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FÀRMACOS ANTIPARASITARIOS

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DRA.KATHERINE NARANJO
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FÀRMACOS ANTIPARASITARIOS

Las enfermedades por parásitos son verdaderos problemas de salud pública, de manera
particular en los países en desarrollo en los que, debido a diversos factores sanitarios,
económicos y culturales, se relacionan no sólo con morbilidad importante sino también con
un considerable costo económico.
Estas enfermedades se presentan con mayor frecuencia en los lugares con climas cálidos y
templados y en las regiones tropicales, por lo regular en zonas pobres y mal saneadas.

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PARÀSITO

Es un organismo que vive sobre o dentro de


otro ser vivo en donde logra obtener el
ambiente y los nutrimientos necesarios
para su crecimiento

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MECANISMO DE
CONTANGIO
El mecanismo de contagio varía
dependiendo de cada parásito. La mayor
parte de ellos se adquieren al ingerir agua
o alimentos contaminados con sus quistes
o huevos, otros penetran a través de la
piel.

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CUADRO CLÌNICO

Los síntomas producidos dependen del organismo causante y en


muchas ocasiones no se presenta ninguna molestia. Cuando existen
síntomas los pacientes presentan náuseas, vómito, anorexia o
aumento del apetito, pérdida de peso, disminución del crecimiento,
prurito anal de predominio nocturno, meteorismo, diarrea alternando
con estreñimiento, dolor abdominal, cefalea y anemia

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DIAGNÒSTICO
El diagnóstico se logra mediante la visualización de
quistes o huevos en exámenes de heces, en
algunas ocasiones se observa a los parásitos
durante estudios radiológicos intestinales o en las
colonoscopias. En otras se observan en las heces o
en los márgenes del ano.

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CLASIFICACIÒN

Para la clasificación de los parásitos se tiene en cuenta el modo de


reproducción y el tipo de organelos de reproducción, de locomoción así
como las estructuras introcitoplásmicas.

Con base en su organización celular los parásitos se clasifican en

protozoarios si tienen una sola célula y metazoarios si tienen muchas

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Benzimidazoles

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BENZIMIDAZOLES
Los benzimidazoles son los
antihelmínticos de amplio
espectro más utilizados,
los medicamentos incluidos
en el grupo son albendazol
y mebendazol.
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ALBENDAZOL
Se usa como antihelmíntico
principalmente contra las
parasitosis provocadas por
Ascaris lumbricoides, Taenia
saginata, Taenia solium y
cisticercosis cerebral.

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FARMACODINAMIA
Actúa inhibiendo la captura de
glucosa en los helmintos,
disminuye la síntesis de ATP y
reduce la carga enérgica.
Inmoviliza al parásito intestinal
que se elimina del tracto
gastrointestinal.
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FARMACOCINÈTICA
Se administra por vía oral. Se absorbe
en la mucosa gastrointestinal y las
concentraciones plasmáticas son
alcanzadas después de 3 horas, se
distribuye en todos los tejidos del
organismo. Su vida media es de 8 a 9
horas. Es metabolizado en hígado y
eliminado 85% en orina y el resto en
heces
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INDICACIÓN, DOSIS Y
PRESENTACIÓN
Está indicado en pacientes con ascariasis, teniasis, fasciolosis y
equinococosis. Es el fármaco de primera elección para el tratamiento
de la ascariasis, también es el de elección en el tratamiento de la
neurocisticercosis. En caso de ascariasis la dosis que se administra
es de 400 mg como dosis única. En sujetos con fasciolosis y teniasis,
la dosis que se recomienda es de 400 mg al día durante tres días
consecutivos. Está indicado en niños mayores de dos años y se da la
misma dosis

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En el tratamiento de la neurocisticercosis
el albendazol se utiliza a razón de 15
mg/kg/día en dosis dos veces al día
durante 21 días. El fármaco se presenta en
tabletas de 200 y 400 mg y en suspensión
oral de 200 y 400 mg/ml.

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REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones más frecuentes
relacionadas con la administración del
medicamento son diarrea y cólicos
abdominales, anorexia, náuseas,
vómito, mareos y cefalea. El
albendazol posee efectos
embriotóxicos y teratógenos.

