FARMACOCINÉTICA

DEFINICIÓN.
Es el área de la Farmacología que estudia el recorrido y
modificaciones que experimentan los medicamentos y sus
metabolitos en el interior del organismo.

Alvarado, J. (2018). Farmacología: Apuntes de Alvarado. Autoedición.

 ETAPAS DE LA FARMACOCINÉTICA.
En conjunto son conocidos como
"proceso LADME" Los cuales son:

 Liberación.
 Absorción.
 Distribución.
 Metabolismo (biotransformacion).
 Excreción.

Alvarado, J. (2018). Farmacología: Apuntes de Alvarado. Autoedición.

 LIBERACIÓN.

Es el proceso mediante el cual el

principio activo presente en una forma
farmacéutica queda libre para ser
absorbido.

 Desintegración.
 Desagregación.
 Disolución.

Alvarado, J. (2018). Farmacología: Apuntes de Alvarado. Autoedición.

 ABSORCIÓN.
Importancia de la absorción:
 Garantiza la presencia del fármaco en el
organismo.
 La velocidad en el que el fármaco se va
desarrollando en el organismo .
 La dosis y la rapidez del fármaco.

Se distingue en dos conceptos:

 Vía de administración.
 Vía de absorción.
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE
ABSORCIÓN.

Vía digestive. Vía respiratoria. Vía endovenosa.

Vía parenteral. Vía tópica. Vía sublingual.

DISTRIBUCIÓN.

Tejidos. Fármaco Fármaco unido a

libre. Proteínas.

Vaso Fármaco unido a

Fármaco
sanguíneo. Proteínas.
Libre.

Eliminación.
 Ka Compartimento Ke
Absorción Eliminación
central

Ka Compartimento Compartimento
Absorción Ke
central. periférico.
Ke
Eliminación.
 METABOLISMO
(BIOTRANSFORMACIÓN).

Objetivo de la
El metabolismo es el proceso de biotransformacion
Biotransformacion que sufre los fármacos de
Fármacos en
inactivación y activación.
 ✓ Productos Polares y más solubles
en agua.
Xenobióticos Derivados
 ✓ Favorece su rapidez y la facilidad
 Metabolismo: Endogena: Hormonas,
de excretarlos.
Colesterol, Ácidos Biliares.
 ✓ Por la vía biliar y renal.
 Biotransformacion: Exógena: Fármacos,
Pesticidas,Procarcinógenos.

Alvarado, J. (2018). Farmacología: Apuntes de Alvarado. Autoedición.

 SITIOS DE
BIOTRANSFORMACIÓN.

 Principal Hígado e Intestino.

 Estómago.
 Los Pulmones.
 La Piel: Excreta y Elimina
Toxinas.
 Los Riñones.
 EL METABOLISMO SE DIVIDE EN:
FASE I: Son efectudas principalmente en sistemas enzimáticos.
La Fase I transforma al fármaco original en un fármaco más polar

FASE II: Requiere de elementos endógenos y por lo general conducen a la

inactivación del fármaco , se realizan mediante reacciones de conjugación
 REACCIONES DE LA
BIOTRANSFORMACIÓN.
FASE l: FASE ll:
 Oxidación.  Glucorono conjugación.
 Reducción.  Acetilación.
 Hidrólisis.  Sulfoconjugacion.
 Metilacion.
Fase I De un Grupo Diverso de  Conjugación con un
Compuestos: Aminoácidos.
 Endobióticos.
 Xenobioticos.
 EXCRECIÓN.
Proceso por el cuál el fármaco y sus
metabolitos son expulsados desde la
circulación hacia el exterior del cuerpo.

 Excreción.
 Eliminación.
 Protorrea.

Alvarado, J. (2018). Farmacología: Apuntes de Alvarado. Autoedición.

EXCRECIÓN RENAL.
La excreción renal de los
fármacos consiste:

Filtración glomerular.

Secreción tubular active.

