Naproxeno Sodico
(Aleve).
Sindrome de Stevens–Johnson

Manifestaciones clínicas
 Reacciones Adversas
Enfermedad de Crohn
Proceso inflamatorio crónico del
tracto intestinal principalmente.

En pacientes con Enfermedad

Inflamatoria Intestinal, el uso de los
AINES puede desencadenar o empeorar
los síntomas de la enfermedad.

(ibuprofeno, Naproxeno, piroxicam).

Esofagitis, Ulceras, Gatroduodenitis, Diarrea

 Enfermedad de Crohn
Manifestaciones Tratamiento
clínicas
Se recetan corticoesteroides, como
PREDNISONA y
METILPREDNISONA.
 Reacciones Adversas
Sindrome de Reye

Varicela Aspirina
 AINES en el Embarazo
1Er trimestre 2do trimestre 3Er trimestre

• Aborto
espontaneo • Fetotoxicidad • Inhibe las
• Defectos • Aborto contracciones
congénitos del espontaneo. • Hemorragia
corazón • Fetotoxicidad
• Injuria renal fetal durante el parto.
• Efectos irreversible. • Fetotoxicidad
teratógenos • Cierre prematuro • Injuria renal
del conducto • Hipertensión
arterioso. pulmonar
persistente
Clasificación por grupo Farmacológico
Clasificación
NO ÁCIDOS No selectivos
Paraaminofenol Paracetamol
Inhibidor de la Cox3
Pirazolonas Dipirona
AINES
(ÁCIDOS)
Salicilatos Aspirina
• Ibuprofeno
Propiónicos • Naproxeno
• ketoprofeno
Acéticos
• Diclofenaco
• Ketorolaco
Oxicam • Indometacina
• Meloxicam
• piroxicam
• Celecoxib
CoxlBs • Rofecoxib
• Eterocoxib
COX 2 SELECTIVO
Farmacocinética
V.O en su mayoría. (AINES ácidos alcanzan su elevada
L biodisponibilidad) alcanzando C. Máx de 1–4 horas.

A
Estomago y porción superior del intestino delgado. La absorción de
retarda si se administra simultáneamente con antihistamínicos H2.

D
Es de buena distribución. Unión a proteínas plasmáticas. AINES
asociados poseen fracción unida a la albúmina.

M Hígado.

E
Orina, el mecanismo sodio dependiente de secreción, de
ácidos del túbulo proximal.
SALICILATO S
Acido acetilsalicílico
• Protector cardiaco (hasta 100mg)
Indicaciones • Antiagregante plaquetario (50–300mg)
• Analgésico, Antiinflamatorio, Antipirético, enfermedades
cardiovasculares de origen trombótico(>300)

Inhibidor irreversible de COX1. Cox2

Posología

Adultos V.O 1 Capsula diaria

Aspirina Bayer
Tab 100mg. Aspirina Bayer
Posología V.O 1tab. Diaria Tab 500mg.
Posología V.O Adultos 500,
1000mg c4/6h.
Dosis M´áx. 4000mg Uso pediátrico limitado en
Trombocitosis reactiva 1–3mg/kg
Enfermedad de Kawasaki 1–3mg/kg
Dosis M´áx. 80mg/dia
Salicilato de Metilo
Mecanismo
de acción Inhibe la Cox1

Indicacion Analgésico de uso local y externo

 Dencorub
Composición Salicilato de metilo
Presentación Crema, gel, aerosol de 12mg
Posología aplicar de 3–4 veces al día si es
necesario.

Bengay
Composición Salicilato de metilo
Presentación Crema, gel, aerosol, ungüento de
15mg
Posología aplicar de 3–4 veces al día si es
necesario.
Paraminofenol
Acetaminofén
Mecanismo
S.O.S
de acción Inhibe la Cox3
Indicación Solo cuando hay fiebre
Forma Tab.500–650mg
farmacéutica Comprimidos 750–1000mg(paracetamol y
acetaminofén)
Capsula 650mg
Jarabe 120,150,160,180mg/5ml
Gotas 100mg/ml
Supositorio supositorios de 80, 120, 325 y 650 mg

10–15mg/kg/dosis
Indicación dosis
ponderal
 Tachiforte
Composición acetaminofén
Presentación suspensión oral 160mg/5ml
Posología de 6 meses – 2 años 50–
150mg/dosis cada 6 horas.
De 2–6años 150-250mg/dosis cada 6 horas.
De 7–12 años 250-500mg cada 6 horas.
Dosis Máx. 2600mg

Atamel
Composición acetaminofén
Presentación tableta de 500mg
Posología Adulto y niños mayores de 12años V.O
1tableta cada 4/6 horas.
Dosis Máx. 2600mg
 Tto. Para hepatotoxicidad
Dentro de las primeras 4 horas de la intoxicación Máx. 24 horas

