Betlactamicos: familia más numerosa de antimicrobianos y la más utilizada en la práctica clínica.

acción
bactericida lenta, con actividad dependiente del tiempo, que en general tienen buena distribución y escasa
toxicidad. están indicados para la profilaxis y el tratamiento de las infecciones causadas por los
microorganismos susceptibles son los microorganismos que son eliminados fácilmente por antibióticos.
estructura química con un anillo β-lactámico, en el que se fundamenta su actividad bactericida.

Alexander flenmig: dio principio de penicilinas

En odontología es antibiótico de primera elección en infecciones bacterianas en boca. seguir bien dosis y
tiempo de empleo; además se debe haber un seguimiento puntual al paciente, observando que el efecto sea
eficaz, y de procedimientos operatorios pertinentes que apoyen la acción de la penicilina, como por ejemplo
el drenado y el tratamiento de conductos radiculares en caso de abscesos de origen periapical, o el
drenado seguido de raspado y alisado en caso de abscesos periodontales. **Adicionalmente se debe tomar
en cuenta que hay un importante porcentaje de sepas de estafilococos resistentes a la penicilina, en cuyo
caso se emplearán las penicilinas resistentes a la penicilinasa del estafilococo o penicilinas de amplio
espectro con inhibidores de betalactamasas; de esto se hablará más adelante

Bacterias hacen síntesis del péptidoglucano, que es el componente que da rigidez a la pared exterior de las
bacterias. El péptidoglucano es un polímero complejo formado por polipéptidos y polisacáridos, que a su vez
estos estan formados por dos aminoazúcares que se alternan: la N-acetilglucosamina (GIc) y el ácido N-
acetilmurámico (NAc), L lsina gracias a esto se da el endurecmiento y la estabilidad

esta pared es una estructura que sólo se encuentra en las células de las bacterias, por lo que los β-
lactámicos no alteran la estructura de las células normales del organismo

MECANISMO DE ACCION: Inhiben la síntesis y el entrecruzamiento del péptidoglucano, así penicilina pueden
atravesar fácilmente la capa, provocando un daño a la membrana plasmática o pared celular que causa la
muerte de la bacteria

CLASIFICACION:

Penicilina G o bencilpenicilina o de acción inmediata la primera de uso clínico

vía intramuscular e intravenosa. No es estable en medio ácido por lo que su aplicación por vía oral es
ineficaz. indicada: Sifilis. Amigdalitis, faringitis, neumonías. Meningitis. gangrena gaseosa. gonorrea .
Celulitis. Tétanos. botulismo de heridas. Carbunco. Endocarditis

sales sódicas y potásicas de acción inmediata: gingivo estomatitis: Las dosis se van a medir en unidades Una
unidad de penicilina equivale a 0.6 microgramos de penicilina G sódica cristalina. IM Dosis: 80,000 U, cada
12 horas. 2 a 4 dosis de 800,000 U, cada 12 horas con apoyo operatorio

espectro: cocos granpositivos, grannegativos y algunos bacterias grannegativos

La penicilina G procaínica/ acción intermedia. De 1 a 4 horas y su efecto dura de 12 a 24 horas. via

Intramuscular y se ira liberando paulatinamente. Se puede usar en combinación de penicilinas de acción
inmediata para aumentar la durabilidad del efecto, se puede combinar en dosis e 400 000, 800 000 ó de 1
200 000 unidade. Contraindicaciones: a niños menores de dos años

penicilina G benzatínica/acción prolongada: Efecto de 26 días. Intramuscular se absorbe lentamente y es

muy dolorosa. Dosis: Es de gran utilidad inyectando 1 200 000 un millón doscientos mil U cada 21 día fiebre
reumática

acción prologada y acción intermedia: no se deben administrar por via intravenosa, se podría ocasionar
daños neurovasculares graves
Penicilina V o fenoxialquílica o fenoximetilpenicilina. oral. es resistente al acido gástrico. Es para uso de
infreciones que no requieren concentraciones inhibitorias altas como enfermedades leves por bacterias muy
sensibles o usarse en niños. En odontología: se emplean para el manejo de infecciones purulentas agudas
localizadas, en infecciones post extracción, en pericoronitis y en infecciones de glándulas salivales.

Espectro: esteptocoos neumocos estafilocos. Primera opción en infecc odotologicas

Absesos periapicales y periodontales localizados: oral. Dosis: 80,000 U, cada 8 horas

La penicilina V es menos activa que la administración parenteral de penicilina G; sin embargo, puede
emplearse para continuar un tratamiento, cuando se haya observado una respuesta clínica después de
haber administrado una o más dosis de bencilpenicilina

Isoxazolilpenicilinas: Existen bacterias producen una resistencia a algunos betalactámicos esto se da a que
los destryuyen gracias a las enzimas betalactámicas. Las cuales pueden ser especificas a algunos grupos de
antibióticos. Por el mal uso que se les a dado a las penicilinas, las bacterias han creado una resistencia a
peniclinas g y v. Las isoxazolilpenicilinas son las penicilinas semisintéticas resistentes a la hidrólisis de las
penicilinasas o penicilina β-lactamasas de los estafilococos, por lo que son las indicadas en infecciones
ocasionadas por bacterias resistentes. Son eficaces sobre Staphylococcus aureus y menos efectivas sobre
microorganismos susceptibles a la penicilina G. Su via de administración: intramuscular e intravenosa.
meticilina y nafilina. Via de administración: oral oxacilina, cloxacilina, floxacilina y dicloxacilina

Isoxazoilpenicilina (dicloxacilina) resistentes a penicilina: Infecciones estafilococcicas

Vías de administración: oral Dosis: 500 mg, cada 6 horas hasta mejoría

Alto espectro: Amoxicilina combinada con metronidazol, Celulitis Via de administración; oral. Dosis: 500 mg
amoxicilina, 500 mg metronidazol, cada 8 horas por 7 días. Amoxicilina Profilaxis (siguiendo
recomendaciones de AHA) Via de administración: oral. Dosis: 2 g, 1 hora antes de tratamiento

Aplicaciones terapéuticas. Administrado en dosis suficientes y regulares, sirve para detener una infección de
tipo bacteriano o de microorganismos similares, siempre y cuando sean sensibles bioquímicamente a ella.

