Tx farmacológico

del dolor
 Dolor es experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a una lesión titular o potencial o descrita en
términos de daño

Estimulo nociceptivo Aquel que implique detección de estímulos dolorosos

Algesia
Sensibilidad al dolor, umbral

Analgesia Supresión parcial o total al dolor, objetivo para mandar fármacos analgesicos

Anestesia Interrumpir la propagación de señales nerviosas

Neuropatía Enfermedad del sistema nervioso

VÍA ESPINOTALÁMICA

TEORÍA DE COMPUERTAS DE DOLOR Estímulos no dolorosos cierran las puertas al estímulos doloroso,
evitando que la sensación dolorosa viaje al SNC. Esta no nociva
es capaz de suprimir el dolor, poner hielo, sobar

ESCALA EVA DE DOLOR

DIAGNÓSTICO
Hay que CLASIFICAR por duración, origen (somático, visceral o neuropático) e intensidad (leve, moderado, severo)

VISIÓN GENERAL
Gabapentina
Análogos de GABA
Morfina Pregabalina
Agonista de receptores opiodes
Tramadol Carbamazepina
Bloqueo de canales de Na+
Lidocaína (Anestésico)
Relajante muscular por 🚫 de
Metocarbamol
reflejos postsinápticos en medula 🚫 de recaptura de NT Amitriptilina
 AMAPOLA

OPIOIDES RECEPTORES DONDE ACTÚAN

Reducen o modifican el componente d la experiencia

Actúan por receptores específicos (mi, kapa, delta) acoplados a proteínas G
Morfina es el prototipo (usado en infarto por dolor de músculo ♥ )
ANALGÉSICOS en dolor intenso y de origen neuropático. Otras indicaciones
es en cancer terminal, tx de tos (codeína y dextropropoxifeno) y diarrea
(loperamida)
NO en trabajo de parto porque la depresión del bebe lo puede matar o
impide que nazca

MORFINA RAF
Euforia
MECANISMO DE ACCIÓN
Sedación
Disminuyen niveles de AMPc (Gi)
Depresión respiratoria
Hiperpolarización de neuronas (sale mas K+ y disminuye
Miosis
entrada de Calcio)
Nausea y vomito
Liberación de sustancia P
Constipación por depresión de peristaltismo
Hipotension
Tolerancia y delendencia
MECANISMO DE ACCIÓN
Absorción lenta y erratica en TGI poque sufre metabolismo de primer paso por eso de administra sc, im e iv
Se distribuye muy bien en tejidos inclusive en feto por lo que no debe usarce en trabajo de parto
Solo una porción atraviesa BHE y con esa baja dosis es suficiente (alteraciones conductuales)
Metabolismo hepático por conjugacion con acido glucoronido
Excreción en orina y bilis
RAF

Nausea, vomito
TRAMADOL Anaiedad
Es sintetico, no vienen de la amapola Confusion
Igual se une a los mismos receptores Tolerancia
En dolor leve a intenso en postoperatorio En dosis altas (depresión resp)
Tambien 🚫 recaptura ee noradfenalina y serotonina en SNC y es Sudoración
agonista parcial de receptores mu Hipotensión
Si hay admon oral
En sobredosis se trata con NALOXONA (OPIODES) para evitar
paro respiratorio

RELAJANTE MUSCULAR X 🚫 DE REFLEJOS POSTSINÁPTICOS

EN MÉDULA ESPINAL
METOCARBAMOL RAF
Depresor del SNC con efecto sedante y relajante muscular. Sin efecto en Mareo
la placa neuromuscular, es central Cefalea
Tx de dolor musculoesqueletico Somnolencia
Contraindicado en px con patologia renal
Admon oral, im, iv
ANÁLOGOS DE GABA
Son adyuvantes
GABAPENTINA
Estimulante de actividad gabaergica, interfiere con canales de calcio
dependientes de voltaje
Analogo de GABA unida a un ciclohexano lipofílico
Usado en dolor neuropático y posherpético y epilepsia también
Admon oral, sin union a proteínas y el8minado sin cambios
RAF
Ataxia Mialgia
Somnolencia Temblor
Fatiga Visión borrosa
Mareo Cefalea

