ANSIOLITICOS, ATARAXICOS, TRANQUILIZANTES MENORES

Concepto: Son medicamentos que alivian o suprimen el síntoma de ansiedad, sin producir sedación o sueño.
Ansiedad: Estado emocional inherente al ser humano, que constituye una respuesta normal relacionada con el miedo, que tiene
finalidades psicobiologicamente adaptativas. Es el síntoma principal de muchos trastornos psiquiátricos, médicos y quirúrgicos.
Entre los desordenes psiquiátricos, la ansiedad dentro de la comunidad está presente en cerca del 15 a 20% de los pacientes. Su
frecuencia es 3 veces mayor en mujeres que en los hombres.
Trastornos por ansiedad:
- Trastorno de pánico con/sin agorafobia (temor a lugares cerrados) - Fobia social
- Trastorno obsesivo compulsivo - Trastorno por estrés
- Trastorno por enfermedad física - Trastorno inducido por sustancias
Manifestaciones clínicas de la ansiedad:
a).- Psíquicas:
- Sentimientos de temor
- Sensación de tensión
- Vivencias de extrañeza: Desrrealización y despersonalización
- Alteraciones cognoscitivas: Distraibilidad, dificultad de concentración
- Distorsiones de la cognición: Preocupaciones excesivas irreales
- Alteraciones del sueño
- Alteraciones del comportamiento: Irritabilidad, alerta, hipervigilancia, hiperactividad motora.
b).- Somáticas:
- Cardiovasculares: Palpitaciones, taquicardia, opresión torácica.
- Gastrointestinales: Nauseas, vómitos, nudo faríngeo
- Respiratorios: Sensación de ahogo, suspiros, taquipnea (aumento anormal de frecuencia respiratoria)
- Genitourinarios: Micción imperiosa, polaquiuria (micción frecuente)
- Neurológicos: Temblor, mareo, vértigo, inestabilidad postural, midriasis, cefaleas, parestesias (hormigueo), hiperestesia
(sensibilidad extrema al dolor o tacto)
- Musculares: Debilidad, torpeza, mialgias, hipertonía (aumento anormal del tono o fuerza muscular).
CLASIFICACION DE LOS ANSIOLITICOS:
1.- Benzodiazepinas (BZD): Estimulan el receptor GABA-A
2.- No benzodiazepinicos: Buspirona (BUSPAR), zopiclona (Ciclopirrolonas), zolpidem (imidazopiridinas), hidrato de cloral,
meprobamato, propranolol, barbitúricos.
BENZODIAZEPINAS: Depresores del SNC con 5 efectos: Ansiolítico, sedante, hipnótico, anticonvulsivante, y relajante muscular y
son útiles en una gran variedad de indicaciones psiquiátricas y no psiquiátricas.
CLASIFICACION: De acuerdo a su T1/2
Mecanismos de acción:
T1/2 Nombre Principal acción Las BZD actúan como agonistas indirectos del
Corto Midazolam Hipnótica neurotransmisor GABA, potenciando sus efectos
(<6 horas) Triazolam Hipnótica inhibitorios a nivel del SNC, provocando una
Intermedio Alprazolam, Bromazepam Ansiolítica depresión del SNC que se traduce clínicamente en
(6 – 24 horas) Clobazam Ansiolítica, anticonvulsivante tranquilidad y sedación.
Estazolam Hipnótica La unión del GABA con su receptor GABA-A
Flunitrazepam Hipnótica produce un aumento de la permeabilidad del
Lorazepam Ansiolítica, hipnótica canal al CLORO, facilitando el paso del ion al
Prolongado Clonazepam Anticonvulsivante intracelular.
(> 24 horas) Diazepam Ansiolítica, anticonvulsivante UTILIDAD TERAPEUTICA: En trastornos de
Ketazolam Hipnótica ansiedad generalizada, crisis de angustia y
pánico, fobias, ansiedad por enfermedad,
insomnio, estados convulsivos, abstinencia alcohólica, relajante muscular en rigidez muscular, medicación preanestésica y
quirúrgica, agorafobia.
CI: Insuficiencia respiratoria, miastenia (fatiga y debilidad muscular), coma, intoxicación alcohólica, glaucoma, psicosis, gestación.
RAM: SNC (somnolencia, amnesia, ataxia, confusión mental y temblores), tolerancia, Cardiovascular (hipotensión, bradicardia
(arritmia)), colapso cardiovascular (uso EV), Ojo (diplopía, visión borrosa, TGI (nausea, vómitos), Piel (erupción cutánea),
depresión respiratoria.
IM: Alcohol, AG, ADT, barbitúricos y antipsicóticos potencian los efectos depresores del SNC, levodopa, eritromicina, disulfiram,
anticonceptivos orales, tabaco, rifampicina, isoniazida, antiácidos.

