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10ºFARMACOTERAPIA TRAC GASTROINTESTINAL Parte 1 Ulcera Péptica, Gastritis, Dispepsia
10ºFARMACOTERAPIA TRAC GASTROINTESTINAL Parte 1 Ulcera Péptica, Gastritis, Dispepsia
H
ASIGNATURA:
FARMACOTERAPIA
CF-545
•Farmacoterapia del aparato gastrointestinal
parte 1
•ULCERA PÉPTICA,GASTRITIS
• ERGE, DISPEPSIA
estimuladoras
(la gastrina, la
acetilcolina y la
histamina por
acción directa sobre
los receptores H2) e inhibidores,
principalmente
prostaglandinas.
factores genéticos
Anormalidades
fisiológicas
y medioambientales.
Factores
Fisiopatología internos
Incremento de la actividad
vagal (? Factor psicologico)
H pylori
Sensiblidad de la
mucosa a la lesión ácida Aumento de la
sensibilidad de la célula
parietal a estimuladores
Disminución de de la secreción de HCl
(por ejemplo, la
Secreción HCO3 gastrina, la histamina)
mucosa
El vaciado
gástrico rápido
Hiperacidificacion
del duodeno
Disminución retrógrada
de la motilidad perjudica
(REDUCE) la
neutralización por las
secreciones
pancreáticas alcalinas
Fisiopatología Factores
externos
Úlcera duodenal
En resumen Por desequilibrio entre los
factores agresivos y
Fisiopatología protectores
Defensa de la mucosa gástrica
1.Factores defensivos pre-epiteliales
Barrera mucosa (moco, fosfolípidos, surfactante que
evita la proliferación de la pepsina).
Bicarbonato (mantiene un ambiente tamponado)
2.Factores defensivos epiteliales
(si se produjeran daños)
Restitución
Factores de crecimiento
Regeneración
Resistencia
(moco y bicarbonato, 3.Factores defensivos sub-epiteliales
microvasculatura y Flujo sanguíneo
reparación y Defensa de la mucosa duodenal
regeneración Doble producción de Bicarbonato en la Zona
celular) proximal:
Factores
Prostaglandinas A-E (citoprotector)
Acidificación luminal
defensivos VIP(polipéptido intestinal vasoactivo =encargado
de la relajación
o
Internos:
os
Factores Hiperacidez (debido al incremento de la masa de células parietales) y
Duodeno Piloro
Antro
SÍNTOMAS DE LA ÚLCERA PÉPTICA:
Dolor Epigástrico: Síntomas dispépticos:
Ardiente y Eructos
corrosivo. Hinchazón.
Gastrica Duodenal
Aumento en la
H.Pylori (100%), se incrementa la ulcera
secrecion
Dolor aumenta Dolor disminuye Hipertrofia de las duodenal cuando hay es
Massimilar
comunen
de acidos gastricos o
más secreción ácida o
con las comidas con las comidas glandulas Disminuye la ambos sexos
en hombres
disminuye la protección
proteccion
de Brunner de la mucosa
de la mucosa
Se mantiene
Perdida de peso Aumento de peso
el peso
Infeccion Disminuyela
Disminuye la
Pacientes mayores con H.Pylori (80%), protección contra
proteccion contra
AINES ácidos grastricos
Acidos gástricos
DIAGNÓSTICO
Anamnesis:
Exploraciones complementarias:
Examen Físico Análisis de la secreción
ácida gástrica:
(a veces dolor a Endoscopia, ya que lo
presentan el 94% de
la palpación) • pacientes con úlcera Quimismo Gástrico, mide
el volumen y la acidez del
duodenal y el 84% de los
jugo gástrico mediante una
• que tienen úlcera sonda gástrica.
gástrica,
• Rx con contraste Determinaciones séricas
baritado, para de pespsinógeno y
demostración del cráter gastrina: proporciona
ulceroso información sobre la
secreción ácida.