PREGABALINA
Bloquea canales de calcio, reduce liberacion de glutamato, noradrenalina y sustancia P, no interfiere con GABA
En convulsiones y dolor neuropático y postherpético
Admon oral, distribución amplia, atraviesa BHE y placentaria, sin union a proteínas, 90% se elimina sin cambios

🚫 DE RECAPTURA DE NT Adyuvante

AMITRIPTILINA RAF
Sequedad de boca
Es un agente potenciador del sistema descendente
Vision borrosa
Antidepresivo triciclico
Estreñimiento
🚫 de recaptura de catecolaminas
Retención urinaria
Efecto antidepresivo, dolor neuropático y concológico
Alteraciones de memoria

🚫 DE CANALES DE NA+
CARBAMAZEPINA RAF

🚫 conductancia de Na+, estabiliza membranas excitables, 🚫 Somnoloencia

descargas de alta frecuencia con interrupciones mínimas de Desvanecimiento
transito neuronal normal, también propiedades antineuralgicas y Nauseas
antimaniacas Vomito
Admon oral Anorexia
Latencia de horas a dias Ataxia
Neuralgia de trigémino, neuropatía diabética, convulsiones Vision borrosa
focales, epilepsia parcial (simple y compleja), tonico-clónica
generalizada
Clasificación D

LIDOCAÍNA Analgésico local

RAF
🚫 reversiblemente el inicio y propagación del impulso por 🚫 de Edema
canales de Na+ en la membrana nerviosa
Eritema
Admon id, iv, en mucosas, oftalmologica, hiperemia
Cefalea
No usar con vasoconstrictores strictores pero si epinefrina (para
Hipermia en oftalmologico
prolongar efectos)
CLASIFICACIÓN DEL DOLOR
DOLOR SOMÁTICO
Se origina en zonas inervadas por el
SN somático como piel (somático
superficial) músculo, hueso,
articulaciones (somático profundo)
DOLOR VISCERAL
Se origina en visceras inervadas por
SN autónomo.
De tejidos orgánicos del torax,
abdomen, pelvis como en IAM,
apendicitis, trabajo de parto, colitis

DOLOR AGUDO DOLOR CRÓNICO

Asociado a traumatismo o enfermedad,
es de corta duración, se identifica
fácilmente su origen
Persistente, asociado o no a traumatismo
o enfermedad, localización es menos
precisa y da lugar a un estado de
hiperalgesia (dolor ante estímulos que no
deberían ser dolorosos) y/o alodinia
(hiperalgesia sin aplicar ningún estimulo)

FISIOPATOLOGÍA DEL DOLOR

No existe un centro del dolor, SNC puede modularlo, lo filtra, selecciona y modula el paso de información a
las fibras aferentes hacia tálamo por neuronas del asta dorsal (donde actúan opioides)
En este sistema participan serotonina y endorfinas
AINES Son inhibidores de COX1 (constitutiva y genera prostaglandinas protectoras) y
COX2 (inducible y genera prostaglandinas inflamatorias)
Hay antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos

AINES ANTINFLAMATORIOS
🚫 Cox1 y 2: aspirina, ibuprofeno, idometacina, naproxeno, ketorolado, metamizol
🚫 Cox2: celecoxib, diclofenaco, meloxican

AINES ANALGÉSICOS AINES ANTIPIRÉTICOS

🚫 Cox1 y 2: paracetamol 🚫 Cox1 y 2: paracetamol y metamizol
🚫 Cox2: ketorolaco

*PARACETAMOL: puede o no considerarse AINE por su pobre afinidad a la Cox

Producida en pocas cantidades en todos los tejidos

PROSTAGLANDINAS Relacionados con tromboxanos y leucotrienos (eicosanoides)
Sintetizadas de acido araquidónico

🚫 secreción de acido gastrico estimulada por

contenido alimenticio TGI
Estimulan secrecion de moco protector

Modulan tono vascular (a7mentan fluio renal)

