“AÑO DEL BICENTENARIO DEL PERÚ: 200 AÑOS DE

INDEPENDENCIA”
FARMACOLOGIA BÁSICA -MEDICINA HUMANA
SEMANA 5

DOCENTE:
Dr. Urquiza Zavaleta Javier Francisco

TURNO:
Sábado 2:20 – 6:00 pm

NRC:

2928

INTEGRANTES:

Irigoin Astopilco Diego

 INFORME FARMACOLOGÍA SEMANA 5:

Preguntas de prepráctica:

1. Mencione 5 fármacos agonistas adrenérgicos de acción directa:

indicando Farmacodinamia (mecanismo de acción), farmacocinética
(T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM frecuentes.
Usos terapéuticos frecuentes.

Epinefrina
Farmacocinética Farmacodinamia RAM Usos frecuentes

- T1/2= 1min Agonista adrenérgico - Acción ionotrópica Reacciones de

- Inactiva por vía no selectivo, que positiva. hipersensibilidad.
oral estimula los receptores - Acción cronotrópica - Prolongación de la
- Metabolismo por alfa1(vasoconstricción), positiva. acción de anestésicos
COMP y MAO alfa 2(inhibición - Vasoconstricción en locales.
- Se elimina por la norepinefrina y vasos de resistencia - Restaurar FC luego
orina vasoconstricción precapilar en piel, de un paro cardiaco
arteriolar), beta 1 mucosas y riñón.
- Vías de
administración: (cronotropismo y - Bronco constricción.
subcutánea e inotropismo positivo) y - Relajación de
intramuscular. beta 2 (vasodilatación, musculatura lisa.
- Duración del broncodilatación y - Estimula al SNC
efecto: 1 – 4 horas glucogenólisis)

Isoproterenol
Farmacocinética Farmacodinamia RAM Usos frecuentes

- Vía de Agonista no selectivo -Taquicardia -Reponer frecuencia

administración: de receptores Beta 1 -Cefalea cardiaca
parenteral y aerosol. y Beta 2 -Bochornos -Asma
- Metabolismo por adrenérgicos con
-Isquemia miocárdica -Shock
COMT. efecto cronotrópico,
y arritmias en
ionotrópico y
- No se reabsorbe pacientes con
vasodilatador
en neuronas coronariopatías
periférico.
simpáticas.
 Fenilefrina
Farmacocinética Farmacodinamia RAM Usos frecuentes

Metabolismo por Agonista selectivo de Aumento de la presión arterial. Tratamiento de

MAO receptores adrenérgicos alfa Bradicardia refleja hipotensión o
Se administra por 1, en el músculo liso vascular Cefalea, mareos, excitabilidad, shock.
vía oral, realiza vasoconstricción angina, palidez (cuando se Descongestivo
intramuscular e mediante la activación de una aplica por vía parenteral nasal
intranasal. proteína Gq que desencadena Midriático
T1/2= 20 min una respuesta estimulante que
termina en la contracción de la
musculatura lisa

Clonidina
Farmacocinética Farmacodinamia RAM Usos frecuentes

-Vía de administración -Agonista selectivo -Hipotensión -Tratamiento de hipertensión

oral, la biodisponibilidad
es 100%.
-T1/2 = 6-24 horas
-Se elimina por la orina
de receptores -Xerostomía -Preparación de sujetos adictos para
adrenérgicos alfa 2, -Sedación supresión de narcóticos, alcohol y
en el músculo liso -Dermatitis tabaco.
vascular realiza por contacto -Reducción de diarrea en algunos
vasoconstricción. (por vía pacientes diabéticos con neuropatías
-También actúa en el transdérmica) autónomas.
tallo encefálico
disminuyendo las
señales simpáticas del
SNC

Norepinefrina
Farmacocinética Farmacodinamia RAM Usos frecuentes

-Metabolismo por COMT Y MAO Agonista de los -Acción ionotrópica Reponer la

-Eliminación por orina receptores alfa 1 positiva. presión arterial
T1/2 = 1 – 2 min (vasoconstricción), -Acción cronotrópica
-Vía de administración: alfa2 y beta 1 positiva
Subcutánea e intramuscular (cronotropismo y Hipoglucemia
inotropismo).
 2. Mencione 3 fármacos agonistas adrenérgicos de acción indirecta:
indicando Farmacodinamia (mecanismo de acción), farmacocinética
(T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM frecuentes.
Usos terapéuticos frecuentes.