Examen de hemoglobina,
para verificar anemia.
diagnósticos de
invasión del H. pylori :
diagnósticos de
invasión del H. pylori :
Métodos No invasivos:
Prueba serológica(para ver
anticuerpos)
Test del aliento (de amonio),
oMétodos Invasivos:
• Test de ureasa rápida, obtenido
por biopsia de tejido por
endoscopia.
• Cultivo microbiano.
FARMACOTERAPIA
Dirigido a:
1.La eliminación de los
síntomas.
2.Curación de la úlcera.
3.Prevención de las
recurrencias y
4.Complicaciones asociadas.
I. Fármacos Neutralizantes de la
secreción ácida: Antiacidos
II. Fármacos inhibidores de la
secreción o Antisecretores
III. Fármacos con efecto antisecretor
y Citoprotector de la mucosa
IV. Terapia erradicadora del H. pylori.
I. FÁRMACOS NEUTRALIZANTES DE LA
SECRECIÓN ÁCIDA: ANTIÁCIDOS
Antiácidos antiácido + HCl (acido gástrico) sal + H2O+CO2 Utilidad clínica:
Tratamiento
Mx Ax:
sintomático
0 Neutralizan la acidez:
ulcera:Ayuda a la
0.Elevan el pH intraluminal.
cicatrización
0.Reduciendo el efecto lesivo de la
Dispepsia
pepsina, dependiente de pH. ERGE.
0 Efecto citoprotector, que ayuda a la En hipersecreción
cicatrización de las úlceras. gástrica y reflujo
0Aceleran el vaciamiento del estómago gastroesofágico.
0Quelación de ácidos biliares Episodios leves y
Uso: poco frecuentes de
0Administración después de comidas pirosis.
0Posee efectos de corta duración Su corta duración de
(Proporcionan alivio rápido) , por ello se asocia a
acción hace que
otra medicación.
requieran reiterada
dosificación a lo largo
A. No sistémicos o no del día.
absorbibles
B.Sistémicos o absorbibles
I. FÁRMACOS NEUTRALIZANTES DE LA
SECRECIÓN ÁCIDA: ANTIÁCIDOS
Antiácidos antiácido + HCl (acido gástrico) sal + H2O+CO2
neutraliza
parcialmente las
secreciones
REACCIONES QUIMICAS DE NEUTRALIZACION gástricas de
DE LOS ANTIACIDOS ácido elevando
el pH. El
BICARBONATO DE SODIO Y ACIDO CLORHIDRICO
aumento del pH
NaHCO3+ HCl ClNa + CO2 + H2O gástrico inhibe
HIDROXIDO DE ALUMINIO Y ACIDO CLORHIDRICO
la acción
Al(OH)3 + 3 HCl AlCl3 + 3 H2O proteolítica de
la pepsina, lo
HIDROXIDO DE MAGNESIO Y ACIDO CLORHIDRICO que ayuda a la
Mg(OH)2 + 2HCl Mg Cl2 + 2 H2O cicatrización de
las úlceras. .
Antisecretores
A. No
sistémicos o
no
absorbibles
B.Sistémicos
o absorbibles
I. FÁRMACOS NEUTRALIZANTES DE LA
SECRECIÓN ÁCIDA: ANTIÁCIDOS
A. No sistémicos o no absorbibles:
los Hidróxido de magnesio y de aluminio, son relativamente insolubles. El Al puede relajar el músculo liso del estómago y
retrasar el vaciamiento gástrico, efectos a los que se oponen los del Mg.
bicarbonato de calcio:
bicarbonato de sodio:
Efecto: +++ capacidad Efecto: +++ capacidad
neutralizante neutralizante
Efectos adversos: Efectos adversos:
• Irritación • Hipercalcemia
• Flatulencia • Hipercalciuria
• Retención hídrica • Síndrome leche-alcalino
• Alcalosis metabólica • Hipersecreción acida de
rebote
• Estreñimiento
• Litiasis renal
I. FÁRMACOS NEUTRALIZANTES DE LA
SECRECIÓN ÁCIDA: ANTIÁCIDOS
B. Sistémicos o absorbibles:
Algunos productos con Bicarbonato de sodio y combinaciones: ejm
Sal de andrews®:Cada 100 g contiene:
Bicarbonato de sodio 45,6 g; Sulfato de magnesio desecado
17,65 g; Excipientes c.s.
