FARMACOLOGÍA CLÍNICA PRIMER PARCIAL

Dra. Andrea Guevara Lara → andrea.guevara@udem.edu

Exámenes (90% y 10% desempeño académico) → Presencial

● Primer Parcial 30% → sábado 18 febrero 8am
● Segundo Parcial 30% → sábado 25 marzo 8am
● Final Acumulativo 40% → sábado 20 mayo 8am

NOTAS DE ENCUADRE
● Libros
○ Bertram G. Katzung. Farmacología Básica y Clínica 15ª Edición, 2021; Ed.Mc Graw Hill
○ Farmacología Básica y Clínica 15 a edición, 2021 Ed Mc Graw Hill
● Faltas: 4 por semestre
ía Sal
DEFINICIONES
● Conclusión diagnóstica: se refiere a la integración breve del diagnóstico clínico.
● Fundamento del tratamiento seleccionado: determinar el mejor plan terapéutico en diferentes escenarios
clínicos y cuál es el resultado al aplicarlo.
● Farmacocinética y farmacodinamia de interés de los productos terapéuticos: cuáles son las vías metabólicas
y mecanismos de acción de los medicamentos seleccionados, y las implicaciones que estos tienen en
diferentes situaciones clínicas individuales.
● Interacciones medicamentosas: cuáles son las interacciones potenciales del tratamiento farmacológico
seleccionado y cuáles podrían ser las implicaciones clínicas.
● Efectos colaterales: cuál es la toxicidad potencial del tratamiento, y que se puede hacer para limitarla o
evitarla.
● Dosis terapéuticas: cuáles son las dosis indicadas para cada paciente en forma particular y en qué
situaciones se deberá realizar un ajuste de estas.
● Presentaciones comerciales: cuáles son las presentaciones disponibles en nuestro mercado y los costos de
estos.
● Tratamiento alternativo: de acuerdo a las situaciones clínicas, cuál podría ser el tratamiento alternativo.
○ Se refiere a que otros grupos de fármacos o medidas terapéuticas que se tienen además del
seleccionado y si es posible definir motivo que se establezcan como medida alternativa y no como el
fármaco de primera elección.

TEMA 1: FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN LA MUCOSA GÁSTRICA Y ESOFÁGICA / ENFERMEDAD ÁCIDOPÉPTICA

MUCOSA GASTROINTESTINAL

FACTORES LESIVOS FACTORES DEFENSIVOS

● Ácido clorhídrico (HCl) ● Secreción de iones bicarbonato

● Pepsina ● Secreción de moco
● Bilis ● Síntesis de prostaglandinas (PG)
● Flujo sanguíneo
● Regeneración celular

Esófago: esfínter esofágico inferior incompetente

𝑎𝑟𝑑𝑜𝑟 𝑟𝑒𝑡𝑟𝑜𝑒𝑠𝑡𝑒𝑟𝑛𝑎𝑙
Pirosis = + sensación de ahogo = inequívoco de ERGE
𝑖𝑛𝑐𝑜𝑚𝑝𝑒𝑡𝑒𝑛𝑐𝑖𝑎 𝑑𝑒𝑙 𝑒𝑠𝑓í𝑛𝑡𝑒𝑟 𝑒𝑠𝑜𝑓á𝑔𝑖𝑐𝑜 𝑖𝑛𝑓𝑒𝑟𝑖𝑜𝑟

ENFERMEDAD ÁCIDOPÉPTICA
● Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
● Úlcera Péptica (gástrica y duodenal)
● Gastritis
○ Erosiva (AINEs, alcohol, estrés)
○ No erosiva
FACTORES PATOGÉNICOS

Resistencia de la Mucosa Gástrica

● Secreción de moco gastroduodenal

● Secreción de bicarbonato Helicobacter pylori
● Secreción de prostaglandinas
● Flujo sanguíneo
● Reparación y regeneración de la mucosa

SECRECIÓN GÁSTRICA
La secreción ácida gástrica es controlada por:
● Acetilcolina (neurotransmisor del nervio
vago) con receptores muscarínicos M3
○ Responsable del 30% de la
secreción ácido gástrico. Durante la
noche se pierde
● Histamina (células enterocromoafines) en
receptores H2
○ La secreción ácida nocturna
depende SOLO de histamina
● Gastrina (producida por células G del antro
gástrico en respuesta al alimento).
○ En la noche hay una disminución
importante de esta

El último paso antes de que se produzca la

secreción ácida es la bomba de protones ATPasa
H+/K+

REFLUJO GASTROESOFÁGICO
Mecanismos Consecuencias Tratamiento

● Disminución del tono de
esfínter esofágico inferior.
● Hernia hiatal.
● Erosiones
● Fibrosis submucosa
● Fibrosis muscular
● Estenosis
No Farmacológico
● Elevación de cabecera de la cama.
● Evitar alimentos antes de acostarse.
● Evitar tabaco, café y alcohol.
● Evitar chocolate.
● Reducir grasa de la dieta.
● Bajar de peso.
● Evitar anticolinérgicos, AINEs.

Elementos Implicados en la Lesión Farmacológico

de la Mucosa ● Antiácidos
● Antihistamínicos → Anti H2
● Pepsina ● Inhibidores de bomba de protones
● Ácido clorhídrico. ● Procinéticos

Quirúrgico

ENFERMEDAD ÁCIDO PÉPTICA EN ESTÓMAGO

● Inflamación de la mucosa gástrica.

● Infiltración de células polimorfonucleares.
Gastritis Erosiva Aguda ● Causas: fármacos (AINE), alcohol, estrés agudo, traumatismo directo, etc.
○ 15 A 30% DE PACIENTES EN TX CON AINE MUESTRAN LESIONES EROSIVAS
● Diagnóstico: endoscopia
 ● Etiología: fármacos (aspirina y AINE)
● Sintomatología inespecífica.
Gastritis Erosiva Crónica
● Erosiones puntiformes.
● Tratamiento sintomático.

● Etiología: Helicobacter pylori

● Proceso inflamatorio (altera fisiología de mucosa).
● Localización: antro gástrico.
● Relacionado con nivel socioeconómico.
● Patologías:
○ Gastritis superficial
Gastritis No Erosiva ○ Gastritis profunda
○ Atrofia gástrica
○ Metaplasia
● Diagnóstico: Cuadro clínico (sospecha) y endoscopia y biopsia (certeza)
○ Serología → Detección de anticuerpos IgG e IgM. (85%)
○ Prueba del aliento con urea marcada (90%)
○ Prueba de ureasa rápida. (90%)

● Solución de continuidad de mucosa gástrica o duodenal.

● Penetra capa muscular de la mucosa.
● Etiología:
○ Hipersecreción ácida.
○ Infección por H. pylori. (ureasa: urea amoníaco)
○ Fármacos (AINE: efecto tópico y sistémico)
● Síntomas:
○ Dolor en epigastrio, urente, sensación de hambre.
○ Recurrente.
○ Úlcera gástrica el dolor empeora con alimentos.
Úlcera Péptica
Gástrica o Duodenal ○ Úlcera duodenal el dolor se alivia con el alimento, recurre dos a tres horas
después de la comida y a media noche.
● Diagnóstico: Cuadro clínico.
○ Confirmación diagnóstica: estudios baritados y endoscopia.
● Enfoque Terapéutico → terapia triple o cuádruple
○ Neutralización del ácido gástrico → Antiácidos
○ Reducción del ácido gástrico
■ Antagonistas de receptores H2 de histamina
■ Inhibidores de la bomba de protones
○ Acción citoprotectora de mucosa gástrica
○ Antimicrobianos

ANTIÁCIDOS → efecto en la luz gástrica → son más rápidos, pero corta duración (eficacia)
GENERALIDADES ABSORBIBLES NO ABSORBIBLES → Mejores porque no producen CO2

Bases débiles que Útiles en dispepsia y pirosis Son económicos y al NO producir CO2 no producen
reaccionan con ácido eructos ni mayor distensión
gástrico: Compuestos:
● Produce sal y ● Bicarbonato de sodio ● Hidróxido de Aluminio (MELOX)
agua (PICOT) ● Hidróxido de Magnesio (MELOX):
● Alimentos ○ Reacción con ○ Produce cloruro de aluminio y magnesio + agua
secretan 45 HCL → dióxido ○ No causa alcalosis o eructos
mEq/hra de de carbono y ○ Aluminio causa estreñimiento
AC. Clorhídrico NaCl ○ Magnesio causa diarrea
○ Bicarbonato sin ○ Uso limitado en falla renal
Aumenta pH > de 4 reacción →
alcalosis Se combinan para contrarrestar los efectos adversos
Actividad depende de: metabólica - Dosis 15-30 ml o 2-4 tab 1-3 HRS después de
● Capacidad de ○ NaCl absorbido cada alimento y al acostarse
 neutralización → retención de ● Magaldrato (Riopan)
(Solubilidad) líquidos ○ Sus moléculas de tienen una configuración en
● Tiempo de ● Bicarbonato de calcio forma de rejillas superpuestas
estancia en (TUMS) ○ Tienen en su estructura aluminio y magnesio
estómago ○ Produce bióxido ○ No causan alcalinización
de carbono y ○ Forma un recubrimiento protector, mayor de
INTERACCIONES CaCl 30 minutos que antiácidos
● Retrasan la ○ Alcalosis ○ Tiene capacidad para ligar ácidos biliares
absorción de metabólica (Reflujo duodenal)
ciertos ○ Síndrome de ○ No es absorbido
medicamentos leche álcali ○ 800 mg de magaldrato neutraliza 18 – 25 mEq
(tetraciclinas y (Hipercalcemia, de Ac clorhídrico
fluoroquinolon Insuficiencia renal
as) y pueden ○ Dosis: 10 ml de solución 1 – 3 horas de los
y Alcalosis) alimentos o al acostarse Tabletas de 800 mg
causar
toxicidad ● Hidrotalcita (Talcid)
La formación de dióxido de
carbono produce distensión ○ Estructura similar en forma de rejilla
gástrica y eructos. ○ Dosis tabletas de 500 mg
○ Suspensión de 5 ml con 500 mg (1- 2
cucharadas)

Alginatos generan una aglutinación en la parte superior, son productos de origen de algas

ANTISECRETORES GÁSTRICOS → ANTI-HISTAMÍNICOS H2

GENERALIDADES CIMETIDINA – RANITIDINA – NIZATIDINA USOS CLÍNICOS
FAMOTIDINA

Reducen secreción ● Adecuada absorción ● Pobre metabolismo ● Reflujo

gástrica de célula intestinal hepático, gastroesofágico
parietal estimulada ● Metabolismo hepático de biodisponibilidad ● Úlcera péptica
por: alimentos, nervio primer paso con 100% ● Dispepsia no ulcerosa
vago, gastrina y biodisponibilidad 50% ● Inhiben 60 – 70% de ● Úlcera por AINE
pepsina. ● Acción entre 30 – 60 secreción gástrica en
minutos, máximo 1 – 2 las 24 HRS
Ya no se pueden HRS duración 6 a 20 HRS ● Mayor reducción de EFECTOS ADVERSOS
utilizar en niños (solo ● Acción depende de la secreción nocturna ● NO tienen efectos
hay tabletas), las dosis (basal 90%) adversos
pueden tomar ● Cimetidina efectos ● El mejor de los importantes
mayores de 40kg antiandrogénicos antihistamínicos H2. ● Aumentan el riesgo
○ Bloquea unión ● Ideal para patologías de neumonía
Cimetidina se retiró menores (dispepsia)
dehidrotestosterona nosocomial (los
del mercado por
a receptor que se administran
efectos
○ Inhibe metabolismo IV)
antiandrogénicos
(galactorrea, de estradiol ● SI se pueden usar
ginecomastia) ○ Hiperprolactinemia en el embarazo
● Plaquetopenia (en
Se pueden utilizar en uso crónico)
embarazo
 INHIBIDORES DE BOMBA DE PROTONES: PPI
Medicamentos Generalidades Efectos Adversos Buena Tolerancia

