UNIVERSIDAD NACIONAL “TORIBIO RODRÍGUEZ DE MENDOZA” DE

AMAZONAS

Curso: FARMACOLOGÁ V ciclo EP Medicina Humana

FÁRMACOS ADRENÉRGICOS Y
ANTIADRENÉRGICOS
Integrante:

• CABRERA FERNÁNDEZ, Walter.

 FÁRMACOS ADRENÉRGICOS
Fármaco de acción adrenérgica o estimulante adrenérgico.
Estos fármacos son capaces de producir estímulos adrenérgicos.
Según su mecanismo de acción puede ser:
 Directos. Se unen al receptor estimulándolo directamente (agonistas).
Estimulantes  y β. Son menos selectivos, por lo que tienen mas efectos
adversos. Su selectividad se puede perder si se administran dosis altas.
 Indirectos. Estos no tienen afinidad por los receptores. Aumentan la concentración de
noradrenalina en la sinapsis.
1. ESTIMULANTES ADRENÉRGICO DIRECTOS
a) Estimulantes  y β de origen natural
Son sustancias de origen natural y no selectivos, además de su vida media de eliminación
muy corta porque van a ser degradadas rápidamente por la MAO y COMT, es por esto que
su vía de administración es vía parenteral, y por su rápida degradación no se administra por
vía oral, también no atraviesa la barrera hematoencefálica.
 Adrenalina o epinefrina
Actúa ensobre los receptores beta 1 y beta 2 en dosis altas y en alfa 1 en dosis bajas, sus
acciones son respiratorias, metabólicas y cardiovasculares.
 Noradrenalina o norepinefrina
Esta catecolamina es de escaso uso clínico, tiene especificidad por los receptores alfa 1 y beta 1,
sobre todo a niel cardiovascular y es usado como potente vasoconstrictor tópico, junto a
anestésicos locales.
 Dopamina
Actúa en propios receptores de dopamina y en los receptores beta 1 y alfa
b). Estimulantes Alfa
Estos pueden ser a su vez:
 De acción preferente 1
 Fenilefrina y metoxamina. De aplicación sistémica y tópica.
 Nafasolina, oximetazolina. De aplicación tópica.
Uso tópico. Es usado como descongestivos nasales, conjuntivales o midriáticos.
Uso sistémico. En combinación con otros fármacos para tratar los resfriados y ocasionalmente para
cuadros de hipotensión.
Efectos adversos. Derivados de su propio efecto vasoconstrictor, también pueden producir
hipertensiones arteriales y administradas por vía tópica de forma prolongada, isquemia de la mucosa
que dará a una vasodilatación reactiva que aumenta la congestión (congestión nasal de rebote)
también es posible la manifestación de efectos sistémicos por sensibilidad del paciente o por dosis
altas.
 De acción preferentemente β2
 Terbutalina
C). Estimulantes Beta
 De acción beta 1 y beta 2.
Isoprenalina (sulfato de isoprenalina). Tiene acciones cardiovasculares y bronquiales(broncodilatación).
Efectos adversos. A nivel central nerviosismo, debido a que atraviesa la BHE, mientras que a nivel beta 1 causa taquicardia,
temblor e hipotensión.
 De acción preferente beta 1
Dobutamina. Este agonista tiene predominio por los receptores beta 1 a nivel cardiaco. Su uso es en la insuficiencia
cardiaca y en algunos casos de shock (shock cardiogénico).
Efectos adversos. Taquicardia arritmia aumento de la presión arterial sistólica (Inotrópico positivo), además de una
vasodilatación.
 De acción preferente beta 2
Salbutamol y salmeterol. De uso exclusivo por vía inhalatoria por su efecto broncodilatador como es en el caso de asma
bronquial. Su administración es de varias veces al día debido a su baja vida media.
Efectos adversos. Puede causar hipotensión por vasodilatación, o en caso de dosis elevadas pierde la selectividad de los
fármacos y puede causar arritmias, taquicardia, temblor, etc.
Ritodrina (hidrocloruro de ritodrina). Usado como relájante uterino en casos de una amenaza de parto prematuro.
Efectos adversos. Son del mismo efecto que el salbutamol.
2. ESTIMULNTES ADRENÉRGICOS INDIRECTOS
a) Estimulantes De La Libreración Del Neurotrasmisor
 Tiramina (colestiramina). Es una sustancia fisiológica que se toma en algunos alimentos como el vino añejo y
