Op is a cool Guy

Javier Veliz

AntiVirales

Los antivirales inhiben los fenómenos de replicacion especificos de virus o inhiben en forma preferente la síntesis de acido nucleico o proteínas del virus. Los virus se dividen en ADN virus y ARN virus.

ADNv: Poxvirus, herpevirus, adenovirus, hepadnavirus y los virus del papiloma. ARNv: Rubeola, ranbdovirus, picornavirus, flavivirus, ortomixuvirus, paramixovirus y coronavirus.

Fases de la replicación

Fases
Penetracion en la celula (Adherencia y penetracion)
Perdida de la cubierta (Liberacion del genoma)
Transcripcion del genoma viral (Transcripcion del ARNm viral y replicacion del genomaviral)
Traduccion de Proteinas Virales (Prot. Reguladoras y Estructurales)
Modificaciones despues de traduccion (desdoblamiento proteolitico y miristoilacion, glucosilacion)
Ensamblados de los componentes del virion
Liberacion (Gemacion y lisis celular)
Fármacos
Señuelo de receptores solubles, anticuerpos, antirreceptores e inhibidores de proteínas de fusion
Antagonista de los conductos ionicos y estabilizadores de capside
Inhibidores de la ADN polimerasa viral, ARN polimerasa, transcriptasa inverstasa, helicasa, primasa o
integrasa.
Interferones, oligonucleotidos no codificantes, ribozimas e inhibidores de proteinas reguladoras.
Inhibidores de proteasa
Interferones e inhibidores de proteinas de ensamblado
Inhibidores de neuraminidasa, anticuerpos contra virus y linfocitos citotoxicos

Farmacos contra Herpesvirus

HSV-1: Ataca la cavidad bucal, cara, piel, esófago y encéfalo

HSV-2: Genitales, recto, piel, manos y meninges.

El aciclovir fue el primero pero suele ser toxico, clovir se usa en pacientes ambulatorios con infecciones no muy graves de varicela y HSV. Aciclovir 4 es bueno para el tratamiento de encefalitis por HSV.

Fármaco FD FC ES Resistencia Usos

Aciclovirus Inhibe la sintesis de BP 10-30% y disminuye al
ADN del virus, al aumentar la dosis
interactuar con la HSV Se distribuye de manera
timidina cinasa de HSV extensa en LCR y liquidos
y ADN polimerasa. corporales. Se concentra en
leche materna, placenta y
placenta.
Semivida de 2.5h
4h en RN y 20 en anuricos
Nausea Se produce por 3 mec: Infecciones iniciales por HSV
Diarrea Menor produccion de timidina Útiles en infecciones en sujetos con mala respuesta
Exantema cinasa inmunitaria
Cefalea Alteracion de la especificidad del Intravenosos es útil para enfermos hospitalizados con
IR (Nausea, vomitos, dolor sustrato de timidina cinasa infecciones genitales primarias graves por HSV
en fosa renal e alteracion de la ADN polimerasa Oral se usa para la gingivoestomatitis herpetica primaria
hiperazoemia) y Acivlovir+hidrocortisona= Buena en Lesión herpetica
neurotoxicidad (Temblor, recurrente en la boca
mioclono, delirio, Profilaxis antes de exposición y para sujetos seropositivos
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No se metaboliza y se excreta convulsiones o signos con inmunodepresion

por FG y ST. extrapiramidales) Varicela
Neutropenia en RN Herpes zoster
Valaviclor (PF) Inhibe la sintesis de Es el profarmaco de aciclovir. Es Cefaea La misma eficacia que aciclovir aunque es mas eficaz para
ADN del virus, al convertido rapidamente en Nausea tratar el herpes zoster.
interactuar con la HSV aciclovir. Su BP es de 70%. Es un Diarrea
timidina cinasa de HSV sustrato para los Nefrotoxicidad
y ADN polimerasa. transportadores de peptidos en Sintomas del SNC
el intestino delgado y riñon. En dosis altas: Confusion,
alucinaciones, nefrotoxicidad
y sindromes
trombocitopenicos graves.
Cidofovir Inhibe la sintesis de BD muy baja Nefrotoxicidad Mutación de la ADN polimerasa del Retinitis por CMV en personas infectadas por VIH
ADN al retrasar y con Semivida de 2.6h Protenuria virus
el tiempo terminar la Penetra poco en el LCR Hiperazoemia
enlongacion de Eliminado en riñones por FG y Glucosuria
cadena. Inhibe de SM en pacientes con dialisis Acidosis Metabolica
forma competitiva la peritoneal 32.5h Sindrome de Fanconi
ADN polimerasa de Categoria C Contraindicado Intravitreo
CMV y HSV Teratogeno
Famiclovir BD 75% Cefalea, Diarrea, Nausea Topico e intravenosos para infecciones por HSV y VZV
(PF) Es transformado a peniclovir ,Urticaria, exantema y HSV genital recurrente
El alimento retrasa la absorción alucinaciones.
Es tumorigena y disminuye
espermas
Peniclovir Inhibidor de la sintesis Semivida de 2h en plasma e Mutacion de la timidin a cinasa o de HSV bucolabial recurrente
de ADN viral. Sirve intracelular 7-20h la ADN polimerasa Herpes Zoster
como coinhibidor Oral BD baja
competitivo de la ADN Excretado por la orina
polimerasa viral. Inhibe Seivida de 9.9h en IR
la enlongacion de ADN. Con hemodialisis se elimina de
manera eficaz
Fomivirsen Inhibe la replicacion de Metabolizado por exonucleasas Viritis, cararatas, y mayor Infecciones Virales
CMV por mecanismos Semivida de 55h tension intraocular Renitits por CMV
esp y no esp que
incluye la inhibicion de
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la union del virus a la