● Omeprazol ● Inhiben secreción gástrica Atrofia gástrica, sin ● Pocos efectos adversos
● Lansoprazol ● Se administran como riesgo de metaplasia o ● Puede disminuir
● Pantoprazol prodrogas inactivas adenocarcinoma. absorción de VIT B12,
● Rabeprazol ● Concentran hasta 1000 sin importancia clínica
● Esomeprazol veces en canalículos de ● NUTRICIÓN: Menor
● Dexlansoprazol células parietales liberación de Ca, Fe y
(activación) Usos Clínicos Zinc, por < ácido
Vida medio promedio 1-3 ● Unión covalente con ● Colonización gástrica >
ATPasa H/K irreversible ● Reflujo pérdida de mecanismo
horas gastroesofágico
● En ayuno solo 10% de de defensa
bomba está activa ● Úlcera péptica ● Interacción para
Son benzomidiazoles
● Efecto de larga duración ● Gastritis por absorción de:
Se absorben en el ID, por estrés ketoconazol,
● Alimentos limitan la
eso se administran en biodisponibilidad (50%) ● Gastrinoma itraconazol, digoxina y
cápsulas de liberación ● Metabolismo hepático de ● Dispepsia no atazanavir
prolongada o en tabletas 1er paso (CYP450) y ulcerosa ● Mayor secreción de
con capa entérica eliminación renal mínima gastrina sin efecto
INTERACCIONES clínico de interés
● Inhiben secreción de
Actúan en mucosa bombas en 90 – 98% y ● Omeprazol ● Para pacientes con
gástrica (en bomba de tardan hasta 24 horas en interfiere con el tratamiento con
protones, unión regenerarse (por eso su metabolismo del clopidogrel →
covalente con ATPasa efecto es largo) clopidogrel, la pantoprazol y
H/K) warfarina, el rabeprazol
● Se pueden utilizar en el
diazepam y
embarazo.
Son ALTAMENTE seguros fenitoína
● Los mejores
medicamentos para tratar
gastropatía por AINEs

Usos en pacientes pediátricos

● Omeprazol
○ 10 – 20kg: 10mg al día
○ >20kg: 20mg al día
● Pantoprazol
○ >20kg: 20mg al día (1mg/kg)
 PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA
MISOPROSTOL SUCRALFATO SUBSALICILATO DE BISMUTO

● Incrementa secreción de moco ● Sal de Sacarosa + hidróxido de ● PEPTO BISMOL ®

● Incrementa producción de
bicarbonato
● Mantiene el flujo sanguíneo
● Análogo de PG E 1
● Inhibe secreción de ácido <
producción de AMPc
● Utilidad clínica en ENF por AINE
● Dosis 200 MCG VO 4 veces al
día
● Efecto adverso: aumenta
motilidad, secreción intestinal,
dolor abdominal y diarrea
● Contraindicado en mujeres
fértiles (Contracciones uterinas)
Marca comercial: Cytotec 200mcg
tableta
aluminio sulfatado
● Forma pasta viscosa que se une
a áreas erosionadas, por 6
horas
● Barrera física resistente a ácido
y pepsina
● Estimula secreción de moco y
HC03
● Dosis: 1g 4 veces al día, con
estómago vacío
● Efecto adverso: estreñimiento
(Al)
Marca comercial: Unival 1gr tableta
● Se disocia en salicilato y
bismuto
● 99% de bismuto aparece en
heces
● Cubre úlceras y erosiones
● Estimula secreción de moco,
HCO3 y PG
● Reduce la frecuencia y
condición acuosa de
evacuaciones: < secreción de Pg
y cloro intestinal
● Actividad antimicrobiana y
unión a enterotoxinas
● Usos Clínicos:
○ Dispepsia y diarrea aguda
○ Prevención de diarrea del
viajero
○ Antibiótico
● Efectos adversos:
oscurecimiento de heces y
lengua

ERRADICACIÓN DE HELICOBACTER PYLORI

● Objetivo en úlcera gástrica y duodenal
○ Curación de la úlcera
○ Erradicar la bacteria
● No se utilizan agentes individuales NUNCA

ERRADICACIÓN DE HELICOBACTER PYLORI: “TERAPIA TRIPLE”

Terapia triple: 14 días

Claritromicina 500 mg dos veces al día

Amoxicilina 1 g dos veces al día

PPI 2 veces al día

En pacientes alérgicos a la penicilina usar: Metronidazol 500 mg dos veces al día en lugar de amoxicilina
● Después de la finalización de la terapia con antibióticos, el PPI debe continuarse cada 24 horas durante un
total de 4 - 6 semanas
● PyloPac ® → presentación de terapia triple

ERRADICACIÓN DE HELICOBACTER PYLORI: “TERAPIA CUÁDRUPLE”

Terapia cuádruple: 14 días Terapia cuádruple: 14 días

524 mg subsalicilato de bismuto cada 6 horas 1 g de amoxiclina cada 12 horas

500 mg metronidazol cada 6 horas 500 mg claritromicina cada 12 horas

500 mg tetraciclina cada 6 horas 500 mg metronidazol cada 12 horas

PPI 2 veces al día PPI cada 12 horas

● Después de la finalización de la terapia con antibióticos, el PPI debe continuarse cada 24 horas durante un
total de 4 - 6 semanas
 TEMA 2: FÁRMACOS ÚTILES EN PATOLOGÍA DEL TUBO DIGESTIVO

NOTAS
En TODOS se debe revisar la etiopatogenia para poder dar un tratamiento acertado

● Diarrea → Antidiarreico (loperamida)

● Dolor abdominal que ocurre en mesogastrio, hipogastrio o en los flancos →Antiespasmódicos o
espasmolítico
○ Espasmos del músculo liso del intestino ya sea del delgado o grueso → dolor
○ Revisar que no sea espasmo de vesícula biliar
● Distensión abdominal
○ Por gases → Dimeticona / simeticona
● Náusea y vómito → Antiemético
● Constipación
○ Laxante
○ Procinético → Promueve la motilidad / peristalsis,
■ ERGE y Post operatorio (metroclopramida)

SÍNDROME DE INTESTINO IRRITABLE

● Trastorno de motilidad del tracto gastrointestinal

● Síntomas recurrentes GI altos y bajos.
● Dolor abdominal, puede aliviarse con la evacuación
● Patrón alternante del hábito intestinal
● Moco en heces
Generalidades ● Sensación de tenesmo
● Sintomatología extraintestinal: fibromialgias, cefalea, dispareunia
○ S I I –E
○ SI I – D
○ S I I -A
● Síntomas predominantes: DOLOR, CONSTIPACIÓN y DIARREA

● Desconocida
● Factores desencadenantes o agravantes
○ Emocionales
Etiología ○ Dietéticos
○ Fármacos
● Trastornos de ansiedad (ataques de pánico o somatización)
● Hiperalgesia visceral

ROMA III:
1. Dolor/molestias abdominales de repetición (≥ 3 días/mes en los últimos 3 meses), más
Criterios 2. Dos o más de:
Diagnósticos a. Mejoran con la defecación
b. Asociados con cambios en la frecuencia de las deposiciones
c. Asociados con cambios en la forma de las heces

● De mantenimiento y paliativo
● Apoyo psicológico
● Dieta normal
Tipos de ● Modificaciones en casos de distensión (habas, coles, hidratos de carbono)
Tratamiento ● Evitar lactosa en intolerantes
● Fibra en la dieta (salvado natural)
● Fármacos anticolinérgicos (antiespasmódicos)
● Fármacos antidepresivos (imipramina, amitriptilina)
 TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL SÍNDROME DE INTESTINO IRRITABLE

ANTICOLINÉRGICOS → ANTIESPASMÓDICOS O ESPASMOLÍTICOS

Antagonistas inespecíficos del receptor
muscarínico en el plexo entérico y
músculo liso
● Dicicloverina o diciclomina
(Bentyl®)
● Butilhioscina/Hioscina (Buscapina®)
● Pargeverina (Plidán ®)
● Trimebutina (Debridat® Libertrim®)
→ (Menos efectos adversos)
Efectos Adversos Comunes
● Sequedad de mucosas (oral,
bronquial)
● Incapacidad para la
acomodación del cristalino
● Retención urinaria
● Disminuye el tono y
motilidad intestinal.
Efectos Adversos Infrecuentes
(Intoxicaciones)
● Estimulación del SNC
● Depresión del SNC
(somnolencia)
● Aumento de la frecuencia
cardiaca
● Piel enrojecida, seca y caliente
● Alucinaciones, delirio, coma

BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO/ CALCIOANTAGONISTAS

Fármacos Bromuro de pinaverio (Dicetel®)

● Bromuro de pinaverio (Dicetel®)
● Mebeverina (Arluy®)
● Fenoverina (Spasmopriv®)
● Bloqueo selectivo de canales de calcio intestinal
● Disminuye sensibilidad intestinal a mediadores
● Pobre absorción y difusión a través de mucosa
● Sin efectos extraintestinales
● Normoreguladores: Dependiendo de la dosis que se dé, regula el
flujo de calcio que se libera (NO causa atonía, solo regula el Ca)
● Muchas veces combinados con antiflatulentos

ACTIVIDAD EN RECEPTORES 5-HT

Fármacos TEGASEROD (ZELMAC ®) PRUCALOPRIDA

● Antagonistas del receptor 5-HT3 de Farmacodinamia Farmacodinamia

serotonina → Alosterón (YA NO SE
USA)
● Agonista del receptor 5-HT4 de
serotonina → Tegaserod (Zelmac®)
○ No actúa sobre dopamina
● Prucaloprida
○ Mayor selectividad para
receptor 5-HT4
○ Menor actividad en receptor
5-HT1B
○ Está pendiente estudios de
seguridad a largo plazo
● Agonista parcial de
serotonina en receptor
5–HT4
● Estructura química parecida
a serotonina
● Promueve vaciamiento
gástrico
● Incremento del tránsito
intestinal delgado y colónico
● Activa secreción de cloro en
colón
Farmacocinética
● Biodisponibilidad oral del
10%
● Ingerir sin alimentos
● Alimentos disminuyen la
biodisponibilidad 50%
Usos Clínicos
● Estreñimiento Crónico
● SII- Estreñimiento
Efecto Adverso: Diarrea (9%)
● Agonista altamente selectivo
del receptor 5-HT4
● Indicación: estreñimiento
crónico
● Dosis: 2 mg cada 24 hrs vía
oral
● Efecto: aumenta la fuerza y el
número de contracciones de
propagación (peristálticas) de
gran amplitud del colon. Se
reduce el tiempo medio de
tránsito de las heces a través
del colon.
● Ventaja: Menor actividad en
receptor 5-HT 1B
○ No tiene ningún riesgo
cardiovascular
identificado
○ Vía de eliminación renal
○ Revisar la depuración
de creatinina (Cl cr
menor a 30 mg/min se
debería de reducir la
dosis a 1 mg/día
● Efectos secundarios, náuseas,
dolor abdominal y diarrea
● No tiene interacciones
farmacológicas clínicamente
significativas
SISTEMA NERVIOSO ENTÉRICO
● Células ganglionares y fibras nerviosas
● Plexo submucoso y mientérico
● Mayor actividad muscular intestinal:
○ Acetilcolina → procinético que aumenta motilidad del músculo liso ← es la responsable del
peristaltismo (movimientos de contracción y relajación) proviene de neuronas del plexo de
Auerbach.
○ Serotonina → estimula receptores 5-HT3 → estimula náuseas, vómito o el dolor abdominal
○ Motilina → estimula neuronas excitadoras o a las células musculares directamente ← los macrólidos
actúan sobre ella
○ Sustancia P
● Dopamina: Neurotransmisor inhibitorio gastrointestinal. Disminuye las contracciones gástricas y esofágicas

FÁRMACOS ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL

PROCINÉTICOS → Estimulan selectivamente la función motora intestinal
Usos Clínicos
● Incrementan la presión del esfínter esofágico inferior → ERGE
● Mejora el vaciamiento gástrico → Gastropatía diabética y Retardo de vaciamiento postquirúrgico
● Manejo del íleo postoperatorio
● Estreñimiento
● Instalación de sondas duodenales.
● Dispepsia crónica no ulcerosa
● Prevención y Tx del vómito → metoclopramida y domperidona
● Estimulación de lactancia postparto (domperidona) → ocasiona hiperprolactinemia

Metoclopramida y Domperidona Cisaprida-Cinitaprida Macrólidos → Eritromicina

● Antagonistas de receptores de dopamina ● Agonista 5–HT4 ● Promueve el inicio de complejo