el queso no curado, que no suele producir ningún efecto (libera neurotransmisor), porque es degradada por la
MAO, solo que hay problemas cuando se consume Tiramina y se administran fármacos inhibidores de la MAO,
ya que se pueden producir crisis hipertensivas (interacción con los inhibidores de la MAO).
 Efedrina (hidrocloruro de efedrina). Libera neurotrasmisor y asimismo estimula directamente los receptores
alfa y beta, potenciando la acción adrenérgica. Su uso mayormente es por via oral como descongestionante
nasal. Sus efectos estimulantes en el SNC son nerviosismo e insomnio debido a que atraviesa la barrera
hematoencefálica.
 Anfetamina y derivados (metilfenidato y metanfetamina)
Es un potente adrenérgico. Además de inhibir la recaptación de Noradrenalina (NA) y Dopamina (DA) estimula los
receptores de NA y DA y estimula la liberación de NTS.
b) Inhibidores De La Inactivación Del Neurotransmisor
Inhibidores de la recaptación: Antidepresivos Tricíclicos.
Inhibidores de la destrucción enzimática: Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), se utilizan
como antidepresivos y en el Parkinson (Selegilina); e Inhibidores de la COMT, se utilizan en el tratamiento del
Parkinson (Entacapona).
 FÁRMACOS ANTI ADRENÉRGICOS
1. ANTIADRENÉRGICOS PRESINÁPTICOS. Clasificación según su mecanismo de
acción.
 Inhibidores de la biosíntesis de catecolaminas: Carbidopa y Benserazida
 Inductores de la síntesis de falsos neurotransmisores: Alfa-metil-dopa
 Inhibidores del almacenamiento del neurotransmisor: Reserpina.
2) ANTIADRENÉRGICOS POSTSINÁPTICOS. Bloqueantes de receptores
adrenérgicos.
Su mecanismo de acción es el bloqueo competitivo de receptores adrenérgicos alfa y/o beta. Son fármacos más
selectivos que los presinápticos, por lo que son más utilizados. Se utilizan preferentemente antes que los
presinápticos en distintas patologías cardiovasculares su mecanismo de acción es el bloqueo competitivo de
receptores adrenérgicos alfa y/o beta.
a) Bloqueantes De Los Receptores Alfa
 Antidepresivos y antipsicóticos.
 Prazosina (hidrcloruro de prazosina).
 Uso clínico.
 Efectos adversos
 b) Bloqueantes De Receptores Adrenérgicos Beta
Fármacos que tienen mayor selectividad por los receptores beta adrenérgicos y que van a disminuir
la actividad simpática mediada por este receptor.
 Propanolol. Estos bloquean los receptores beta 1 y beta 2.
 Atenolol y metoprolol. Su selectividad es relativa en diabéticos, EPOC y asmáticos.
 Labetalol. Es bloqueante beta uno y dos y alfa 1.
 Carvedilol. Bloqueante beta 1 y alfa 1 y estimulante beta 2.
Efectos farmacológicos de los fármacos beta bloqueantes.
 Cardiovasculares. Disminuyen la actividad cardiaca, inotrópico negativo, dromotrópico
negativo, usado para tratar la hipertensión.
 Bronquial. Los bloqueantes no selectivos causan broncoconstricción, por bloqueo de beta 2,
contraindicados en asmáticos.
 Metabólicos. Inhiben la secreción pancreática de insulina, por lo que causan elevación de
glucemia. También disminuyen la lipólisis, por lo que aumenta los niveles sanguíneos de
triglicéridos y disminuye el HDL.
 Efectos adversos.
 Mayores. Bradicardia (bloqueo b1), bloqueo auriculo ventricular, broncoconstricción.
 Menores. Vasoconstricción periférica, claudicación muscular y calambres.
BIBLIOGRAFÍA.
 CRUZ. (2013-2014). STUDOCU. Recuperado el 15 de Mayo de 2020, de
https://www.studocu.com/es/document/universidad-de-almeria/farmacologia-
clinica/apuntes/tema-10-farmacos-de-accion-adrenergica/1372311/view
 CRUZ. (2013-2014). STUDOCU. Recuperado el 15 de Mayo de 2020, de
https://www.studocu.com/es/document/universidad-de-almeria/farmacologia-
clinica/apuntes/tema-11-farmacos-antiadrenergicos/1372312/view
 ALTAMIRANO, J et al.S/f. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ALFA ADRENÉRGICOS.
Recuperado el 15 de Mayo de 2020,de http://www.saha.org.ar/pdf/libro/Cap.114.pdf
 Harvey, A. Sexta edición. 2016.Farmacología.Barcelona, España. Editorial Lippincott.
GRACIAS