RIÑON
Mantienen homeostasis de sales y agua (diuresis y
natriuresis)

Vasodilatacion
Aumentan permeabilidad vascular DOLOR E INFLAMACIÓN

RAF
Ulceración Gastro-intestinal
🚫 de agregación plaquetaria
🚫 f(x) renal mediada por PG,s
En niños puede provocar Sx de Reye (hepatitis fulminante con edema
cerebral que puede ser falat como la aspirina - esta contraindicada)
Salicismo (dosis tóxicas)

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
🚫 Cox1 y Cox2 por lo que inhibe síntesis de prostaglandinas y
tromboxanos
Efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos, igual
indicado como antirreumático y antitrombótico
Dolor de baja -moderada intensidad
Clasificación en hipersensibilidad a salicilatos, enfermedad
péptica, hemorragia GI, trastornos de coagulación.
RAF:Sangrado gastrointestinal
Clasificación C (contraindicado en el último trimestre)
Admon: oral
PARACETAMOL / ACETAMILOFÉN
🚫 Cox1 y Cox2 por lo que inhibe síntesis de prostaglandinas y tromboxanos
Efectos analgésicos y antipiréticos
Para dolor de baja-moderada intensidad
Contraindicado en enfermedad hepática, hepatitis viral e insuficiencia renal
grave
RAF: sobredosis lleva a necrosis hepática y tubulorrenal,el antídoto es
acetilcisteína
Clasificación C
Admon: oral y rectal

IBUPROFENO
🚫 Cox1 y Cox2 por lo que inhibe síntesis de prostaglandinas y
tromboxanos
Efectos analgésicos , antipiretico y antitrombotico
Para dolor de moderada intensidad
Contraindicado (las mismas de generalidades)
RAF: sobredosis lleva a necrosis hepática y tubulorrenal,el antídoto es
acetilcisteína
Clasificación B (D durante el 3er trimestre)
Admon: oral

KETOROLACO
🚫 Cox2
Efectos analgésicos, antinflamatorios
Para dolor de moderada-grave intensidad
RAF: Dolor abdominal, alteraciones digestivas, ardor en el sitio
de inyección
No exceder 5 dias de tx (es para dolores agudos)
Admon: oral, sublingual, im, iv

CELECOXIB
🚫 Cox2 (selectivo)
No tiene efectos sobre la agregación plaquetaria
Para dolor dental, osteoastritis y artritis reumatoide
RAF: Dolor abdominal, diarrea, dispepsia, 🚫 enzimático
Contraindicado en isquemia cardiaca y/o infarto, usarse con
precaución en px diabéticos, fumadores e hiperlipidémicos
AIES Agonistas de receptores a glucocorticoides

CORTICOIDES son hormonas producidas por las glándulas suprarrenales, acción anti-inflamatoria e
inmunosupresora, lo que reducen manifestaciones de alergias lo que caracteriza a la respuesta frente al estrés

MINERALOCORTICOIDES: Aldosterona y corticosterona,

regulan el equilibrio hidrosalino
TIPOS DE CORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES: Cortisol y cortisona, controlan el
metabolismo de carbohidratos, grasas y proteínas

MECANISMO DE ACCIÓN GLUCOCORTICOIDES

Agonistas altamente liposolubles,difunden bien por la membrana para llegar a su receptor en citoplasma
Corticoides interactuan con receptores proteicos específicos en tejidos blandos para regular la expresión de genes
de respuesta a los corticoesteroides (GRC)
La mayoría de los efectos no son inmediatos porque requiere síntesis de proteínas
Receptores son de la superfamilia de receptores nucleares
Microscópicamente reducen la acumulación de líquidos en el area inflamada (edema), deposito de fibrina,
dilatación capilar, actividad fagocitica, detiene migración de leucocitos al área inflamada
🚫 producción de Il-1 y la liberación de ácido araquidónico, la síntesis de bradiquinina e impide la expresión de
Cox2 en tejidos inflamados