(D2) → NO se INHIBE la contracción (liberan acetilcolina en motor migratorio
● Estimulan actividad de acetilcolina → plexo mientérico) ● Estimulan los receptores de
Activa la contracción ● Antagonista parcial de motilina en músculo liso
● Aumenta el tono del esfínter esofágico 5-HT3 intestinal.
inferior, aumenta la velocidad de ● Sensibilizan músculo
vaciamiento de la cámara gástrica, NO liso
tiene efecto en el intestino solo en ● No incrementan
estómago. secreción gástrica y Activador Canal Cloro →
● Potente efecto procinético, antiemético y pancreática Lubiprostona
antinauseoso. ● Aceleran vaciamiento
● Evita desgarros causados por arqueos al gástrico ● Aprobado recientemente para
vomitar. ● Aumentan tono del Estreñimiento crónico
● Administrar preprandial. esfínter esofágico ● Estimula apertura de canales
inferior (EEI) de cloro intestinal
Efectos Adversos ● Mínimo efecto en ● Incrementa secreción líquida
Metoclopramida motilidad intestinal o intestinal
● SNC: Ansiedad, agitación, mareo, colónica ● Disminuye el tiempo de
insomnio (10-20%) ● Cisaprida evitar en tránsito intestinal
● Más frecuente en ancianos enfermedades ● No se administra en niños
● Efectos extrapiramidales (distonía, cardiovasculares.
parkinsonismo) Relacionada con
● Hiperprolactinemia → galactorrea, arritmias.
impotencia, ginecomastia
● Trastornos menstruales Efectos Adversos de
● Tiene efecto superior Cisaprida
● Actividad en intestino
Domperidona delgado y colon
● Pobre penetración a SNC. Bien tolerado ● Prolonga QT en EKG
→ Menos efectos adversos (Arritmias Graves)
● Hiperprolactinemia
 LAXANTES
Generalidades Sinónimos Usos Clínicos

● Se autoprescriben frecuentemente ● Laxantes, Catárticos, ● Estreñimiento → agudo

● Utilidad: Tratamiento del Estreñimiento Purgantes, Aperientes y (embarazo)
● Tratamiento No Farmacológico para el Evacuantes ● Preparación de colon en
Estreñimiento Intermitente: cirugías
○ Dieta con alto contenido en fibra Laxante: Evacuación de ● Preparación de colon en
(20- 30 g/día) material fecal formado de estudios radiológicos
○ Cantidad adecuada de líquidos recto (colon por enema)
○ Ejercicio regular ● Preparación de colon en
Catártico: Eliminación de procedimientos
○ Hábitos de defecación apropiados
materia fecal no formada, endoscópicos
○ Evitar medicamentos que causen acuosa, de la totalidad del
estreñimiento colon

Clasificación

Estimulantes o Irritantes
Activos en la Luz Procinéticos
Inespecíficos

● Laxantes formadores de bolo: Psyllium, Con efectos en la secreción de Actúan principalmente en la

salvado, metilcelulosa. líquido y la motilidad
● Laxantes osmóticos: Sales o azúcares no ● Difenilmetanos
absorbibles y PEG (bisacodilo)
● Agentes humectantes de heces ● Antraquinonas (Aloe,
(tensioactivos): Docusato, supositorio de cáscara y sen/senna)
glicerina, aceite mineral ● Aceite de ricino o de
castor
motilidad por
inhibición de las contracciones
de segmentación (no
propulsoras) o propulsoras
estimulantes
● Agonistas del receptor
5– HT4

LAXANTES ACTIVOS EN LA LUZ

● Incremento en la retención intraluminal de líquido.
● Mecanismos hidrofílicos u osmóticos

TENSIOACTIVOS/
FORMADORES DE OSMÓTICOS
ABLANDADORES/
BOLO Aumentan la fluidez de las heces
EMOLIENTES

Fibra: Parte del También llamados Azúcares o sales NO absorbibles. Son compuestos solubles no
alimento que resiste la humectantes o absorbibles que aumentan el contenido de líquido en heces.
digestión enzimática y emolientes. Permiten el Usos: estreñimiento agudo y para tratamiento y prevención del
llega en gran parte al paso de agua y estreñimiento crónico
colon sin modificarse. sustancias lipídicas al
disminuir la tensión ● Hidróxido de magnesio (Leche de magnesia):
● Son COLOIDES superficial de las heces. Hipermagnesemia en IRC terminal
HIDROFÍLICOS ● Sorbitol y lactulosa (Azúcares): Metabolismo por bacterias
no digeribles que Objetivo: reblandecer del colon → flatos y calambres
absorben agua las heces y permitir la ● Citrato de magnesio → usado para limpiar intestino en qx
● Forman un gel defecación con mayor ● Fosfato de sodio:
emoliente facilidad ○ Compuestos Hiperosmolares
● Se distiende el ○ Depleción de volumen intravascular
colon y promueve Ejemplos:
○ Fluctuaciones del nivel de electrolitos
la peristalsis ● DOCUSATO
SÓDICO ○ No usar en pacientes débiles, insuficiencia renal o
● Productos cardiopatía grave
derivados de ● DOCUSATO
CÁLCICO ○ Dosis elevadas PURGAN en 1 a 3 horas
plantas naturales
● SUPOSITORIOS DE ○ Se puede dar vía rectal (activa más rápido) 15-30
y fibras sintéticas
GLICERINA → min
● Digestión
usado en recién ● Polietilenglicol Balanceado (PEG) (Nulytely ®) (Contumax):
bacteriana de
fibras naturales nacidos, niños, o ○ EL MEJOR Y MÁS SEGURO de los osmóticos
provoca adultos mayores ■ No se deshidratan
 meteorismo y (por menor riesgo ■ Segura para todos los pacientes: niños
flatulencia de desequilibro menores de 5 años y adultos.
hidroelectrolítico) ○ Preparación de procedimientos endoscópicos,
NATURALES: Psyllium ● ACEITE MINERAL: quirúrgicos y radiológicos de colon
plantago, penetra y ○ Soluciones isotónicas
metilcelulosa reblandece las ○ Contienen azúcar inerte no absorbible, con sulfato
heces interfiriendo de sodio, cloruro de sodio, bicarbonato de sodio y
SINTÉTICAS: con la absorción de cloruro de potasio
Policarbófilo agua. ○ Solución diseñada para no causar alteraciones en el
volumen intravascular ni electrolítico
Efectos adversos: ○ Se prepara el polvo en 4 litros para tomarlo en 2-4
Neumonía lipoídica, horas
interferencia con
○ Mínimos efectos adversos de flatulencia o
absorción de vitaminas
calambres
liposolubles (A, D, E y K)

LAXANTES ESTIMULANTES O IRRITANTES

● Catárticos
● Estimulan directo el Sistema Nervioso Entérico
● Estimulan secreción en ID y colon de líquidos y electrolitos → disminuyen absorción de líquido
● Se ha atribuido dependencia y destrucción del plexo mientérico en uso prolongado (??????)
● Originando pérdida del tono y dilatación del colon
● El uso a largo plazo probablemente sea seguro en la mayoría de los pacientes.

DERIVADOS DE
DERIVADOS DE ANTRAQUINONA (SENÓSIDOS) ACEITE DE CASTOR (RICINO)
DIFENILMETANO

● Baratos y eficaces. ● Fenolftaleína ● NO se debe usar

● Se encuentran en plantas → Aloe, cáscara y sen ● Posible toxicidad ● Potente laxante
● Mínima absorción cardiaca ● Se hidroliza en la parte
● Se hidrolizan en colón ● Retirados del proximal del intestino
● Estimulan movimiento en 6 – 12 horas por mercado delgado
administración vía oral ● Produce ÁCIDO
● Estimulan movimiento a las 2 horas por RICINOLEICO irritante que
administración vía rectal estimula la motilidad
● Uso crónico causa “melanosis del colon” (no intestinal
confirmado) ● Uso actual limitado
● ¿¿¿¿Carcinogénicos ???? BISACODILO
● ej → Senokot (el más utilizado)

OTROS LAXANTES

ACTIVADORES DE LA SECRECIÓN DE CLORURO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OPIOIDES

Indicaciones: Tratamiento de estreñimiento en mujeres con
colon irritable. Tratamiento de Estreñimiento crónico
LUBIPROSTONA
● Derivado de Prostaglandina E (ácido prostanóico)
● Acción en canales de cloro tipo 2 de enterocito (ID)
● Dosis recomendada 8 mcg cada 12 hrs vía ORAL
● Absorción sistema limitada → efecto localizado en
enterocito
Mecanismo de acción: Antagonistas selectivos del
receptor mu (μ) opioide intestinal. Solo actúan a
nivel periférico (SNE), no en SNC, ya que no
atraviesan la BHE.
BROMURO DE METILNALTREXONA
● Uso: Estreñimiento en paciente tratados con
opioides con tratamientos paliativos. Vía SC

LINACLOTIDA ALVIMOPAN
● Agonista de receptor guanil-ciclasa de enterocito ● Uso: Indicado en íleo postoperatorio posterior a
● Estimula la secreción de cloro y acelera tránsito resección de intestino delgado o grueso. Se
intestinal administra VO máximo por 7 días. Solo se usa a
corto plazo y en pacientes hospitalizados, por
● Administración oral su toxicidad cardiovascular probable.
PLECANATIDA

GASTROENTERITIS

DEFINICIÓN ETIOLOGÍA

● Término inespecífico ● Agentes Infecciosos

● Cuando se asocia diarrea con náusea y vómito ○ Viral (50-70%) → niños y adultos mayores
● Enfermedad diarreica de inicio rápido, con o sin ○ Bacteriana (15-20%) → viajeros
signos ó síntomas acompañantes como náusea, ○ Parasitaria (10-15%)
vómito, fiebre o dolor abdominal. ○ Hongos
○ Toxigénica (origen alimentario)
● Medicamentos
● Otras

ETIOLOGÍA BACTERIANA

● Shigella ● Yersinia enterocolitica ● B. cereus

● Salmonella ● Escherichia coli ● Clostridium difficile
● Campylobacter jejuni ● V. cholerae ● Clostridium perfringens
● Staphylococcus aureus

MECANISMOS PATOGÉNICOS EN DIARREAS BACTERIANAS

Producción de Invasión de la Mucosa Adherencia Citotoxicidad

Enterotoxinas Intestinal
● S. aureus ● Shigella ● E. coli ● Shigella
● V. cholera (agua de ● Salmonela enteroadherente ● E. Coli
arroz) ● E. Coli enteroinvasora enterohemorràgica
● E. Coli
enterotoxigénica

HISTORIA CLÍNICA Y ESTUDIOS DE

SIGNOS Y SÍNTOMAS CUADRO CLÍNICO
ANTECEDENTES DIAGNÓSTICO

Dependen de: ● Anorexia ● Uso de agua sin tratar ● Antecedentes

● Agente causal ● Náusea ● Viaje reciente epidemiológicos
● Duración de acción ● Vómito ● Alimentos ● Citología en moco
● Resistencia del ● Dolor abdominal potencialmente fecal
paciente Diarrea contaminados ● IAPC
● Grado de afección ● Personas con ● Coprocultivo
síntomas similares Coproparasitoscópico
seriado

DIARREA INFECCIOSA
LEUCOCITOS EN MATERIA FECAL

A menudo presente Variable Ausente

● C. Jejuni ● Salmonella ● Vibrio cholerae

● Shigella ● Yersinia ● E.Coli:
● E.Coli enteroinvasora ● C. difficile ○ Enteroadherente
○ Enterotoxigènica
● Intoxicación alimentaria
● S.aureus
● B.cereus
 ● C. perfringens
● Viral
● Parásitos

PREVENCIÓN, DIAGNÓSTICO Y TRATAMIENTO DE DIARREA AGUDA EN EL ADULTO

Estudios de Tratamiento
Generalidades Tratamiento No Farmacológico
laboratorio Oportuno

Una diarrea aguda La investigación La diarrea acuosa Rehidratación Dieta

persistente, sin dolor microbiológica está necesita una
abdominal o fiebre, indicada en los adecuada reposición Énfasis en No se requiere
hace sospechar pacientes de líquidos y hidratación oral con ayuno, se sugiere
algún agente deshidratados o electrolitos sin soluciones ricas en fraccionar la dieta
específico como febriles, o en importar su glucosa y en pequeñas
cólera. Los casos de aquellos que etiología. electrolitos aún en cantidades varias
deshidratación presenten sangre o pacientes con veces al día
severa en adultos pus en las heces. La alimentación vómito
pueden presentarse Realizar estudios de debe continuar Evitar alimentos con
ocasionalmente con materia fecal: durante todas las Atención a signos de lactosa o cafeína
otros agentes coprocultivo, etapas de la deshidratación en
etiológicos como E. búsqueda de amiba enfermedad según pacientes de edad Se recomienda el
coli enterotoxigénica en fresco, serología lo máximo posible y avanzada uso de la dieta
o Salmonella (reacciones febriles), debe incrementarse astringente para
enteritidis. leucocitos en moco durante el periodo Soluciones salinas favorecer el buen
fecal y EGO. Valorar de convalecencia isotónicas funcionamiento del
la realización de BH para evitar efectos intravenosas, en tracto GI
y electrolitos séricos perjudiciales sobre casos de intolerancia
el estado nutricional a la vía oral o
pérdida de peso
mayor a 8-10%