Infecciones por estreptococos. La administración de penicilina a personas expuestas a Streptococcus

pyogenes brinda protección contra la infección.

Recurrencias de fiebre reumática. La administración vía oral de penicilinas G o V cada 12 h produce una
disminución notable de recidivas de fiebre reumática en pit.ersonas sensibles.

Meningitis neumocócica. La meningitis neumocócica es causada por la bacteria Streptococcus

pneumoniae (también llamada neumococo o S pneumoniae). Este tipo de bacteria es la causa más común de
meningitis bacteriana en los adultos. Es la segunda causa más común de meningitis en niños mayores de 2
años.

Neumonía, artritis, meningitis y endocarditis por estreptococos. Deben tratarse con penicilina G

Endocarditis por enterococos es una de las pocas enfermedades que puede tratarse en forma óptima con
dos antibióticos. El tratamiento recomendado para endocarditis enterocócica sensible a penicilina y a
aminoglucósidos consta 12 g de ampicilina/día, administrados por vía intravenosa en combinación con dosis
bajas de gentamicina.

Efectos adversos: Su índice terapéutico o margen de seguridad es muy amplio. Sus efectos adversos son
muy raros.se puede desarrollar flebitis en el sitio de la inyección o gastritis tras la administración oral a dosis
altas
Ineracciones: amoxicilina con penicilina disminuye la efectividad bactericida de la penicilina por
antagonismo.

La efectividad de los anticonceptivos se reduce, debido a que la penicilina favorece el metabolismo y la

excreción rápida del anticonceptivo.

La penicilina aumenta el riesgo de toxicidad del metotrexato. Dicha toxicidad se manifiesta con leucopenia,
trombocitopenia y ulceraciones en piel, y se debe a la disminución de su clearance (capacidad del organismo
para eliminar el fármaco) renal por competencia con la penicilina, ya que ambos medicamentos se excretan
por secreción tubular activa.

La tetraciclina, un antibiótico bacteriostático, puede antagonizar el efecto bactericida de la penicilina

La administración conjunta de penicilina con probenecid incrementa y prolonga los niveles séricos de peni-
cilina.

prolongan la vida media de la penicilina: probenecid, ácido acetil salicílico, fenilbutazona, sulfonamidas,
indometacina, diuréticos tiazídicos y furosemida

lo que dijo la maestra: Alexader Fleming: se dio el principio de penicilinasAcuosa

potásica o sódica: De acción inmediata de en 15 y tiempo de vida de 30

Benzatínica cada 21 dias

Penicilina v: pericoronitis 500 mg 8 horas por 10 horas penicilina pendica Buena en ifecciones de todos
blandos

Amoxicilina: amobya, ampiron, ampiron duo

No administrar concomitante bactericidas o bacteriostático

Inhibidores: no son antibióticos verdaderos y degradan a las betlactamasad, acido clavulánico,

Dará a paciente amoxicilina: de 500mg cada 8 horas amoxicilina mas ácido clavulánico. 875 de pencilina 125
de acico mg con 1…cada 12 horas

750 acad 8 horas. Niños peso

Cefalosporinas.
Las cefalosporinas son antibióticos similares a las penicilinas pero resultan más efectivas porque han
mostrado tener una mejor resistencia contra las B-lactamasas. Dichos antibióticos se obtienen del ácido 7-
ACA. En 1948. Las cefalosporinas se introdujeron a la medicina clínica en 1969.

Clasificación: Se clasifican en generaciones que se basan en sus características de acción antiicrobiana.

1.- primer generación: cefazolina, cefalotina, cefalexina. Estas actúan sobre bacterias grampositivas. Muchos
anaerobios de la cavidad son sensibles a este.

2.- segunda generación: Cefuroxima, cefoxitina, cefaclor. Su acción es un poco más efectiva sobre los
gramnegativos que los de la tercera generación.

3.- tercera generación: Cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima. Estas son más activas sobre las betalactamasas y
gram negativos.

4.- cuarta generación: Cefeína. Estos tienen n espectro más amplio que las de la tercera generación y tienen
mejor actividad sobre as betalactamasas y mayor actividad sobre las gramnegativas
Las cefalosporinas en la odontología son menos usadas, son más caras y más tóxicas que las penicilinas.