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CONTRAINDICACIONES
Está contraindicado en pacientes
que presentan hipersensibilidad al
compuesto, en mujeres
embarazadas y en niños menores
de dos años. Se debe utilizar con
cuidado en aquellos con cirrosis
hepática.
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MEBENDAZOL

FARMACODINAMIA

Interfiere con la formación del túbulo celular en el


parásito y de esa forma altera la recaptación de
glucosa y las funciones digestivas normales del
parásito, de tal modo que se produce un proceso
autolítico.

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FARMACOCINÈTICA

Es administrado por vía oral. Se absorbe menos de


10% en la mucosa gastrointestinal. Su vida media
es de 3 a 6 horas. Las concentraciones plasmáticas
son alcanzadas después de 1 a 2 horas. Es
metabolizado en hígado y eliminado por heces y
orina.

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INDICACIÒN DOSIS
PRESENTACIÒN
El mebendazol es muy útil en el
tratamiento de la ascariasis y la
teniasis. Además es muy efectivo
para el tratamiento de otras
infecciones intestinales por
nematodos, incluyendo la
uncinariasis, la tricuriasis y la
enterobiasis
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INDICACIÒN DOSIS
PRESENTACIÒN
La dosis que se recomienda en caso de
ascariasis es de 100 mg dos veces al día,
en la mañana y en la noche durante tres
días consecutivos. En caso de teniasis se
administran 200 mg dos veces al día
durante tres días consecutivos

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INDICACIÒN DOSIS
PRESENTACIÒN

El mebendazol se presenta en tabletas


masticables de 100 y 500 mg y suspensión oral.
Las tabletas deben masticarse antes de
deglutirse.

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REACCIONES ADVERSAS

El mebendazol rara vez ocasiona reacciones adversas. Algunas


ocasiones produce dolor abdominal transitorio y diarrea, en especial en
los casos de infestación masiva y expulsión de parásitos. Pocos
pacientes experimentan reacciones alérgicas, pero éstas pueden
relacionarse con la muerte de los parásitos. Al igual que el albendazol,
posee efectos embriotóxicos y teratógenos.

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CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado en sujetos


que presentan hipersensibilidad al
compuesto, pacientes con colitis
ulcerosa y durante la lactancia y el
embarazo.

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METRONIDAZOL
El metronidazol actúa contra
bacilos anaerobios
gramnegativos: Bacteroides,
Fusobacterium; contra algunos
anaerobios grampositivos:
Clostridium y Eubacterium.
También actúa contra H. pylori, G.
vaginalis, E. histolytica y G.
lamblia
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FARMACODINÀMIA

Antibacteriano sistémico, antiprotozoario,


microbicida. Inhibe la síntesis de los ácidos
nucleicos y produce la muerte celular. Destruye los
trofozoítos de E. histolytica, pero no los quistes.

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FARMACOCINÈTICA

Es administrado por vía oral, tópica e intravenosa. Se absorbe a través de la


mucosa gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas son alcanzadas
después de 1 a 2 horas. Su vida media es de 8 horas. Se distribuye muy bien
hacia varios tejidos y llega a concentraciones terapéuticas en las secreciones
vaginales, semen, saliva, leche materna y líquido cefalorraquídeo. Es
metabolizado en hígado y eliminado en orina.

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INDICACIÓN, DOSIS Y
PRESENTACIÓN

Es el medicamento de elección para el tratamiento de la giardiasis y de la


tricomoniasis. También es el fármaco de elección para el tratamiento de todas las
infecciones tisulares contra E. histolytica como la amibiasis hepática. Se emplea
para el tratamiento de amibiasis, infecciones bacterianas como: B. fragilis,
Clostridium y Fusobacterium. A menudo se usa para el tratamiento de úlceras
gastroduodenales relacionadas con H. pylori.

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INDICACIÓN, DOSIS Y
PRESENTACIÓN
Además, se utiliza como profi laxis de infecciones colónicas
perioperatorias y en el tratamiento de vaginitis por Gardnerella
vaginalis. En caso de amibiasis la dosis que se utiliza es de 500 mg
tres veces al día durante 5 a 10 días. Si se está tratando tricomoniasis
y giardiasis se recomienda una dosis de 250 a 500 mg tres veces al
día durante siete días. El metronidazol se presenta en tabletas de 500
mg, ampolletas de 500 mg y óvulos de 250 mg. Otras presentaciones:
suspensión, crema, gel.
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REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas, que en
general son leves, incluyen náuseas,
vómito, anorexia, diarrea, dolor
epigástrico, mareo, somnolencia,
calambres, erupción cutánea, prurito y
sequedad de boca o sabor metálico.