Metabolismo de fosfocálcico de los Glucocorticoides

Disminucion de absorcion de calcio a nivel intestinal (inhibe la accion

de la vitamina D)
Disminuye reabsorcion de calcio en tubilos renales
Hiperactividad paratiroidea
Puede llevar a OSTEOPOROSIS
RAF
Osteoporosis y riesgo de fracturas
Sx de cushing iatrogénico
Miopatias, atrofia y debilidad
Patologias oftalmicas, cataratas subcapsulares, glaucoma
agudo abierto
HA, edema e insuficiencia cardiaca
DM2
Psicosis corticoide, intentos de suicidio, depresión, manía,
insomnio
Riesgo fetal
Retraso de crecimiento en niños por los efectos sobre hueso

SX DE CUSHING
Hábito Cushingoide: Adbomen prominente, miembros delgados, giba
dorsal, “cara de luna llena”, eritema facial
HA
Osteoporosis
Hiperglucemia, dislipidemias, hipocalcemia
Miopatia corticoidea (debilidad proximql
Alteraciones cutáneas, acné, hirsutismo, estrías, hematomas
espontáneas
Polictemia (aumento de recuento de globulos blancos)
Psicosis corticoidea
PREDNISONA
Sintético de acción intermedia con actividad antiinflamatoria e
inmunosupresor y moderado efecto mineralicorticorticodie
Suprime migración de leucocitos, estabiliza la membrana liposomática
receptores ciroplasmaticos que promueven la síntesis de macrocortina
disminuyendo la liberación de acido araquidonico
Itx: alergias, osteomusculares, dermatológicas
RAF: Apetito exagerado con aumento de peso, ulcera peptídica,
insomnio, nerviosismo, facies lunar, edema, catarata, DM,
irregularidades en la menstruación
Tx se debe descontinuar gradualmente
Admon:oral

METILPREDNISOLONA
Sintético de acción intermedia, actividad predominantemente gluco
corticoide con efecto antiinflamatorio, inmunosupresor y metabólico
Itx: asma, LES, EM, edema laringeo agudo, polimialgia reumatica
RAF:insomnio, nerviosismo, distribución anormal de grasa, facies lunar
Admon:im, iv e intra-articular

DEXAMETAZONA
Glucocorticoide de larga duración, no tiene actividad mineralocorticoide
Efecto antiinflamatorio (por activación de receptores citoplasmaticos que
promueven la síntesis de macrocortina disminuyendo la liberación de ac.
Araquidónico) e inmunosupresor
Itx: reumaticas, LES, procesos inflamatorios graves, neuritis óptica
RAF: nerviosismo, hiperglucemia, hipertensión, dpresion, alteraciones
gastrointestinales
Contraindicada en embarazo, epilepsia, DM
Interactua con AINES, vacunas de virus vivos o atenuados
Categoria B
Admon: oral, im, colirio
CASOS ESPECIALES DE DOLOR
CEFALEA MIGRAÑOSA En migraña hay dilatación intra y extra craneal que
induce la liberación de moléculas neuroactivas como
sustancia P

Profilaxis de la crisis
Amitriptilina: ADT ! de la recaptura de NTS
Propanolol: antagonistas beta adrenérgico

Tx para
Tx para el
el alivio
alivio de
de crisis
crisis
AAINEs: paracetamol, ibuprofeno
Triptanos: sumatriptán, naratriptán, solmitriptám
Ergotamina

AMITRIPTILINA AAINES
Antidepresivo tricíclico ! de recaptura de ! Cox 1 y 2 (ya se
catecolaminas vieron)
Itx antidepresivo, incremento del estado de ánimo y
la actividad diaria del paciente, dolor neuropático y
oncológico
RAF sequedad de boca, visión borrosa,
estreñimiento, retención urinaria, taquicardia
confusión y alteración de la memoria