Sirven para abscesos, en niños, actúa con las enzimas autolíticas de las bacterias. Las generaciones actúan
desde los grampositivos, la primera y segunda generación son más indicadas en odontología, la ceptroxona se
usa en odontología en casos de infecciones resistentes,
EN odontopediatría se usan las cefalosporinas
Las de primera, son buenas para tejidos blandos, y tratamientos del apnea, cefalotina en profilaxis. Hay
cefalosporinas que se usan en profilaxis antibiótica en odonto.
Cuando es alérgico a penicilinas, no se puede sustituir con cefalosporinas porque tienen el mismo mecanismo
de acción, se pueden dar glucosamidas, clindamicina, macrolidos,

Aplicaciones terapéuticas. Las cefalosporinas de primera generación son excelentes contra infecciones de la
piel y tejidos blandos.
Se pueden aplicar en el tratamiento de las infecciones respiratorias.
La ceftriaxona ahora es el mejor tratamiento para todas las formas de gonorrea y para formas graves de
borreliosis.
Las cefalosporinas de tercera generación se utilizan como tratamiento inicial de la meningitis en los adultos
sin alteraciones inmunitarias y en los niños mayores de tres meses de edad.
Las cefalosporinas de cuarta generación están indicadas para el tratamiento empírico de infecciones
nosocomiales.
Se utilizan en las infecciones urinarias, que no responden a otros medicamentos o que ocurren durante el
embarazo, así como en infecciones respiratorias, otitis media, sinusitis e infecciones de la piel y tejidos
blandos.
Mecanismo de acción.
Actúan mediante la inhibición de la síntesis de pared celular bacteriana.
PBPs- proteínas ligadoras de penicilina. Son enzimas que ayudan a organizar y dar resistencia estructural a la
pared celular bacteriana.
Los betalactámicos se unen a estas enzimas haciendo que estas queden inactivas lo que da lugar a una pared
celular débil e inestable.
Si las bacterias afectadas intentan dividirse, la pared celular se destruye y las células mueren.

Bactericida. Inhibe la síntesis de la pared bacteriana. Su primera fuente fue descubierta en aguas del mar de
silicia en 1945- 1948.
Mecanismo de acción. Inhiben la transpeptidasa para que no se forme la pared celular.
Se clasifican en 4 tipos.
En odonto no es muy común su uso debido a que son muy caras.
En odonto solo se usan las de 1era y 2da generación.

La mayoría se administran por vía parenteral.

Efectos adversos. Diarrea,
Transpeptidasa ayuda a que se forme la pared bacteriana.
Aplicaciones clínicas: sepsis, meningitis,
Pro droga- entra inactiva y cuando llega a hígado ahí se activa.
Efectos adversos.
Aproximadamente ocurren en un 2% de los pacientes y entre las reacciones inmediatas se encuentran la
anafilaxis, la urticaria y el broncoespasmo; las reacciones tardías incluyen dermatitis, lesiones de la mucosa
oral, fiebre y erupciones cutáneas. Lo más común es que se presente una erupción maculopapular,
habitualmente durante el tratamiento, la cual puede en ciertas ocasiones acompañarse de fiebre y eosinofilia.
Son nefrotóxicas cuando se emplean en dosis altas y por tiempo prolongado. Anafilaxis: Reacción alérgica
aguda y potencialmente mortal. La reacción puede ocurrir segundos o minutos después de la exposición a un
agente alérgeno. Los síntomas incluyen erupción cutánea, náuseas, vómitos, dificultad para respirar y shock.
Si no se trata de inmediato (generalmente con epinefrina), puede causar la pérdida del conocimiento o la
muerte. Urticaria: Sarpullido Los síntomas incluyen la aparición de ronchas rojas o del color de la piel,
levantadas y que causan comezón en la superficie de la piel. La urticaria suele desaparecer sin tratamiento,
pero los antihistamínicos pueden aliviar los síntomas. Broncoespasmo: es una obstrucción temporal de las
vías respiratorias causada por una contracción del músculo liso que rodea los bronquios. Es común en las
personas con asma o EPOC, sin embargo, también puede afectar a personas sin problemas de salud pulmonar,
por ejemplo, los fumadores. Nefrotóxicas: Afectación renal por tóxicos, que se caracteriza por alteraciones
funcionales (ver insuficiencia renal aguda) o estructurales (ver necrosis tubular aguda). Dermatitis: irritación
de la piel

Farmacocinética. Todas las cefalosporinas a excepción de la cefalexina, cefadroxilo, cefradina, locararbef,

cefaclor, cefuroxime axetil, cefprozil, cefixime, cefpodoxima proxetil, ceftibuten y cefdinir, deben ser
administradas parenteralmente porque tienen una pobre absorción oral y no alcanzan concentraciones
sistémicas y urinarias adecuadas para el tratamiento.
Estos antibióticos difunden bien a la mayor parte de los tejidos y líquidos corporales, incluso líquido pleural,
ascítico y tejido prostático; también atraviesan la placenta y pasan a la leche materna. Ellas alcanzan altas
concentraciones en líquido pericárdico y sinovial; la penetración en humor vítreo es pobre, pero en humor
acuoso se obtienen buenas concentraciones después de una administración sistémica de cefalosporinas de
tercera generación. Cefapirina y cefamandol alcanzan niveles elevados en tejido óseo.
Las concentraciones en bilis son usualmente altas; las máximas son las obtenidas después de la administración
del cefoperazone y el cefpiramide.
Eliminación ocurre a través de la vía renal por secreción tubular y/o filtración glomerular.En caso de
insuficiencia renal debe ajustarse la dosis o espaciar los intervalos de dosificación. Los agentes bloqueadores
de los túbulos (por ejemplo, probenecid) pueden aumentar sustancialmente los valores séricos, porque
retardan la secreción tubular de la mayoría de las cefalosporinas, pero no del moxalactam. Cefoperazone y
cefpiramide que son las excepciones porque éstas se excretan por la bilis en las heces y es por eso que son
frecuentemente utilizadas en pacientes con insuficiencia renal. La hiperbilirrubinemia induce un incremento
en la excreción urinaria, lo cual conlleva a una reducción en la excreción biliar. Aquellas cefalosporinas que
contienen grupos acetilo en la posición R (cefalotina, cefapirina y cefotaxime) son desacetiladas en el hígado
y sus metabolitos son biológicamente menos activos que los compuestos madre. Los metabolitos
desacetilados son también excretados por vía renal.