Cocaína
Farmacocinética Farmacodinamia RAM Usos frecuentes
-T1/2= 1 min -Disminución de la -Inotropismo y Anestesia local
-Vía de administración permeabilidad de sodio de las cronotropismo
intravenosa células nerviosa, lo que positivo.
-Absorción por disminuye la despolarización -Bradicardia
membranas mucosas. de la membrana e inhibe la -Taquicardia
-La biodisponibilidad conducción nerviosa. -Midriasis
varía entre 30- 40 % -Potenciación de las -Temblor
(mayor en vía oral) y 10 – catecolaminas, pues inhibe la -Sudoración por
20 % (fumado) recaptación de ellas. estímulo
-Metaboliza por -Se une a receptores alfa y simpático
hidrólisis y se excreta beta adrenérgicos
por la orina. (vasoconstricción)

Anfetaminas
Farmacocinética Farmacodinamia RAM Usos frecuentes

-Vía de administración Agonista indirecto de los Reducción de -Terapia anti

oral.
-T ½= 1 – 3 horas
Atraviesa barrera
hematoencefálica.
Metabolismo hepático
receptores presinápticos de la apetito obesidad.
noradrenalina y la dopamina, Estimulación del -Tratamiento de la
bloqueando su recaptación y SNC (sensación de narcolepsia y déficit
aumentando su liberación. felicidad, ilusiones de atención infantil
ópticas
 Entacapona
Farmacocinética Farmacodinamia RAM Usos frecuentes
Vía de Inhibidor reversible de Interacciona con Tratamiento adjunto a
administración oral la catecol – O – inhibidores de la levodopa/carbiodopa en
con metiltransferasa MAO enfermedad de
biodisponibilidad (COMT), lo que Aumenta la FC Parkinson
del 35 % se une proporciona mayor Discinesia
extensamente a las duración de los Náuseas y vómitos
proteínas sustratos que esta Hiperquinesia
plasmáticas. enzima metaboliza
T1/2= 1-2 hrs. (levodopa,
Se excreta por las noradrenalina)
heces mayormente
y por la orina

3. Mencione 2 fármacos agonistas adrenérgicos de acción mixta:

indicando Farmacodinamia (mecanismo de acción), farmacocinética
(T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM frecuentes.
Usos terapéuticos frecuentes.

Metaraminol
Farmacocinética Farmacodinamia RAM Usos frecuentes
-Administración: Posee efecto -Cefalea -Tratamiento de priapismo
Intravenosa o inotrópico y -Náuseas y -En la prevención y tratamiento
Ampolleta vasoconstrictor vómitos de la hipotensión aguda que se
-Dosis: 0.5-5 mg periférico, que causa -Angina produce con la anestesia
-Tiempo: 10 min incremento del gasto - espinal
-Metabolismo: cardíaco, de la Bradicardia -Como tratamiento
hígado resistencia vascular Sinusal coadyuvante de la hipotensión
periférica y de la -Disnea originada como consecuencia de
presión arterial. - hemorragias, reacciones a
Aumenta el flujo Nerviosismo medicamentos, complicaciones
sanguíneo coronario y quirúrgicas y a shock asociados
enlentece la con lesión cerebral debida a
frecuencia cardíaca. trauma o tumor
 Guanabenz
Farmacocinética Farmacodinamia RAM Usos frecuentes
Vía de administración Estimula los receptores adrenérgicos alfa2 Sedación Tratamiento de la
oral, se absorbe el 70- y alfa 1, teniendo mayor afinidad por los Xerostomía hipertensión
80% alfa2. Su mecanismo es estimular a la Mareos
T1/2=4-6hrs proteína Gi en los alfa2, para inhibir a la Debilidad
Metabolismo hepático fosfolipasa C; por el lado del alfa1 estimula
Se excreta por orina en a la proteína Gq que desencadena la
concentración mínima. activación de la fosfolipasa C.

4. Mencione 3 fármacos antagonistas colinérgicos: indicando

Farmacodinamia (mecanismo de acción), farmacocinética (T1/2,
AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM frecuentes. Usos
terapéuticos frecuentes.

Atropina
Farmacocinética Farmacodinamia RAM Usos frecuentes

-Administración: vía oral, Antagonista del -Visión borrosa -Bradicardia

subcutánea e intraósea receptor -Sequedad de boca -Medicación pre-
-Dosis: 4 – 5 mg muscarínico de -Glaucoma anestésica
-Tiempo: 5 min acetilcolina. -Alteraciones del gusto -Intoxicación por
-Metabolismo: Suprime los -Náuseas, vómitos, disfagia organofosforados
parcialmente en el hígado efectos del SNP
-Eliminación: Vía renal