TRIPTANOS
Antagonista 5HT 1D
Produce vasoconstricción selectiva de vasos craneales
carotideos, reduce pulsación y liberación de
neuropéptidos y mediadores de la inflamación
Efecto analgésico en el 70% <1h
Alivia nauseas vómito y fotofobia
Admon oral y S.C.
RAF náusea, vómito, reacción en el sitio de inyección,
hormigueo en espalda, boca, lengua, garganta,
somnolencia, bochornos, calambres y debilidad
muscular
SUMATRIPTÁN
Contraindicado en px con historia de IAM, isquemia
cardiaca, vasoespasmo coronario, enfermedad
vascular periférica, casos de ACV o AIT, hipertensión
grave o leve no controlada
NO administrar con concomitante con ergotamina,
! de la MAO, <12 años ni >65
No es profiláctico

ERGOTAMINA
Agonista de receptores serotonina 5HT1 y 5HT2
Agonista parcial alfa adrenérgico
Efecto vasoconstrictor intenso y de larga duración, + eficaz si se administra
antes del ataque
Admon oral
Contraindicado en embarazo, px con arteriopatías periféricas o coronarias
RAF náusea
Sobredosis puede causar ergotismo: necrosis de pies y/o manos, gangrena
LSD derivado semisintético del mismo hongo (alucinaciones)
 DOLOR VISCERAL
Se origina en tejidos orgánicos del tórax, abdomen y pelvis.
Puede ser súbito o desarrollarse minutos-horas se describe como
penetrante/agudo o como sensación profunda y difusa que no se
puede describir claramente porque irradia

1 Antiespasmódicos: antagonistas de los receptores colinérgicos

muscarínicos - BUTILHIOSCINA
2 AAINEs
3 Analgésicos opioides

BUTILHIOSCINA
Antagonista colinérgico muscarínico
Efecto antagonista competitivo sobre Ach en receptores
muscarínicos viscerales, relajación del músculo liso, ! peristaltismo, Antiespasmódicos
⬇ tono y motilidad, ! secreción salival y bronquial
Itx Antiespasmódico GI, dismenorrea, enuresis nocturna
NO usar en estenosis pilórica, hipertrofia prostática, íleo paralítico,
retención urinaria
Dosis ⬆ pueden ! la placa neuromuscular de tipo curariforme
llevando a parálisis respiratoria
RAF boca seca, estreñimiento, dificultad para la micción, ⬇
sudación, trastornos visuales, impotencia e hipotensión postural
Tx para infecciones
virales
 1 de la liberación del genoma viral - Amantadina
2 de la neuraminidasa - Oseltamivir
3 de la DNA polimerasa - Aciclovir
NO RETROVIRALES 4 de la síntesis de RNAm - Ribavirina
5 de la síntesis de enzimas virales e inmunomodulador -
IF α 2a y 2b
6 de la polimerasa de RNA nucleótido - Sofosbuvir

1 de la transcriptasa reversa nucleósidos - Zidovudina

ANTIVIRALES RETROVIRALES
(AZT), Tenofovir, Emtricitabina, Entecavir
2 de la transcriptasa reversa no núcleosidos - Efavirenz
3 de la proteasa - Atazanavir, Simeprevir

Infecciones respiratorias: Oseltamivir, Ribavirina

Hepatitis B: Entecavir, Tenofovir
CLASIFICACIÓN Hepatitis C: Ribavirina, Interferón, Sofosbuvir, simeprevi
CLÍNICA Infecciones herpéticas (simple y zoster) y CMV: Aciclovir
VIH: Zidovudina, Tenofovir, Emtricitabina, Efavirenz,
Atazanavir