Carbapenémicos. Antibióticos reservados para infecciones de mayor impacto o más graves, son de uso
hospitalario. Meropenem, ertapenem, astronam, monobactam.
Excreción por vía renal, no están indicados por vía oral,
Astronam. Bueno para vías respiratorias- tiene impacto en casi todos los tejidos. Es de los que mas se
reservan para uso hospitalario.
Efectos adversos. Diarrea, nauseas, vomito, dolor de cabeza, erupciones cutáneas, convulsiones,
No se dan cuando se presenta hipersensibilidad ni en el embarazo (riesgo- beneficio).
Algunos son muy dolorosos o irritantes, se diluyen con lidocaína.

Carba…. aspectro amplio, via introvenosa, se usan para infecciones de vías urinarias porque se excretan bien
por ahí, vías respiratorias piel y musculo, no es tan selectivo, tiene efecto en casi todos los tejidos

EN los embarazos no se usa, solo riesgo beneficio apoyanonos en la fda

Los maxilofaciales usan mucho los carbapenémicos

QUINOLONAS Y FLUROQUINOLONAS.

Intro: Las quinolonas surgen con el ácido nalidíxico, son antimicrobianos que son utilizados para tratar
infecciones de vías urinarias.

-EN el año 1962, Lesher y Cols obtuvieron sintéticamente el ácido nalidíxico

-En 1973 se sintetizí en ácido pipemídico, pero en una versión mejorada
-En 1978 fue cuando obtuvieron la primera quinolona fluorada, norfloxacino y ciprofloxacina, era un
prototipo que era considerado un “antimicrobiano perfecto” al principio de los años 90’s
Las fluoroquinolonas surgen con el norfloxacino, cuando se les incorporó un átomo de flúor en la posición 6
al anillo base de las quinolonas y el grupo piperacínico en la posición 7

Indicaciones: Son eficaces en infecciones de la piel, hueso, articulaciones, sistema respiratorio, tracto
urinario, tejidos blandos, infecciones del sistema digestivo, enfermedades de transmición sexual.

Se da en dosis de 500mg cada 12 horas, y va desde los 3 hasta los 14 días

Mecanismo de acción. Las quinolonas primero son transportadas al interior de la célula bacteriana mediante
un proceso de difusión simple. El sitio de acción de las quinolonas es la topoisomerasa II y IV, donde las
inhibirán, por lo que se inhibe la síntesis de DNA, ya no se puede sintetizar DNA nuevo por lo tanto ya no se
da la transcripción y se da la muerte de la bacteria.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a las quinolonas, pacientes con arritmias, insuficiencia hepática o

renal severas.

Quinolona. Inhibe la actividad de la enzima bacteriana DNA girasa (esta enzima se usa para que se de el
enrollamiento que es un paso necesario para que se pueda dar la transcripción y la reproducción de la
bacteria)

1 era generación- ácidos

2da- primeros fluorados

3ra y 4a generación –

Efectos adversos:

 Sistema nervioso: alucinaciones, psicosis, convulsiones, ansiedad, insomnio.

 Vomitos, dolor abdominal, hipersensibilidad.
 Dermico: fototoxicidad (cuando se exponen al sol), eritema (inflamación con lesiones de rojas y
abultadas), prurito (Sensación incómoda irritante que crea deseo de rascarse y que puede afectar a
cualquier parte del cuerpo.) y urticaria ( ronchas que provocan comezón)

Interacciones:

Las quinolonas presentan interacciones con otros fármacos 9. Cuando entre las 2–4h de su administración
oral se ingieren productos que contienen cationes del tipo de calcio, aluminio, magnesio, hierro o zinc,
como pueden ser antiácidos, suplementos nutricionales, suplementos minerales o multivitamínicos o
sucralfato, la concentración sérica de las quinolonas puede reducirse entre un 25–90%.

Concentracion sérica: relación entre la cantidad de sustancia por unidad de volumen

Las quinolonas pueden incrementar el efecto anticoagulante de la warfarina y los valores de cafeína,
ciclosporina y teofilina. También pueden aumentar el riesgo de convulsiones y de estimulación del sistema
nervioso central al usarse concomitantemente con antiinflamatorios no esteroideos. Además, pueden
provocar hipoglucemia o hiperglucemia al usarse con antidiabéticos orales o con insulina.

Farmacocinética. La mayoría de las fluoroquinolonas se absorben bien por vía oral. Antiácidos que
contienen aluminio, magnesio o calcio, complementos dietéticos con zinc o hierro, y productos que contengan
ácido cítrico, pueden interferir en su absorción.

Todas se distribuyen bien en tejidos y líquidos corporales. Se concentran en hueso, orina, riñón, pulmón y
tejido prostático. Son liposolubles.
 La mayor parte de las quinolonas se excretan por riñón por lo que las dosis deben ajustarse en caso de
insuficiencia renal. La ciprofloxacina, moxifloxacina, norfloxacina y el ácido pipemídico se excretan, entre el
20% y 40% por heces. La moxifloxacina se metaboliza en el hígado y no debe usarse en pacientes con
insuficiencia hepática. No administrar en embarazadas ni la lactancia, ni en pacientes con epilepsia.

