REPÚBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA

UNIVERSIDAD PEDAGÓGICA EXPERIMENTAL LIBERTADOR

INSTITUTO PEDAGÓGICO RAFAEL ALBERTO ESCOBAR LARA
CURSO FARMACOLOGÍA APLICADA
FUNDACIÓN CAVĀL

“Resumen de fármacos Antivirales. Cuadro comparativo Antifúngicos”

Gabriel Bolívar Navarro

C.I. 24.495.092

Resumen fármacos Antivirales

Son fármacos efectivos para un número considerable de virus, tanto virus de ADN como de ARN.
Inhiben los fenómenos de replicación de los virus, inhibiendo de manera preferente la síntesis del ácido
nucleico o proteínas del virus. Se dividen fundamentalmente en dos grandes grupos: Fármacos
antiherpéticos y anticitomegalovirus, y fármacos antirretrovirales.

1. Fármacos antiherpéticos y anti CMV:

 Aciclovir: Inhibe la síntesis del ADN viral (herpesvirus). Actúa sobre las enzimas VHS
timidinacinasa y ADN polimerasa. Posee una biodisponibilidad que oscila entre 10 y 30 %. Se
distribuye de manera amplia en líquidos corporales (LCR, humor acuoso, etc.). La semivida de
eliminación es de 2,5 h. La excreción es renal principalmente. Efectos adversos: Neuropatía
reversible, temblores y convulsiones. Usos: Infección por virus de Varicela-zóster y virus de
herpes simple tipo 1 y tipo 2.
 Valaciclovir: Se convierte de manera rápida en aciclovir después de su administración por vía
oral. Efectos adversos. Principalmente gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarreas, etc.), tras
dosis elevadas, puede aparecer síndrome hemolítico-urémico y púrpura trombocitopénica
trombótica en pacientes inmunosuprimidos.
 Ganciclovir: Es un análogo del Aciclovir, con acción inhibitoria contra los herpesvirus, en
especial el citomegalovirus. Inhibe la síntesis de ADN viral. El fármaco se distribuye
ampliamente por el organismo incluido el LCR. Usos: Retinitis por citomegalovirus y otras
infecciones graves (colitis, esofagitis, neumonitis) especialmente en pacientes inmunosuprimidos
y trasplantados de órganos sólidos y médula ósea. Efectos adversos: Exantemas, confusión,
cefalea, nefrotoxicidad, neutropenia y trombocitopenia
 Valganciclovir: Una vez administrado por vía oral se reabsorbe e hidroliza con rapidez hasta la
forma de ganciclovir. Los alimentos incrementan su biodisponibilidad y concentración. Las dosis
altas de valganciclovir oral con la persona en fase posprandial, generan exposiciones al
ganciclovir similares a la administración intravenosa. Efectos adversos: Trastornos
gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarreas), convulsiones, flebitis, úlceras genitales,
mielosupresión, leucopenia, trombocitopenia y nefrotoxicidad. El uso combinado con
pentamidina puede producir hipocalcemia.
 Cidofovir: Activo contra virus herpéticos y también virus de papiloma humano (VPH). Inhibe la
síntesis del ADN del virus al retrasar la elongación de la cadena. El fármaco tiene un volumen de
distribución semejante al del agua corporal total (son pequeños los niveles en el LCR). Es
metabolizado hasta la forma de difosfato activo por interacciones de enzimas celulares. La
excreción es renal. Usos: Retinitis por CMV en pacientes con SIDA. Virus de herpes simple y
varicela resistentes al aciclovir. Efectos adversos: Nefrotoxicidad. Debe evitarse su
administración en pacientes con creatinina sérica > 1,5 mg/dL, proteinuria significativa y
antecedentes de haber recibido otros medicamentos nefrotóxicos.
 Famciclovir y Penciclovir: No posee actividad antiviral intrínseca. Una vez administrado se
transforma rápidamente en penciclovir. Inhibe la síntesis del ADN viral, por inhibición de la
ADN-polimerasa viral. El penciclovir tiene una biodisponibilidad aproximada al 75 % después
de la administración oral de famcicloivr. Tiene una amplia distribución corporal y la eliminación
es de unas dos horas, por vía renal. Efectos adversos: Cefalea, náuseas y vómitos.
 Foscarnet: Tiene acción sobre los virus herpéticos y HIV. Inhibe la síntesis de ADN o ARN viral
al actuar contra la ADN-polimerasa de los virus herpéticos, o al actuar en la retrotranscripción,
en el caso del HIV. Tiene una buena distribución en el vítreo y en LCR. La excreción del
medicamento se efectúa por el riñón. Usos: Retinitis por CMV en pacientes con SIDA y CMV
en pacientes con trasplantes de médula ósea. Efectos adversos: convulsiones, exantema, úlceras
genitales y nefrotoxicidad. El uso concomitante de pentamidina puede provocar hipocalcemia.
 Idoxiuridin: Activo frente a VHS, VVZ, CMV y VPH. El fármaco inhibe la replicación viral al
incorporarse al ADN del genoma. Esto trae como consecuencia mutaciones en la síntesis del
ADN, errores en la formación de proteínas e inhibición de la replicación del virus. Tiene una
potencia 10 veces mayor que el Aciclovir. Viene en solución oftálmica al 0,1 % y como
ungüento oftálmico al 0,5 %. Usos: Tratamiento tópico de la infección ocular por el herpes
simple, y herpes labial, genital y zoster. Efectos adversos: Los tratamientos prolongados pueden
ocasionar lesiones oculares y depresión medular.
 Fomivirsen: Bloquea la traducción del material genético, al inhibir la replicación del CMV por
medio de mecanismos específicos, e impide la unión del virus a la célula. Usos: Infecciones por
CMV en trasplantados de órganos sólidos y de médula ósea. Retinitis por CMV. Efectos
adversos: Vitritis, cataratas y aumento de la tensión intraocular.
 Trifluridin: Tiene actividad inhibitoria contra los virus VHS y CMV, inhibe la replicación de los
virus herpéticos. Usos: Tratamiento tópico de queratoconjuntivitis y queratitis epitelial
 ocasionada por el VHS. Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad, irritación y edema
palpebral.
 Docosanol: Se emplea en forma de ungüento al 10 % para tratar el herpes labial recurrente. No
inactiva en forma directa al virus pero bloquea la fusión entre la membrana celular y la cubierta
viral, inhibiendo la penetración del virus a la célula.
 Interferones: Poseen actividad antiviral, inmunomoduladora y antiproliferativa. Mecanismo de
acción: Estimulan la transcripción de genes importantes para la síntesis de más de 20 proteínas,
que intervienen en los procesos de replicación viral, por lo que actúa inhibiendo la síntesis
proteica. Después de la administración subcutánea del IFN, la absorción es de un 80 %. El
fármaco tiene una amplia distribución en varios órganos: tracto respiratorio, cerebro y ojos. La
excreción es mixta (renal y hepática). Usos: Hepatitis B, hepatitis C, condiloma acuminatum,
esclerosis múltiple, y sarcoma de Kaposi en personas infectadas por el virus VIH. También se ha
empleado en enfermedades poco comunes que incluyen la fibrosis pulmonar idiopática, artritis
reumatoidea, papilomatosis y granulomatosis crónica. Efectos adversos: Fiebre, escalofríos,
mialgia, artralgia, náuseas, vómitos y diarrea (similar a influenza), tolerancia, neurotoxicidad,
mielosupresión, efectos cardiovasculares, desórdenes autoinmunes, alteraciones renales,
alopecia, cambios en la personalidad, elevación de enzimas hepáticas y trombocitopenia.
 Adefovir: Administrado por vía oral. Inhibe la replicación de los hepadnavirus. Es un inhibidor
competitivo del ADN viral y de la transcriptasa reversa. El medicamento actúa como terminador
de la cadena de la síntesis del ADN viral. Tiene poca biodisponibilidad después de su
administración oral. Es absorbido e hidrolizado por una esterasa en el intestino y sangre hasta la
forma de adefovir. Es excretado sin cambios por el riñón. Usos: Tratamiento de las infecciones
crónicas por el virus de la hepatitis B. Efectos adversos. Astenia, cefalea, náuseas, dolor
abdominal y erupción cutánea. Puede ser nefrotóxico y producir acidosis láctica, glucosuria y
proteinuria.
 Entecavir: Se distribuye de manera intensa por los tejidos del organismo y se fija a las proteínas
en un 13 % aproximadamente. Se elimina sin cambios por el riñón. Está indicado en el
tratamiento de la hepatitis crónica por el VHB y replicación viral activa. Efectos adversos:
Cefalea, náuseas y vómitos.
 Otros antivirales: Amantadina y Rimantadina, Oseltamivir, Zanamivir, Ribavirina,
Emtricitabina, Telaprevir, Boceprevir, Imiquimod. Activos frente a virus de la inluenza, hepatiris
y VPH.

2. Fármacos antirretrovirales:
 Inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa: Son fármacos que se incorporan a la cadena
de DNA viral, interrumpiendo la elongación de la misma y como consecuencia, inhibiendo la
replicación viral. De acuerdo a su estructura molecular se pueden dividir en análogos de bases
púricas: adenosina (didanosina) y guanosina (abacavir) y análogos de bases pirimidínicas:
timidina (zidovudina y estavudina) y citidina (emtricitabina, lamivudina). No son metabolizados
por la citocromo P450, sino que se glucuronidan, por lo que otros fármacos que afecten la
 glucuronidación pueden modificar sus concentraciones. Se eliminan principalmente por vía
renal. Efectos adversos: Tolerancia, toxicidad (miopatía, neuropatía, esteatosis hepática y
acidosis láctica, pancreatitis y lipoatrofia periférica).
 Inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa reversa: Se caracterizan por ser drogas activas.
Se unen directamente y de manera reversible al centro catalítico de la transcriptasa reversa o en
un sitio cercano al mismo, provocando cambios conformacionales en las enzimas. Son fármacos
activos específicos sobre el VIH-1. Poseen un metabolismo predominantemente hepático.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad, hepatotoxicidad y alteraciones del sistema
nervioso central (sueños vívidos, mareos, insomnio, depresión). Se dividen en inhibidores de
primera generación (efavirenz y nevirapina) y de segunda generación (etravirina y rilpivirina).
 Inhibidores de la proteasa: Inhiben la enzima encargada de la maduración de las proteínas virales
e inhiben de forma potente la replicación viral. Se metabolizan por vía hepática. Efectos
adversos: Alteraciones gastroinstestinales (diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal) y
metabólicas (dislipidemia, resistencia a la insulina, diabetes mellitus). Pertenecen a este grupo:
Lopinavir, Ritonavir, Atazanavir, Darunavir, Fosamprenavir y el Saquinavir.
 Inhibidores de la fusión: A este grupo pertenece el Enfuvirtide, el cual es capaz de inhibir la
fusión de la cubierta viral del VIH con la membrana celular, impidiendo el ingreso del contenido
viral en los linfocitos. La biodisponibilidad tras su administración subcutánea es del 80%. Se
elimina mediante catabolismo de sus aminoácidos constituyentes.
 Antagonistas de los correceptores CCR5: A este grupo pertenece el Maraviroc. Actúa
bloqueando la entrada del VIH a las células humanas.
 Inhibidores de la integrasa. Bloquean el paso de transferencia de hebra del proceso de
integración. Se dividen en fármacos de primera generación (Raltegravir y Elvitegravir) y de
segunda generación (dolutegravir).
 Cuadro comparativo fármacos Antifúngicos

ANTIFÚNGICO CONCEPTO CLASIFICACIÓN MECANISMO DE ACCIÓN USOS

Es un antibiótico Pertenece al grupo de Creación de poros en la Infecciones fúngicas

Anfotericina B macrólido los “Antibióticos”. membrana plasmática del sistémicas graves.
heptaeno, hongo, alterando su función.
administrado por Se une al ergosterol.
VO y EV.
Es un antibiótico Pertenece al grupo de Igual a la Anfotericina B. Puede Candidiasis oral,
Nistatina macrólido, los “Antibióticos”. ser fungostático o fungicida vaginal, esofágica y
poliénico, para uso dependiendo de la cutánea.
tópico. concentración.
Es un fármaco Pertenece al grupo de Actúan sobre una enzima del Candidiasis,
fungostático. los Azoles, subgrupo hongo, la 14 alfa desmetilaza criptococosis,
Fluconazol Administrado por Triazoles. fúngica, la cual impide la aspergilosis,
VO, EV, cutánea, conversión de lanosterol en histoplasmosis, tiña,
intravaginal. ergosterol, alterando la onicomicosis.
permeabilidad de la
membrana, y disminuyendo su
síntesis.
Es un atifúngico Pertenece al grupo de Dermatofitomicosis,
imidazólico activo los Azoles, subgrupo infecciones intestinales
Ketoconazol frente a Triazoles. Igual a fluconazol. por lavaduras,
dermatofitos y candidiasis vaginal,
levaduras coccidioidomicosis,
patógenas. histoplasmosis.
Es un atifúngico Pertenece al grupo de Candidiasis vaginal y
imidazólico activo los Azoles, subgrupo oral,
Itraconazol frente a Triazoles. Igual a fluconazol. dermatofitomicosis,
dermatofitos y onicomicosis,
levaduras aspergilosis,
patógenas. histoplasmosis,
paracoccidioidomicosis.
Es un antifúngico Pertenece al grupo de Aspergilosis,
Voricinazol triazólico de amplio los Azoles, subgrupo Igual a fluconazol. candidiasis invasiva,
espectro. Triazoles. candidemia.
Es un antifúngico Pertenece al grupo de Inhibe la síntesis de ergosterol, Dermatofitomicosis
derivado del grupo los Azoles, subgrupo provocando lisis celular.
Clotrimazol imidazol, de amplio Triazoles. Para uso
espectro. tópico
Es un antifúngico Pertenece al grupo de Actúa inhibiendo un Candidiasis invasiva,
perteneciente a una las equinocandinas componente importante de la candidemia,
nueva familia. Se pared celular, lo que provoca aspergilosis invasiva,
Caspofungina administra por via inestabilidad en el transporte Histoplasmosis.
EV. de iones a las células fúngicas,
impidiendo el crecimiento y
replicación.