Universidad Popular Autónoma del Estado de Puebla

Facultad de Medicina
Farmacología clínica 1
Estrategia de la experiencia de aprendizaje No. 6

1. Estrategia de aprendizaje: Tarea dirigida 5.- Sobre farmacología clínica de los anti víricos o antivirales.

Fecha: 25 de octubre de 2021 Coordina:Dr. Marco Antonio Merino González

Equipo 3:
Juana Romero Cuachayo, Gisselle Florencio Perez, Aranzazu Ramales Cervantes, Sharen Arely Sánchez Rodríguez, Claudia Iveth Cirnes Chávez, Karla
Suarez Cruz.
Propósitos:
Analiza los diferentes grupos de anti víricos para el tratamiento de la infección por VIH y los antivíricos distintos al tratamiento por
infecciones por VIH , incluye a antigripales, contra herpes simple, contra virus de hepatitis B y C , varicela zoster, citomegalovirus y otros.
Con apoyo de los documentos:
• Velázquez (2017).Farmacología Básica y Clínica, 19a Edición .México Editorial Médica Panamericana.
• Bertram G Katzung (2016). Lange.Farmacología Básica y Clínica, 13a Edición .México Editorial McGraw Hill Interamericana
Dé respuesta a las siguientes:

1.- Mencione los fármacos utilizados para el tratamiento de las infecciones por el virus del herpes y varicela zoster:
● Aciclovir (Zovirax)
● Famciclovir.
● Valaciclovir (Valtrex)

2.- En un cuadro de columnas enliste las características mecanismo de acción, actividad antivírica, farmacocinética-farmacodinamia,
contraindicaciones, efectos adversos, posología, ventajas o desventajas e indicaciones clínicas del aciclovir, ganciclovir(análogos de los
glucósidos):
 Mecanismo de Actividad Farmacocinética- Contrain Efectos Posología Ventajas o Interacciones
acción antivírica farmacodinamia dicacion adversos desventajas clínicas
es

Aciclovir Interfiere con la Actúa al ACICLOVIR es un Aciclovir Muy raros: Herpes Ventajas: Aciclovir
ADN detener la análogo del tabletas anemia, simple: Efectivo: El tabletas está
polimerasa viral propagació nucleósido de está Leucopenia, Como aciclovir es indicado en
inhibiendo la n del virus purina sintético con contrain Trombocitope tratamiento efectivo en el el tratamiento
replicación del del herpes actividad inhibitoria dicado nia, de 200 a 400 tratamiento de los
ADN viral al en el in vitro e in vivo, en en Agitación, mg cinco de episodios
impedir terminar cuerpo. contra de los virus paciente Confusión, veces al día infecciones incipientes y
la duplicación Este humanos herpes, s con Temblor, por diez días. por herpes, recurrentes
de la cadena medicamen incluyendo al virus anteced Ataxia, Como ayudando a del herpes
tras su to no cura herpes simple tipo 1 entes de Disartria, profiláctico se reducir la genital en
incorporación al el herpes (VHS-1) y 2 (VHS- hipersen Alucinacione recomiendan duración y la pacientes
ADN viral. genital y no 2), virus varicela- sibilidad s, Trastornos 400 mg cada gravedad de inmunocompr
puede zoster (VVZ), virus al Psicóticos, 12 horas. los ometidos y
prevenir su Epstein-Barr (VEB) principio Convulsiones brotes.Seguri no
transmisión y citomegalovirus activo. , Herpes dad: En inmunocompr
a otras (CMV). En los Somnolencia, Zoster: 800 general, es ometidos, del
personas. cultivos de células, Encefalopatí mg cada 4 un herpes
ACICLOVIR posee a, Estado de horas o 5 medicamento mucocutáneo
la mayor actividad coma, veces al día seguro causado por
antiviral en contra Hepatitis, por siete a cuando se el virus del
del VHS-1, seguido Ictericia, diez días. usa según herpes
en orden Insuficiencia Varicela: 20 las simple tipo I y
decreciente de Renal Aguda, mg por kg de indicaciones tipo II (VHSI
potencia en contra Dolor renal. peso de un y VHSII) y en
de VHS-2, VVZ, corporal, profesional infecciones
VEB y CMV. La Raro: hasta 800 mg de la salud. por herpes
actividad inhibitoria anafilaxia, por dosis Prevención: zoster
de ACICLOVIR para Disnea, cuatro a Puede causadas por
VHS-1, VHS-2, VVZ Trastornos cinco veces utilizarse el virus de la
y VEB es altamente Gastrointesti por día por para prevenir varicela
selectiva. nales, cinco días. brotes zoster (VVZ)
La enzima Aumento de recurrentes en pacientes
timidinacinasa (QT) Bilirrubina, en personas inmunocompr
de las células Aumento de con herpes. ometidos.
normales no enzimas Desventajas:
infectadas, no utiliza Hepáticas, No cura el
efectivamente al Angioedema, herpes: El
ACICLOVIR como Aumento de aciclovir no
sustrato. Sin Urea y elimina por
embargo, la QT Aumento de completo el
codificada por el Creatinina. virus del
VHS, VVZ y el herpes, solo
VEB2 convierte al Común: ayuda a
ACICLOVIR en mareo, controlar los
ACICLOVIR Cefalea, síntomas.Efe
monofosfato, un Náuseas, ctos
análogo de Vómito, secundarios:
nucleósido. El Diarrea, Puede
monofosfato es Dolor causar
convertido abdominal, efectos
posteriormente en Prurito, secundarios
difosfato por la Exantema, como
guanilatocinasa y en Fatiga y náuseas,
trifosfato por un Fiebre. vómitos y
número de enzimas diarrea en
celulares. El algunas
trifosfato de personas.
ACICLOVIR Resistencia:
interfiere con la En casos
polimerasa del ADN raros, el virus
del virus herpes del herpes
simple e inhibe la puede
replicación viral de volverse
ADN. El trifosfato de resistente al
ACICLOVIR aciclovir con
también inhibe la el tiempo si
enzima alfa ADN se utiliza en
polimerasa celular, exceso
pero en un menor
grado. El trifosfato
de ACICLOVIR
puede ser
incorporado in vitro
a las cadenas de
ADN por la enzima
ADN polimerasa
viral y en una menor
extensión por la
enzima alfa ADN
polimerasa celular.
Una cantidad
insignificante del
medicamento se
recupera en las
heces y en el CO2
expirado y no existe
evidencia que
sugiera la retención
en los tejidos.
ACICLOVIR se
distribuye
ampliamente en los
tejidos y líquidos
corporales,
incluyendo al
cerebro, riñón,
pulmón, hígado,
músculo, bazo,
 útero, mucosa
vaginal, secreciones
vaginales, líquido
cefalorraquídeo y
líquido de las
vesículas
herpéticas.

Ganciclovir Impide la Funciona al La Hiperse Con una La vía de Ventajas: UMECORTIL

®
duplicación viral detener la biodisponibilidad nsibilida incidencia administració Efectividad: está
mediante propagació absoluta del d más n de El ganciclovir indicado para
inhibición de la n del CMV ganciclovir por vía conocid frecuente se UMECORTIL es eficaz en el tratamiento
®
síntesis de en el oral en ayunas es a a los presentan es por el tratamiento y la
DNA. En las cuerpo. de compon granulocitope infusión y la supresión de
células aproximadamente el entes de nia y intravenosa prevención infecciones
infectadas por 5% y depues de una la trombocitope (60 a 90 de causadas por
citomegalovirus comida aumenta fórmula nia, las minutos). infecciones el
se fosforila ligeramente (6-9%). o a cuales son Modo de por CMV, citomegalovir
rápidamente a Cuando el cualquie usualmente preparación que pueden us en
la forma ganciclovir se r otro reversibles. de la ser graves en pacientes
monofosfato, y administra por vía antiviral Con una solución de individuos inmunocompr
después, por oral en las comidas (aciclovir incidencia UMECORTIL inmunocompr ometidos o
®
acción de las en dosis de hasta 3 ), en menos para ometidos. con VIH y en
cinasas g/día(500 mg cada mujeres frecuente, administració Amplio aquellos que
celulares, se 3 horas o 1000 mg embaraz anemia, n por infusión espectro: están
convierte en las tres veces al día), adas y eosinofilia, intravenosa: También se recibiendo un
formas difosfato las concentraciones en niños alteraciones 1. Utilizando utiliza en el trasplante de
y trifosfato. en la situación de menores del sistema técnica tratamiento órganos.
equilibrio fueron las de 12 nervioso aséptica, de
mismas para ambos años. central, introduzca el infecciones
regímenes con unas fiebre, contenido de por otros
áreas bajo la curva erupción la ampolleta virus, como
entre 0-24 h de 15.9 cutánea, en el frasco el
± 4.2 (media ± DE) pruebas ámpula con herpesvirus
y 15.4 ± 4.3 µg * anormales liofilizado. humano tipo
hr/mL y unas del 2. Agite el 6 (HHV-6).
concentraciones funcionamien frasco Administració
máximas C max of to hepático, ámpula para n flexible: Se
1.02 ± 0.24 y 1.18 ± concentracio disolver el puede
0.36 µg/mL, nes liofilizado. administrar
respectivamente. aumentadas 3. Verifique por vía oral o
Cuando el en la que no intravenosa,
ganciclovir se creatinina contenga lo que facilita
administra por sérica y en el partículas en su uso en
infusión intravenosa nitrógeno suspensión. diferentes
durante una hora, la ureico, 4. La situaciones
dosis de 5 mg/kg hipersensibili concentració clínicas.
ocasiona unas dad a la n de Desventajas:
áreas bajo las fórmula, UMECORTIL Efectos
®
curvas al final de la flebitis en el es de 50 secundarios:
infusión entre 22.1 ± sitio de mg/mL. Puede
3.2 y 26.8 ± 6.1 aplicación, 5. Antes de causar
µg.hr/mL y unas dolor administrar efectos
Cmax entre8.27 ± abdominal, dilúyase secundarios,
1.02 y 9.0 ± 1.4 náuseas y previamente incluyendo
µg/mL. vómito. en solución supresión de
de cloruro de la médula
sodio al 0.9% ósea, lo que
ó de glucosa puede
al 5% ó afectar la
solución de producción
Ringer ó de glóbulos
solución de blancos y
Ringer con plaquetas.
lactato. Toxicidad: El
ganciclovir
tiene el
potencial de
 ser tóxico
para los
riñones y la
médula ósea,
lo que
requiere
supervisión
médica
cercana
durante el
tratamiento.
Costo: El
medicamento
puede ser
costoso y a
menudo
requiere un
tratamiento
prolongado,
lo que puede
generar
gastos
significativos.
Aumentar número de filas o columnas si es necesario

3.-Mencione los fármacos utilizados para el tratamiento de las infecciones víricas hepáticas (B y C):
El tratamiento de las infecciones virales hepáticas, específicamente las infecciones por el virus de la hepatitis B y el virus de la hepatitis C,
implica el uso de medicamentos antivirales específicos.
Para la hepatitis B:
1. Entecavir.
2. Tenofovir (en sus diferentes formulaciones, como tenofovir disoproxil fumarato y tenofovir alafenamide).
Para la hepatitis C:
 1. Inhibidores de la proteasa de acción directa, que se utilizan en combinación con otros medicamentos, como:
○ Glecaprevir/pibrentasvir.
○ Sofosbuvir/velpatasvir.
○ Grazoprevir/elbasvir.
2. Inhibidores de la polimerasa de acción directa, como sofosbuvir.
3. Inhibidores de la NS5A de acción directa, como ledipasvir y velpatasvir.
4.- En un cuadro de columnas enliste las características mecanismo de acción, actividad antivírica, farmacocinética-farmacodinamia,
contraindicaciones, efectos adversos, posología, ventajas o desventajas e indicaciones clínicas del Interferón (Interferones):

Mecanismo Activida Farmacología- Contraindicaci Efectos Posología Ventajas- Indicaciones

de acción d Farmacodina ones Adversos Desventajas clínicas
antiviral mia

Interferón Los IFNs Sustanc Antiviral, El ifn alfa-2b Los efectos • Condiloma Enfermedad
tipo I ia antiproliferativ está colaterales acuminado: 6 Ventajas: es virales:
actúan natural o, contraindicad principales millones de ui •
como que inmunomodula o en encontrado Tratamiento
intramuscular Papilomatosi
puente ayuda al dor, todas pacientes con s con el uso antiviral: El
diarios durante 6 s laríngea.
entre la sistema propiedades hipersensibilid de ifn alfa- interferón se
inmunidad inmunita biológicas de ad a 2b hu-r han semanas utiliza para •
innata y rio del los interferón alfa sido: fiebre combinado con combatir Condiloma
adaptativa. cuerpo a interferones inmunoglobuli (65%), aplicación tópica infecciones acuminado y
combatir alfa descritas nas de ratón, escalofríos de crema de ifn virales, como la verrugas.
infeccion en literatura. dextrana, (52%), alfa-2b hu-r hepatitis B, la • Herpes
es y Estos efectos manitol o malestar hepatitis C y el
(20.000 Ui / g) zoster (se
otras biológicos son cualquiera de general virus del
tres veces al día. evita la
enferme especie- las sales (68%), papiloma
• Verrugas humano neuritis
dades, específicos, presentes en mialgias
como el vale decir que la prepación. (27%), plantares: 6 (VPH).Actividad postherpética
cáncer la afinidad anorexia millones ui ).
para otras (12%), por diarios durante antitumoral: • Personas
células pérdida de una semana También se usa infectadas
distintas a las peso (4%), en algunos tipos
seguidos por 6 con el virus
humanas es leucopenia de cáncer, ya
millones ui cada de la
casi nula. (28%) y que puede tener
trombocitop dos días durante propiedades inmunodefici
enia (4%). la segunda antitumorales al encia
En raras semana y 6 ayudar a frenar humana.
ocasiones millones ui dos el crecimiento Hepatitis
se ha veces por de células viral:
reportado semana durante cancerosas. • Hepatitis
elevación
7 semanas aguda
de los Regulación
adicionales. La inmunológica: • Hepatitis
niveles
séricos de curación se Puede ayudar a b crónica
enzimas acelera modular la Neoplasias
marcadoras significativament respuesta malignas:
de daño e si el inmunológica y 1- Tejido
hepático tratamiento se reducir las hematopoyéti
(menos del respuestas co:
combina con
1%). Se autoinmunes en • Leucemia
radioterapia
han enfermedades a células
presentado superficial 1.5 G como la
peludas
reacciones y cada dos días esclerosis
• Leucemia
alérgicas durante tres múltiple.
ligeras y mieloide
semanas.
crónica:
ocasionales • Herpes Desventajas:Efe
como rash ctos • Linfoma
cutáneo y zoster: 6 no hodgkin
prurito (6% millones ui secundarios: El de
de los diarios durante interferón puede malignidad
casos causar una
una semana baja y media:
documenta variedad de
seguidos por 6 2.- Tumores
dos). No se efectos
millones ui cada secundarios, sólidos:
reportan
dos días durante que van desde •
casos de
alopecia o la segunda síntomas Carcinoma
toxicidad, semana, si es similares a la renal
cardiovascu necesario, gripe hasta metastásico.
lar. En combinados con problemas • Tumores
niños que psiquiátricos, carcinoides.
la aplicación
han recibido como depresión
tópica de ifn alfa-
ifn alfa-2b o ansiedad.
hu-r durante 2b hu-r crema
más de 2 (20,000 ui/g) Duración del
meses cada 6 horas. tratamiento: En
debido a algunos casos,
hepatitis b, el tratamiento
papilomatos con interferón
is laríngea o puede ser
neoplasias prolongado, lo
malignas, que puede ser
no se han difícil para los
encontrado pacientes
efectos debido a los
adversos efectos
sobre el secundarios y la
 desarrollo
psicosomáti necesidad de
co. inyecciones
frecuentes.

Costo: Los
medicamentos
basados en
interferón
pueden ser
costosos.

Aumentar número de filas o columnas si es necesario

5.- En un cuadro de columnas enliste las características mecanismo de acción, actividad antivírica, farmacocinética-farmacodinamia,
contraindicaciones, efectos adversos, posología, ventajas o desventajas e indicaciones clínicas del foscarnet (análogo de los pirofosfatos):

Mecanismo Activa Farmacología Contraindicac Efectos Posología Ventajas- Indicaciones

de acción antiviral - iones adversos desventajas clínicas
Farmacodina
mia

Foscarnet El foscarnet Funciona Distribución: Se debe Se han Administrar el FOSCARNE

también retrasando el El volumen tener en seleccionado producto por Ventajas: T 24 mg/mL
inhibe la ADN crecimiento aparente de cuenta la los siguientes infusión I.V. está indicado
polimerasa del CMV y distribución relación efectos lenta y Efectividad: en el
viral del virus HSV de riesgo/benefi secundarios controlada. Si Foscarnet es tratamiento
de la FOSCARNE cio, cuando y/o adversos, se utiliza en eficaz en el de retinitis
hepatitis B. El T en estado existan los en función de canalización por
foscarnet estacionario siguientes sus con catéter tratamiento citomegalovir
ejerce su varía entre problemas significancias venoso de us (C.M.V)
actividad 0,4 y 0,6 l/kg. médicos: clínicas: central, la infecciones en pacientes
antivírica El Anemia: El Efectos solución virales que han
mediante la FOSCARNE FOSCARNE frecuentes: podrá ser resistentes a adquirido
inhibición T penetra en T puede Nefrotoxicida administrada otros VIH.
directa de la el líquido causar una d, sin diluir. Si antivirales, También está
ADN cefalorraquíd disminución disminución la ruta como el indicado en
polimerasa eo, de las de la orina, alternativa es ganciclovir, lo el tratamiento
específica observándos concentracio aumento de una vena que lo de
viral y de la e en nes de la sed y la periférica, la convierte en infecciones
transcriptasa pacientes hemoglobina, micción. solución una opción mucocutánea
inversa en infectados empeorando Efectos debe ser importante en s por el virus
concentracio por VIH en una anemia menos diluida 1:1 situaciones del herpes
nes que no una preexistente. frecuentes: con dextrosa difíciles. simple (VHS)
afectan a las concentració Deshidratació Anemia, 5% o en pacientes
ADN n que varía n: Para cansancio o solución Amplio inmunosupri
polimerasas entre 10 y ayudar a debilidad salina normal espectro: midos que no
celulares. 70% de la evitar la inusuales. a modo de Puede responden al
concentració nefrotoxicida Leucopenia o obtener una utilizarse tratamiento
n plasmática d se debe granulocitope solución final para tratar con aciclovir.
concurrente. cuidar que nia (fiebre, de 12 mg/mL. una variedad
Metabolismo: los pacientes escalofríos, Se de
El estén bien úlceras en la recomienda infecciones
FOSCARNE hidratados. garganta). la hidratación virales,
T no se Hipersensibili Neurotoxicida adecuada del incluyendo el
metaboliza y dad: d, paciente, CMV y el
su unión a Hipersensibili contraccione para herpes
las proteínas dad al s asegurar una
plasmáticas FOSCARNE musculares, buena simple.Admin
en el hombre T. temblores, diuresis y istración
es baja (< ataques, disminuir los intravenosa:
20%). hormigueo riesgos de Aunque se
Excreción: El perioral, nefrotoxicida administra
FOSCARNE dolor, d. por vía
T se elimina entumecimie intravenosa,
por vía renal, nto de las su forma de
principalment manos y administració
e por pies; flebitis n permite un
filtración con dolor en control más
glomerular. el lugar de la preciso de la
El inyección. dosis.
aclaramiento Efectos
plasmático raros: Desventajas:
tras su Ulceraciones Efectos
administració peneanas. secundarios:
n intravenosa Foscarnet
en humanos puede tener
varía entre efectos
130 y 160 secundarios
mL/min, con significativos,
un como
aclaramiento problemas
renal de unos renales,
130 mL/min. desequilibrios
En los en los niveles
pacientes de
con función
renal normal, electrolitos y
su vida síntomas
media es del similares a la
orden de 2-4 gripe.
horas.
Toxicidad
renal: Puede
ser tóxico
para los
riñones, lo
que requiere
una estrecha
monitorizació
n y ajuste de
dosis.

Complejidad
en la
administració
n: Requiere
una infusión
intravenosa
continua, lo
que puede
ser incómodo
y requerir
atención
médica
 especializada
.

Aumentar número de filas o columnas si es necesario

6.- Mencione al menos un fármaco de cada uno de los siguientes sub grupos de fármacos utilizados en el tratamiento antirretroviral de la
infección por el VIH.
• 6.1. Inhibidores de la transcriptasa reversa o inversa análogosde los nucleosidos (ITRAN o ITIAN):
Abacavir:
Mecanismo de acción: El abacavir es un análogo de nucleósido que se convierte intracelularmente en el trifosfato activo. Actúa
como inhibidor selectivo de la transcriptasa inversa del VIH-1.
Uso terapéutico: Se utiliza en combinación con otros medicamentos para tratar la infección por el VIH.
Efectos secundarios comunes: Algunos efectos secundarios comunes incluyen náuseas, vómitos, dolor de cabeza, fatiga, y
malestar estomacal.
Advertencias importantes: El abacavir puede causar una reacción alérgica grave, especialmente en personas con el gen HLA-
B*5701. Por lo tanto, es importante realizar pruebas genéticas antes de comenzar el tratamiento con abacavir.
Didanosina:
Mecanismo de acción: La didanosina es un análogo de nucleósido que inhibe la transcriptasa inversa del VIH-1. Se convierte
intracelularmente en dideoxiadenosina trifosfato, que compite con el desoxiadenosina trifosfato para la incorporación en la
cadena de ADN viral, interrumpiendo así la cadena y deteniendo la replicación viral.
Uso terapéutico: Se utiliza en combinación con otros medicamentos para tratar la infección por el VIH.
Efectos secundarios comunes: Puede causar efectos secundarios como diarrea, dolor de cabeza, tos, entre otros.
Advertencias importantes: Se recomienda administrar la didanosina con el estómago vacío y evitar tomarla junto con antiácidos
que contengan aluminio, calcio o magnesio, ya que pueden reducir su absorción.

• 6.2. Inhibidores de la transcriptasa reversa o inversa no análogos de los nucleosidos (ITRNN o ITINN) :
Efavirenz:
 Mecanismo de acción: El efavirenz es un inhibidor no análogo de la transcriptasa inversa del VIH-1. Actúa uniéndose de manera
selectiva y con alta afinidad a la enzima transcriptasa inversa, evitando así la síntesis de ADN viral.
Uso terapéutico: Se utiliza en combinación con otros medicamentos para tratar la infección por el VIH.
Efectos secundarios comunes: Puede causar mareos, somnolencia, insomnio, pesadillas, y alteraciones en el humor.
Advertencias importantes: Se ha asociado el efavirenz con el riesgo de malformaciones congénitas, por lo que se recomienda que
las mujeres embarazadas o aquellas que planean quedar embarazadas consulten a su médico antes de comenzar el
tratamiento.
Etravirina:
Mecanismo de acción: La etravirina es un inhibidor no análogo de la transcriptasa inversa del VIH-1. Actúa inhibiendo la
transcriptasa inversa y evitando la transcripción del ARN viral en ADN.
Uso terapéutico: Se utiliza en combinación con otros medicamentos para tratar la infección por el VIH en pacientes que han
experimentado fallos en el tratamiento previo.
Efectos secundarios comunes: Puede causar erupciones cutáneas, dolor de cabeza, náuseas y diarrea.
Advertencias importantes: Algunos pacientes pueden experimentar reacciones alérgicas graves, por lo que es crucial estar atento
a cualquier signo de reacción adversa durante el tratamiento.
Nevirapina:
Mecanismo de acción: La nevirapina es un inhibidor no análogo de la transcriptasa inversa del VIH-1. Actúa interfiriendo con la
transcriptasa inversa y bloqueando la conversión de ARN viral en ADN.
Uso terapéutico: Se utiliza en combinación con otros medicamentos para tratar la infección por el VIH.
Efectos secundarios comunes: Puede causar erupciones cutáneas, fiebre, fatiga, y problemas hepáticos.
Advertencias importantes: La nevirapina se ha asociado con riesgos de toxicidad hepática, por lo que se recomienda realizar
pruebas de función hepática de forma regular durante el tratamiento.
Rilpivirina:
Mecanismo de acción: La rilpivirina es un inhibidor no análogo de la transcriptasa inversa del VIH-1. Actúa impidiendo la
transcripción del ARN viral en ADN y, por lo tanto, inhibe la replicación del VIH-1.
Uso terapéutico: Se utiliza en combinación con otros medicamentos para tratar la infección por el VIH en adultos que no han
recibido tratamiento anteriormente o que tienen carga viral suprimida.
Efectos secundarios comunes: Puede causar depresión, insomnio, dolor de cabeza, y mareos.
 Advertencias importantes: Se recomienda administrar la rilpivirina con una comida para mejorar su absorción. Además, se debe
evitar su uso concomitante con medicamentos inductores de CYP3A o antagonistas ácidos.

• 6.3. Fármacos antirretrovirales inhibidores de la proteasa: atazanavir, darunavir, fosamprenavir

Atazanavir:
Mecanismo de acción: El atazanavir es un inhibidor de la proteasa del VIH-1. Actúa inhibiendo la enzima proteasa, que es
necesaria para la producción de partículas virales maduras.
Uso terapéutico: Se utiliza en combinación con otros medicamentos para tratar la infección por el VIH en adultos y en niños
mayores de 6 años.
Efectos secundarios comunes: Puede causar ictericia, náuseas, erupciones cutáneas y trastornos gastrointestinales.
Advertencias importantes: Se recomienda administrar el atazanavir con alimentos para mejorar su absorción. Además, puede
interactuar con una variedad de medicamentos, por lo que se debe tener precaución al usarlo en combinación con otros
fármacos.
Darunavir:
Mecanismo de acción: El darunavir es un inhibidor de la proteasa del VIH-1. Actúa inhibiendo la actividad de la proteasa del VIH,
lo que impide la maduración de partículas virales infecciosas.
Uso terapéutico: Se utiliza en combinación con otros medicamentos antirretrovirales para tratar la infección por el VIH en adultos
y en niños.
Efectos secundarios comunes: Puede causar dolores de cabeza, diarrea, náuseas y vómitos.
Advertencias importantes: El darunavir puede interactuar con otros medicamentos y aumentar el riesgo de efectos secundarios.
Se recomienda precaución al administrarlo con otros fármacos que puedan afectar su metabolismo.
Fosamprenavir:
Mecanismo de acción: El fosamprenavir es un profármaco que se convierte en amprenavir, un inhibidor de la proteasa del VIH-1.
Actúa inhibiendo la actividad de la proteasa, lo que evita la maduración de partículas virales infecciosas.
Uso terapéutico: Se utiliza en combinación con otros medicamentos para tratar la infección por el VIH en adultos y en niños.
Efectos secundarios comunes: Puede causar erupciones cutáneas, diarrea, náuseas y vómitos.
Advertencias importantes: Se debe tener precaución al administrar el fosamprenavir en pacientes con enfermedades hepáticas,
ya que puede aumentar el riesgo de toxicidad hepática.
Es fundamental recordar que estos medicamentos deben ser administrados únicamente bajo la supervisi
• 6.4. Fármacos antirretrovirales inhibidores de la entrada: enfuvirtida
Enfuvirtida:
Mecanismo de acción: La enfuvirtida es un inhibidor de la entrada del VIH. Actúa uniéndose a la región de heptad-repetición de la
gp41 del VIH, evitando la fusión del virus con la célula huésped e impidiendo la entrada del virus en la célula.
Uso terapéutico: Se utiliza en combinación con otros medicamentos antirretrovirales para el tratamiento de la infección por el VIH
en pacientes con virus resistente a otros medicamentos.
Efectos secundarios comunes: Puede causar reacciones en el lugar de la inyección, como enrojecimiento, dolor y sensibilidad.
Además, pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad en algunos pacientes.
Advertencias importantes: La enfuvirtida se administra mediante inyecciones subcutáneas, por lo que se deben seguir las
instrucciones de administración y mantener una higiene adecuada para prevenir infecciones en el lugar de la inyección.

• 6.5. Fármacos antirretrovirales inhibidores de la integrasa:

Dolutegravir:
Mecanismo de acción: El dolutegravir es un inhibidor de la integrasa del VIH-1. Actúa impidiendo la acción de la integrasa, una
enzima viral necesaria para integrar el ADN viral en el genoma del huésped.
Uso terapéutico: Se utiliza en combinación con otros medicamentos antirretrovirales para el tratamiento de la infección por el VIH
en adultos y niños.
Efectos secundarios comunes: Puede causar dolor de cabeza, fatiga, insomnio y problemas gastrointestinales.
Advertencias importantes: Se ha asociado el dolutegravir con un mayor riesgo de defectos del tubo neural en bebés nacidos de
mujeres que toman este medicamento durante el embarazo. Por lo tanto, se recomienda precaución al administrarlo en
mujeres embarazadas o en edad fértil.
Elvitegravir:
Mecanismo de acción: El elvitegravir es un inhibidor de la integrasa del VIH-1. Actúa impidiendo la acción de la integrasa viral, lo
que evita la integración del ADN viral en el genoma del huésped.
Uso terapéutico: Se utiliza en combinación con otros medicamentos antirretrovirales para el tratamiento de la infección por el VIH
en adultos.
Efectos secundarios comunes: Puede causar dolor de cabeza, fatiga, diarrea y náuseas.
 Advertencias importantes: Se debe tener precaución al administrar el elvitegravir con otros medicamentos que puedan afectar su
metabolismo, ya que pueden aumentar el riesgo de efectos secundarios o reducir su eficacia.
Raltegravir:
Mecanismo de acción: El raltegravir es un inhibidor de la integrasa del VIH-1. Actúa bloqueando la acción de la integrasa viral, lo
+que evita la integración del ADN viral en el genoma del huésped.
Uso terapéutico: Se utiliza en combinación con otros medicamentos antirretrovirales para el tratamiento de la infección por el VIH
en adultos y niños.
Efectos secundarios comunes: Puede causar dolores de cabeza, mareos, diarrea y fatiga.
Advertencias importantes: Se debe tener precaución al administrar el raltegravir en pacientes con enfermedades hepáticas, ya
que puede aumentar el riesgo de toxicidad hepática.

7.- En un cuadro de columnas enliste las características mecanismo de acción, actividad antivírica, farmacocinética-farmacodinamia,
contraindicaciones, efectos adversos, posología, ventajas o desventajas e indicaciones clínicas de la infección por el virus de la
inmunodeficiencia humana de fármacos antirretrovirales inhibidores de la transcriptasa reversa análogos de los nucleosidos:

mecanismo de acción actividad antivírica farmacocinética- contraindicaciones

farmacodinamia

Zidovudina inhibe la replicación de los es un agente antiviral muy se administra por VO en pacientes con
retrovirus humanos y activo in vitro frente a los Se absorbe rápidamente hipersensibilidad
animales después de ser retrovirus, incluyendo el en el tracto No debe administrarse a
activada a través de Virus de la gastrointestinal. pacientes con recuento de
varios pasos de Inmunodeficiencia La biodisponibilidad neutrófilos anormalmente
fosforilación. La actividad Humana (VIH) aumenta cuando la bajo (menor de 0.75 x
de la zidovudina es zidovudina se la 109/L) o niveles de
dependiente de la administra con una hemoglobina
conversión intracelular a comida alta en grasas anormalmente bajos
la forma trifosforilada. (menor de 7.5 g/dL o 4.65
mmol/L).
Lamivudina Su principal mecanismo
de acción es como
terminador de cadena de
la transcripción inversa
viral. El trifosfato presenta
actividad inhibidora
selectiva frente a la
replicación del VIH-1 y
VIH-2 in vitro
Infecciones por el virus de se administra por VO Hipersensibilidad al
la inmunodeficiencia La absorción es rápida, principio activo o a alguno
humana (VIH) y el virus con una biodisponibilidad de los excipientes
de la hepatitis B (VHB. absoluta media de 86% incluidos en la sección
para la tableta y el 87% Lista de excipientes.
para la solución oral. Los
alimentos no tienen efecto
significativo sobre la
exposición sistémica a la
lamivudina. El
metabolismo hepático es
una vía menor de
eliminación de lamivudina;
la mayor parte de una
dosis oral de lamivudina
(71%) se excreta sin
cambios por la orina.

Efectos adversos posología ventajas y desventajas indicaciones clinicas

Zidovudina Los principales efectos
tóxicos de la zidovudina
son la granulocitopenia y
la anemia. cefalea,
náuseas, vómito,
insomnio y mialgias, todos
intensos pero suelen
reducirse con el uso
interrumpido. Otros
efectos adversos incluyen
Adultos y adolescentes ≥30
kg: la dosis recomendada es
de 1 comprimido, 2 veces al
día. Niños de peso entre 21 y
30 kg: 1/2 comprimido por la
mañana y 1 comprimido
entero por la noche. Niños de
peso entre 14 y 21 kg: 1/2
comprimido, 2 veces al día.
desventajas: La Se indica en combinación
zidovudina puede causar con otros antirretrovirales
efectos secundarios para el tratamiento de la
graves, potencialmente infección por el Virus de la
mortales. Estos incluyen Inmunodeficiencia
casos graves de erupción Humana (VIH) en niños y
cutánea y reacciones en adultos.
alérgicas
ventaja: se puede
administra a mujeres
 pigmentación ungüeal, embarazadas que son
miopatía, VIH positivo para reducir
neurotoxicidades y, en la posibilidad de
pocas ocasiones, contagiarle la infección al
hepatitis, úlceras bebé,
esofágicas o edema de la
mácula en el ojo.

Lamivudina Neutropenia y anemia Neonatos <4 semanas
(ambas ocasionalmente (prevención transmisión
graves),trombocitopenia. perinatal o tratamiento): 2
Dolor de cabeza, mg/kg/12 h.
insomnio. Dosis pediátrica (≥4
Náuseas, vómitos, dolor o semanas): 4 mg/kg (máximo
calambres abdominales, 150 mg) cada 12 horas. En
diarrea. niños ≥3 meses se puede
Erupción cutánea, utilizar una dosis de 5 mg/kg
alopecia. cada 12 horas.
La dosis recomenda de
LAMIVUDINA 150 mg
Tabletas recubiertos es
de 300 mg al día. Esta
dosis puede ser
administrada como 150
mg dos veces al día o
como 300 mg una vez al
día
desventajas: puede Lamivudina 150 mg
causar efectos tabletas recubiertas está
secundarios graves, indicado en el tratamiento
potencialmente mortales, antirretroviral combinado
entre ellos, reacciones para el tratamiento de
alérgicas, acumulación de adultos y niños infectados
ácido láctico en la por el virus de la
sangre ... Inmunodeficiencia
Humana (VIH).
ventajas: tiene gran
seguridad y eficacia
proporcionan grandes
ventajas sobre los demás
tratamientos, mejorando
tanto los marcadores
virales como la
enfermedad hepática.

8.- En un cuadro de columnas enliste las características mecanismo de acción, actividad antivírica, farmacocinética-farmacodinamia,
contraindicaciones, efectos adversos, posología , ventajas o desventajas e indicaciones clínicas de la infección por el virus de la
inmunodeficiencia humana de fármacos antirretrovirales inhibidores de la transcriptasa reversa no análogos de los nucleosidos:

mecanismo de acción actividad antivirica farmacocinética- contraindicaciones efectos adversos

 farmacodinamia

Delavirdina La delavirdina inhibe la Se utiliza como parte La delavirdina se Se metaboliza erupción

transcriptasa inversa del de la terapia administra por vía principalmente en el maculopapular
VIH. La delavirdina se antirretroviral oral. El fármaco se hígado y debe usarse difusa, y
une directamente a la altamente activa absorbe con precaución en eritematosa,
transcriptasa inversa y (HAART) para el rápidamente, pacientes con acompañada de
bloquea el sitio catalítico tratamiento del virus obteniéndose las enfermedad hepática. prurito.
de la enzima inhibiendo de la concentraciones No se han
de este modo las inmunodeficiencia plasmáticas máximas determinado la
actividades de polimerasa humana (VIH) tipo 1. en aproximadamente seguridad y eficacia
dependientes de ARN y una hora. La de delavirdina en
ADN. delavirdina es niños < 16 años de
metabolizada edad.
extensamente por
enzimas hepáticas
del citocromo P450
(CYP) a varios
metabolitos inactivos.

Efavirenz inhibe la transcriptasa para el tratamiento El efavirenz se El efavirenz está Trastornos

inversa del VIH. de la infección por el administra por vía contraindicado en gastrointestinales::
VIH en adultos y en oral. Las pacientes que Dolor abdominal,
niños. Se usa concentraciones hayan manifestado diarrea, náuseas,
siempre en plasmáticas máximas hipersensibilidad al vómitos.
combinación con se observaron 3-5 fármaco o a Pancreatitis.
otros medicamentos horas después de la Trastornos de la piel
cualquiera de los
contra el VIH. administración de y del tejido
componentes de su
dosis diarias de 200, subcutáneo:
formulación.
 400 y 600 mg en Erupción cutánea
voluntarios (11,6%)*.Prurito.
infectados por el VIH.
se une extensamente
a las proteínas del
plasma (> 99,5%),
principalmente a la
albúmina.

posología ventajas o desventajas indicaciones clínicas

Delavirdina La dosis recomendada es de 400 mg, La desventaja es que puede causar Tto. de infección VIH-1, en
tres veces al día. efectos secundarios graves, combinación con otras terapias
potencialmente mortales, entre ellos, antirrretrovirales. Los pacientes
erupción cutánea grave. pueden ser asintomáticos,
ventajas: Funciona al disminuir la sintomáticos o tener SIDA.
cantidad de VIH en la sangre, puede
reducir su probabilidad de desarrollar el
síndrome de inmunodeficiencia
adquirida (SIDA) y enfermedades
relacionadas con el VIH como
infecciones graves o cáncer.

Efavirenz Adultos y adolescentes: 600 mg PO
una vez al día, al acostarse, en
combinación con 2 NRTI (por ejemplo,
didanosina, lamivudina, estavudina o
zidovudina).
desventajas : puede causar efectos
secundarios graves, potencialmente
mortales, entre ellos trastornos de
salud mental, trastornos del hígado y
casos graves de erupción cutánea y de
Efavirenz 600 mg tabletas recubiertas
está indicado en el tratamiento
antiviral combinado del virus de la
inmunodeficiencia humana-1 (VIH-1)
en adultos infectados, adolescentes y
 reacciones alérgicas. niños de 3 meses de edad y mayores
ventajas: mantiene la cantidad de VIH que pesen al menos 3,5 kg.
en la sangre en niveles bajos. No cura
la infección por el VIH ni el SIDA, pero
sí puede frenar el deterioro del sistema
inmunitario y la aparición de
infecciones y enfermedades asociadas
al SIDA.

Aumentar número de filas si es necesario

9.- En un cuadro de columnas enliste las características mecanismo de acción, actividad antivírica, farmacocinética-farmacodinamia,
contraindicaciones, efectos adversos, posología, ventajas o desventajas e indicaciones clínicas de la infección por el virus de la
inmunodeficiencia humana de fármacos antirretrovirales inhibidores de la proteasa:

Mecanismo Actividad Farmacología Contraindica Efectos Posología Ventajas o Indicaciones

de acción antiviral - ciones adversos desventajas Clínicas
Farmacodina
mia

Indinavir Inhibe Previene Farmacocinét En casos de Frecuentes: Adultos: Ventajas: Tratamiento

proteasa de que el virus ica: hipersensibili malestar Oral. Efectividad: de pacientes
VIH-1 y VIH- de Absorción: El dad a abdominal, Infección por Indinavir es adultos con
2, lo que inmunodefici indinavir se VIH, 800 mg eficaz en la
evita la encia administra saquinavir, náusea, de indinavir supresión del infección por
escisión de humana por vía oral embarazo, vómito, más 100 a VIH al inhibir el VIH, en
las (VIH) se en forma de daño anorexia, mal 200 mg de la proteasa régimen
poliproteínas multiplique cápsulas. Se hepático sabor de ritonavir dos viral, lo que combinado
precursoras en su cuerpo. absorbe de grave, boca, veces al día. evita la con ritonavir
del virus; las manera Uso maduración
partículas eficiente en bloqueo o cefalea, concomitante de las y otros
inmaduras el tracto riesgo de hiperbilirrubin con partículas de antirretroviral
resultantes gastrointestin bloqueo emia. rifabutina, 1 VIH y su es.
no son al, pero su atrioventricul Poco 000 mg cada capacidad de
infecciosas. absorción se 8 h con la infectar
ve mejorada ar (intervalo frecuentes: mitad de la nuevas
cuando se Q-T mayor cuenta dosis células.
toma con de 450 ms), anormal de estándar de Compatibilida
alimentos, hipopotasemi neutrófilos, rifabutina. d con otros
por lo que a o daño Uso medicamento
generalmente concomitante s: Puede
se hipomagnese hepático, con utilizarse en
recomienda mia síndrome de itraconazol, combinación
tomarlo con refractaria. reconstitució 600 mg cada con otros
las comidas. No debe n inmune, 8 h con 200 medicamento
Distribución: administrarse redistribución mg de s
Una vez itraconazol antirretroviral
absorbido, el de manera o dos veces al es para crear
indinavir se concomitante acumulación día. Uso un régimen
distribuye en con fármacos grasa, concomitante de
todo el metabolizado hiperlipidemi con tratamiento
cuerpo, s por CYP3A a, entre ketoconazol, eficaz.
incluyendo el 600 mg cada Reducción de
(alprazolam, otras.
sistema 8 h. la carga viral:
nervioso amiodarona, Niños: Ayuda a
central. Se cisaprida, Raras: No se ha reducir la
une en gran alcaloides alteraciones establecido carga viral en
medida a las ergot, cardiacas su eficacia y el organismo,
proteínas (bloqueos, seguridad en lo que es
midazolam,
plasmáticas menores de crucial para
triazolam, prolongación
en la sangre. 18 años. mantener el
Metabolismo: rifampicina, de los sistema
El indinavir quinidina, intervalos Q- inmunológico
es antihistamínic T y P-R), en buen
metabolizado anemia estado.
os, sildenafil,
principalment hierba de hemolítica, Desventajas:
e en el San Juan [H. diabetes Efectos
hígado a perforatum]). mellitus, secundarios:
través del Indinavir
citocromo Se hepatitis, puede tener
P450 3A4 recomienda daño renal efectos
(CYP3A4), precaución (nefritis, secundarios,
que es una en casos de litiasis, como
enzima cardiopatía, atrofia), trastornos
importante gastrointestin
para el hemofilia, meningitis ales,
metabolismo enfermedad aséptica, problemas
de fármacos. hepática. entre otras. renales,
También es Ajustar en trastornos
un inhibidor pacientes metabólicos y
del CYP3A4, cambios en
lo que puede con daño la distribución
resultar en hepático leve de grasa
interacciones a moderado. corporal.
con otros Se Dosis
medicamento recomienda frecuentes:
s que Requiere una
monitorear el
comparten la administració
misma vía perfil de n frecuente y
metabólica. lípidos y la precisa,
Eliminación: función generalmente
El indinavir hepática. varias veces
se elimina al día, lo que
principalment puede ser
e a través del inconvenient
hígado y, en e.
menor Interacciones
medida, por con otros
los riñones. medicamento
Su vida s: Indinavir
media es puede
relativamente interactuar
corta. con otros
Farmacodiná medicamento
mica del s, lo que
Indinavir: requiere una
Mecanismo supervisión y
de Acción: El gestión
indinavir es cuidadosa
un inhibidor para evitar
de la interacciones
proteasa del perjudiciales.
VIH. Actúa
bloqueando
la actividad
de la
proteasa del
VIH, una
enzima
necesaria
para la
replicación
del virus. Al
inhibir esta
enzima, el
indinavir
previene la
formación de
partículas
virales
maduras,
reduciendo
así la
replicación
del VIH en el
cuerpo.
Efectos sobre
el VIH:
Cuando se
utiliza en
combinación
con otros
medicamento
s
antirretroviral
es, el
indinavir es
eficaz para
reducir la
carga viral en
el cuerpo y
aumentar la
cuenta de
células CD4,
mejorando la
función del
sistema
inmunológico
. Se utiliza en
regímenes de
tratamiento
para
mantener
controlado el
VIH.
Resistencia
del VIH:
Como con
otros
inhibidores
de la
proteasa, el
VIH puede
desarrollar
resistencia al
indinavir si se
toma de
manera
inadecuada o
como
monoterapia.
Por esta
razón,
generalmente
se utiliza en
combinación
con otros
medicamento
s
antirretroviral
es.
Potenciador
Farmacocinét
ico: Al igual
que el
ritonavir, el
indinavir se
ha utilizado
como
potenciador
farmacocinéti
 co para
aumentar la
biodisponibili
dad de otros
inhibidores
de la
proteasa y
antirretroviral
es en el
cuerpo.

Ritonavir Actúa como Es un Farmacocinét Hipersensibili Ritonavir Ritonavir Ventajas del Ritonavir está
potenciador fármaco ica del dad al dosificado debe ser ritonavir: indicado, en
farmacocinéti antirretroviral Ritonavir: principio como administrado Efectividad: combinación
inhibidor de Absorción: El activo a potenciador por médicos El ritonavir es con otros
co al inhibir la proteasa ritonavir se alguno de los farmacocinéti con efectivo en la medicamento
de forma del virus de administra excipientes co: Las experiencia supresión del s
potente el la por vía oral (incluidos en reacciones en el VIH y en la antirretroviral
metabolismo inmunodefici en forma de Lista de adversas tratamiento mejora de la es, para el
mediado por encia cápsulas o excipientes). asociadas de la salud de las tratamiento
humana solución. Se Cuando se con el uso de infección por personas que de pacientes
el CYP3A. (VIH). absorbe bien utilice Ritonavir VIH. viven con el infectados
Además es en el tracto Ritonavir como RITONAVIR virus. por el VIH-1
un inhibidor gastrointestin como potenciador Tabletas Uso en (adultos y
peptidomimét al. potenciador farmacocinéti recubiertas combinación: niños de 2
ico de las Distribución: farmacocinéti co dependen con película A menudo se años y
Una vez co de otros del inhibidor se administra utiliza en mayores).
aspartil absorbido, el inhibidores de proteasa vía oral y se combinación
proteasas del ritonavir se de proteasa, coadministra debe tomar con otros
VIH-1 y VIH- distribuye en consultar la do. Para con alimento medicamento
2, induce la todo el ficha técnica mayor (ver s
formación de cuerpo, del inhibidor información Propiedades antirretroviral
incluido el de proteasa consultar las farmacocinéti es para
partículas
sistema coadministra reacciones cas). formar
virales con
morfología nervioso do en adversas de Las tabletas terapias
inmadura, central. Tiene relación con la ficha de Ritonavir antirretroviral
incapaces de una alta las técnica del 100 mg se es altamente
afinidad por contraindicaci inhibidor de deben tragar efectivas
iniciar nuevos las proteínas ones. proteasa enteras, sin (TAR).
ciclos de plasmáticas. No se debe coadministra masticar, Biodisponibili
infección. Metabolismo: administrar do. romper o dad
El ritonavir se Ritonavir Ritonavir machacar. mejorada: El
metaboliza como dosificado Ritonavir ritonavir se
en el hígado, potenciador como agente dosificado utiliza a
principalment farmacocinéti antirretroviral: como menudo
e a través del co ni como Reacciones potencíador como
citocromo agente adversas farmacocínétí potenciador
P450 3A4 antirretroviral observadas co: Cuando farmacocinéti
(CYP3A4). en pacientes en ensayos se utiliza el co,
Este es un con la clínicos y Ritonavir mejorando la
aspecto función experiencia como biodisponibili
importante, hepática post- potenciador dad de otros
ya que el descompens comercializac farmacocinéti medicamento
ritonavir ada. ión en co con otros s
también es Los estudios pacientes inhibidores antirretroviral
un inhibidor in vitro e in adultos: Las de la es en el
del CYP3A4 vivo han reacciones proteasa, se cuerpo.
y puede demostrado adversas debe Desventajas
afectar el que Ritonavir más consultar la del ritonavir:
metabolismo es un potente frecuentes Ficha Efectos
de otros inhibidor de entre los Técnica para secundarios:
medicamento las pacientes cada Al igual que
s. biotransforma que reciben inhibidor de muchos
Eliminación: ciones Ritonavir solo la proteasa medicamento
Se elimina mediadas por o en en particular. s, el ritonavir
principalment CYP3A y combinación Los puede tener
e a través del CYP2D6. Los con otros siguientes efectos
hígado y, en siguientes fármacos inhibidores secundarios,
menor medicamento antirretroviral de la que pueden
medida, por s están es fueron proteasa del incluir
los riñones. contraindicad gastrointestin VIH han sido náuseas,
La vida os cuando se ales(como aprobados diarrea,
media del utilizan en diarrea, para fatiga,
ritonavir es combinación náuseas, utilizarse en cambios en
relativamente con Ritonavir vómitos, combinación los niveles de
corta. y a menos dolor con Ritonavir lípidos y
Farmacodiná que se abdominal como glucosa en
mica del indique lo (superior e potenciador sangre, entre
Ritonavir: contrario, las inferior), farmacocinéti otros.
Mecanismo contraindicaci alteraciones co a las Interacciones
de Acción: El ones se neurológicas( siguientes con otros
ritonavir es basan en la incluyendo dosis. medicamento
un inhibidor capacidad parestesias y Uso en s: El ritonavir
de la del Ritonavir parestesia adultos: puede
proteasa del para inhibir el oral) y • Amprenavir interactuar
VIH. Inhibe la metabolismo fatiga/astenia 600 mg dos con una
enzima del . veces al día amplia
proteasa del medicamento Han sido con 100 mg variedad de
VIH, lo que coadministra notificadas las de Ritonavir otros
impide que el do, que da siguientes dos veces al medicamento
virus lugar a un reacciones día. s, lo que
produzca aumento de adversas de Atazanavir puede
proteínas la exposición intensidad 300 mg una complicar su
virales al moderada a vez al día uso en
maduras. medicamento grave con una con 100 mg personas que
Esto reduce coadministra relación una vez al toman otros
la replicación do y del posible o día de medicamento
viral y ayuda riesgo de probable con Ritonavir. s por
a mantener sufrir Ritonavir. Las • diferentes
baja la carga reacciones reacciones Fosamprenav condiciones
viral en el adversas adversas se ir 700 mg dos médicas.
cuerpo. clínicamente enumeran en veces al día Complejidad
Efectos sobre significativas. orden con 100 mg de
el VIH: El decreciente de de Ritonavir dosificación:
ritonavir, gravedad dos veces al Requiere una
cuando se dentro de cada día. Lopinavir dosificación
usa en intervalo de co-formulado cuidadosa y,
combinación frecuencia: con Ritonavir a menudo, se
con otros muy frecuentes (lopinavir/Rito utiliza en
medicamento (≥ 1/1O), navir) 400 combinación
s frecuentes (≥ mg/100 mg o con otros
antirretroviral 1/100 a < 1/1 800 mg/200 medicamento
es, forma una O), poco mg. s, lo que
terapia frecuentes(≥1/ • Saquinavir puede hacer
antirretroviral 1000 a< 1000 mg dos que el
altamente 1/100): raras(≥ veces al día régimen de
efectiva. 1/10000 a< con 100 mg tratamiento
Ayuda a 1/1000), de Ritonavir sea más
reducir la frecuencia no dos veces al complejo.
carga viral en conocida(no día en Resistencia
el cuerpo y a puede pacientes del VIH: Con
aumentar la estimarse a tratados el tiempo, el
cuenta de partir de los previamente VIH puede
células CD4, datos con TAR. desarrollar
lo que mejora disponibles). Iniciar el resistencia al
la función del tratamiento ritonavir, lo
sistema con que puede
inmunológico saquinavir limitar su
. 500 mg dos eficacia.
Resistencia veces al día
del VIH: Al junto con
igual que Ritonavir 100
otros mg dos
inhibidores veces al día
de la durante los 7
proteasa, el primeros
VIH puede días,
desarrollar después
resistencia al saquinavir
ritonavir si se 1000 mg dos
toma de veces al día
manera junto con
inadecuada o Ritonavir 100
como mg dos
monoterapia. veces al día
Por esta en pacientes
razón, sin
generalmente tratamiento
se usa en TAR previo.
combinación • Tipranavir
con otros 500 mg dos
medicamento veces al día
s. con 200 mg
Potenciador de Ritonavir
Farmacocinét dos veces al
ico: El día (no debe
ritonavir usarse
también se tipranavir con
utiliza como Ritonavir en
potenciador pacientes sin
farmacocinéti tratamiento
co en previo).
combinación
con otros
inhibidores
de la
proteasa y
antirretroviral
es. Esto
aumenta la
 biodisponibili
dad de otros
medicamento
s en el
cuerpo y
permite que
se utilicen en
dosis más
bajas.
Aumentar número de filas si es necesario
10.- En un cuadro de columnas enliste las características mecanismo de acción, actividad antivírica, farmacocinética-farmacodinamia,
contraindicaciones, efectos adversos, posología, ventajas o desventajas e indicaciones clínicas de la infección por el virus de la
inmunodeficiencia humana de fármacos antirretrovirales inhibidores de la entrada :

Característica Enfuvirtida Maraviroc

Inhibe la fusión del VIH con la célula huésped al interferir Bloquea la interacción del VIH con el receptor CCR5 en la
Mecanismo de
con la interacción entre los péptidos de la envoltura del superficie de los linfocitos, evitando la entrada del VIH a las
acción
VIH y la proteína gp41 de la célula huésped. células CD4.

Actividad Activo contra cepas d mi e VIH resistentes a otros Eficaz contra cepas de VIH que utilizan el co-receptor
antivírica fármacos antirretrovirales. CCR5.

Farmacocinética
Administración por vía subcutánea. Biodisponibilidad
- Administración por vía oral. Biodisponibilidad variable.
limitada.
farmacodinamia

Contraindicacio
Hipersensibilidad conocida a la enfuvirtida. Hipersensibilidad conocida al maraviroc.
nes

Efectos Reacciones en el sitio de inyección, trastornos Infecciones del tracto respiratorio superior, tos, fiebre,
adversos gastrointestinales, reacciones de hipersensibilidad. mareos. Riesgo de reacciones alérgicas graves.

Dosis de 90 mg dos veces al día en combinación con Dosis de 300 mg dos veces al día en combinación con otros
Posología
otros antirretrovirales. antirretrovirales.
 Ventajas o Útil en pacientes con cepas resistentes a otros Requiere pruebas de tropismo viral antes de la
Desventajas antirretrovirales. administración. Riesgo de reacciones alérgicas graves.

Indicaciones Tratamiento de infección por VIH en pacientes con Tratamiento de la infección por VIH en pacientes con co-
clínicas fracaso terapéutico y cepas resistentes. receptor CCR5-trópico confirmado.

Enfuvirtida

Maraviroc
Aumentar número de filas si es necesario
11.- En un cuadro de columnas enliste las características mecanismo de acción, actividad antivírica, farmacocinética-farmacodinamia,
contraindicaciones, efectos adversos, posología, ventajas o desventajas e indicaciones clínicas de la infección por el virus de la
inmunodeficiencia humana de fármacos antirretrovirales inhibidores de la integrasa:

Mecanismo Actividad Farmacología Contraindicac Reacciones Posología Ventajas- Indicaciones

de acción antiviral - iones adversas desventajas clínicas
Farmacodina
mia

Raltegravir Inhibe la Impiden que la ISENTRESST La Para el Ventajas: ISENTRESST

 M M
actividad el virus se administració está evaluación tratamiento Efectividad: está
catalítica de reproduzca n de dosis contraindicad de la de pacientes Raltegravir indicado en
la integrasa, (se replique), orales únicas o en seguridad de con infección es efectivo combinación
de raltegravir pacientes ISENTRESST en la
una enzima lo que reduce en ayunas a que son M
en por VIH-1, la supresión del con otros
codificada la voluntarios hipersensible pacientes dosificación VIH al inhibir agentes
por el VIH y concentració sanos. s a cualquier con de la integración antirretroviral
necesaria n del VIH en muestra que componente exposición a ISENTRESST del material es para el
para la el cuerpo el fármaco se de este tratamientos M
es de 400 genético viral tratamiento
absorbe fármaco. se basa en la en las células
replicación rápidamente, información mg huésped. de la
viral. con un Tmáx de seguridad administrada Menos infección por
de global por vía oral, efectos el virus de
aproximadam obtenida de dos veces al secundarios: inmunodefici
ente 3 horas los estudios día, con o sin En general, encia
después de clínicos se asocia con
su randomizado alimentos. menos adquirida
administració s P005, P018 ISENTRESST efectos (VIH-1).
M
n. El AUC y y P019, que se deberá secundarios
la Cmáx de informaron el administrar graves en
raltegravir uso de la en un comparación
aumentan de dosis con algunos
régimen
forma recomendada otros
proporcional de combinado medicamento
a la dosis en ISENTRESST con otros s
M
el rango de de 400 mg agentes antirretroviral
dosis de 100 dos veces al antirretroviral es.
mg a 1.600 día en Compatibilida
es.
mg. La C12 h combinación d con otros
de raltegravir con una medicamento
aumenta de terapia de s: Puede
forma fondo usarse en
proporcional optimizada combinación
a la dosis en (TFO) en 507 con otros
el rango de pacientes, en medicamento
dosis de 100 comparación s
mg a 800 mg con 282 antirretroviral
y aumenta de pacientes es para crear
forma que tomaron un régimen
ligeramente placebo en de
menos combinación tratamiento
proporcional con la TFO. eficaz.
a la dosis en Durante el Desventajas:
el intervalo tratamiento Administració
de dosis de en doble n frecuente:
100 mg a ciego, el Raltegravir a
1.600 mg. No seguimiento menudo
se ha total fue de requiere una
establecido la 702.8 dosificación
proporcionali pacientes- dos veces al
dad de la años en el día, lo que
dosis en grupo de puede ser
pacientes. ISENTRESST inconvenient
M
de 400 mg e en
b.i.d. y de comparación
257.1 con
pacientes- medicamento
años en el s de una sola
grupo de dosis diaria.
placebo. Resistencia:
Como con
otros
medicamento
s
antirretroviral
es, existe el
riesgo de
desarrollo de
 resistencia si
no se toma
de manera
constante y
adecuada.
Costo: El
precio de los
medicamento
s
antirretroviral
es puede ser
alto,
dependiendo
del lugar y el
sistema de
atención
médica.
Aumentar número de filas si es necesario
12.- En un cuadro de columnas enliste las características mecanismo de acción, actividad antivírica, farmacocinética, efectos adversos,
ventajas o desventajas, indicaciones clínicas de fármacos antivíricos para el tratamiento de la infección por el virus de la hepatitis B análogos
de los nucleósidos:

fármaco Mecanismo de actividad Farmacocinetica efectos adversos ventajas / Indicaciones

acción antivirica desventajas clínicas

Lamivudina inhibe la efectiva contra Se absorbe bien náuseas, cefalea Amplió uso, oral utilizado en el
polimerasa HBV en el tracto tratamiento de
gastrointestinal infecciones por el
después de la VIH y la hepatitis
administración B
oral. La presencia
 de alimentos no
afecta
significativamente
su absorción, por
lo que se puede
tomar con o sin
comida.

Telbivudina Inhibe la efectiva contra Se absorbe bien náuseas, diarrea, Buena tolerancia Hepatitis B
polimerasa HBV en el tracto fatiga, dolor de y barrera de crónica
gastrointestinal cabeza, dolor resistencia pero la
después de la muscular o desventaja es la
administración debilidad, resistencia a largo
oral, la absorción neuropatia plazo
se ve afectada periférica,
con la ingesta de agravamiento de
alimentos. hepatitis B e
insuficiencia
hepatica

Entecabir Inhibe la efectiva contra absorción en cefalea, mareos, Ventajas: Hepatitis B

transcriptasa HBV tracto fatiga, efectividad crónica
inversa del HBV gastrointestinal, insuficiencia renal antiviral, buena
biodisponibilidad tolerancia, baja
oral del 100%, resistencia viral y
ejerce una sola dosis
principalmente su Desventajas:
acción en el posibles efectos
hígado y se adversos, costó,
 elimina rebrote de
principalmente hepatitis B,
por el riñón en requiere
forma de fármaco monitoreo y dosis
inalterado. ajustada por
función renal
Aumentar número de filas si es necesario

13.- En un cuadro de columnas enliste las características mecanismo de acción, actividad antivírica, farmacocinética, efectos adversos,
ventajas o desventajas, indicaciones clínicas defármaco del grupo de los antigripales aminas tricíclicas:

Mecanismo de actividad Farmacocinética efectos adversos ventajas- desventajas indicaciones

acción antiviral clínicas

Amantadina Su mecanismo La La amantadina se Entre las más Ventajas:Tratamiento KINESTREL®

de acción se amantadina es absorbe por vía frecuentes se de la influenza A: La está indicado en
centra en un oral de forma encuentran: amantadina puede el tratamiento del
bloquear la medicamento
replicación del antiviral que se rápida y completa. Visión borrosa, ser efectiva en el Parkinson
virus de la utiliza La mareos e tratamiento de idiopático,
influenza al principalmente biodisponibilidad insomnio. infecciones por el parkinsonismo
interferir con la en el oscila entre el 86 y virus de la influenza postencefálico,
función de una tratamiento y 90%. Las Entre las menos A, ayudando a reducir así como el
proteína viral prevención de
llamada M2. la influenza concentraciones frecuentes se los síntomas y acortar parkinsonismo
Esto impide tipo A plasmáticas encuentran: la duración de la debido a daño del
que el virus se máximas se Depresión, enfermedad. sistema nervioso
libere de la consiguen a las 2-4 ansiedad, Prevención: En por intoxicación
célula huésped horas de la irritabilidad, algunas situaciones, del monóxido de
y se propague.
administración y la alucinaciones, se utiliza como carbono. También
situación de confusión, profilaxis para está indicado en
equilibrio se anorexia, boca prevenir la infección pacientes que
obtiene a los 2-4 seca, por la influenza A en inician con
días. La constipación, entornos donde existe síntomas de mal
amantadina ataxia, edema un alto riesgo de de Parkinson y en
atraviesa la barrera periférico, transmisión. asociación con
hematoencefálica y hipotensión arteriosclerosis
la placenta y se ortostática, Desventajas: cerebral.
distribuye cefalea,
ampliamente por somnolencia, Limitado a influenza
todo el organismo. alteraciones del A: La amantadina no
El 90% de la dosis sueño, diarrea y es efectiva contra la
administrada se fatiga. influenza B ni contra
elimina en la orina otros tipos de virus
por filtración respiratorios, como
glomerular y los rinovirus.
secreción tubular.
La semivida de Resistencia viral: La
eliminación en los resistencia al
sujetos con la medicamento ha
función renal aumentado en los
normal es de 11 a últimos años, y la
15 horas pero amantadina ya no es
puede llegar a los eficaz para muchas
7-10 días en los cepas de influenza A.
pacientes con
insuficiencia renal. Efectos secundarios:
En los ancianos, la Puede causar efectos
 semivida de
eliminación secundarios, como
aumenta a 24-30 trastornos
horas. La gastrointestinales,
acidificación de la nerviosismo, insomnio
orina aumenta la y, en dosis altas,
excreción renal. síntomas
Sólo una pequeña neurológicos.
fracción de la
amantadina es
eliminada por
diálisis.
Aumentar número de filas si es necesario
14.- En un cuadro de columnas enliste las características mecanismo de acción, actividad antivírica, farmacocinética, efectos adversos,
ventajas o desventajas , indicaciones clínicas de fármacos utilizados en la influenza análogos del ácido siálico:

Caracterí Mecanismo de Actividad Efectos Ventajas/ Indicaciones

stica acción antivírica Farmacocinética adversos Desventajas clínicas

Análogos
del ácido
siálico
 Eficaz en el Tratamiento y
Administración por
Inhibe la enzima Tos, tratamiento y la prevención de la
Efectivo contra la vía inhalatoria. Baja
Zanamivir neuraminidasa de broncoespasmo, prevención de la influenza en adultos
influenza A y B. biodisponibilidad
la influenza. dolor de cabeza. influenza. Menos y niños mayores de
sistémica.
resistencia viral. 5 años.

Eficaz en el
Náuseas,
tratamiento y la Tratamiento y
Administración oral, vómitos, cefalea.
Inhibe la enzima prevención de la prevención de la
Oseltamivi Efectivo contra la buena absorción. Riesgo de
neuraminidasa de influenza. Algunas influenza en adultos
r influenza A y B. Metabolismo reacciones
la influenza. cepas pueden y niños mayores de
hepático. neuropsiquiátricas
desarrollar 2 semanas.
.
resistencia.

Zanamivir

Oseltamivir
Aumentar número de filas si es necesario
15.- En un cuadro de columnas enliste las características mecanismo de acción, actividad antivírica, farmacocinética, efectos adversos,
ventajas o desventajas, indicaciones clínicas de fármacos antivíricos para el tratamiento de la infección por el virus de la hepatitis B análogo
de los nucleótidos:

Farmacocinétic Efectos Ventajas/ Indicaciones

Característica Mecanismo de acción Actividad antivírica a adversos Desventajas clínicas

Análogos de nucleótidos

Infección
Dolor de
Absorción oral, Menos propenso crónica por
cabeza,
Inhibe la polimerasa del distribución a la resistencia VHB en
Efectivo contra la náuseas,
Adefovir VHB y su ADN extensa. viral en pacientes con
replicación del VHB. fatiga. Riesgo
polimerasa inversa. Eliminación comparación con resistencia a
de
renal. lamivudina. lamivudina o
nefrotoxicidad.
entecavir.
 Infección
Buena Náuseas,
Eficacia crónica por
absorción oral, vómitos, fatiga,
Inhibe la polimerasa del sostenida a largo VHB en
Efectivo contra la amplia insuficiencia
Tenofovir VHB y su ADN plazo. Menos pacientes con
replicación del VHB. distribución. renal. Riesgo
polimerasa inversa. propenso a la resistencia a
Eliminación de
resistencia viral. otros análogos
renal. osteoporosis.
de nucleósidos.

Adefovir

Tenofovir
Aumentar número de filas si es necesario

16.- En un cuadro de columnas enliste las características mecanismo de acción, actividad antivírica, farmacocinética, efectos adversos,
indicaciones clínicas de fármacos antivíricos para el tratamiento de la infección por el virus de la hepatitis C inhibidores análogos de los
nucleótidos y nucleosidos, inhibidores no nucleosidos:

Característic Mecanismo de acción Actividad antivírica Farmacocinética Efectos adversos Indicaciones clínicas
 a

Inhibidores análogos de nucleótidos y nucleósidos

Bien absorbido por vía Fatiga, dolor de Infección crónica por

Amplio espectro
Inhibe la ARN polimerasa oral, metabolismo cabeza, náuseas. VHC, en combinación con
Sofosbuvir contra varios
NS5B del VHC. hepático. Excreción Riesgo de bradicardia otros antivíricos de acción
genotipos del VHC.
renal. con amiodarona. directa.
 Bien absorbido por vía Náuseas, diarrea, Infección crónica por
Efectivo contra
Inhibe la ARN polimerasa oral, metabolismo insomnio. Riesgo de VHC, en combinación con
Dasabuvir genotipos 1 y 4 del
NS5B del VHC. hepático. Excreción interacciones otros antivíricos de acción
VHC.
fecal. medicamentosas. directa.

Bien absorbido por vía

Infección crónica por
Se cree que actúa Efecto contra oral, distribución Anemia, fatiga,
VHC, en combinación con
Ribavirina mediante múltiples múltiples genotipos extensa. Metabolismo náuseas. Riesgo de
otros antivíricos de acción
mecanismos. del VHC. hepático. Excreción teratogenicidad.
directa.
renal.

Inhibidores no nucleosídicos
 Bien absorbido por vía Infección crónica por
Efectivo contra Fatiga, náuseas, dolor
Inhibe la proteína oral, metabolismo VHC en combinación con
Grazoprevir múltiples genotipos de cabeza. Riesgo de
NS3/4A del VHC. hepático. Excreción otros antivíricos de acción
del VHC. hepatotoxicidad.
fecal. directa.

Bien absorbido por vía Fatiga, dolor de Infección crónica por

Efectivo contra
Inhibe la proteína NS5A oral, metabolismo cabeza, náuseas. VHC en combinación con
Elbasvir múltiples genotipos
del VHC. hepático. Excreción Riesgo de bradicardia otros antivíricos de acción
del VHC.
fecal. con amiodarona. directa.