NEUROLEPTICOS, TRANQ-MAYORES, ANTIPSICOTICOS, ANTIESQUIZOFRENICOS, PSICOLEPTICOS

Los neurolépticos (del griego neuro = nervio y lepto = atar), son fármacos conocidos como antipsicóticos, atrácticos o
tranquilizantes mayores, usados en el tratamiento de la psicosis.
PSICOSIS (del griego psyche = alma): Desorden mental de etiología psíquica u orgánica con un desorden de la personalidad,
alteración del juicio o razón, de la relación con la realidad, trastornos del pensamiento y alteraciones de la sensopercepción. El
prototipo de la psicosis es la esquizofrenia.
TIPOS DE PSICOSIS: Afectiva, alcohólica, alucinatoria aguda o delirante, alucinatoria crónica, confusional, esquizofrénica, infantil,
orgánica, reactiva, tóxica.
TIPOS DE ESQUIZOFRENIA: Paranoide, hebefrénica o desorganizada, catatónica, indiferenciada.
SINTOMAS: Alucinaciones, ideas delirantes, lenguaje desorganizado e incoherente, comportamiento desorganizado, abulia o
apatía, anhedonia (incapacidad para experimentar placer).
CLASIFICACION: Por su mecanismo de acción y características químicas, se clasifican en 2 clases.
I).- NEUROLEPTICOS TIPICOS O CLASICOS (1ª generación):
A).- Antipsicóticos Triciclicos (Fenotiazinas): Su núcleo principal origina 3 tipos de Fenotiazinas
a).- F. Alifáticas: De gran efecto sedante y moderado efecto antimuscarínico y extrapiramidal.
- Clorpromazina (LARGACTIL) - Metoprimazina
- Levomepromazina (LEVOZINE, SINOGAN) - Prometazina
b).- F. Piperazínicas: Bajo efecto sedante y antimuscarínico, pero más marcados efectos extrapiramidales.
- Trifluoperazina (STELAZINE) - Flufenazina
- Tioproperazina (MAJEPTIL) - Ferfenazina
c).- F. Piperidinicas: Poco efecto sedante, mayor efecto antimuscarínico y menor efecto extrapiramidal.
- Tioridazina (MELLERIL) - Mesoridazina
- Periciazina (NEULEPTIL) - Pipotiazina
B).- Butirofenonas: Potentes alucinoliticos y antidelirantes
- Haloperidol (HALDOL) - Benperidol - Trifluoperidol - Lemperona
- Droperidol - Bromperidol (ERODIUM) - Fluanizona - Pipaperona

C).- Ortopramidas: Poseen mayor selectividad por el receptor D-2

- Sulpiride (DOGMATIL) - Tiapride - Sultoprida - Remoxiprida
- Amilsuprida (SOCIAN, DENIBAN) - Prosulprida - Tiaprida
D).- Bencixoxazol: Risperidona (RISPERDAL)
E).- Tioxantenos: Químicamente similares a las fenotiazinas
- Tiotixeno (NAVANE), Flupentixol, Clorprotixeno, Clopentixol, Zuclopentixol
F).- Alcaloides de la Rawolfia: No bloquea receptor dopaminérgico sino que impide el almacenamiento de DA. Sus efectos
antipsicóticos son muy débiles y su aplicación es como AHT.
Reserpina (SERPASOL)
G).- Dibenzotiazepínicos: - Clozapina (LEPONEX) - Metiapina - Quetiapina
- Olanzapina (ZYPREXA) - Octoclotepina
H).- Difenilbutilpiperidínicos: Muy potentes de acción prolongada.
- Carpripramina, Pimozida (ORAP FORTE), Fluspirileno, Penfluridol.
I).- De depósito: Moléculas diluidas en vehículos oleosos, para el tratamiento de mantenimiento, administrado en inyectables y el
efecto dura 1 mes: Decanoato de flufenazina (ANATENSOL), Decanoato de Haloperidol (HALDOL), Decanoato de Bromperidol y
Palmitato de pipotiazina (PIPORTIL).
II).- NEUROLEPTICOS ATIPICOS O DUALES (2ª generación): Bloquean simultáneamente los receptores dopaminérgicos D-2 y
serotoninérgicos 5HT2: Amperozida, Aripiprazol, Clozapina, Iloperidón, Melperon, Olanzapina, Zotepina, Quetiapina, Risperidona,
Seroquel, Sertindol, Ziprasidona.
UTILIDAD TERAPEUTICA: Psiquiatricas: Esquizofrenia, trastorno bipolar (maniaco depresivo), demencia senil, psicosis tóxicas
(alcohol, LSD, anfetaminas, cocaina), alucinaciones, delirios, maniacos, trastornos del comportamiento.
No psiquiatricas: Agresividad, agitación, sindrome de abstinencia.
RAM: Sedación, temblores, rigidez, bradicinesia, acatisia (intranquilidad), distonía (tics), galactorrea, amenorrea, hipotensión,
taquicardia, aturdimiento, efecto anticolinérgico, estreñimiento, retención urinaria, hipertermia, fotosensibilidad, ictericia, etc.
IM: Alcohol, opiodes, ansiolíticos, hipnóticos, AG y otros depresores del SNC, antiácidos, anticolinergicos, barbitúricos, litio,
antipsicoticos.
LITIO: Ion metálico que se administra como Carbonato de Litio en cuadros maniaco depresivos conocido como desorden afectivo
bipolar. Utilidad terapéutica: Manía aguda (enfermedad maniaca depresiva) en adultos y adolescentes y depresión recurrente.