Alka-Seltzer®:Cada tableta efervescente contiene
Antisecretores
2.1. Antagonistas
de los receptores
H2 de la
histamina
2.2. Inhibidores
de la bomba de
protones
II. FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA
SECRECIÓN O ANTISECRETORES
Síndrome de Zollinger-Ellison
Se unen a la enzima
(Grado de recomendación A) ATPUnión irreversible a
Se administra 30 minutos antes del desayuno sólo grupos –SH de cisteína
una vez al día. En 4 semanas se ve reparación de más específicas sobre la bomba
del 90 % de las úlceras. de protones
Resultando en un profundo y largo efecto Inhibe irreversiblemente a
antisecretor. la enzima H+-K+ ATPasa
Dosis
Fármacos Tratamiento de la Tratamiento de Reduce [H+] en el
ulcera duodenal o mantenimiento canalículo de la cel
gástrica (4-8
semanas) parietal, evitando su
Esomeprazol (isomero 40 mg/ C/24h. 20 - 40 mg/ C/24h.
asociación con los átomos
S) de cloro, evitando la
Lanzoprazol(isomero S) 30 mg/ C/24h. 15 - 30 mg/ C/24h. formación de ác.
clorhídrico (HCl), de forma
Omeprazol (isomero R) 20 - 40 mg/ C/24h. 20 - 40 mg/ C/24h.en
en ayunas. ayunas. irreversible, disponiendo
Pantoprazol 40 mg/ C/24h. 40 mg/día
de un efecto prolongado
durante todo el día.
Rabemprazol 20 mg/ C/24h. 20 mg/día
II. FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA
SECRECIÓN O ANTISECRETORES
2.2. Inhibidores de la bomba de protones:
Isómeros: (ofrecen mayor
biodisponibilidad, metabolismo lento) Efectos farmacológicos:
Inhibe secreción de ácido
(Grado de recomendación A) (basal y estimulada X
Se administra 30 minutos antes del desayuno sólo comida) en casi el 100%
una vez al día. En 4 semanas se ve reparación de más Periodo de latencia: 1-2 h
del 90 % de las úlceras. (lansoprazol), mas corta para
Resultando en un profundo y largo efecto omeprazol.
antisecretor. Ventajas
Mecanismo selectivo de control
Dosis
Fármacos Tratamiento de la
ulcera duodenal o
Tratamiento de
mantenimiento del ácido
gástrica (4-8 Larga duración del efecto
semanas)
Alivio rápido de los síntomas
Esomeprazol (isomero 40 mg/ C/24h. 20 - 40 mg/ C/24h. Tiempo menor de curación , 4
S)
semanas
Lanzoprazol(isomero S) 30 mg/ C/24h. 15 - 30 mg/ C/24h.
Desventajas
Omeprazol (isomero R) 20 - 40 mg/ C/24h. 20 - 40 mg/ C/24h.en Algunos efectos adversos como
en ayunas. ayunas.