celula
Foscarnet Inhibe todos los virus BD es baja Nefrotoxicidad Renitits por CMV
de VIH y herpeticos. Se excreta por orina Hipocalcemia sintomatica Renitis por CMV en pacientes con SIDA
Inhibe la sintesis de SM bimodal de 4a8h Parestesias Unir foscarnet con ganciclovir es mas eficaz
acidos nucleicos al Se elimina de manera eficaz por Arritmias
interactuar de manera hemodialisis Tetania
directa con la ADN SM de eliminación terminal Convulsiones
polimerasa del virus. duradera es de 3a4 dias Perturbaciones del SNC
También bloquea la Cefalea
unión con pirofosfato Temblores
de la polimerasa viral Irritabilidad
en una forma no Convulsiones
competitiva e inhibe la Fiebre Vomito y nausea
separación del Anemia
pirofosfato de los Leucopenia
trifosfato de Ulceras
oxinucleotido.
Ganciclovir Inhibe la síntesis de BD 6-9% Mielosupresion Fosforilacion del ganciclovir en el Muestra actividad contra todos los virus herpeticos pero
ADN, mediante la SM 2-4h interior de la celula a causa de en especial en contra de CMV
inhibición de la ADN Excrecion renal mutaciones en la fosfotransferasa Tratamiento y supresion a largo plazo de la retinits por
polimerasa. Este se En IR la SM puede llegar a 28- viral codifica en el gen UL97 y CMV en enfermos con mala respuesta inmunitaria.
une al ADN del virus y 40h mutaciones en la ADN polimerasa Evitar enfermedades en quienes reciben transplante por el
ocasiona un cese en la del virus. mismo virus.
elongación de la Profilaxis y tratamiento presintomatico de infeccione por
cadena. CMV en pacientes sometidos a transplantes
Valganciclovir Se absorbe por completo y se Cefalea
(PF) convierte en ganciclovir, los Trastornos GI
alimentos aumenta la BD Cefalea, cambios de
Categoria C conducta
Convulsiones y coma
Flebitits
Anemia
Eosinofilia y muchos mas
Docosanol Herpes bucolabial recurrente
Idoxuridina Inhibe la sintesis de Dolor, prurito, edema Solo para el tratamiento de la queratitis por HSV
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ADDN delvirus, el adn inflamación y reacciones (local)

alterado es mas alergicas
suceptible a rotura
origina transcripcion
deficiente.
Trifluridina Inhibe la replicacion Molestias en instilación y Queratoconjuntivitis primaria y queratitis epitelial
del herpesvirus y edema palpebral recurrente causada por HSV 1 y 2.
tambien ihibe la
sintesis de ADN celular
mediante la
incorpracion del
mismo al adn del virus
y de la celula

Fármacos antiinfluenza: Son únicamente 4

Amantadina Inhiben la fase inicial de la replicación del
[Oral] A virus (talvez e la perdida de la cubierta) y
en la fase tardia (por alteraciones en el
procesamiento de hemaglutina). El sitio
primario es la proteina M2 del virus que
Rimantidina actua como un conducto ionico.
[Oral] A
Oseltamir Inhibidor selectivo de las neuraminadasas
(PF) de los virus de la influenza A y B. La
[Oral e IV] neuraminadasa realiza una función
AYB importante al separar los residuos
terminales de acido sialico y destruye los
receptores reconocidos por la hemaglutina
viral.
Zanamivir Inhibe en forma potente la neuraminadasa
[Inhalado] de la influenza. Lo que provoca agregacion
Se absorbe bien, no se metaboliza la
mayor parte y se excreta en la Orina
Sm 12-18h
BD 90%
La sm se duplica en anciano e IR
Se absorbe bien BD 90%
Metabolizada por hx, cj, glc
SM 24a36H
Unicamente 25% se excreta por orina, es
el de menor excrecion renal.
Absorbe con rapidez
BD 80%
SM 1-3h en fosfato y 6-10 en carboxilato
de oseltvamir
BD menor a 5%
Inhala por la bocaSm 2.5-5h
Nerviosismo, aturidimiento, dificultad para Profilaxis contra influenza A
concentrarse, insomnio, inapetencia o nausea. Trata. Influenza AH1N1
Niveles altos causan: Coma, convulsiones,
alucionaciones, delirio y arritmias.
Es teratogena, C
Profilaxis contra influenza A
Es mas activa contra esta
Nausea Tratar las infecciones por virus influenza A y B
Vomitos Usar solo en pacienes mayores a 2 años
Molestia abdminal
Cefaleas
Sibilancias Prevenir y tratar las infecciones por virus de
Broncoespasmo influenza a y B
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Javier Veliz