ACICLOVIR
de la polimerasa DNA viral
Timidina cinasa vírica la fosforila y forma trifosfato de aciclovir que
compite con GTP y se incorpora al DNA vírico terminando
precozmente la cadena de DNA
Espectro: VHS 1 y 2, VVZ, algunas infecciones por Epstein-Barr,
Itx: Tx de elección en encefalitis por VHS y genital, profilaxis en px
con VIH+ con transplante de médula ósea y cardiaco
Admon Oral, IV, tópica
Atraviesa BHE, clasificación B
Se acumula en px con insuficiencia renal
RAF depende del sitio de aplicación, irritación cefalea disfunción
renal transitoria
Resistencia por alteraciones en timidina cinasa o DNA polimerasa
En CMV es resistente porque carece de timidina cinasa
 OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR
🚫 neuraminidasa específica que se inserta en la membrana de la
célula huésped para liberar nuevos viriones por tanto se acumulan
en la superficie interna de la célula infectada
Espectro: virus de la gripe a y B
Admon: Oceltamivir (profármaco) oral, Zanamivir por inhalación,
intranasal
RAF: Oseltamivir; trastornos GI que ⬇ si se toman con alimentos.
Zanamivir; irritación del tracto respiratorio
Contraindicado en px con asma, EPOC o peligro de broncoespasmo
Resistencia por mutaciones en la neuraminidasa
Categoría C

ENTECAVIR
Análogo del nucleótido de guanosina
Actividad selectiva contra la polimerasa del virus de HB
Impide la transcripción de la línea final y la síntesis de DNA de VHB
Itx infección crónica por VHB en adultos >16 años
Admon oral antes de alimentos
RAF acidosis láctica, hepatomegalia, esteatosis, función hepática
debe observarse estrechamente

TENOFOVIR
Profármaco análogo de nucleótidos con actividad
Nucleotido no nucleosido a
contra los VIH I y II y VHB diferencia de los demás
🚫 competitivo de la transcriptasa reversa viral que el
incorporarse al DNA viral termina la cadena
Se absorbe bien por admon oral con grasa
RAF flatulencia, monitorear la función renal
Itx px adultos con VIH en combinación con otros
retrovirales, infección por VHB

RIBAVIRINA
🚫 Formación de trifosfato de guanosina lo que impide el
encapsulamiento de RNAm, además 🚫 polimerasa dependiente de RNA
Espectro: infecciones por VRS en lactantes y niños en combinación con
IFα 2B, infecciones crónicas por VHS
Admon oral, i.v., intranasal
RAF Anemia transitoria dosis-dependiente, ⬆ bilirrubina sanguínea, en
lactantes puede deteriorar la función respiratoria, insomnio, depresión,
fatiga
Contraindicaciones: embarazo, efectos en el producto pueden ser
causados por ambos padres por lo que deben pasar al menos 6 meses
antes de la concepción
Categoría X
 INTERFERÓN
Familia de glicoproteínas inducibles naturales, interfieren en la
capacidad de los virus para infectar células
Se sintetizan con tecnología DNA recombinante; 3 tipos α, β y γ
Interferón α: tx de hepatitis B, condilomas acuminados,
tricoleucemia, sarcoma de Kaposi, verrugas por VPH
Interviene en la inducción de las enzimas de la célula huésped,
🚫 traducción de RNA vírico induciendo la degradación de
RNAm y RNAt
Admon: s.c., i.v. o directamente en la lesión
RAF Síntomas tipo gripe, trastornos GI, fatiga y depresión
Efectos tóxicos: supresión de médula ósea, granulocitopenia,
neurotoxicidad con somnolencia y trastornos de conducta,
tiroiditis autoinmune, insuficiencia cardiaca congestiva
Categoría C

SOFOSBUVIR
Agente antiviral que actúa contra el VHC al 🚫 polimerasa
dependiente de RNA, esencial para la replicación viral
Admon: oral
Itx: infección por VHC en combinación con otros antivirales
RAF: diarrea, anemia, cefalea, insomnio, fatiga
Contraindicaciones: admon simultánea con rifampicina

SIMEPREVIR
🚫 proteasa del VHC por lo que interfiere con su replicación
Admon: oral
Itx: infección por VHC en combinación con otros antivirales
RAF: urticaria, pigmentación de piel, hiperbilirrubinemia, fatiga
Contraindicaciones: 🚫 o inductores enzimáticos, embarazo y
lactancia