PRINCIPIOS GENERALES DE TRATAMIENTO

Mantener estado de hidratación Vómito grave Dieta progresiva Diarrea Antibiótico

persistente por
● Soluciones orales con ● Administrar ● Líquida más de 24hrs ● ¿Cuándo
glucosa y electrolitos antieméticos ● Blanda usarlos?
● Soluciones adecuadas para ● Astringente ● Sin síntomas ● ¿En quién?
menores de 5 años ● Normal graves:
● Reposición intravenosa administrar
antidiarreico

TERAPIA DE REHIDRATACIÓN ORAL

● Primera elección
● Tan efectiva como la terapia iv ● Bebidas CONTRAINDICADAS en <5 años
● Útil en deshidratación leve a moderada ○ Refresco, jugo de manzana, bebidas
● Útil aún con vómitos deportivas (Gatorade)
● 100 ml/kg en las primeras 2-4 hs ■ Aumentan carbohidratos y
● Fraccionada cada 30 min con taza y cuchara osmolaridad y bajan el sodio →
hiponatremia y diarrea osmótic

VIDA SUERO ORAL (OMS)

SOLUCIÓN REHIDRATANTE ORAL (SRO)
● La SRO original de la OMS (pre 2002) tiene
○ Una osmolaridad de 311 mOsm/L
○ Una concentración de sodio de 90 mOsm/L
● En 2002 la OMS recomendó la nueva fórmula de la SRO con baja osmolaridad (hiposmolar) y
○ Una osmolaridad de 245 mOsm/L
○ Concentración de sodio 75 mOsm/L

TRATAMIENTOS

Realimentación temprana en niños y adultos

● Iniciar al completar la rehidratación

DIETÉTICO ● Alimentos astringentes (arroz, zanahoria, lentejas, papa, caldo de pollo, frutas como
manzana, pera, plátano, guayaba.)
● Continuar la fórmula láctea usual
● Cambiar fórmula en intolerancia a lactosa

● Antieméticos pueden ser usados en tx de náusea y vómito en adultos

● Antieméticos, antidiarreicos, antiespasmódicos y anticolinérgicos están
SINTOMÁTICO contraindicados en niños
○ Hay ciertos medicamentos que son eficaces y seguros en niños pequeños
→ otan zetron, racecadotrilo.

● 90% no requieren antibióticos

● Tratamiento empírico antimicrobiano en Sd. disentérico
● Diarrea del viajero puede acortarse con ciprofloxacina o TMP/SMZ por 3 dìas
● Cólera: Doxiciclina, eritromicina, TMP/SMZ, tetraciclina
● Fluoroquinolonas 1a elección en Tx empírico
● Macrólidos efectivas en Campylobacter
● Metronidazol en Diarrea por Clostridium difficile

Indicación
● Fiebre y diarrea aguda de moderada a severa
ANTIMICROBIANO ● Adulto: más de 4 evacuaciones/día y menos de 7 días de duración.
● Evidencia de moco y sangre
● PMN en heces por examen directo

Esquema de elección
● Ciprofloxacino 500 mg c 12 hr x 5 días
● Ofloxacino 200 mg c 12 hr por 5 días
● Norfloxacino 400 mg c 12 hr por 5 días

Alternativo
● Trimetoprim/Sulfametoxazol

TRATAMIENTO ANTIMICROBIANO

Microorganismo De elección Alternativo

Ciprofloxacina 500 mg c 12 hs 3-5 días Doxiciclina100 mg c12 h x 7 dìas

Campilobacter jejuni
Eritromicina 500 mg c 6 hs x 5 días Furazolidona 100 mg c 6hs x 7 dìas

Metronidazol 250 mg c 6 hs x 10-14 días Bacitracina

Clostridium difficile
Vancomicina 125 mg c 6 hs 10- 14 días

Ciprofloxacina x3d TMP SMZ x 3días

E.coli enterotoxigénico o
Ofloxacino 300 mg c 12 hrs x 3 dìas Doxiciclina x 3 días
enteroadherente
Subsalicilato de Bismuto x 5 días
 E.Coli enterohemorrágica Ninguno Ninguno

Ninguno Ampicilina 500 mg c 6hrs x 5días

Si se trata:
E.Coli enteroinvasiva
TMP SMZ
Ciprofloxacina x 5d

Intoxicación alimentaria Ninguno Ninguno

Ninguno TMP SMZx 14 días

Fiebre entérica (Salmonella Si está indicado Ampicilina 1g c 6 hrs x 14 días
no tifoidea) FQ x 14 días Amoxicilina
Ceftriaxona

Ciprofloxacina Ampicilina
Shigella Norfloxacina x 3 días Cefoperazona
TMP SMZ 3-5 días

En adultos: Doxiciclina (tetraciclina → TMP SMZ (Trimetopril

manchan dientes y deforman huesos) sulfametoxazol)
Vibrio cholerae
En niños <8 años: Azitromicina Eritromicina, actualmente se usa más
la azitromicina → niños

ANTIDIARREICOS
● Fármacos que se prescriben para el tratamiento sintomático de la diarrea.
○ Loperamida
○ Difenoxilato con atropina → salió del mercado en USA y México (es un opiáceo que si penetra SNC)
○ Caolín y Pectina
○ Subsalicilato de bismuto
○ Racecadotrilo

ANTIDIARREICOS: AGONISTAS OPIOIDES

● Sustancias opioides producen estreñimiento
● Actúan en receptores opioides en tracto GI
○ Estómago: Disminuye la motilidad y secreción gástrica de HCl
○ Intestino delgado: Disminuyen actividad muscular
○ Intestino grueso: Acción más importante. Inhibición colinérgica en plexo submucoso y mientérico.
■ Las acciones en intestino grueso son la base para su uso antidiarreico
● Disminuye la peristalsis
● Retrasan el paso de la materia fecal
● Mayor absorción de agua
● Derivados sintéticos con selectividad gastrointestinal

ANTIDIARREICOS

● No atraviesa la BHE
● No analgésico
● No potencial de adicción
● No tolerancia con uso crónico
LOPERAMIDA
Venta libre ● Dosis: tab 2 mg. Iniciar 2 tabletas después de la primera evacuación y posteriormente 1
tableta después de cada evacuación líquida. Dosis máxima 8 tabletas al día (16 mg)
● Administración oral
● Mala solubilidad impide uso parenteral
● No se recomienda en menores de 2 años

● Agonista opioide
DIFENOXILATO ● No propiedades analgésicas
Por prescripción ● Dosis elevadas tienen efecto en SNC
● DEPENDENCIA en uso crónico
 ● Preparados comerciales con atropina (25μg)
● El anticolinérgico sirve para desalentar la sobredosis, por efectos adversos
● Actualmente sin uso clínico

● CAOLÍN: Silicato de aluminio y magnesio

● PECTINA: Carbohidrato no digerible en manzanas
● ABSORBENTES de bacterias, toxinas y líquidos. Uso limitado.
● Disminuye número y consistencia de heces
CAOLÍN Y ● Útil en diarrea aguda
PECTINA ● Preparado comercial de uso común: Kaopectate ®
● Dosis:1.2 a 1.5 g después de cada evacuación
● Dosis máxima 9 g /día
● No se absorben
● Sin efectos adversos significativos.

● Tratamiento complementario para diarrea en lactantes de >3 meses, niños y adultos.

● Inhibe encefalinasa intestinal que degrada encefalinas intestinales (opioides endógenos)
● Disminuye la secreción intestinal, sin actividad en motilidad
● Efecto periférico sin actividad central.
RACECADOTRILO ● Usado para diarreas agudas.
(antisecretora) ● Se absorbe rápidamente y inhibe encefalinas, efecto inhibidor de 8 horas
● Buena tolerancia con pocos efectos adversos
● Dosis lactantes < 9 kg sobre de 10 mg cada 8 horas
○ Niños de 20 kg sobre 30 mg cada 8 horas
○ Adultos cápsula 100 mg cada 8 horas

ANTIEMÉTICOS

NÁUSEA Y VÓMITO

Infecciones Infecciones del SNC Radiación

Enfermedades sistémicas Cráneo hipertensivo Quimioterapia
Embarazo Peritonitis Obstrucción gastrointestinal
Etiología
Disfunción vestibular Trastornos hepatobiliares Efectos adversos de
medicamentos

CENTRO DEL VÓMITO

● Formación reticular del tallo encefálico
● Porción ventral del 4to ventrículo (área postrema)
● Rica en receptores 5-HT3, dopamina, opioides y neurocinina 1 (NK1) → sistema entérico

SISTEMA VESTIBULAR
● Vértigo por movimiento
● Rico en receptores H1 de Histamina y muscarínicos
Fisiopatología
FARINGE
Mediadores del
● Inervación por nervio vago
Vómito
● Reflejo de arqueo

MUCOSA INTESTINAL
● Aferentes vagales ricos en receptores 5-HT3
● Irritación de mucosa (infección, QT, RT) libera serotonina y estimula impulso aferente.

SNC
● Trastornos psiquiátricos
● Estrés
 ● Vómito asociado a quimioterapia

FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS
ANTAGONISTAS DE 5HT3 DE SEROTONINA → MEJORES ANTIEMÉTICOS, ACTÚAN A NIVEL CENTRAL

FÁRMACOS FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS

● Ondansetrón (1era Generación) el más ● Bien tolerados
utilizado ● Administración oral o intravenosa. ● Cefalea, mareo,
● Granisetrón (1era Generación) ● Vida media prolongada de 6 a 9 estreñimiento
● Dolasetrón (1era Generación) hrs (Excepto Palonosetrón) ● Excelente perfil de
● Tropisetrón ● Administración 1 vez al día seguridad
● Palonosetrón (2da Gen, vida media de ● Extenso metabolismo hepático ● Prolongación de QT
40 horas) ● Eliminación renal y hepática (sin repercusión
● No afectan la motilidad gástrica o clínica)
GENERALIDADES esofágica ● Síndrome
● Antagonistas selectivos periféricos y ● Disminuyen el tránsito en el colon serotoninérgico al
centrales ● Su actividad en emesis por QT combinarse con ISRS
● Emesis atribuida a estímulo vagal mejora con uso de dexametasona
● Vómito inducido por QT, RT, o Postqx. INTERACCIONES
● Poca actividad en vértigo postural
No significativas

CORTICOSTEROIDES

FÁRMACOS GENERALIDADES
● Mecanismo de acción desconocido
● Dexametasona ● Uso combinado de fármacos
● Metilprednisolona ● Tx del vómito inducido por quimioterapia (QTx)

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NEUROCININA → APREPITANT (Emend ®)

GENERALIDADES FARMACOCINÉTICA USOS CLÍNICOS

● Antagonista selectivo del receptor 1 de
neurocinina (NK1)
● Bloqueo central en el área postrema
del vómito
● No actúa en receptores de serotonina,
dopamina o de corticosteroides.
● Biodisponibilidad oral del 65% Esquema de QTx.
● Vida media de 12 horas altamente emetógena
● Metabolismo hepático (CYP3A4)
INTERACCIONES
EFECTOS ADVERSOS Ketoconazol, quinidina,
Disminuye el INR en px con warfarina ciprofloxacina, verapamilo

FENOTIAZINAS

FÁRMACOS GENERALIDADES
● Antipsicóticos con actividad antiemética
● Prometazina ● Sedantes: acción anti histamínica
● Tietilperazina ● Inhibición de receptores de dopamina
● Inhibición de receptores muscarínicos
 BENZAMIDAS → METOCLOPRAMIDA

GENERALIDADES EFECTOS ADVERSOS

● Bloqueo del receptor de dopamina (central) ● Extrapiramidales
● Útil en prevención y tratamiento de náusea y vómito ● Inquietud
● Dosis en adultos: 10- 20 mg c 6 hrs VO o IV ● Distonìa
● Parkinsonismo

ANTIHISTAMÍNICOS H1

FÁRMACOS GENERALIDADES
● Difenhidramina ● Pobre actividad antiemética
● Dimenhidrinato ● Utilidad máxima en vértigo postural
● Meclizina (poca actividad ● Efectos adversos limitan su uso (anticolinérgicos) sedación,
anticolinérgica) mareo, sequedad de mucosas, confusión, cicloplejia,
● Hioscina (escopolamina) retención urinaria.

