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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO

FACULTAD DE QUÍMICA
DEPARTAMENTO DE FARMACIA

FARMACOLOGÍA I
DR. JOSÉ LUIS BALDERAS LÓPEZ

DR. JOSÉ LUIS BALDERAS LÓPEZ


Departamento de Farmacia
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DEPARTAMENTO DE FARMACIA

DISTRIBUCIÓN
UNIDAD IV.

DR. JOSÉ LUIS BALDERAS LÓPEZ


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CURVA CONCENTRACIÓN SANGUÍNEA - TIEMPO

Distribución:
Proceso por el cual el fármaco pasa
concentración

reversiblemente de la circulación
sanguínea al fluido extracelular, células y
tejidos.

tiempo

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OBJETIVO DE LA DISTRIBUCIÓN
Transferencia del fármaco del plasma al sitio de acción.

órgano blanco

b a r r e r a s
órgano de
Plasma
eliminación

órgano no
blanco

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MECANISMOS DE DISTRIBUCIÓN
Por difusión Difusión pasiva

Transporte activo

Por transportadores

Difusión facilitada
DISTRIBUCIÓN

Por transporte vesicular Pinocitosis

Filtración

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FACTORES QUE MODULAN LA DISTRIBUCIÓN


pKa

log P
Fármaco
Tamaño molecular

Unión a proteínas plasmáticas


Factores que influyen
en la DISTRIBUCIÓN
Irrigación sanguínea

Composición celular
Órgano / tejido
Barreras fisiológicas

Permeabilidad celular
Patogénicos

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FACTORES DEL FÁRMACO


Tamaño molecular
Los fármacos con moléculas más pequeñas se distribuyen
más rápido que los fármacos con moléculas grandes.

Log P
Los fármacos lipofílicos se distribuyen más rápido que los
hidrofílicos.

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PKA
pH del plasma = 7.4

y
y y
A

B y

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TAMAÑO MOLECULAR
Permeabilidad de moléculas de varios tamaños a los capilares

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UNIÓN A PROTEÍNAS
F F

Albúmina
Ácido NO:
•Tiene efecto
α-Glicoproteína ácida
•Se distribuye
Básico •Se elimina

Lipoproteínas

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UNIÓN A PROTEÍNAS

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UNIÓN A PROTEÍNAS

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UNIÓN A PROTEÍNAS

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UNIÓN A PROTEÍNAS

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UNIÓN A PROTEÍNAS

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FLUJO SANGUÍNEO

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FLUJO SANGUÍNEO

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FLUJO SANGUÍNEO

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BARRERA PLACENTARIA

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BARRERA HEMATOENCEFÁLICA

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VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN


Parámetro utilizado para estimar la distribución del fármaco.
cantidad de fármaco administrada
VD 
concentración sanguínea del fármaco después del equilibrio

Dosis: 100 mg Dosis: 100 mg

sangre sangre sangre

Vd = ? 99 mg 20 mg

tejidos 1 mg tejidos 80 mg

Volumen de sangre: 100 mL Volumen de sangre: 90 mL


Volumen de tejido: 10 mL

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VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN


Parámetro utilizado para estimar la distribución del fármaco.
cantidad de fármaco administrada
VD 
concentración sanguínea del fármaco después del equilibrio

Dosis: 100 mg Dosis: 100 mg

sangre sangre sangre

99 mg 20 mg
Vd = 100 mL Vd = 90.9 mL Vd = 450 mL

tejidos 1 mg tejidos 80 mg

Volumen de sangre: 100 mL Volumen de sangre: 90 mL


Volumen de tejido: 10 mL

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VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN


Unión del
fármaco a
proteínas del
plasma

Factores que al Acumulación


Biotransformación
del fármaco
aumentar, aumentan en tejidos
del fármaco

el valor del Vd Aumento


del Vd

Excreción del Grasa


fármaco corporal

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CONSTANTE DE REPARTO, KP
Parámetro utilizado para estimar la afinidad del fármaco por los tejidos.

ABC tejido
kP 
ABC sangre Tejido 1
concentración

Tejido 2

Tejido 3

Sangre

tiempo

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