ZIDOVUDINA (AZT)
Retroviral 🚫 de la transcriptasa reversa
Análogo de timidina, se incorpora al DNA viral e impide la
replicación, 🚫 de la timidato cinasa
Espectro: VIH en niños y adultos, profilaxis en px embarazada
AZT oral entre semanas 14 y 34, aplicada i.v. durante el parto
y en jarabe al recién nacido hasta 6 semanas de edad,
disminuye en 23% la transmisión vertical
RAF: perdida de grasa en extremidades, anemia macrocítica,
constipación, anorexia Tóxico mitocondrial
Categoría C
TENOFOVIR

EMTRICITABINA

Sx de reconstitución inmune

EFAVIRENZ

ATAZANAVIR
SISTEMA NERVIOSO
AUTÓNOMO
 ACETILCOLINESTERASA (AchE)
Degrada a la acetilcolina en colina y acetato en
terminales colinérgicas
🚫 induce la acumulación de acetilcolina
Insecticidas y pesticidas organofosforados la 🚫 ,
lo que provoca parálisis de músculo esquelético,
hipersecreción bronquial, miosis, bradicardia y
convulsiones
Pralidoxima como antídoto

RECEPTORES COLINÉRGICOS

RECEPTORES MUSCARÍNICOS
M1-M5
Acoplados a proteínas G

(neuronales) en SNC, neuronas periféricas, c. parietales gástricas. Acciones excitatorias,

M1 procesos de consolidación de memoria
(glandulares de músculo liso) efecto excitador; estimula secreción salival sudorípara,
Gq (⬆ IP3) M3 bronquial... y contracción de músculo liso vascular por NO de células endoteliales

M5 (SNC) se desconoce la función

(cardiacos) corazón y terminaciones presinápticas de neuronas periféricas y centrales.

M2 Efectos 🚫 en corazón, SNC y SN periférico
Gi (⬇ AMPc)
M4 (SNC) se desconoce la función
RECEPTORES NICOTÍNICOS
5 subunidades: alfa, bera, gamma, delta y epsilon
3 subtipos: músculo(placa neuromuscular)
ganglio(simpáticos y parasimpáticos) y SNC (enféfalo)

NEOSTIGMINA TÓXINA BOTULÍNICA

🚫 Competitivo y reversible de la acetilcolinesterasa Bloqueo de larga duración de la función sináptica
En TGI estimula la secreción ácida y mejora la colinérgica
motilidad Parálisis simpática y motora progresiva
Contracción de músculo liso en bronquios y uréteres Tx de espasmo palpebral persistente (blefarospasmo),
Potencia la contracción del músculo estriado espasticidad
Tx y profilaxis de íleo paralítico y atonía vesical Post
operatoia y tx/dx de miastenia gravis
Acetilcolina
Carbacol
Agonistas colinérgicos directos Betanecol
Pilocarpina

ACETILCOLINA CARBACOL
No puede atravesar las membranas
Muscarínico y nicotínico
NTS de nervios parasimpáticos y somáticos, ganglios
No se elimina por la AchE
neurovegetativos
Sin RAF porque se usa local en ojo
Sin efecto terapéutico por su corta duración, 🚫 Itx agente miótico para glaucoma (latencia 10-20 mins,
enzimática y variados efectos
hasta 8h)

BETANECOL
Actividad muscarínica
No se metaboliza por AchE
Aumenta motilidad y tono intestinal
Estimula músculos detrusores vesicales y relaja el
trígono y el esfínter con emisión de orina
Itx Estimular vejiga atónica posparto
RAF Sudoración, sialorrea, rubor, ⬇ TA, náuseas,
dolor abdominal, diarrea y broncoespasmo.
PILOCARPINA
Tiene actividad muscarínico y alcanza dosis
terapéuticas en SNC
Produce miosis y contracción del músculo ciliar, induce
salivación en pacientes con xerostomía
Itx glaucoma
RAF exceso de saliva y sudoración
 Fisostigmina
Neostigmina
Piridostigmina
Agonistas colinérgicos indirectos Tacrina
Donepezilo
🚫 AchE reversiblemente Rivastigmina
Galantamina