BENZODIACEPINAS CANABINOIDES → Dronabinol (tetrahidrocanabinol)

● Principal químico psicoactivo de la marihuana
● Lorazepam ● Administración oral
● Diacepam ● Usos: estimulante del apetito y antiemético
● Farmacodinamia desconocida.
Usados antes del inicio de la Qtx para ● Efectos adversos: Euforia, sedación, alucinaciones, inyección
reducir náuseas o vómito anticipatorios por conjuntival.
causados por ansiedad

TEMA 3: ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS Y OTROS AGENTES ACTIVOS EN LA PARED Y MEMBRANA CELULAR

FACTORES PARA LA SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO

1. Determinar la existencia de infección: anamnesis, exploración física completa y exploraciones
complementarias.
2. Localización de la infección. permite: sospechar de un grupo de gérmenes más frecuentemente, conocer del
fármaco propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas que le permitan ser activo en un lugar
determinado del organismo.
3. Conocer los microorganismos posiblemente implicados.
4. Conocimiento de las resistencias bacterianas del área geográfica.
5. Determinar la necesidad o no de tratamiento antibiótico.
6. Adecuar el tratamiento antibiótico a la situación del paciente: alergias, edad, peso, función renal y hepática,
embarazo y a la gravedad del proceso.
7. Valorar la necesidad de remitir al hospital.
8. Informar al paciente sobre el proceso infeccioso y el tratamiento prescrito.
9. Controlar el cumplimiento y la eficacia del tratamiento.

AGENTES ANTIMICROBIANOS

Antibióticos Antimicobacterianos Antimicóticos Antivirales Antiparasitarios

AGENTES ANTIMICROBIANOS Y SU SELECTIVIDAD SOBRE BLANCOS ESPECÍFICOS

Síntesis de la pared celular Ribosomas bacterianos Síntesis de nucleótidos y Replicación viral

(bacterias y hongos) replicación de DNA
 ANTIBIÓTICOS QUE ACTÚAN EN PARED CELULAR ACTÚAN SOBRE MEMBRANA CELULAR

ANTIBIÓTICOS β LACTÁMICOS SIN SER β LACTÁMICOS ANTIBIÓTICOS GLUCOPÉPTIDOS

● Penicilinas ● Vancomicina ● Daptomicina

● Cefalosporinas ● Teicoplanina
● Monobactáminos ● Telvanacina
● Inhibidores de β lactamasa ● Dalbavancina y Oritavancina
● Carbapenemicos ● Fosfomicina
● Bacitracina
● Cicloserina

ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS
Penicilinas, Cefalosporinas, Monobactámicos, Carbapenémicos e Inhibidores de B-lactamasa
GENERALIDADES
● Tienen anillo beta-lactámico de 4 miembros
● Todos se unen e inhiben las PBP, enzimas importantes para el entrecruzamiento del peptidoglicano de la
pared celular bacteriana.
● Todos requieren un crecimiento bacteriano activo para la acción bactericida.
● Todos son antagonizados por antibióticos bacteriostáticos

PENICILINAS

● 1929 Descubrimiento por Alexander Fleming → a partir de moho ( Penicillium)

Historia ● 1940 Chain y Cols. → obtuvieron penicilinas a partir de Penicillium notatum
● 1950 Penicilina G disponible para uso clínico

Características Químicas Limitaciones Clínicas

Núcleo: ácido 6-aminopenicilánico ● Inestabilidad en pH ácido

● Integridad estructural ● Destrucción por ß
Generalidades ● Actividad biológica lactamasas
● Ácido peniciloico (determinante antigénico) ● Relativa inactividad contra
→ producido por la hidrólisis del anillo bacilos Gram negativos
betalactama por las B-lactamasas
bacterianas

Desarrollo de las ● Estables a pH ácido gástrico

penicilinas ● Resistentes a ß lactamasa
semisintéticas ● Activas contra bacterias grampositivas y gramnegativas

CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS

PENICILINA G (NATURALES) Y V PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO

● Penicilina G sódica (IV) AMINOPENICILINAS CARBOXIPENICILINAS UREIDOPENICILINAS

● Penicilina V K (VO) Antipseudomonas Antipseudomonoas
● Ampicilina
De depósito ● Amoxicilina ● Carbenicilina ● Piperacilina (IV)
● Penicilina G procaínica (IM) ● Amoxicilina- (Obsoleta) ● Mezlocilina (IV)
● Penicilina G benzatínica (IM) Clavulanato de ● Indanil ● Azlocilina (IV)
potasio carbenicilina de
PENICILINAS ANTIESTAFILOCÓCICAS sodio (VO) → ITU
● Ticarcilina (IV)
● Meticilina → NO se usa por
 nefrotoxcicidad
● Nafcilina (IV)
● Isoxazolil Penicilinas
○ Oxacilina (IV)
○ Cloxacilina (VO)
○ Dicloxacilina (VO e IV)

UNIDADES DE PENICILINA Y FORMULACIONES PENICILINA G

● Actividad definida en unidades internacionales
● Las sales de procaína y benzatina proporcionan formas de depósito para inyección intramuscular
● En forma cristalina seca son estables durante años
● En solución pierden su actividad con rapidez → deben prepararse frescas para la administración

PENICILINA G SÓDICA CRISTALINA PENICILINA G POTÁSICA

● 1,667 unidades = 1 miligramo ● 1,595 unidades = 1 miligramo

● 1 unidad = 0.6 μg
● 1 millón de unidades = 0.6g

MECANISMO DE ACCIÓN MECANISMOS DE RESISTENCIA

● Inhiben la reacción de transpeptidación de la 1. Inactivación por β lactamasa → más común

síntesis de la pared celular bacteriana
● Se unen covalentemente a las proteínas fijadoras
de penicilina (PFP)
● No hay síntesis de Peptidoglucano
● Efecto Bactericida → muerte
● Solo tienen efecto en las células bacterianas en
crecimiento activo
2. Modificación del sitio de unión de las PFP
a. Resistencia de estafilococo a meticilina
b. Resistencia de Neumococo a penicilina
3. Acceso difícil del antibiótico al sitio de unión (PFP)
a. Exclusivo de Gramnegativos
b. Impermeabilidad de membrana externa
(porinas)
4. Presencia de bomba de egreso
a. Exclusivo Gramnegativos

INACTIVACIÓN DEL ANTIBIÓTICO POR β LACTAMASA

Hidrolizan penicilinas pero no Hidrolizan penicilinas Y Hidrolizan carbapenemas

cefalosporinas cefalosporinas

● Staphylococcus aureus Espectro más amplio ● Metalo-β lactamasas

● Haemophilus ● Pseudomonas aeruginosa ● Carbapenemasas
● E. coli ● Enterobacter

FARMACOCINÉTICA DE LAS PENICILINAS

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN EXCRECIÓN

Oral → variable ● Amplia en líquidos y ● Renal

● Dependiente de estabilidad en ácido y unión proteica tejidos corporales ● 10% Filtración
○ Dicloxacilina, ampicilina y amoxicilina son ● Deficiente en SNC, glomerular
estables en ácido ojo y próstata ● 90% Secreción
● Absorción oral disminuida por alimentos ● Concentraciones tubular
○ Administrar 1 a 2 h antes o después de las séricas y tisulares ● Ajustar a función
comidas o en ayuno similares renal
○ EXCEPCIÓN: AMOXICILINA ● Menor
concentración Dicloxacilina y Penicilina
 Parenteral intracelular V potásica NO se
● Absorción rápida y completa excretan por vía renal, es
● Intravenosa por vía HEPÁTICA
● Intramuscular (produce irritación y dolor)

Las concentraciones sanguíneas de todas las penicilinas aumentan mediante la administración simultánea de
probenecid, este afecta la secreción tubular renal de ácidos débiles como los compuestos betalactámicos.

PENICILINAS NATURALES O G

● Penicilina G sódica (IV) ● Penicilina V K (VO) ● Penicilina G ● Penicilina G

procaínica (IM) benzatínica (IM)

Mayor Actividad Poca Actividad y Limitación

Espectro ● Organismos GRAM + (cocos y bacilos) ● Poca actividad contra bacilos GRAM -
Antimicrobiano ● Cocos GRAM - ● Susceptibles a hidrólisis por β
● Anaerobios NO productores de β lactamasa
lactamasa

● Absorción: penicilina oral (V K) no debe administrarse con alimentos, dar 1 o 2 horas

después de los mismos. Solo una fracción del fármaco total en suero está presente
como fármaco libre, cuya concentración está determinada por la unión a proteínas.
Farmacocinética
○ Benzatínicas y procaínicas están formadas para retrasar la absorción →
concentraciones prolongadas en la sangre y tejidos
● Distribución: amplia

Normal 30 minutos, en insuficiencia renal 10 horas

● Administración cada 4 a 6 horas en adulto
Vida Media
● Administración cada 4 a 6 horas en niños
● Administración cada 8 a 12 horas en neonatos

Fármaco de elección para las infecciones causadas por:

● Estreptococos ● Treponema pallidum

● Meningococos ● Clostridium
● Neumococos susceptible a penicilina ● Actinomyces
● Enterococos ● Bacillus anthracis
● Estafilococos no productor de ● Anaerobios gramnegativos no
ß-lactamasa productores de ß lactamasa

Usos Clínicos PENICILINA V POTÁSICA PENICILINA G BENZATÍNICA PENCIILINA G PROCAÍNA

● Única forma de ● Faringitis por ● Faringitis por

penicilina natural de estreptococo ß estreptococo ß
administración oral hemolìtico grupo A → S. hemolìtico
● Indicada en pyogenes ○ Administraciòn
infecciones menores ○ Dosis única = cada 12 o cada 24
● Baja biodisponibilidad Tratamiento hrs
● Administración cada 6 ○ Dosis cada 3 a 4 ○ Intramuscular
horas semanas= Profilaxis ○ Menor utilidad por
● Espectro ● Sífilis: 2.4 millones de resistencia de otras
antibacteriano unidades vía IM, una bacterias
 estrecho dosis por semana por 1-3 ○ PENPROCILINA ®
semanas

PENICILINAS ANTIESTAFILOCÓCICAS

● Nafcilina (IV) ● Oxacilina (IV) ● Cloxacilina (VO) ● Dicloxacilina (VO, IV)

Meticilina → fue la primera antiestafilocócica en desarrollarse → ya no se usa por toxicidad

Mayor Actividad SIN Actividad

● Activas contra estafilococo y estreptococo ● Inactividad contra

Espectro ● Cepas sensibles a Meticilina (MSSA) enterococos, anaerobias,
Antimicrobiano cocos y bacilos GRAM -.
○ Staphylococcus aureus
○ Staphylococcus epidermidis
● Resisten a ß lactamasas estafilocócicas

Absorción: son estables en ácido y relativamente bien absorbidas. Se unen altamente a

Farmacocinética proteínas → menos concentración sérica
Excreción: nafcilina se elimina por vía biliar, las demás por vía renal y biliar

Tratamiento de Elección en No Útiles (Infecciones Resistentes)

● Infecciones por estafilococo productor de ß ● ESTAFILOCOCO RESISTENTE A

lactamasa METICILINA (MRSA)
● Infección por estreptococo ● Listeria monocytogenes
penicilino-sensible ● Enterococos
● Infección por neumococo
penicilino-sensible

Usos Clínicos
VÍA ORAL VÍA INTRAVENOSA
Oxacilina, Cloxacilina y Dicloxacilina Oxacilina, Nafcilina y Dicloxacilina

● Infecciones estafilocócicas leves a ● Infecciones estafilocócicas

moderadas localizadas sistémicas graves
● Estables en pH ácido, adecuada absorción ● Adultos: 8 a 12 g al día / 1 a 2 g
GI, alimentos interfieren con absorción (1 cada 4 a 6 h
hora antes o después de comida) ● Niños: 50 a 100 mg/kg/dìa
● Adultos: 0.25 a 0.5 g VO cada 4 a 6 h
● Niños: 15 a 25 mg /kg / día
 PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO

ANTIPSEUDOMONAS
AMINOPENICILINAS
CARBOXIPENICILINAS UREIDOPENICILINAS

● Ampicilina ● Indanil carbenicilina de sodio ● Piperacilina (IV)

● Amoxicilina (VO) ● Mezlocilina (IV)
● Ticarcilina (IV) ● Azlocilina (IV)

Mayor Actividad Susceptibilidad

● Retienen actividad de PENICILINA G ● Susceptibles a hidrólisis

● Mejoran actividad para bacilos GRAM - (inactivación) por B lactamasa
Espectro ○ Escherichia coli
Antimicrobiano ○ Proteus mirabilis
○ Salmonella
○ Shigella
○ Haemophilus influenzae
○ Helicobacter pylori

Absorción: aminopenicilinas son estables en ácido y bien absorbidas.