Reabsorción tubular.

Alvarado, J. (2018). Farmacología: Apuntes de Alvarado. Autoedición.

 OTRAS VÍAS DE EXCRECIÓN.

BILIAR PULMONAR. INTESTINAL. LÁCTEA.

(HEPÁTICA).

GLÁNDULAS SUDORÍPARAS PELO.

SALIVA. LÁGRIMAS.
Y SEBÁCEAS.
 VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN.
Es un parámetro farmacocinética que expresa las
características de distribución de un fármaco en el
organismo.

CÁLCULO DEL VD:

Para calcular el Vd sería necesario conocer la cantidad de fármaco
presente en el organismo en un momento dado (Qt) y su concentración
plasmática en ese mismo momento (Ct):

Alvarado, J. (2018). Farmacología: Apuntes de Alvarado. Autoedición.

 En donde: - D = dosis administrada (en mg)
 C0= concentración del fármaco en el plasma en el tiempo cero (en mg/L), que
es la concentración supuestamente observada al final de la fase de distribución
y en ausencia de cualquier metabolismo.

UNIDADES DE VD:
Existen dos formas de expresar el Vd, dependiendo de
la forma en que se denote la dosis del medicamento.

Alvarado, J. (2018). Farmacología: Apuntes de Alvarado. Autoedición.

EL VD PERMITE PREDECIR LA DISTRIBUCIÓN DE UN FÁRMACO EN EL ORGANISMO
Y ASÍ PREVER LA ACCESIBILIDAD QUE PUEDA TENER HACIA SUS SITIOS DE
ACCIÓN:

 Un Vd muy alto significa que el fármaco se FACTORES QUE MODIFICAN

ha distribuido extensamente en el EL VD:
organismo. Por lo tanto, su concentración  Edad.
en los tejidos será alta y en el plasma baja.  Sexo.
 Enfermedad.
 Un Vd pequeño significa una pequeña  pKa del fármaco.
distribución del fármaco en el organismo»  Grado de fijación a las
el cual es confinado al compartimento proteínas plasmáticas.
sanguíneo o al plasma.

Alvarado, J. (2018). Farmacología: Apuntes de Alvarado. Autoedición.

ACLARAMIENTO O DEPURACIÓN
 Es una parámetro de organismo para eliminar
un fármaco.
 El aclaramiento no indica la cantidad de
farmaco que se elimina , si no el volumen del
plasma que se elimina del farmaco.

Alvarado, J. (2018). Farmacología: Apuntes de Alvarado. Autoedición.

 IMPORTANCIA DEL
ACLARAMIENTO
 Permite predecir el estado estacional.
 Permite evaluar o predecir la biodisponibilidad de un
farmaco administrado por diferentes vías.
 Permite medir la función del órgano que de pura al
farmaco.

Alvarado, J. (2018). Farmacología: Apuntes de Alvarado. Autoedición.

 TIEMPO DE VIDA MEDIA
El tiempo de vida media (t½) o hemicresis es
un parámetro farmacocinético que expresa el
tiempo que tarda un fármaco en eliminarse del
organismo.

Alvarado, J. (2018). Farmacología: Apuntes de Alvarado. Autoedición.

 IMPORTANCIA DEL TIEMPO DE
VIDA MEDIA.

 Permite calcular el intervalo de  Luego de que transcurre un t½

tiempo.
 Permite predecir en que tiempo se
alcanzará el estado de equilibrio
 Permite calcular el tiempo requerido
para obtener niveles farmacológicos
estables del medicamento.
la concentración plasmática ha
declinado hasta el 50% de su
valor inicial.
 Luego de 2 t½ =25%.
 Luego de 3 t½ =12,5%.
 Luego de 4 t½ =6,25%.
 Luego de 5 t½ quedan 3,1% de
la concentración plasmática
inicial.
¡GRACIAS !
“Donde quiera que se ama el arte de la medicina se ama también a
la humanidad”. (Platón)