diarrea, náuseas, cefalea
Pantoprazol 40 mg/ C/24h. 40 mg/día Mayor costo
Rabemprazol 20 mg/ C/24h. 20 mg/día Contraindicado en embarazadas,
lactantes y niños
II. FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA
SECRECIÓN O ANTISECRETORES
2.2. Inhibidores de la bomba de protones:
• Uso:
• RAMs: RAMs:
• Esofagitis erosiva 1-10% • Frecuencia No Definido
• Úlceras duodenal • Dolor de cabeza (7%) • Fractura ósea
activa,
• Condiciones • Dolor abdominal (5%) • Osteoporosis
patológicas • Diarrea (4%) Hepatotoxicidad (poco
hipersecretoras • Náuseas (4%) frecuente)
• Reflujo • Fractura de cadera
gastroesofágico • Vómitos (3%)
• Nefritis intersticial (raro)
refractario • Flatulencia (3%)
• Terapia de • Pancreatitis (raro)
mantenimiento de • Mareo (2%) • Rabdomiólisis
esofagitis erosiva • Infección del tracto • Alteración del gusto
• Ulceras inducidas respiratorio
por AINES • Necrólisis epidérmica tóxica
• Combinado con superior (2%) (raro)
antimicrobianos, • Regurgitación de acido
exitoso para
erradicar a H. Estreñimiento
pylori • Erupción cutánea
• Tos
2.2. INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES:
2.2. INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES:
III. FÁRMACOS CON EFECTO ANTISECRETOR
Y CITOPROTECTOR DE LA MUCOSA
Antisecretor y
Citoprotector de la mucosa
Sucralfato : (Complejo de
Al(OH)3 y sacarosa sulfatada)
Sales de bismuto coloidal:
.Subsalicilato de Bismuto
262 mg/15mL)
.Subcitrato de Bi coloidal
III. FÁRMACOS CON EFECTO ANTISECRETOR
Y CITOPROTECTOR DE LA MUCOSA
Sucralfato : (Complejo de Al(OH)3 y
sacarosa sulfatada)
Mecanismo de acción y Modo de acción:
Efecto protector local (en el estómago forma Incrementa la
un gel viscoso, que se adhiere al exudado formación de factores
de las úlceras, favoreciendo a la endógenos protectores
cicatrización). de la mucosa como el NO o
Tras su ingestión oral y en contacto con un pH algunas prostaglandinas y,
gástrico bajo, se polimeriza y origina una por último,
pasta pegajosa cargada negativamente que Estimula la secreción de
se adhiere de modo selectivo a las bicarbonato y moco
proteínas o restos proteicos del cráter por la mucosa gástrica.
ulceroso, cargadas positivamente, formando Uso: 2 horas después o 1
que impide la
una barrera protectora
hora antes de
comidas,(a la misma hora
las
Interacciones: Contraindicado:
Con tetraciclina (separe1 • No usarlo durante Embarazo y
hora antes o 3 horas lactancia.
después de tomar
• Daño de la función renal (incrementa el
subsalicilato de bismuto.
Anticoagulantes.
riesgo de la toxicidad del bismuto y el
RAMs: salicilato porque disminuye la excreción).
Reacciones alérgicas, • Hemofilia (los salicilatos pueden
Reacciones dérmicas incrementar el riesgo de hemorragia).
Cefaleas, coloración • Sensibilidad a subsalicilato de bismuto
oscura heces (en el colon • No en úlceras sangrantes, (puede ser
rx con sulfuro de
exacerbado por el salicilato)
hidrógeno para
producir sulfuro de • No en Disentería aguda caracterizada
bismuto ), encefalopatía por heces sangrantes y fiebre.
(trat. prolongado). • No en gota pues incrementa el ácido
Oscurecimiento de la úrico sérico ; también, los salicilatos
lengua. puede interferir con la eficacia de los
agentes antigotosos uricosúricos).
III. FÁRMACOS CON EFECTO ANTISECRETOR Y
CITOPROTECTOR DE LA MUCOSA
Prostaglandinas: Misoprostol 400 ug/12 h (4-8
semanas) (actualmente no se utiliza. Efectos adversos
Más frecuentes<.