Farmacocinética ● AMOXICILINA NO es alterada por comida
Excreción: se secretan lentamente, vida media de 1 hora

AMINOPENICILINAS

Ampicilina Amoxicilina

● Actividad de penicilina G
● Mayor actividad contra Gramnegativos
● Inactivados por ß lactamasas
● Usadas en:
○ Infecciones del tracto urinario ○ Shigelosis (ampicilina)
○ Sinusitis ○ E. coli, Salmonella
○ Otitis ○ H. influenzae no productor de B
○ Infecciones tracto respiratorio bajo lactamasa

Usos Clínicos
● Mismo espectro y actividad
● Se administra cada 6 horas
● Administrar SIN alimento
● Mismo espectro y actividad
● Se administra cada 8 horas (también
hay para cada 12 hrs)
● MEJOR absorción ORAL
● Administrar CON o SIN alimentos

TICARCILINA, CARBENICINILA Y PIPERACILINA → ANTIPSEUDOMONAS

Se COMBINAN con aminoglucósidos, fluoroquinolonas o inhibidores de B-lactamasa
● Bacilos GRAM- SELECCIONADOS
● Klebsiella pneumoniae
● Pseudomonas aeruginosa

ÁCIDO CLAVULÁNICO, SULBACTAM, TAZOBACTAM, AVIBACTAM Y RELEBACTAM

INHIBIDORES DE ● Potentes inhibidores de ß lactamasas
B-LACTAMASA ● Protegen a penicilinas hidrolizables de inactivación
● Poca actividad antibacteriana por si solas
 ● Disponibles solo en combinación con penicilinas específicas, cefalosporinas y
carbapenemas
● Incrementan el espectro antibacteriano

Combinaciones Frecuentes

● Ampicilina + Sulbactam ● Piperacilina + Tazobactam

● Amoxicilina + Àcido Clavulànico ● Ticarcilina + Àcido Clavulànico
● Amoxicilina + Sulbactam
Dosificar en base al principal agente antibacteriano

REACCIONES ADVERSAS DE LAS PENICILINAS

● NOTABLEMENTE NO TÓXICAS
● HIPERSENSIBILIDAD
○ Principal determinante antigénico: ácido peniciloico
○ Historia de reacción no es confiable
○ Menos de 1 % de los pacientes que han recibido penicilina sin incidentes tendrán una reacción
alérgica
○ Incidencia de reacciones alérgicas en niños es muy baja
○ Choque anafiláctico: 0.05 % de los casos
○ Exantemas cutáneos
○ Crisis convulsivas
○ Trastornos gastrointestinales: náusea, vómito y diarrea

Dosis ajustada como porcentaje de la dosis normal para insuficiencia renal basada sobre la depuraciòn de
creatinina (Dcr)

ANTIBIÓTICO Dcr 50 mL/min. Dcr 10 mL/min

Penicilina G (IV) 50 a 75 % 25 %

Penicilina V K (VO) No No

Cloxacilina (VO) 100% 100%

Dicloxacilina(VO)

Nafcilina (IV) 100% 100%

Oxacilina (IV) 100% 100%

Amoxicilina (VO) 66% 33%

Amoxicilina/Clavulanato Potasio (VO)

Piperacilina (IV) 50 a 75% 23 a 33%

Ticarcilina (IV) 50 a 75% 25 a 33%

 CEFALOSPORINAS

Similares a Penicilina Características Propias

● Estructura química ● Mayor estabilidad a ß lactamasas

Generalidades ● Mecanismo de acción ● Espectro de actividad más amplio
● Toxicidad ● Núcleo: ácido 7-aminocefalosporánico
● Si paciente tuvo reacción local (urticaria) puede recibir cualquier cefalosporina
● Si paciente tuvo shock anafiláctico (sistémica) NO puede recibir cefalosporinas de
1era y 2da generación, pero sí las de 3era y 4ta (medios hospitalarios).

● Basada en el espectro antimicrobiano

Clasificación
● 4 generaciones o grupos

PRIMERA GENERACIÓN → Cefazolina (IV), cefalexina (VO), cefadroxilo, cefalotina (IV), cefapirina y cefradina

ESPECTRO ANTIMICROBIANO FARMACOCINÉTICA USOS CLÍNICOS

Actividad Excelente ● Preparados orales con ● Infecciones urinarias (YA

● Cocos GRAM+ y cocos anaerobios adecuada absorción NO)
● Neumococo, estreptococo, estafilococo, intestinal ● Infecciones menores de
Peptococcus, Peptostreptococcus ● Preparado parenteral piel y tejidos blandos
(IM/IV): CEFAZOLINA (No por estafilococo
Actividad Moderada hay en México) (celulitis)
● E.coli, Klebsiella pneumoniae y Proteus ● Preparado parenteral ● Profilaxis quirúrgica
mirabilis (IM/IV): CEFALOTINA (CEFAZOLINA)
(MÉXICO)
SIN Actividad ● EXCRECIÓN por secreción
● Pseudomonas aeruginosa, tubular y filtración
Enterobacter, Serratia, Citrobacter, glomerular
Acinetobacter, Bacteroides fragilis ● PROBENECID retarda la
secreción tubular

SEGUNDA GENERACIÓN → Cefaclor, Cefuroxima, Cefoxitina, Cefamandol, Cefonicida, Cefoproxil, Loracarbef

ESPECTRO ANTIMICROBIANO FARMACOCINÉTICA USOS CLÍNICOS

Actividad Excelente Oral ● Preparados orales.

● Incluye actividad de 1a ● Cefaclor ● Infecciones de vías respiratorias altas
generación ● Axetil cefuroxima ● Sinusitis
● Mayor actividad contra GRAM- ● Cefoprozil ● Otitis media
● Klebsiella pneumoniae ● Loracarbef ● Infecciones del tracto respiratorio bajo
● H. influenzae PRODUCTOR DE
ß LACTAMASA Parenteral Cefuroxima
● Moraxella catarrhalis ● Intravenosa ● Neumonía adquirida en la comunidad
● Evitar IM (dolorosa) ● H. influenzae productora de ß
lactamasa
SIN Actividad ● Todas se eliminan por ● Klebsiella pneumoniae productora de ß
● Pseudomonas aeruginosa, vía renal → ajustar en lactamasa
Enterococo insuficiencia renal ● Neumococo penicilino resistente

CEFAMICINAS (NO HAY EN MÉXICO) → Cefoxitina, cefmetazol, cefotetán

● Actividad para anaerobios (incluye Bacteroides fragilis)
● Infecciones anaerobias mixtas: peritonitis, diverticulitis
TERCERA GENERACIÓN → Ceftriaxona, Cefotaxima, Ceftazidima, Cefixima , Cefdinir, Ceftibuten y Cefpodoxima

ESPECTRO ANTIMICROBIANO FARMACOCINÉTICA USOS CLÍNICOS

● GRAN ACTIVIDAD CONTRA ● Preparados orales ● Tx de Infecciones graves producidas

GRAM -
● CRUZAN LA BARRERA
HEMATOENCEFÁLICA
(Ceftriaxona y Cefotaxima)
● Citrobacter, Serratia
marcescens, Providencia
● Haemophilus influenzae
productor de ß lactamasa
● Neisseria gonorreae productor
de ß lactamasa
● Neumococo resistente a
peniclina
● Pseudomonas aeruginosa
○ Ceftazidima
○ Cefoperazona
(RETIRADA)
○ No confiables para
ENTEROBACTER
(cefixima, ceftibutén, por bacterias resistentes a otros
cefdinir, cefpodoxima) antibióticos
● Preparados intravenosos ● Infecciones del sistema nervioso
● Penetran líquidos y central (MENINGITIS)
tejidos corporales (LCR) ● SEPSIS de etiología no definida
● Vidas medias e intervalos ● Fiebre y Neutropenia en pacientes
de dosificación muy inmunocomprometidos
variables
● Ceftriaxona cada 24 hrs Ceftriaxona y Cefotaxima
IM o IV ● Meningococo
● Cefotaxima, ceftazidima ● Neumococo PENICILINO
cada 6 a 8 h IV RESISTENTE
● Dosis varía según ● H. influenzae
gravedad de la infección ● Bacilos gramnegativos entéricos
● Cefoperazona y ● Tx de elección para N. gonorrhoeae
ceftriaxona tienen (ceftriaxona) → Actualmente se
eliminación biliar necesita mezclar con Azitromicina
(Macrólido) para erradicarla.

CUARTA GENERACIÓN → Cefepima (Maxipime)

ESPECTRO ANTIMICROBIANO → Infecciones graves (es IV)

● Resistente a la hidrólisis por la ß lactamasa producida por Enterobacter

● P. Aeruginosa
● Enterobacterias
● S. Aureus
● S. Pneumoniae penicilino resistente
● Haemophilus
● Neisseria

NUEVAS CEFALOSPORINAS → QUINTA GENERACIÓN → Cefalosporinas activas contra estafilococos resistentes a

la meticilina → CEFTAROLINA

● Ceftarolina fosamil es un profármaco de → Ceftarolina (fármaco activo)

● Aprobada en USA
● Usos clínicos:
○ Infecciones por estafilococo meticilino resistente
○ Infecciones de piel y tejidos blandos
○ Neumonía Adquirida en la Comunidad

NUEVAS CEFALOSPORINAS → CEFALOSPORINAS COMBINADAS CON INHIBIDORES DE LA BETALACTAMASA

- Ceftazidima – avibactam - Ceftolozane – tazobactam

● Aprobadas por la FDA para el tratamiento de infecciones intraabdominales complicadas e infecciones del
tracto urinario
● Son para combatir bacterias aerobias GRAM negativas resistentes
● Administración IV
● Intervalo de administración: cada 8 h.
● Eliminación renal. Ajustar en IR
 MONOBACTÁMICOS
Aztreonam → NO hay en México

Generalidades Actividad Contra SIN Actividad

● Resistente a la B-lactamasa ● Bacilos GRAM- ● GRAM +

● Administración IV ● Pseudomonas y Serratia ● Anaerobios

CARBAPENEMAS

● Imipinem (IV, IM) ● Meropenem (IV) ● Ertapenem (IV, IM) ● Doripenem (IV)

● Espectro amplio
● Resistente a ß lactamasa
Generalidades
● Sensibles a metalo- ß lactamasa
● Administración exclusivamente parenteral

CON Actividad SIN Actividad

● Bacilos GRAM - ● Estafilococo meticilino resistente

● GRAM + ● Enterococcus faecium
Espectro ● Anaerobios (Bacteroides fragillis) ● Clostridium difficile
Antibacteriano ● Pseudomonas aeruginosa ● Stenotrophomonas maltophilia
● Acinetobacter
● Neumococo altamente resistente a
penicilinas
● Infecciones por enterobacter

● Inactivado por deshidropeptidasas en túbulos renales

Imipinem ● Se combina con un inhibidor de deshidropeptidasas
● Cilastatin: inhibidor de deshidropeptidasa

● NO es inactivado por deshidropetidasas

Características
● Actividad mayor contra aerobios GRAM -
Meropenem
● Actividad menor contra aerobios GRAM +
● NO requiere inhibidor de deshidropeptidas

Ertapenem ● No útil para infecciones por pseudomonas

Son más frecuentes por con imipenem

● Náusea, vómito
Efectos Adversos ● Diarrea
● Erupciones cutáneas, reacciones en sitio de aplicación
● Reacciones alérgicas
 GLUCOPÉPTIDO → VANCOMICINA

GENERALIDADES USOS CLÍNICOS FARMACOCINÉTICA

● Activo para grampositivos: ● Oral: Enterocolitis por ● ELIMINACIÓN RENAL,

ESTAFILOCOCO
● Inhibe la síntesis de la pared
celular
● Bactericida
● Resiste la ß lactamasa del
estafilococo
● Acción sinérgica con
gentamicina y estreptomicina
● Pobre absorción oral
● Administración INTRAVENOSA
Clostridium difficile vía oral
(primera línea en casos graves)
● Parenteral: Sepsis o
Endocarditis por estafilococo
meticilinoresistente
● Endocarditis enterocócica
● Meningitis por neumococo
multiresistente
mediante filtración glomerular
90%
● Vigilar depuración de creatinina
● Toxicidad: Síndrome del
“hombre rojo”, nefrotoxicidad

ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN SÍNTESIS DE PROTEÍNAS BACTERIANAS

Se unen a los ribosomas e interfieren en su función

● Macrólidos ● Clindamicina ● Cloranfenicol ● Tetraciclinas

MACRÓLIDOS

● Eritromicina ● Claritromicina ● Azitromicina ● Telitromicina (cetólido)

- Compuestos con un anillo de lactona macrocíclico
- Se le unen deoxiazúcares
- SON UNA EXCELENTE OPCIÓN CONTRA BACTERIAS QUE CAUSAN NEUMONÍA ATÍPICA
- Beta-lactámicos no funcionan porque las bacterias que causan estas neumonías CARECEN de
pared celular
- Tratamiento de diarrea aguda infecciosa bacteriana