Escopolamina
Farmacocinética Farmacodinamia RAM Usos frecuentes

Administración; intravenosa Actúa como depresor de Glaucoma Anti parkinsoniano

Tiempo: 1 – 3 horas
Metabolismo: hígado
Eliminación: Renal
las terminaciones
nerviosas y del cerebro,
corazón, intestino y otros
tejidos específicamente
los receptores tipo M1
Obstrucción pilórica Antiespasmódico y
Íleo paralítico o como analgésico local
atonía intestinal Sirve para provocar
Miastenia gravis dilatación de la pupila
en exámenes de fondo
de ojo
 Neostigmina

Farmacocinética Farmacodinamia RAM Usos frecuentes

Administración: vía
oral y parenteral
Dosis: 0.6 – 1.2 mg/kg
Tiempo: 2 – 4 horas vía
oral
Metabolismo: hepático
Eliminación: vía urinaria
Es un para simpaticomimético, Náuseas Síndrome de Ogilvie
específicamente un inhibidor Diarrea Retención urinaria
reversible de la enzima Dolor Se usa en anestesiología.
colinesterasa abdominal
Por su interferencia en el Miosis
metabolismo de la acetilcolina Salivación
Broncoespasmo

5. Mencione 3 fármacos bloqueadores neuromusculares (despolarizantes y no despolarizante)

indicando: Farmacodinamia (mecanismo de acción), farmacocinética (T1/2, AUC, UPP,
Metabolismo, Eliminación), RAM frecuentes. Usos terapéuticos frecuentes.

Farmacocinética
-Administración:
intravenosa
-Dosis: 0.6 – 1.2 mg/kg
-Tiempo: 1-3 min
-Metabolismo: hepático y
biliar
-Eliminación: vía urinaria y
biliar
Rocuronio
Farmacodinamia
El rocuronio actúa en la
placa motora uniéndose
competitivamente a los
receptores colinérgicos
nicotínicos. Como
resultado, se evita la
despolarización, ya que los
iones de calcio no se
liberan y la contracción
muscular no se produce.
RAM
-Cardiovasculares: hipertensión
arterial, taquicardia y arritmias
-Respiratorios: depresión
respiratoria, taquipnea e
hipersecreción bronquial,
excepcionalmente broncoespasmo
-Dermatológicos-alérgicos: rash,
urticaria, edema y reacción en el
punto de inyección
-Neuromusculares: bloqueo
inadecuado o prolongado
Usos frecuentes
-Inducción de parálisis
neuromuscular de larga
duración, normalmente
para ventilación mecánica
en anestesia o terapia
intensiva.
-Tratamiento del tétanos

Succinilcolina
Farmacocinética Farmacodinamia RAM Usos frecuentes

Administración: intravenosa
Dosis: 1 – 1.5 mg/kg
Tiempo: 4 – 6 min
Metabolismo: Colinesterasa
plasmática
Eliminación: 10% vía renal
Es despolarizante, por lo que
se unirá al sitio de acción
(nicotínicos II) de la Ach, en
un inicio realizará una acción
estimulante pero
inmediatamente por
despolarización alargada el
músculo entra en relajación.
Arritmias cardiacas (ritmo
de la unión, parada sinusal,
bradicardia o taquicardia)
Mialgia difusa
Mioglobinuria (especialmente
en niños)
Hipertermia maligna
Aumento de presión
intraocular, intragástrica e
intracraneal
Hiperpotasemia
Inducción de parálisis
neuromuscular de corta
duración, intubación de
secuencia rápida
Reducción de las
contracciones musculares
asociadas a las convulsiones
inducidas por medios
farmacológicos o eléctricos
Tratamiento del tétanos
 Atracurio
Farmacocinética Farmacodinamia RAM Usos frecuentes

Administración; El atracurio actúa -Cardiovascular: -Inducción de

intravenosa en la placa motora hipotensión arterial, parálisis
Dosis: 0.3 – 0.6 uniéndose vasodilatación, neuromuscular,
mg/kg competitivamente taquicardia sinusal y normalmente para
Tiempo: 1-3 min a los receptores bradicardia sinusal. ventilación mecánica
Metabolismo: colinérgicos -Pulmonar: en anestesia o terapia
dependiente del nicotínicos. Como hipoventilación, intensiva.
pH y de la resultado, se evita apnea, -Tratamiento del
temperatura por la la despolarización, broncoespasmo, tétanos.
vía Hoffman ya que los iones de laringoespasmo y
Eliminación: calcio no se liberan disnea.
Plasmática (vía de y la contracción -Neuromuscular:
Hoffman), muscular no se bloqueo inadecuado o
hepática, renal. produce. prolongado.
-Dermatológico: rash
y urticaria.
-Neuromusculares:
bloqueo inadecuado o
prolongada