1. Lavado gástrico
2. Carbón activo (50gr disolver en
250ml solución 0,9%).
3. Administrar N-acetilcisteina por
V.O, si el paciente no tolera la via
oral, usar antiemético y a través de
sonda nasogástrica se administra.
Inicio 140mg/kg en la primeras 8–10
horas, seguidos de 70mg/kg cada 4 horas
por 17 dosis (72horas).
Dolpirin
Composición acetaminofén
Presentación Gotas oral 100mg/1ml – 30ml
Posología La dosis máxima diaria es de 60mg/kg,
la cual debe ser dividida en dosis de 10mg/kg
distribuidas en un periodo de 24 horas. No exceder
la dosis diaria recomendada. No administrar más
de 4 dosis en un periodo de 24 horas. Tiempo
mínimo que debe haber entre cada dosis: 4 horas.
Siempre se debe utilizar la dosis más baja
necesaria para lograr eficacia. No use por más de 3
días sin consultar al médico.
Febrectal
Composición acetaminofén
Presentación Febrectal lactantes 150 mg Supositorios

Febrectal niños 300 mg Supositorios

Febrectal adultos 600 mg Supositorios

Posología niños: 15 mg/kg cada 6 h o 10 mg/kg cada 4 h. No
sobrepasar los 60 mg/kg para niños con peso < a 25 kg y los 80
mg/kg con peso entre 25-37 kg. Ads. y adolescentes: 600-1.300
mg/6 h, máx. 5g/día.
 Traucet
Composición acetaminofén 1%
Presentación Solución inyectable 10mg/ml
Frasco de 100ml
Posología Administrar lentamente 15–30min,
cada 4–6hrs. SOS
Dosis máxima 4gr
Pirazolonas
Metamizol Sódico

Novalgina
Composición Metamizol Sódico
Presentación
• Suspensión oral 250mg/5ml
• Solución en gotas 500mg/ml
Posología V.O
Adultos 30-60 gotas 4veces/día
Pediátrico >6meses V.O
Suspensión 10–12mg/kg/dosis hasta 4veces/día
Lactantes >5 kg y niños 1gota/kg 4veces/día
Dosis máxima <5años 150mg/día y >5años
750mg/día
Bral
Composición Dipirona
Presentación
• Tableta 300 – 500mg
Posología V.O
Adultos 500-1000mg
Dosis máxima 4000 mg/día
Dipirona
Presentación: ampolla 1g/2ml
Posología I.M-I.V
Adultos: 0,5g – 1g/dosis 3 v/día
Dosis Max: 4g/día
Indicación: Tratamiento del dolor abdominal tipo cólico de
moderada a severa intensidad.
Posología I.M-I.V
Adultos: 1 ampolla de 5ml S.O.S C/8-12h.
Dosis Max: 3 ampollas/día.

Uso pediátrico:
5-10mg/kg/día
Dosis Max: 10mg/kg/día
ÁCIDOS PROPIÓNICOS
Ketoprofeno 3–5mg/kg/día
Inhibidor no selectivo de la Cox 1 y Cox 2.
Composición Ketoprofeno
Presentación capsulas de 50–100–200mg
Posología V.O 50–100–200mg/día.
Dosis Máx. 400mg/día
Indicación Antirreumático, Analgésico,
Antiinflamatorio, traumatismos y post
operatorio.
Profenid
Composición Ketoprofeno
Presentación
• Biprofenid comprimidos de 150mg
• Profenid capsulas de 100mg
• Profenid Retard tabletas de 200mg
• Solucion inyectable 100mg/2ml
Dolomax
Composición Ketoprofeno
Presentación Ampollas de 100mg/5ml
Polvo liofilizado
Posología adulta 100mg/8hrs
I.V disolver el polvo liofilizado en de agua
destilada para inyectar, para hacer luego
rediluido en 100ml de solución fisiológica 0,9
o Dextrosa 5% y ser administrado
lentamente.
Dosis máxima 300mg/día
Posología pediátrica 5mg/kg/día, el
resultado se divide entre 3 y se administra
cada 8hrs..
Ibuprofeno
Inhibidor no selectivo de la Cox 1 y Cox 2
Afinidad por la Cox 1
Indicacion Dolor leve-moderado, tratamiento
sintomático de la dismenorrea primaria.

Brugesic
Composición ibuprofeno
Presentación Comprimidos de 200-400–600 mg
Posología adultos Vo 800 - 3200mg/día
Dosis máxima 3200mg/día
Analper Fort
Composición ibuprofeno
Presentación tabletas de
200mg
Posología adultos Vo 1tab
cada 6 horas
Dosis máxima
800mg/día
 5–10mg/kg/dosis
Ibutan
Composición ibuprofeno
Presentación suspencion de 100- 200mg/5ml
Posología niños mayores de 2 años
Naproxeno
Inhibidor no selectivo de la Cox 1 y Cox 2
Afinidad por la Cox 2
Indicación Antirreumático, alteraciones
musculo esqueléticas, antiinflamatorio y
analgésico.