MxAx:
Actúan sobre receptores prostaglandínicos de la serie E de las
diarrea 25% de
células parietales gástricas, bloqueando la secreción ácida (basal y pacientes, y el dolor
nocturna ). que son estimulados por los alimentos, el alcohol, abdominal, otras
AINEs, la histamina y la cafeína incluyen náuseas
Acción antisecretora a dosis bajas, inferior a los Inhibidores H2.
flatulencias, dispepsia,
Acción citoprotectora a dosis alta.
Acción estimulante motilidad GI vómitos o estreñimiento.
Acción uterotonica
.
c/8h +Claritromicina 500 mg. cada 12 horas Durante 1 semana
Triple clásica: BMT=Bismuto c/6h+Metronidazol 500 mg c/8h +
tetraciclina 500 mg c/6 h. (la tetraciclina debe ser distante)
Se reemplaza Claritromicina por Metronidazol, 500 mg.
cada 8 horas. Durante 1 semana,Si no se ha
conseguido la erradicación o por por tetraciclina 500
mg. cada 6 horas.
Si hay fracaso terapéutico de la primera opción, Se repetirá
de nuevo la misma pauta durante 1 semana mas: (Evidencia A )
IV.TERAPIA ERRADICADORA DEL H. PYLORI
Terapia de rescate (7 días ):
TERAPIA CUADRUPLE:
OBTM= Omeprazol (20mg/12h) + Bismuto (120
mg/6h)+Tetraciclina (500 mg/12h+ Metronidazol (250
mg/8h).
OBMA= Omeprazol (20mg/12h) IBP+bismuto
c/6h+metronidazol 500 mg c/8h+amoxicilina 500 mg
c/8h .
CRBA= Claritromicina + ranitidina + bismuto +
amoxicilina.
Si hay alergia a la penicilina, se producirá el cambio de
amoxicilina por tetraciclina 500 mg. cada 6 horas.
s
día)
por 5
dias
)
4
de
TRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICO
Medidas higiénico-dietéticas:
Abstenerse de bebidas alcohólicas
Leche y derivados.
El tabaco
1. La barrera anatómica
barrera antirreflujo
mucosa
EEI=Esfinter
enz.
pan.
bilis
aclaramiento
esofágico inferior.
H+ pepsina 2. La aclaración esofágica
no ERGE ERGE
que permite normalizar
sin esofagitis con esofagitis el pH intraesofágico
merced al peristaltismo.
3. La resistencia de la
AGRESIVOS
mucosa, el moco y
1. El ácido EEI
bicarbonato además del
gástrico flujo sanguíneo
2. Pepsina posepitelial.
3. Sales biliares
FISIOPATOLOGÍA: ES MULTIFACTORIAL
Por desequilibrio entre factores defensivos y agresivos
producidos primariamente por un trastorno de la
motilidad esofágica.
mecanismos involucrados en la patogenia de la
ERGE
1. Relajaciones transitorias del esfínter esofágico
inferior (EEI).(esta válvula no cierra correctamente y el acido pasa al
esófago)
2. Alteraciones en la presión del esfínter esofágico
inferior (EEI).
3.Alteración anatómica de la unión esófago-gástrica
(UEG), muchas veces vinculada a la existencia de
hernia hiatal (HH).
4.Alteraciones en el aclaramiento esofágico
(clearance).
5. Vaciamiento gástrico retardado.
6.Factores defensivos de la mucosa esofágica
alterados.
CUADRO CLÍNICO: SIGNOS Y SÍNTOMAS
TÍPICOS Y ATÍPICOS.
Signos y síntomas típicos.
Pirosis(75%)(eructo con dolor
urente=caliente) retroesternal que puede
irradiarse a la mandíbula o el brazo.
Ocurre durante la 1ºhora después de
comer, tiene carácter postural y empeora
al acostarse o después de ingerir
alimentos con alto contenido en grasa.
Regurgitación ácida.
Pulmonares. ORL.
Tos crónica, Laringoespasmo.
Bronquitis. Disfonía.
Asma. Tos persistente.