No administrar con leche, chocolate, coca (no blancos, no negros)

Interacciones: Las fluorquinolonas Las interacciones ocurren principalmente en el hígado, pueden aumentar
el efecto de los anticoagulantes orales warfarina y acenocumarol. La presencia de bloqueadores H2 retrasan
su absorción, y la metoclopramida eleva los niveles máximos de las fluorquinolonas.
La eliminación metabólica del enoxacino se inhibe y aumentan sus nivles séricos si se usan junto con
teofilina, también con la cafeína
Puede causar convulsiones al usarse concomitantemente con los aines, y con la insulina

Uso odontológico. la moxifloxacina ha sido utilizada en el tratamiento de infecciones respiratorias,

abdominales, de tejidos blandos y orales, por su acción antimicrobiana contra bacterias grampositivas y
gramnegativas. Además, moxifloxacina puede ser administrada en dosis orales de 400 mg diariamente o en
soluciones de 250 mg, cantidades apropiadas para el tratamiento de una infección periodontal.

Ciprofloxacino, movofloxacino, moxifloxacino, posterior a exodoncias, se usan cuando no se puede usar un

betalactámico.

NITROIMIDAZOLES

Son antibacterianos sintéticos con actividad inicialmente antiparasitaria (protozoarios) que se obtuvieron de la
azomicina ( derivado de la penicilina)  de la que luego de su uso clínico en 1959, se descubrieron propiedades
bactericidas ligadas a microorganismos anaerobios. En la actualidad, el metronidazol (5-nitro-imidazol), es
uno de sus más importantes representantes y es considerado uno de los antibióticos más valiosos de uso
humano.

Los nitraimidazoles se clasifican en grupos, y hay dos grupos: los 5nitro-imidazoles, y los 2 nitroimidazoles

Los 5 nitroimidazoles son antiparasitariosy antibacterianos, y estos se administran inactivos, o sea son
proactivos. Tienen actividad en bacterias anaerobias y en ptrotozoos. SU nombre se debe a que tienen un
grupo nitro en la posición 5 del anillo de imidazol. El metronidazol y Tinidazol, ornidazol, secnidazol y
carnidazol nntepertenece a ese grupo.
2 nitro-imidazol en 1955, tiene efectos triconomicidas (efecto en enfermedades sexuales). El misonidazol y
benznidazol son de este grupo

Indicaciones. El fármaco cura las infecciones de genitales por Tricomonas vaginalis en mujeres y varones, en
más de 90% de los casos. El régimen preferido incluye 2 g en una sola dosis ingerible.

Metronidazol también es antiparasitario.

El metronidazol es un amebicida eficaz y es el agente más indicado para tratar todas las formas sintomáticas
de amebosis, que incluyen la colitis amebiana y el absceso amebiano del hígado.

También se administra en combinación con otros antimicrobianos para combatir infecciones polimicrobianas
en que participan bacterias aerobias y anaerobias.

Se utiliza como componente de la profilaxia contra infecciones bacterianas mixtas en el posoperatorio y se

usa como agente único para combatir la vaginosis bacteriana.

El metronidazol es útil en el tratamiento de abscesos difusos de origen dental y periodontal. Se prescribe junto
con amoxicilina. Ambos fármacos se administran en dosis de 500 mg cada ocho horas durante siete días. Su
empleo es eficaz en el tratamiento de gingivitis úlcero necrosante y lesiones periodontales, por su eficacia
sobre Porphyromonas gingivalis y espiroquetas.
Efecto disulfiramico, se potencia el alcohol y se da una congestión alcohólica en coadministración con
metronidazol.

Elicobacter pilory- causan las ulceras pépticas. El metronidazol trata estas ulceras

Clostridium difficile- colitis pseudomembranosa

Efectos adversos. Sabor metálico, boca seca, nauseas, vómito, diarrea, malestar epigástrico, candidiasis.

METRONIDAZOL

Efectos adversos: los efectos adversos se relacoinan con el aparato dogestivo, como por ejemplo xerostomía,
naúseas, sabor metálico, diarrea, vomito. También puede provocar candidiasis, manifestándose en la lengua
como glositis, estomatitis

Otros efectos son mareos, vértigo, incoordinación, insensibilidad en extremidades, en estos casos se tiene que
susender el tratamiento.
EL uso concormidante con el alcohol provoca nauseas, sudoración, visión borrosa, debido a la enzima
alcohol-deshidroogenasa, y esto puede manifestarse inmediatamente o hasta 3 días después de la ingesta.

Posología: EL metronidazol se administra junto con amoxicilina en dosis de 500 mg cada una, cada ocho
horas durante 7 días. En odontología se usan en tratamiento de gingivitis úlcero necrosante, lesiones
periodontales

Macrolidos

Los macrolidos son antibióticos que reciben el nombre de macrólidos porque tienen un anillo de lactona
macrocíclico en su estructura química, y estados unidos por dos o más desoxiazúcares. Hay diferentes tipos de
macrólidos, pero nos vamos a enfocar en la azitromicina, claritromicina y eritromicina porque son los que se
emplean más en la odontología.

La eritromicina ha sido considerada como la primer opción para tratar infecciones, en lugar de la penicilina.
(pacientes alérgicos a la penicilina)

o Macrólidos: azitromicina, claritromicina y eritromicina (más usados en odontología)

o Son antimicrobianos
o Eritromicina: 1952 por McGuire
o Reciben su nombre por el anillo de lactona macrocíclico
o Unidos por dos o más desoxiazúcarez
o Eritromicina se usa en pacientes alérgicos a penicilina
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

o Eritromicina: es bacteriostática (es decir, que previene que se multipliquen las bacterias) y también
en ocasiones es bactericida (es decir que mata las bacterias) cuando su concentración es alta. Es
activo contra los cocos y bacilos aerobios granpositivos. NO actúa en la mayoría de bacilos
gramnegativos aerobios, excepto en H.influenzae, y N. meningitidis. La mayoría de los
estafilococos son resistentes a la eritromicina, por lo que es difícil administrarla a pacientes alérgicos
a la penicilina
o CLaritromicina: (derivado de la eritromicina): es bacteriostático, tiene una acción más fuerte en
contra de las cepas de estreptococos y estafilococos que son sensibles a la eritromicina, y tienen
efectividad en contra de algunas especies de Chlamydia, L. pneumophilia, Mycoplasma entre otros.
 o Azitromicina (otro derivado de la eritromicina): Tiene menos acción que la eritromicina en contra de
los microorganismos grampositivos, pero es activa en contra de M. catarrhalis, algunas especies de
Chlamydia, N. gonorrhoeae.

Mecanismo de acción

● Se lleva a cabo en los ribosomas citoplásmicos bacterianos

● Inhiben la síntesis de las proteínas

● Se unen reversiblemente a 50S y 30S
● Mecanismo parecido a clindamicina y cloranfenicol
● Realizan síntesis proteica de bacterias
● Inhiben el ARN
● Bloquea la translocación
● Bloquea la cadena de péptido

Clasificación

 Macrólidos de 14 átomos: eritromicina, claritromicina,

roxitromicina.

 Macrólidos de 15 átomos: azitromicina.

 Macrólidos de 16 átomos: espiramicina acetil, midecamicina diacetil.

La claritromicina es más potente contra cepas de estreptococos y estafilococos sensibles a la eritromicina, La

azitromicina suele ser menos activa que la eritromicina contra los microorganismos grampositivos.

Farmacocinética.

Eritromicina. Se absorbe de manera parcial en la parte superior del intestino delgado, es desactivada por el
ácido gástrico por lo que se administra en forma de comprimidos.
Se difunde fácilmente en líquidos intracelulares y puede lograrse actividad antibacteriana en casi todos los
sitios, excepto cerebro y líquido cefalorraquídeo. La eritromicina atraviesa la barrera placentaria y sus
concentraciones en el plasma fetal son 5 a 20% de las correspondientes a la circulación del gestante.
El antibiótico se concentra en el hígado y se excreta en su forma activa en bilis. La semivida plasmática de la
eritromicina es de 1.6 h en promedio.

Claritromicina. Se distribuye ampliamente y alcanza una concentración intracelular bastante alta en todo el
organismo.
La unión de proteínas a la claritromicina varía de 40 a 70% y depende de la concentración.
Se elimina por mecanismos renales y extrarrenales. Se metaboliza en el hígado hasta generar varios
metabolitos. Semivida de 3- 7 h.
La cantidad de claritromicina intacta que se excreta por la orina varía de 20 a 40% según las dosis
administradas.
La farmacocinética de la claritromicina se altera en individuos con disfunción hepática o renal.

Azitromicina.
Grandes concentraciones del fármaco en el interior de las células. Su fijación proteínica es de 50% a una
concentración plasmática reducida y es inversamente proporcional a una mayor concentración.
La azitromicina pasa por una fase de metabolismo hepático moderado hasta generar metabolitos inactivos,
pero la excreción por la bilis constituye el mecanismo principal de eliminación. Únicamente 12% del
medicamento se excreta intacto en la orina. La semivida de 40 a 68 h es prolongada por la unión y el
secuestro extensos en los tejidos.

Indicaciones terapéuticas

En general, los macrólidos son utilizados en el tratamiento de infecciones respiratorias comunitarias,

particularmente en pacientes con alergia a los betalactámicos. Están indicados en pautas de tratamiento
empírico de infecciones respiratorias, del área otorrinolaringológica y de piel y partes blandas de gravedad
leve o moderada, adquiridas en la comunidad

 Eritromicina: Se administra para infecciones de vías respiratorias superiores, de moderadas a

severas. Es eficaz en infecciones de piel y mucosas de leves a moderadas. Se administra por vía oral
una hora antes o dos después de los alimentos. En dosis de 250 a 500 cuatro veces al día en adultos
y de 20 a 50 mg/kg/dia en niños , sin exceder la dosis del adulto (durante 10 días)
 Azitromicina: comprimidos, suspensión oral y polvo para inyección por vía intravenosa) debe
administrarse 1 h antes o 2 h después de las comidas, cuando se administra por vía oral. Para la
terapéutica ambulatoria de neumonía adquirida en la comunidad, faringitis o infecciones de la piel y
de estructuras cutáneas, se administra una dosis de saturación de 500 mg el primer día, después
se administran 250 mg/día durante los días dos a cinco en adultos.

 Claritromicina: Se usa para neumonía, bornquitis e infecciones de los oídos,senos nasales , piel y
garganta.

Efectos adversos de eritromizina:

 Hepatitis colestatica.

 Trastornos digestivos,dolor,nausea,vomito y diarrea.

 Reacciones alergicas,fibre ,eosinofilia y erupciones cutarenas.

 Reacciones de hipersensibilidad.

 Sordera trasitoria .

 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
 La claritromicina, la eritromicina y cualquier otro macrólido pueden potencializar a medicamentos
anticoagulantes.
 El nivel plasmático de algunas benzodiazepinas como carbamazepina, alprazolam, diazepam,
midazolam y triazolam se puede elevar si se coadministran con azitromicina, aumentando y
prolongando la depresión de SNC.
 Los macrólidos como la azitromicina, claritromicina y eritromicina elevan los niveles plasmáticos de
digoxina por su acción sobre la flora intestinal.
 La administración concomitante de eritromicina y fluoroquinolonas conlleva el riesgo de arritmias.
 La claritromicina con la zidovudina (antirretroviral) ocasiona descenso del nivel sérico de
zidovudina. El omeprazol eleva su nivel plasmático con eritromicina.

 Macrólidos. Antibióticos, el primero que se introdujo fue la eritromicina, inhiben la síntesis de

proteínas en ribosomas a través de la subunidad 50f, inhibición del ARN bacteriano. Son ácidos
débiles, con el estómago lleno se absorben mejor. Puede ser bactericida o bacteriostáticos. Son
 eficaces como antibiótico terapia en pacientes alérgicas a la penicilina. Los macrólidos potencian los
anticoagulantes y algunos antimitóticos y antihistamínicos,
 La eritromicina es ototóxica cuando se usa más de dos semanas.
 Se biotransforma en el hígado, excreción por vía biliar.
 Estolato, estearato,
 Espectro amplio, estafilococos auros, clamidias,
 Dosis adulto, 5 días. Eritromicina 250 ml 4 veces al día, en niños 20-50 ml por k. 10 días.
 No coadministras con quinolonas.
 azitromicina. 2- 5 días. 500 ml en una sola dosis. Niños 10ml por k y 4 días después disminuir a 5 ml
por k. si el niño está arriba de 45 k dar dosis de adulto. 500 ml 1 hora antes del procedimiento
odontológico.

Lincosamidas

Son antibioticos que inhiben la sintesis de proteinas a partir de la subunidad 50S del ribosoma mediante la
inhbicion de la reacción de la traspeptidasa,

La primera lincosamida descibrierta fue la lincomicina pura,esta se encuentra en desuso tras el descubrimiento
de la clindamicina, con mucha mayor actividad antibacteriana.

Mecanismo de acción

Inhibe la síntesis de las proteínas de los organismos susceptibles al unirse a la subunidad ribosomal 50s.

Puede tener accion bacteriostática o bactericida dependiendo de la concentración alcanzada por el fármaco,
del sitio de la infección y de la susceptibilidad del organismo infectante. Basicamnete inhibe la síntesis de las
proteínas de los organismos susceptibles al unirse a la subunidad ribosomal 50 S; se cree que facilita la
opsonizacion, fagocitosis y la destrucción de la bacteria intracelular.

Aspectro

La actividad es adecuada frente:

estafilacocos,estreptococos,microorganismos anaerobios
grampositivos y gramnegativos y algunos protozoos.

Clasificación.

La familia de las lincosamidas está formada por dos

antibióticos: la lincomicina y la clindamicina que es un
derivado del anterior.

Lincomicida descubierta en 1962, clindamicina- 1966 se

le añadió cl a la estructura de la lincomicina.

La clindamicina es un derivado semisintético de la

lincomicina, con un espectro similar pero más activo, por
lo que vino a tomar más importancia que la lincomicina en
el área odontológica.

La clindamicina puede potenciar los efectos de los

relajantes musculares.

Mecanismo de acción. Inhiben en la síntesis de proteínas,

actúa en la subunidad 50 s del ribosoma de la bacteria. No
permite que las bacterias se sigan multiplicando.
Farmacocinética.

La clindamicina se absorbe bien por vía oral incluso con presencia de alimentos. Cruza la barrera placentaria.
Se liga 90% aproteínas plasmáticas.
Vida media de 2 h y media.
En infecciones graves se administra por vía intravenosa o intramuscular.
Se distribuye bien en todos los tejidos, pero no alcanza concentraciones significativas en líquido
cefalorraquídeo. Sus niveles son elevados en bilis y orina, y también en tejido óseo.
La clindamicina penetra bien los abscesos debido a que alcanza el interior de macrófagos, por lo que su uso
en el tratamiento de celulitis de origen periapical o periodontal es muy eficaz.
Se bioactiva en el hígado y se excreta por la bilis y en un 10% por la orina.
La clindamicina es el fármaco de elección para los pacientes alérgicos a betalactámicos por su buena
absorción y a la alta concentración que alcanza en el tejido óseo.
Se limita su uso, recomendándose para el tratamiento de infecciones odontogénicas graves.
Tópico, cápsula, inyectable.

Efectos adversos:

CLindamicina: esta altera la flora gastrointestinal. Los odontólogos la usan para tratar infecciones menores
pero muchas veces no se toma en cuenta el grado de toxicidad que tiene
-Ha habido casos en los que provoca diarrea, la cual se puede agravar y provocar colitis seudomembranosa,
causado por la proliferación excesiva de Clostridum difficile, (bacteria anaerobia grampositiva) la cual es
resistente a la clandimicina.

-dolor abdominal, fiebre, nauseas, vómitosm distención abdominal, en altas dosis puede provocar un sabor
metálico en la boca
-aumenta el nivel de enzimas hepáticas

Cuando se presenta diarrea, lo que se debe hacer es interrumpir la administración de este antibiótico,
rehidratar al paciente y darle electrolitos.

INDICACIONES TERAPEUTICAS
La clandimicina es muy buena para tratar infecciones bacterianas graves dentales o periodontales, en una
administración de 600mg seguida de una dosis de 300 mg cada 8 horas, de 5 a 7 días, o también se puede usar
como profilaxis de infección pero es en una sola dosis de 600mg 1 hora antes de la intervención.

La clindamicina tiene un gran espectro antimicrobiano, y es útil en odontología, pero no es tan necesario
porque muchas veces provoca resistencia bacteriana.

No se debe administrar a bebés prematuros, y en embarazadas o lactantes se debe considerar el riesgo-

beneficio con su médico.

En niños mayores de un mes de edad, se da en dosis de 12 a 40 mg/kg/día en dosis divididas

La fórmula inyectable intravenosa siempre tiene que ser diluida.

Tetraciclinas

Son antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro. Tiene acción sobre las bacterias grampositivas y
gramnegativas, aerobios, anaerobios, Rickettsia y Chlamydia. No tiene acción sobre los hongos

Las tetraciclinas son un derivado semisintético de la clortetraciclina, la cual se introdujo en el año 1948

Su nombre se debe a su estructura química que tiene un núcleo tetracíclico

Clasificación

Naturales (clortetraciclinas, demeclociclina, oxitraciclina)

Sintéticas (tetraciclinas, metaciclina, doxiciclina, minociclina) más usadas en odonto. Se usan mucho en
periodoncia porque se fijan muy bien en hueso, se ha encontrado en el líquido crevicular. Usados en gingivitis

Contraindicados en embarazo, lactancia y niños menores de 8 años.

Interacciones con cefalosporinas. Si se administra con lácteos se forman quelatos (así como entra el producto
así sale) por eso no se deben coadministrar.

Mecanismo de acción

 Su mecanismo de acción consiste en inhibir la síntesis de proteínas de la bacteria, cuando se ligan al

ribosoma bacteriano 30S
 El ARN mensajero se une a la subunidad 30S, que está en el ARN ribosómico bacteriano
 Hay una cadena de polipéptidos en el sitio P (peptidil) en la subunidad 50S del ARN ribosómico
 El tRNA aminoacíclico está cargado con el aminoácido (aa)
 Entonces se desplazan al receptor (A)
 Parra que las tetraciclinas logren penetrar a las bacerias grampositivas, es necesario que exista
energía metabolica
 En pocas palabras, prácticamente lo que hacen las tetraciclinas es que no permiten que el ARN
mensajero se una a la subunidad 30S, bloqueando la unión de ARNt al sitio A

FARMACOCINÉTICA.

 Gran parte de la absorción se lleva a cabo en el estómago, el duodeno y el yeyuno, y absorción será
mayor en estado de ayuno. La absorción de las tetraciclinas disminuye si se coadministra con
lácteos; geles de hidróxido de aluminio; sales de calcio, magnesio, hierro o zinc;
 La oxiciclina y la minociclina por vía oral se absorben bastante bien (de 90 a 100%) y su semivida es
de 16 a 18 h; por tanto, pueden administrarse con menos frecuencia y en menor cantidad que
tetraciclina, oxitetraciclina o demeclociclina.
  Distribución. Las tetraciclinas se distribuyen en forma amplia en todo el cuerpo, en tejidos y
secreciones, incluidos orina y líquido prostático; estos fármacos se acumulan en células del hígado,
bazo y médula ósea, y en huesos, dentina y esmalte de dientes que aún no brotan. Las tetraciclinas
cruzan la placenta y llegan al líquido amniótico. En la leche materna, también aparecen cantidades
relativamente grandes de dichos fármacos.
 Excreción. Con excepción de la doxiciclina, el mecanismo principal de eliminación de la mayor
parte de las tetraciclinas es el riñón, si bien también se concentran en el hígado y se excretan en la
bilis.

EFECTOS ADVERSOS

 Aparato digestivo: causa irritación digestiva cuando se administra por vía oral, causa molestoas
abdominales, sensación de ardor, vómito, diarrea. Hay casos reportados de esofagitis, úlceras
esofágicas y pancreatitis causadas por tetraciclinas. Así como colitis seudomembranosa
 Fotosensibilidad: Causa reacciones en la piel leves o graves cuando se exponen a la luz solar,
también pigmentación en las uñas
 Toxicidad hepática: casi todas las tetraciclinas son hepatotóxicas. Esto sucede cuando el paciente
ingiere 2gramos o más al día por vía parenteral.
 Toxicidad renal:
 Efectos dentales: A los niños que se es indica tetraciclinas se les presentan manchas pardas en los
dientes,depende de la dosis del medicamento se hace más parda la manchita en el esmalte. Si se
administran tetraciclinas en niños de entre los dos meses y 5 años de edad, hay mas riesgo de
hiperpigmentación debido a que en este lapso de edad es cuando las piezas dentales se calcifican. Así
como cuando una embaraada consume tetraciclinas, puede provocar manchas en los dientes de su
hijo
 Otros efectos son irritación ocular, queilosis, glositis atrófica o hipertrófica
 Se adhieren en los dientes y huesos de nioñs en desarrollo, retrasando su creminiento óseo y
coloración o hipoplasia del esmalte dental.

Interacciones: Absorción retardada por: Antiácidos conteniendo aluminio, hierro, calcio o magnesio.

No debe asociarse con otros medicamentos potencialmente hepatóxicos o nefrotóxicos, en pacientes con las
funciones hepática o renal alteradas, ni debe administrarse conjuntamente con antibióticos bactericidas. En
tratamiento simultáneo con anticoagulantes, la dosificación de éstos debe ser reducida.

Contraindicaciones:

Evitar durante el embarazo y la lactancia ya que puede causar coloración permanente en dientes. Y en
menores de 8 años.

Minociclina. En odontología se utiliza la minociclina en microesferas, y como antibioterapia local, en

pomadas que se colocan al fondo de las bolsas periodontales. La pomada de minociclina se aplica por medio
de una jeringa hipodérmica con aguja del no.11, o con una jeringa para impresión con alginato, en el fondo de
bolsas periodontales.

Las formas farmacéuticas de la minociclina tienen presentaciones definidas como: cápsulas, tabletas, geles,
ungüentos, hilos y microesferas de concentraciones variadas.

Doxiciclina

● Capsulas : dosis habitual es de 200 mg el primer día y después 100 mg cada 24 hrs.( en infecciones
leves)

100 mg cada 12 hrs (infecciones severas)

● Solución