● Obtenida en 1952 de Streptomyces erythreus

● Se prescriben como sales y esteres
● Bactericida o bacteriostática
● Resistencia cruzada para todos los macrólidos
Generalidades ● Inactivada por ácido gástrico → administrar con cubierta entérica
○ Alimentos interfieren su absorción
● Distribución amplia, excepto cerebro y LCR
● Ingresa a PMN y macrófagos
● Eliminación hepática

GRAM + GRAM -
ERITROMICINA ● Neumococo ● Neisseria
● Estreptococo ● Bordetella pertussis (tos ferina)
● Estafilococo ● Bartonella henselae
● Corinebacteria ● Bartonella quintana
● Mycoplasma ● Treponema pallidum
Espectro
● Legionella ● Campylobacter
● Chlamydia trachomatis ● Haemophilus influenzae
● C. pneumoniae
● Helicobacter
● Listeria
● Micobacteria

Usos Clínicos ● Infecciones por corinebacterias

 ● Difteria
● Infecciones por Clamidia neonatales
● Neumonía adquirida en la comunidad (típicas y atípicas)
○ Neumococo, Micoplasma y Legionella
● Pacientes alérgicos a penicilina
○ Infecciones por estafilococos, estreptococos o neumococos

● Gastrointestinal: anorexia, náusea, vómito, diarrea y aumento de la

motilidad intestinal (estimulan motilina)
Reacciones ● Toxicidad hepática: Hepatitis colestásica aguda
Adversas ● PROLONGACIÓN DEL INTERVALO QT
● Interacciones farmacológicas: Inhiben a las enzimas citocromo p
450

Generalidades Espectro Antimicrobiano

● Mejor estabilidad en pH ácido del estómago ● Mismo espectro y actividad

CLARITROMICINA ● Mejor absorción por vía oral (excepto M avium)
Semisintética ● Metabolismo hepático ● Actividad contra M. leprae
● Vida media más prolongada (6 h) ● Actividad contra Toxoplasma
● Administración cada 12 horas gondii
● Menos trastornos gastrointestinales

Generalidades Espectro Antimicrobiano

● Vida media de 2 a 4 días ● Espectro y actividad similar a

AZITROMICINA ● Dosis: una vez cada 24 horas claritromicina
Semisintética ● Activo contra el complejo M. avium y
● Un tratamiento de 3-4 días equivale a
7 días T. gondii
ES LA MEJOR
● Alimentos disminuyen su ● Muy activo contra Haemopilus
OPCIÓN
biodisponibilidad influenzae
● Bien tolerado y absorbido por vía oral ● Chlamydia
● No inactiva el citocromo p 450

CLINDAMICINA CLORANFENICOL

● Potente inhibidor de la síntesis de

proteínas
● Derivado clorado de lincomicina
● Unión reversible a subunidad 50s del
Generalidades (Streptomyces lincolnensis)
ribosoma
● Inhibe la síntesis de proteínas
● Bacteriostático
● Amplio espectro

● Aerobios
ACTIVOS
● Anaerobios
● Estreptococos, Estafilococos y
Neumococos ● GRAM +
Espectro ● Anaerobios (GRAM+ / GRAM-) ● GRAM -
Antibacteriano ○ Bacteroides ● Rickettsias

RESISTENCIA Mecanismo de resistencia: Menor

permeabilidad. Síntesis de enzima
● Enterococos y anaerobios GRAM-
acetiltransferasa que lo inactiva

● Administración oral e intravenosa
● Unión a proteínas en 90%
● Buena concentración en múltiples tejidos
Farmacocinética
● No se concentra en cerebro y LCR
● Metabolismo hepático
● Excreción biliar y orina
● Administración oral
○ 150 A 300 mg cada 8 H
Dosis ○ Niños: 10 a 20 mg/kg/dìa
● Administración intravenosa
○ 600 mg cada 8 h
● Infecciones anaerobias producidas por
bacteroides
● Heridas profundas abdominales
● Heridas intestinales
● Infecciones del aparato reproductor
femenino
Usos Clínicos ● Neumonía por aspiración
● Profilaxis de endocarditis en
procedimientos dentales (Pacientes con
enfermedad valvular cardíaca)
● Infecciones por P. jirovecci en pacientes
con SIDA como Tx alternativo
● Infecciones por Toxoplasma gondii
(cerebral)
● Diarrea
● Náuseas
● Exantemas cutáneos
● Hepatotoxicidad (con o sin ictericia)
Efectos ● Neutropenia
Adversos ● Enterocolitis y diarrea grave
● La administración de clindamicina es
factor de riesgo para diarrea y colitis
pseudomembranosa debida a Clostridium
difficile
● Absorción oral rápida y completa
● Administración intravenosa
● Distribución en todos los líquidos y
tejidos corporales
● Concentración idéntica a la sérica en LCR
y SNC
● Metabolismo hepático
● Inactivado por conjugación con ácido
glucurónico
● Excreción principalmente renal
● Cloramfenicol activo 10%
● Cloramfenicol inactivo 90%
● Dosis usual:
○ 50 a 100 mg/kg/día
● Administrar cada 6 horas
● Reajustar en insuficiencia hepática
● No amerita reajustar en insuficiencia
renal
● Reajustar dosis en recién nacidos
menores de una semana y prematuros
(25 mg/kg/día)
● Uso limitado
○ Toxicidad
○ Resistencia bacteriana
○ Otras opciones terapéuticas
● Infecciones por Rickettsias
● Meningitis meningocócica (alternativo):
hipersensibilidad a penicilinas
● Meningitis por neumococo resistente a
penicilina
● Infecciones oculares (tópica)
● Actualmente, se utiliza de manera tópica
para conjuntivitis u otitis
● Gastrointestinal: Náuseas, vómito y
diarrea
● Candidiasis oral o vaginal
● Médula ósea: Anemia aplásica
(idiosincrasia) no relacionada con dosis.
Irreversible y fatal. Ocurre con el uso
prolongado
● Recién nacidos: síndrome del niño gris
● Interacciones farmacológicas: Inhibe
enzimas microsomales hepáticas.
Antagonizar antibióticos bactericidas
(penicilinas-amino glucósidos)
 TETRACICLINAS

● Clortetraciclina ● Tetraciclina ● Minociclina

● Oxitetraciclina ● Demecloxicilina ● Tigeciclina
● Doxiciclina
- Estructura y actividad similar

● Antibióticos de amplio espectro

● Bacteriostáticos (unión reversible a ribosomas)
Generalidades
● Inhiben la síntesis de proteínas
● También son útiles para el tratamiento de bacterias atípicas (Chlamydia, Mycoplasma)

ACTIVIDAD CONTRA
● GRAM + y GRAM - ● Clamidias
Espectro
● Anaerobios ● Micoplasma
Antibacteriano
● Rickettsias ● Amibas

● Las tetraciclinas difieren principalmente en su absorción, eliminación y vida media

○ Clortetraciclina : 30%
○ Tetraciclina, oxitetraciclina,demeclociclina 60 a 70%
○ Doxiciclina y Minociclina : 95 a 100 %
● Tigeciclina se administra solo INTRAVENOSA
● Absorción en intestino delgado
● Alimentos y cationes como calcio, magnesio, hierro, aluminio, antiácidos limitan su
absorción → Excepción: doxiciclina y minociclina
Farmacocinética
● Distribución amplia en líquidos y tejidos corporales
● Pobre penetración a LCR (10 a 25 %)
● Minociclina erradica estado de portador de meningococo por alta concentración en saliva
y lágrimas
● Atraviesan la placenta y se excretan en leche materna → NO dar en embarazo y lactancia
● Interfiere con el crecimiento óseo y dental por fijación al calcio → NO en menores 8 años
● Eliminación hepática y renal
● Doxicilina y tigeciclina se eliminan por mecanismo no renales

● Mycoplasma pneumoniae ● Brucelosis

● Clamidia (Incluye ETS)
● Infecciones causadas por Rickettsia
(Fiebre maculosa de las Montañas
Usos Clínicos Rocosas)
● Infecciones causadas por Borrelia
sp.(Enfermedad de Lyme)
● Helicobacter pylori
● Vibrio
● Entamoeba histolytica
● Acné
● Tratamiento o Profilaxis de infecciones
por Plasmodium falciparum
(protozoario)
● Staphylococcus aureus (SAMR y SA
Vancomicino resistente)

● Digestivos
● Modificación de la flora bacteriana normal → diarrea
● Candidiasis oral o vaginal, enterocolitis pseudomembranosa
Efectos Adversos ● Daño en estructura ósea y dientes
● Toxicidad hepática
● Toxicidad renal (caducas)
● Fotosensibilidad
 OXAZOLIDINONAS
Linezoloida

Generalidades Espectro Antimicrobiano Farmacocinética

● Antimicrobiano sintético ● GRAM +: estafilococo, ● Biodisponibilidad 100% por

● Bacteriostático
● Inhibe síntesis de proteínas
● Sitio de unión RNA ribosomal 23s de
la subunidad 50s
● Indicada para en casos de
infecciones GRAM + resistentes a
fármacos
estreptococo, enterococo,
cocos anaerobio gram positivo
● Bacilos GRAM +:
corinebacterias
● Listeria monocytogenes
● Mycobacterium tuberculosis
vía oral
● Dosis: 600 mg 2 veces al día
IV u oral
● Toxicidad: hematológica →
trombocitopenia reversible o
neutropenia

INFECCIÓN DE VÍAS URINARIAS

ETIOLOGÍA
● E . coli ( 80 %)
● Proteus
● Klebsiella
● Enterobacter
● Serratia
● Pseudomonas
● GRAM +: Estafilococo aureus, Enterococo, Estreptococo
● Micótica: Cándida albicans

AMINOGLUCÓSIDOS

● Estreptomicina ● Kanamicina ● Gentamicina ● Sisomicina

● Neomicina ● Amikacina ● Tobramicina ● Netilmicina

● Inhibidores irreversibles de la síntesis de proteínas

● Se une a la subunidad proteica ribosomal 30 s
Mecanismo de ● Subunidad proteínica ribosomal 12 s en caso de estreptomicina
Acción ● Bactericida
● Actividad bactericida dependiente de la concentración
● Efecto postantibiótico

Espectro ● Aerobios gramnegativos

Antibacteriano ● Micobacterias (Estreptomicina)

● Enzimas inactivadoras: TRANSFERASAS

Mecanismos de
● Interferencia al acceso en pared celular
Resistencia
● Proteína receptora modificada

● No se absorben por tubo digestivo

● Casi toda la dosis excretada en heces al administrarse Vía Oral
● Administración parenteral ( IM / IV)
Absorción
● Intervalo de administración : cada 8 o 12 horas
● Para disminuir toxicidad → Intervalo óptimo de administración cada
Farmacocinética 24 horas

● Renal
Excreción ● Directamente proporcional a la depuración de creatinina → Ajustar
dosis a la función renal

● No entran fácilmente a las células

Distribución
● Poca penetración a SNC y ojo
 ● Con inflamación aumenta la concentración a 20%
● Administración intratecal o intraventricular
● Concentración elevada en corteza renal.

● Ajustar dosis a la función renal

Precauciones ● Conveniente medición de niveles séricos
● Contraindicada en embarazadas

● Nefrotóxicos (reversibles)
● Ototóxicos (irreversibles) → daño auditivo y vestibular. Se recomienda medir niveles
séricos para evitar toxicidad.
Efectos Adversos ● Bloqueo neuromuscular
● Hipersensibilidad
● Factores de riesgo → edad, función renal, duración de tratamiento, fármacos (diuréticos,
vancomicina, anfotericina)

Usos Clínicos ● Bacterias entéricas gramnegativas (SEPSIS)

● Sinergismo con ß lactàmicos y Vancomicina
● Endocarditis por Enterococo, estafilococo y Streptococcus viridians (asociado a
penicilina)
● Sin actividad para anaerobios

MEDICAMENTOS

ESTREPTOMICINA ● Fármaco de primera línea para Tx de TB

● Intramuscular o Intravenosa
● Brucelosis, Tularemia
NO VENDRÁ ● Administrar fármacos combinados (No monoterapia)
● Dolor en sitio de inyección
● Trastornos de la función vestibular

GENTAMICINA ● Su espectro cubre grampositivos y gramnegativos

● Sinergismo con ß lactàmicos contra: Pseudomonas, Proteus, Enterobacter, Klebsiella,
Serratia, Stenotrophomonas, Acinetobacter
● Sinergismo con Penicilina y Vancomicina para infecciones por enterococo y
estreptococo
● Estafilococo desarrolla resistencia rápidamente
● Dosis: 5 – 6 mg/kg/día
● Usos Clínicos
○ Sepsis - Neumonía (gramnegativo)
○ Endocarditis por enterococo/estreptococo (+ penicilina)

TIPOS DE ADMINISTRACIÓN
● Intramuscular, intravenosa
● Tópica: Cremas, ungûentos, soluciones. Usada para quemaduras infectadas, lesiones,
heridas en piel. Curación externa en sitio de catéter central. Infecciones oculares
● Intratecal: es de pobre utilidad terapéutica, obsoleta

TOBRAMICINA NETILMICINA AMIKACINA

● Espectro similar a gentamicina ● Comparte características ● DERIVADO SEMISINTÈTICO DE

● Resistencia cruzada con
gentamicina
● Dosis: 5 a 6 mg/kg/día
● Intercambiable con
gentamicina
● Existen preparados inhalados.
con la gentamicina y
tobramicina
● Resiste enzimas que
inactivan gentamicina y
tobramicina
● Dosis: 5 a 7 mg/kg/dìa
LA KANAMICINA (obsoleta)
● Resistente a enzimas que
inactivan gentamicina y
tobramicina
● Dosis: 15 mg/ kg / día
● Ùtil en infecciones por
● Hay gotas oftálmicas para ● Intercambiable con Mycobacterium tuberculosis
conjuntivitis bacterianas. gentamicina ● Predomina toxicidad òtica en
● Hay presentación para otitis rama auditiva
externa.

NEOMICINA ESPECTINOMICINA
● Actividad contra bacterias grampositivas y gramnegativas NO ES AMINOGLUCÓSIDO
● Actividad contra micobacterias ● Relacionado estructuralmente
● No se absorbe a nivel gastrointestinal con aminoglucósidos
● Neomicina es muy tóxica por vía parenteral ● Tratamiento ALTERNATIVO para
Gonorrea
Administración tópica: Heridas o cavidades infectadas (pleura, sinovial) ● En alergia a penicilina
Administración oral: Preparación de colon en cirugía electiva. Cirrosis ● Gonococos resistentes a otros
hepática y Encefalopatía fármacos
● Dosis única INTRAMUSCULAR 2g

SULFONAMIDAS / SULFAS

● Análogos estructurales del ácido p-aminobenzoico (PABA)

● Inhiben competitivamente a la dihidropteroato sintasa
● Bloquean de manera reversible la síntesis de ácido fólico
● Antifolatos
● Paso esencial en la producción de purinas y síntesis de ácidos nucleicos
● Son BACTERIOSTÁTICAS, pero no bactericidas
○ Si se administra con otro bacteriostático → se vuelven bactericidas

Mecanismo de
Acción

Bacterias sin pared celular y aquellas que atacan vías urinarias

ACTIVIDAD CONTRA SIN ACTIVIDAD
● Bacterias grampositivas y gramnegativas ● Rickettsias
● Nocardia
● Chlamidia trachomatis
Espectro
● E. coli
Antimicrobiano
● Klebsiella POBRE ACTIVIDAD
● Salmonella ● Anaerobios
● Shigella
● Enterobacter

● Sobreproducción de PABA
Mecanismo de
● Menor afinidad de la enzima por la sulfonamida
Resistencia
● Pérdida de la permeabilidad celular a las sulfonamidas
 ● ORAL (ABSORBIBLE) → Acción corta, media o prolongada (basado en vida media)
● ORAL (NO ABSORBIBLE) → enfermedades inflamatorias
● TÓPICA
Oral Absorbible Oral NO Tópica
Absorbible

● Infección de Vías Urinarias ● Sulfasalacina ● Sulfacetamidade sodio

Usos Clínicos ● Infección de vías (salicilazosulfa (Conjuntivitis bacteriana)
respiratorias altas piridina) colitis ● Sulfadiazinade plata
● Sulfadiacina (combinada con ulcerativa (Quemaduras) Silvadene ®
Pirimetamina es Tx de 1a crónica ● Acetato de Mafenida
línea para: Tratamiento de la inespesífica (Tóxica)
toxoplasmosis aguda (CUCI),
ENTERITIS

● Fiebre ● Náusea, vómito, diarrea

● Exantema ● Síndrome de Stevens Johnson (menor a 1%)
Reacciones
● Dermatitis exfoliativa ● Estomatitis, conjuntivitis, artritis, hepatitis
Adversas
● Fotosensibilidad ● Cristaluria
● Urticaria ● Anemia aplásica o hemolítica

Fármaco Vida Media Absorción Oral

SULFONAMIDAS

Sulfisoxasol Corta Rápida (C. max. 1-4 horas)

Sulfametizol Corta (6h) Rápida

Sulfadiacina Corta (9h) Rápida

Sulfametoxazol Intermedia (10-12h) Lenta (C. max 4-8 horas)

Sulfapiridina Intermedia (17h) Lenta

Sulfadoxina Larga (7 a 9 días) Lenta

PIRIMIDINAS

Tripetoprim Intermedia Rápida

PIRIMIDINAS

● Inhibe selectivamente la dihidrofolato reductasa de los protozoarios

Pirimetamina ● En combinación con SULFONAMIDA bloquean los pasos secuenciales de la síntesis de
folatos = SINERGISMO (BACTERICIDA)

TRIMETOPRIM

● Inhibe selectivamente la dihidrofolato reductasa

Mecanismo de
● Es una benzilpirimidina
Acción
● Combinado con sulfametoxazol es bactericida

Mecanismo de ● Sobreproducción de dihidrofolato reductasa

 Resistencia ● Permeabilidad celular disminuida
● Falta de afinidad por la enzima

● Bien absorbido a nivel gastrointestinal

● Administración oral e intravenosa (TMP/SMZ)
● Distribución en todos los líquidos y tejidos
● Distribución en LCR
Farmacocinética ● Relación TMP: SMZ = 1: 5
● Vida media similar entre TMP:SMZ
● Excreción renal
● Se concentra en próstata y vagina(pH ácido) → Utilizado para leucorrea en cervicitis o
prostatitis

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL

● Infecciones de vías urinarias (Tx y profilaxis) EXISTE RESISTENCIA MAYOR AL 30%

● Tratamiento de primera línea para Neumonía DE:
por P. jirovecii (antes P.carinii) ● E. coli
● Infecciones sistémicas por Salmonella ● Neumococo
● Fiebre Tifoidea
● Shigelosis
Usos Clínicos
● Prostatitis
● Infecciones por S. aureus (meticilinosensibles SIN ACTIVIDAD PARA
y resistentes)
● Mycoplasma pneumoniae
● Infecciones de vías respiratorias altas por
○ Haemophilus sp, Moraxella catarrhalis
y Klebsiella pneumoniae

Dosificación varía para tratamiento o profilaxis

Presentación Trimetoprim Sulfametoxazol

Comprimidos 80 mg 400 mg

Comprimidos dobles 160mg 800mg

Suspensión cada 5ml 40mg 200mg

Posología
Niños Tratamiento de Elección

● TMP 8 mg Kg /SMZ 40 mg Kg cada 12 h ● Infecciones o Profilaxis por P. jiroveci (P.

● Para shigelosis, IVU, otitis media carinii)
● TMP 15 a 20 mg /kg
● SMZ 75-100 mg/kg

TRIMETOPRIM TMP- SMZ

● Anemia megaloblástica ● Náuseas, vómito

● Leucopenia ● Fiebre por medicamento
Efectos Adversos
● Granulocitopenia ● Vasculitis
● Daño renal
● Cualquier reacción relacionada a sulfonamida
○ Síndrome de Steven Johnson
 FLUOROQUINOLONAS

● Bloquean la síntesis bacteriana del DNA

Mecanismo de ● Inhiben la topoisomerasa bacteriana II (DNA girasa)
acción ○ Son análogos fluorinados sintéticos del ácido nalidíxico
● Inhiben la topoisomerasa IV

Espectro ● Bactericidas contra aerobios GRAM -

Antibacteriano

● Primeras quinolonas solo útiles para IVU bajas:

○ Ácido nalidíxico
○ Ácido pipemìdico
QUINOLONAS
○ Ácido oxolìnico
○ Cinoxacina
● No alcanzan concentraciones sistémicas antibacterianas

Mayor actividad contra GRAM - Norfloxacino (no vigente en USA)

Excelente actividad contra GRAM - ● Ciprofloxacina

y Moderada actividad contra ● Enoxacina
GRAM + ● Lomefloxacina
● Ofloxacina
FLUOROQUINO- ● Pefloxacina
LONAS ● Levofloxacina

Respiratorias → ● Gatifloxacina (Obsoleta) Solo Tópica

Mejor actividad contra GRAM + y ● Levofloxacina
agentes de neumonía atípica ● Moxifloxacina

Mejor actividad contra GRAM + y Moxifloxacina

anaerobios

● Enterobacterias ● S.aureus meticilinosensible

● Pseudomonas ● S pneumoniae
Actividad ● Neisseria ● Agentes de la Neumonía atípica
Antimicrobiana ● Haemophilus ○ Mycoplasma, Chlamydia,
● Campylobacter Legionella y Micobacterias (M.
tuberculosis ,M avium )
Se puede utilizar contra rinosinusitis si el paciente tiene resistencias.

● Biodisponibilidad de 80 a 95 % (vía oral)

● Antiácidos disminuyen la absorción oral
● Distribución amplia en líquidos y tejidos
● Vida media variable de 3 a 10 horas
● Levofloxacina, gemifloxacina, gatifloxacina (fuera del mercado) y moxifloxacina permite
Farmacocinética dosis única diaria
○ Moxifloxacina NO se usa para IVU porque se elimina por vía biliar
● Administración intravenosa
● Eliminación por filtración glomerular o secreción tubular
● Ajustar dosis en Insuficiencia Renal (Excepto moxifloxacina)

● Infecciones de las vías urinarias (excepto Moxifloxacina)

Usos clínicos ● Infecciones por Pseudomonas multiresistentes
● Diarrea bacteriana por Shigella, Salmonella, E.coli toxigénica Campylobacter,
 Enterobacter
● Infecciones de tejidos blandos, huesos, articulaciones
● Infecciones respiratorias (INFERIOR Y SUPERIOR)
● Infecciones intraabdominales
● Profilaxis y Tx de ántrax
● Infecciones gonocócicas (Gemifloxacina + azitromicina)
● Tuberculosis
● Fiebre y Neutropenia

● Son bien toleradas

● Náusea, vómito y diarrea (más comunes)
● Cefalea, vértigo, desvanecimiento, insomnio
● Exantemas cutáneos
● PFH alteradas
● Fotosensibilidad (lomefloxacina y pefloxacina)
Efectos adversos
● FQ respiratorias prolongan QTc
● Gatifloxacina retirada del mercado usa en 2006
● Gatifloxacina puede causar hiperglucemias en diabéticos
● Daño al cartílago de crecimiento y artropatía reversible → NO en niños
● Tendinitis
● Contraindicada en lactancia y embarazo → AFECTA CARTÍLAGO DE CRECIMIENTO

ANTISÉPTICOS URINARIOS
● Son agentes orales que ejercen actividad antibacteriana en la orina, pero tienen poco o ningún efecto
antibacteriano sistémico.
● Utilidad: infecciones bacterianas del tracto urinario inferior
○ Cistitis
○ Uretritis
○ Cistouretritis
● Incluye: nitrofurantoína, metenamina, ácido nalixídico

FOSFOMICINA → antibiótico NITROFURANTOÍNA → más usado

● Inhibe síntesis de pared celular ● Bactericida

bacteriana
● Espectro: GRAM + y GRAM–
● Biodisponibilidad oral es de 40%
● Vida media de 4 horas
● Se excreta enf orma activa por vía
renal
● Indicaciones
○ Tx de IVU bajas no
complicadas en mujeres
○ Parece ser seguro en el
embarazo
○ NO hay datos que apoyen
usarla en pielonefritis
● Espectro: bacterias Gram positivas y Gram negativas
● Mecanismo de acción: complejo, tiene varias acciones
● Inhibe síntesis de proteínas, RNA y DNA de las bacterias
● La resistencia emerge lentamente
● Indicaciones
○ Tratamiento de IVU bajas no complicadas
○ Profilaxis en IVU bajas recurrentes
● Adecuada absorción, metabolismo y eliminación urinaria muy
rápida, sin concentrarse en sangre
● Contraindicada en insuficiencia renal severa
● Posología en adultos: 100mg cada 6 horas VO
● NO DEBE INDICARSE EN IVU ALTAS
● Mantener pH urinario debajo de 5.5 (es más efectivo el
fármaco)
● Efectos adversos: anorexia, náuseas y vómito
○ Anemia hemolítica en ausencia de G6PD