Neumonía Dolor faríngeo.
aspirativa. Disfagia (dificultad
Absceso pulmonar. para tragar).
Hipo Odinofagia (dolor al
Dolor precordial. tragar).
Otitis media.
Erosión dental.
MÉTODOS DIAGNÓSTICO.
Clínico:
Evaluación del cuadro clínico(signos y
síntomas)
Endoscópico. Para ver la
friabilidad(dureza) de la mucosa,
erosiones lineales y ulceraciones
(ERGE erosiva)y(ERGE no erosiva),
Monitoreo ambulatorio de pH
(pH-metría), método para
determinar la exposición esofágica al
ácido gástrico y para conocer si los
síntomas están relacionados con el
reflujo.
MANEJO Y TRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICO
Retire AINEs y otros medicamentos irritantes. B
Dormir sobre el lado izquierdo, (por que la unión
gastroesofágica se sitúa por encima del nivel del jugo
gástrico)C
Cambios en el estilo de vida y factores de riesgo. D
El ejercicio puede provocar un aumento de las
relajaciones transitorias del EEI.
Maneje la obesidad (pierda peso). B
Estrés psicológico y enfermedades psiquiátricas.
Retirar la cafeína, cítricos, gaseosas, alcohol, tabaco y
las comidas copiosas. C
Manejo de la hernia hiatal(cuando la parte superior del
estómago penetra en el tórax a través de una abertura
pequeña en el diafragma).
Elevar la cabecera unos 15-30 cm. de la cama y no
acostarse antes de transcurridas 3 horas desde la
última ingesta. C
Resumen
FARMACOTERAPIA
Procinéticos, antiácidos y antisecretores
Procinéticos Cisaprida (Retirado del mercado por
mejoran el vaciamiento gástrico y prob.cardiovasculares)
aumentar el tono muscular del EEI
Los procinéticos solos, tienen un Cinitaprida
papel muy limitado en el
tratamiento de la ERGE. Domperidona
(grado de recomedación D). metoclopramida
Antiacidos no sistémicos Con Al y Mg
Antisecretores Anti-H2 Cimetidina
Ranitidina
Nizacidina
Famocidina
Roxatidina
IBPs Omeprazol
los IBPs son los Lanzoprazol
fármacos más Pantoprazol
eficaces Rabeprazol
(grado de esomeprazol
recomedacion A y
B)
FARMACOTERAPIA ERGE.
Paso I: Enfermedad leve sintomática.
(presencia de síntomas menos de 3 veces
por semana por >6m, que no interfieren con
las actividades de la vida diaria)
IBP: Iniciar un tratamiento empírico c/24h (2 a 4
semanas).B
investigada
n
, DISPEPSIA:
e
Por lo general, la dispepsia es benigna y
curable. Su origen puede estar en un trastorno
a físico o emocional y en algunos casos se puede
s deber a un proceso tumoral; se caracteriza por
alteraciones digestivas consecutivas a
e disfunciones gástricas e intestinales. Produce
molestias físicas del tracto gastrointestinal
e
superior, asociadas con la ingestión de
alimentos sólidos o líquidos. Presenta síntomas
o como ardores o acidez, eructos, distensión
n gaseosa, flatulencia, sensación de plenitud o
presión abdominal, náuseas y vómitos.
n
, DISPEPSIA:
e
El término dispepsia se refiere a las
a molestias y/o dolor localizados en la
s parte
alta del abdomen (figura). Estas
e
e molestias pueden presentar mayor o
menor
o frecuencia e intensidad de
n
síntomas, y acompañarse de
náuseas, hinchazón
abdominal, acidez, digestión
pesada, eructos, regurgitaciones
(regreso de la
comida desde el estómago a la boca)
y vómitos. Algunas personas sólo se
quejan de dolor y otras de
hinchazón, acidez o de náuseas,
mientras que otras
presentan indigestión, pero en
general todas presentan cierto
malestar en esta
zona del a
DISPEPSIA: