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Antivirales

Los antivirales son aquellos compuestos


capaces de inhibir los fenómenos de
replicación específicos de cada virus, o
inhiben preferentemente la síntesis de
ácidos nucleicos o proteínas dirigidas por el
virus y no por
la célula hospedadora.
Agentes antiherpesvirus
INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE
ACICLOVIR= análogo nucleósido de acicloguanina. ADN VIRAL
VALACICLOVIR= profármaco L-valiléster del aciclovir

VO, IV , TOPICA Y OFTAMICA


La biodisponibilidad del aciclovir después de su administración oral es
de 10 a 30%. Se distribuye de modo extenso en los fluidos corporales
Via renal
La t1/2 de eliminación de aciclovir es de unas 2.5 h (rango 1.5-6 h)

El uso clínico de aciclovir se limita al herpesvirus. El


aciclovir es más activo contra el HSV-1, actividad que
disminuye casi a la mitad contra HSV-2, y tiene una potencia REACCIONES ADVERSAS
de un décimo contra el virus de varicela-zóster y el virus de
Epstein-Barr y, su actividad es mínima contra el virus En términos generales, el VALANCICLOVIR
citomegálico y el herpes virus humano 6. En términos ACICLOVIR se tolera bien. Cefalea, náuseas, diarrea,
generales las grandes concentraciones de aciclovir (> 50 Irritación de mucosa y ardor en nefrotoxicidad y síntomas del
mg/ml) no afectan el crecimiento de células no infectadas de lesiones genitales SNC (confusión,
mamíferos. Neutropenia en RN alucinaciones)
Agentes antiinfluenza
AMANTADINA Y RIMANTADINA OSELTAMIVIR, ZANAMIVIR Y
PERAMIVIR

Inhibidores de la función de la proteína viral M2 Inhibidores las neuraminidasas

Activos sólo contra los virus de influenza A Activos contra los virus de influenza A y B.
susceptibles.
Administración ORAL, INHALATORIA Y IV
Administración ORAL
EFECTOS ADVERSOS: El oseltamivir oral se
EFECTOS ADVERSOS: nerviosidad, asocia con náuseas, molestias abdominales y, con
atolondramiento, dificultad para la concentración menos frecuencia, vómitos.
psíquica, insomnio, pérdida del apetito y náusea. El zanamivir generalmente es bien tolerado.
El evento adverso más común del peramivir es la
Categoría C para el embarazo. diarrea.
Categoría C para el embarazo.
FÁRMACOS CONTRA EL VIRUS DE HEPATITIS
INTERFERONES USOS TERAPEUTICOS
• Para tratar el • Otros canceres y
Son citocinas potentes que poseen actividades antivirales, condiloma acuminado esclerosis múltiple.
inmunomoduladoras y antiproliferativas. • La infección crónica • Fibrosis pulmonar
por los virus de idiopática
Tres clases importantes:
hepatitis C y B • Papilomatosis laríngea
Interferón α Muestran acciones antivirales y antiproliferativas • El sarcoma de Kaposi • La artritis reumatoide
Estimula la actividad de linfocitos y macrófagos. en personas infectadas juvenil
Interferón β Aumentan el número de los antígenos de por VIH
histocompatibilidad mayor de clase I (MHC)
Menor actividad antiviral.
Interferón γ Efectos inmunorreguladores mas potentes EFECTOS ADVERSOS
Medición de respuesta inflamatoria local.
• Síndrome similar al de influenza aguda
Expresión de antígenos de MHC de clase II
• Efectos tóxicos sistémicos
Mecanismo de acción: activan la vía de transducción de señales JAK-STAT y • En niños produce alopecia, cambios de
originan la translocación nuclear de un complejo proteínico celular que se une personalidad.
a genes que contienen un elemento de respuesta específico de IFN. • Disminución de la fecundidad
FÁRMACOS CONTRA LA INFECCIÓN POR VIRUS DE
HEPATITIS C
RIBAVIRINA
La ribavirina altera los fondos comunes de nucleótidos celulares
e inhibe la síntesis de mRNA viral.

USOS TERAPEUTICOS
• La ribavirina oral, en combinación con pegIFN-alfa-2A o
alfa-2B inyectados, constituye el tratamiento habitual en
casos de infección crónica por HCV.
• Tratar infecciones de virus sincitial
• respiratorio (aerosol).Herpes zoster y las infecciones de EFECTOS ADVERSOS
• herpes genital, así como la varicela. Irritación de conjuntivas, erupciones, sibilancias
• La ribavirina intravenosa en: Infección por el virus Hanta transitorias y en ocasiones deterioro reversible de la función
y la fiebre de Lassa. pulmonar.
Anemia reversible vinculada con la dosis
Los estudios preclínicos indican que la ribavirina es teratógena,
embriotóxica, oncógena y posiblemente gonadotóxica.
FÁRMACOS CONTRA LA INFECCIÓN POR VIRUS DE
HEPATITIS B
USOS TERAPEUTICOS
ENTECAVIR
El entecavir está aprobado por la FDA para el tratamiento
de la infección crónica por HBV en adultos y niños de 2 años
El entecavir es un análogo nucleósido guanosínico con o más con evidencia de replicación viral activa y evidencia de
actividad selectiva contra la HBV polimerasa elevaciones persistentes de aminotransferasas séricas o
enfermedad histológicamente activa. El entecavir es
MECANISMOS DE ACCIÓN:Para actuar, el entecavir considerado un agente de primera línea para el HBV debido a
necesita de fosforilación intracelular. El trifosfato de entecavir su potencia, durabilidad y baja barrera genética para el
compite con el trifosfato de desoxiguanosina endógeno e desarrollo de resistencia
inhibe las tres actividades de la HBV polimerasa (transcriptasa
inversa)
EFECTOS ADVERSOS
Exacerbaciones graves y agudas de la hepatitis B.
Otras reacciones adversas frecuentes incluyen cefalea, fatiga,
mareos y náuseas.
FÁRMACOS CONTRA LA INFECCIÓN POR VIRUS DE
HEPATITIS B
USOS TERAPEUTICOS
LAMIVUDINA
La lamivudina está aprobada para el tratamiento de la hepatitis
crónica por HBV en adultos y niños de 2 años o más. Sin
Las enzimas celulares convierten la lamivudina en embargo, la lamivudina no es un agente preferido para el
trifosfato, que inhibe competitivamente la DNA tratamiento del HBV porque se asocia con una alta tasa de
polimerasa del HBV y causa la terminación de la cadena. resistencia viral. No obstante, la lamivudina todavía se usa en
Después de 5 años de tratamiento, aproximadamente el muchas partes del mundo porque es más barata que otras
71% de los pacientes desarrolla resistencia a la terapias.
lamivudina.
EFECTOS ADVERSOS

La lamivudina, en términos generales, con las dosis utilizadas


en la infección crónica por HBV, ha sido tolerada
satisfactoriamente. En cerca de 15% de los pacientes, después
de interrumpir el uso del fármaco, hay incrementos del nivel
de las aminotransferasas.

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