Apronax
Composición naproxeno sódico
Presentación tabletas de 275-550mg
Posología adultos 1 tableta cada 12hrs
Dosis máxima 1100mg/día
Analper Nax
Composición naproxeno
Presentación cápsulas de 250mg
Posología adultos 1 tableta cada 12hrs
Dosis máxima 1000mg/día
Ácidos acéticos
 Diclofenaco
Inhibidor no selectivo de Cox1 y Cox2
Afinidad a la Cox 2
Diclofenac sódico
Tabletas:25–50-75–100mg
Comprimidos: 50mg-100mg
Capsulas (AP): 75–100-150mg.
Polvo granulado: 46,5mg
Soliny. 75mg/3ml (I.M-I.V)
Supositorios. 50mg
Suspensión oral: 1,8mg/ml
Diclofenac Potásico
Tabletas: 25 - 50 mg
Comprimidos: 50mg
Cápsulas y Comp AP: 100mg
Sol. Gotas pediatricas: 15mg/ml.
Comprimidos (AP): 100mg
Sol.Iny. 75mg/3ml (I.M-I.V)
Gel: 50mg
Suspensión oral: 1,8mg/ml
Clofen
Composición diclofenac potásico
Presentación Comprimidos recubiertos:
50mg
Cap. (AP): 100mg
Suspensión oral: 1,8mg/ml
Gotas oftálmica: 15 - 20mg/ml

Posología adultos
Comprimidos: 1 de 50 mg 3v/día. Dosis
Max:200mg/día
Cap. (AP): 1 de 100 mg/día
Gotas: 1 gota 1 a 4 veces al día en el
ojo afectado
Suspensión:
0,5 mg/kg/dosis fraccionada en 2 – 3 tomas
Dosis Max: 1,25mg/kg/dosis
Diklason
Composición diclofenac potásico
Presentación
Comprimido (AP) 100mg
Posología adultos V.O 100 a 200
mg/día
Dosis máxima 200 mg/día
Painfort
Composición: Diclofenac
sódico 50mg/ codeína 50mg
Indicación: Dolor
moderado a severo
Presentación:
Comprimidos
Posología V.O: 1 comp
3v/día
Indometacina
Inhibidor no selectivo de la COX (1-2)
Afinidad COX1

Indocid
Indicaciones AR, osteoartritis, espondilitis anquilosante,
alivio del dolor y otros síntomas de la
dismenorrea primaria
Composición Indometacina
Presentación Cápsulas: 25,50mg
Suspensión 5mg/ml
Supositorios: 100mg
Posología V.O: 25-200mg/día en dosis divididas (c/6-
8h) y ajustadas según la respuesta y
tolerancia de cada paciente.
Cápsulas LP: 1 v/día.
Supositorio: 1 c/12 h
Dosis Máxima
200 mg/día
Oxicam
Piroxicam
Inhibidor no selectivo de la COX (1-2)
Afinidad COX1

Feldene
Indicaciones: Alivio sintomático de artrosis, AR, y espondilitis
anquilosante, dismenorrea, post operatorio.
Presentación: Cap 10 y 20mg
Posología V.O:
• En osteoartritis, AR, espondilitis anquilosante: Dosis única
diaria 20mg.
• Afecciones Ms esqueléticas agudas y dolor post-operatorio o
Traumático. Inicial: 40mg primeros 2 días y 20mg O.D por los
próximos 7-14 días.
• Dismenorrea: inicial 40mg dosis única primeros 2 días y 20mg
O.D por los próximos 3 días.
• En gota aguda: Iniciar con 40mg dosis única diaria y continuar
con 40mg en dosis única o dividida por los próximos 4-6 días.
Dosis Max: 40mg/día.
Feldene
Composición: Piroxicam
Presentación Sol. Inyectable jeringa pre llenada
40mg/2ml y ampolla de 40mg/2ml.
Posología I.M
Dosis Max: 40mg/día, hasta 3 días continuos o criterio
médico.
Meloxicam
Inhibidor no selectivo de la COX (1-2)
Mayor afinidad COX2

Indicaciones: Dolor, inflamación: de origen

traumático o reumático, artrosis, artritis

Melovax
Presentación: Capsulas blandas estuche con 10
y 30 de 7,5 y 15mg.
Posología V.O
Dosis Max: 7,5- 15mg/día VO
Ácido Antranílico
Ácido Mefenámico
Postan
Indicaciones: Dolor, inflamación y
estados febriles, menorrea y
dismenorragia de causa disfuncional,
artritis reumatoide y gota.
Presentación: Tab 500mg.
Posología V.O:
En general: Adultos y mayores de 14años
500mg c/8h.
En dismenorrea: iniciar 48-72h antes de
la menstruación 500mg c/8h, hasta
concluir la misma.
Menorragia: 500mg c/8h al momento de
aparición del sangrado.
Sx Premenstrual: 500mg c/8h.
Dosis Max 1500mg/día.
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