AYB viral en la superficie celular y menor 90% se elimina por la orina No usar en pacientes con: Enfer. Respiratoria
propagacion del virus dentro de las vias Mayor excrecion renal primaria
respiratorias al igual que el de arriba. Categoria C

Fármacos Contra los virus del hepatitis C: Lo habitual o de referencia es peginterferon alfa y ribavirina.

Farmaco Mec. De Accion FC EA Usos Extras

Interferon alfa Inhiben la transcripcion
Inhiben la traduccion
Inhiben el procesamiento
postraduccional
Interferon Beta Inhiben la maduracion del virus
Inhiben la liberacion del virus
Interferon Y
Ribavirina Inhibe invitro la replicacion del
virus de RNA y aDN de tipos
diversos. Interfiere con la sintesis
de GTP por lo que inhibe la
capsidacion del ARN mensajero
viral y en forma especifica ihibe la
acividad de la transcriptasa del
Oral no produce niveles detectables
IM o SUB C. produce una absorcion
del 80%, CM en 4-8h,
SM 3-8h
IM O SUB C. no produce niveles
detectables
BD 50%
Alimentos aumentan los niveles
plasmaticos
SM 200-300h ._.
Sale de lo eritrocitos en 40 dias
Se excreta por medio de la orina
Categoria X
Sindomre que presenta cefalea,
fiebre, escalofrios, mialgias,
nausea, vomitos y diarrea. Los
efectos toxicos son: confusion,
perutrbaciones conductuales,
mielosupresion con
granulocitopenia y
trombocitopenia.
Si se usa en aerosol puedecausar
irritacion de conjuntivas, erupcion,
sibilancias, deterioro de la funcion
pulmonar.
Sistemica causa anemia revesible.
Oral causa fatiga, tos exantema,
nausea, unsomnio, anema
Condiloma cuminado Muestra actividad antiviral y
Infeccion cronica por virus del hepatitis antiproliferativa, estimulan la
cyb activida citotoxca de linfocitos,
Sarcoma de kaposi en personas con VIH macrofagos y aumenta en
En hep b (Causan perdida del ADN del lumero de antigenos de
virus, perdida del atigeno y del mismo histocompatibilidad de clase 1
virus y aparcicion de anticuerpo HBe.
Sindrome nefrotico yy glomerulonefritis Circunscribe a los linfocitos T y
por infeccion cronica de HBV. celulas citoliticas. Menor
Virus del papiloma actividad antivira pero efectos
inmunorreguladores mas
potentes.
Encombinacion con pefIFN es el
tratamiento habitual de la infeccion
cronica por HCV
En aerosol se usa para bronquilitis y
neumonia poir RSV en niños
hospitalizados
IV en fiebre de lassa y fiebres
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virus de la influenza. IV da escalofrios hemorragicas por arenavirus

Farmacos conta infecciones por virus de hepatitis b:

Farmaco Mec. De accion FC EA Usos

Adefovir (PF) Accion inhibitoria in vitro contra virus de AND y ARN. SM 5-18h
Actua como inhibidor competitivo de las ADN plomerasas Poca BD
virales y transcriptasas inversas Eliminado sin cambios por orina
SM serica 5-7.5h
Se elimina con hemodialisis
Categoria C
NEfrotoxicidad y disfuncion ti¿ubular Tratar infecciones cronica por
Cefalea, diarrea, molestias abdominales HBV
y astenia.
Genotoxico y causa hepatotoxicidad

Entecavir Inhibe 3 actiidades de la polimerasa de HBV: Eliminado por riñones Exacerbaciones agudas y graves de la Infeccion cronica por HBV coen
Preparacion de bases SM 128-149h hepatitis B Adultos con replicacion viral
Transcripcion inversa Y 15h el trifosfato activo Acidosis lactica activa y manifestaciones de
Sintesis de la cadena positiva del adn de HBV Hepatomegalia grave con estatosis incremento persistente de las
Cefalea, fatiga, mareos y nausea aminotransferasas sericas
Lamivudina Inhibe la trancriptasa inversa del VIH y la ADN polimerasa SM del trifosfato 17-19h Aumenta aminotransferasas Hepatitis cronica por HBV en
de HBV audltos y nuños
Telbivudina Inhibe la adn polimerasa Semivida de 14h HBVcronico en adultos
Sin modificaciones por la orina
SM biexponencial de eliminacion
de 40-49h
Clevudina Origina miopatias