FISOSTIGMINA PIRIDOSTIGMINA
Actividad muscarínico, nicotínica y de la placa
neuromuscular
Eectos duran de 2-4h (intermedio)
Y AMBENOMIO
Itx atonía intestinal o vesical, glaucoma, sobredosis de Miastenia grave
atropina, fenotiacina y ADT Duración intermedia 3-6h, 4-8h
RAF convulsiones a dosis elevadas, bradicardia y RAF sialorrea, rubor, ⬇ TA, náusea, dolor abdominal
disminución del gasto cardiaco, parálisis del músculo diarrea y broncoespasmo
esquelético

TACRINA, DONEPEZILO, RIVASTIGMINA Y GALANTAMINA

Actividad anticolinesterasa
Itx Alzheimer, disminución de neuronas colinérgicas en SNC,
capacidad para retrasar la progresión de la enfermedad,
detinen la pérdida de la función cognitiva
RAF molestias digestivas

Agonistas colinérgicos indirectos

Tx para insuficiencia
cardiaca
Padecimiento cardiaco donde el corazón es incapaz de bombear suficiente sangre al cuerpo,
puede ser por incapacidad del músculo cardiaco para contraerse eficientemente o aumento del
volumen sanguíneo que tiene que movilizar el corazón
Corazón, venas y capilares están dilatados y congestionado

Edema periférico cuando la falla cardiaca es de

lado derecho edema y congestión pulmonar
cuando la falla es en el lado izquierdo

⬆ Actividad Simpatica
Respuesta fisiológica compensatoria Edema
Cardiomegalia

Estrategia farmacologica
Vasodilatadores: reducir la carga sobre el miocardio
Diuréticos: disminuir el volumen extracelular
Agentes inotrópicos: aumentar la fuerza de contracción cardiaca

Glicosidos cardioactivos o digitálicos: digoxina

🚫 selectivo de la corriente 1F de entrada de iones Na +, K +:
Ivabradina
Inotrópicos + Moduladors de canales de calcio: levosimendam
🚫 de fosfodiesterasa: milrinona, amrinona
Aminas: Dobutamina

Digoxina (Digitálicos)
Ivabradina

Levosimendán

Milrinona, Amrinona
Dobutamina

Antiadrenérgicos β1: Bisoprolol, Esmolol, Metoprolol

 🚫 Enzima convertidora de angiotensina: captopril, enalapril
Antagonistas de receptor a angiotensina II: Losartán,
Vasodilatadores candesartán, telmisartán, valsartán
Antagonistas de rceptor B1 adrenérgico: bisoprolol, metoprolol,
carvedilol
Captopril
Enalapril

Diuréticos
 Acetazolamida

Furosemida, bumetanida

Hidroclorotiazida, clortalidona Amilorida

Espironolactona

Manitol, Dextran
Tx para HAS
 Amlodipino

Prazocina
 Esmolol

Nitroprusiato de Na+ Nitroglicerina

Tx para angina de
pecho
 Nitratos orgánicos
Nitroglicerina

Isosorbide Verapamil

Diltiazem

Metoprolol, bisoprolol
Antiagregantes plaquetarios:
Aspirina, Clopidogrel
Ácido acetil salicílico Clopidogrel
Antiagregantes
Antiagregantes
plaquetarios
plaquetarios yy
anticoagulantes
anticoagulantes
Heparina

Enoxaparina Fondaparinux

Rivaroxabán
 Warfarina
Argatrobán

Acenocumarina

Vitamina K y fitonadiona
Protamina (fitomenadiona) Fibrinolíticos
Anemia
 Ácido fólico
Sulfato ferroso

Eritropoyetina / Epoetina /
Vitamina B12 Darbepoetina
Antimicóticos
 Azoles
Ketoconazol Itraconazol Fluconazol

Miconazol Clotrimazol Terbinafina

NO SE USA EN
HUMANOS

Anfotericina B

Nistatina

Griseofulvina
Tx para Gota
 Penetran a articulaciones

Alopurinol

Probenecid Colchicina

Dexametasona Prednisona Metilprednisolona

Intraarticular en caso
de mucho dolor
Artritis
 Metotrexato

Infliximab

Hidroxicloroquina