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CONTRAINDICACIONES
Está contraindicado en sujetos que
presentan hipersensibilidad al fármaco u
otro derivado, lesiones del sistema nervioso
central (SNC) y durante el primer trimestre
de embarazo. Debe evitarse la ingesta de
alcohol durante la administración de éste.

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DIYODOHIDROXIQUINOL
EÍNA FARMACODINÀMIA

Actúa contra los trofozoítos y quistes de Entamoeba


histolytica de la luz intestinal, pero no en la pared ni en los
tejidos extraintestinales.

Se desconoce su mecanismo de acción antiparasitaria .

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FARMACOCINÈTICA

Se administra por vía oral,


su absorción es muy
escasa. Es eliminada en
heces.

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INDICACIÓN, DOSIS Y
PRESENTACIÓN
Se utiliza sobre todo en personas con
amibiasis intestinal portadoras
asintomáticas. La dosis que se administra
es de 650 mg tres veces al día durante 20
días. La diyodohidroxiquinoleína se
presenta en tabletas de 650 mg. Otras
presentaciones: suspensión.

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REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos del fármaco incluyen
alteraciones gastrointestinales, fi ebre,
erupción cutánea, crecimiento de la
glándula tiroides, color amarillo de piel y de
cabello. Su administración a dosis altas y
por tiempo prolongado produce efectos
secundarios, a veces irreversibles, entre
ellos atrofia óptica y defectos visuales.
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CONTRAINDICACIONES
La diyodohidroxiquinoleína
está contraindicada en las
personas que presentan
hipersensibilidad al yodo y en
pacientes con insuficiencia
hepática, insufi ciencia renal,
enfermedad de la tiroides y
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durante la lactancia.
TINIDAZOL

FARMACODINÀMIA

Inhibe la síntesis de ácidos


nucleicos y produce la
muerte celular.
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FARMACOCINÈTICA
Es administrado por vía oral. Se
absorbe en tubo digestivo y las
concentraciones plasmáticas son
alcanzadas después de 2 horas.
Su vida media es de 12 a 14
horas. Es metabolizado en
hígado y eliminado por orina y
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heces.
INDICACIÓN, DOSIS Y
PRESENTACIÓN
Se emplea sobre todo en pacientes con amibiasis intestinal.
La dosis que se utiliza es de 500 mg tres veces al día durante
tres días. También se usa en pacientes con amibiasis
hepática y la dosis que se administra es de 2 g por día en
una sola toma durante 3 a 5 días. En sujetos con giardiasis y
tricomoniasis se da una dosis de 2 g en una sola toma. El
tinidazol se presenta en tabletas de 500 mg.
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REACCIONES ADVERSAS

Las principales reacciones adversas que puede


ocasionar son síntomas gastrointestinales:
náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea o
estreñimiento; alteraciones neurológicas, prurito y
erupción cutánea.

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CONTRAINDICACIONES
Está contraindicado sobre
todo en pacientes con
hipersensibilidad al
compuesto, lesiones del SNC,
embarazo y lactancia. Debe
evitarse la ingesta de alcohol
durante la administración del
Instituto Superior Tecnológico Cruz Roja Ecuatoriana fármaco.
PRAZICUANTEL
Es uno de los
antihelmínticos de amplio
espectro primarios para el
tratamiento de las
infecciones por cestodos y
trematodos en el humano.
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FARMACODINAMIA

Produce aumento en la
actividad muscular,
seguido de contracciones y
parálisis espástica

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FARMACOCINÈTICA

Es administrado por vía oral. Se absorbe


en tubo digestivo y alcanza
concentraciones plasmáticas máximas en
1 a 3 horas. Se distribuye en todo el
organismo. Su vida media es de 1 a 2
horas. Es metabolizado en hígado y
eliminado en orina

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INDICACIONES Y
PRESENTACIÒN

Es el fármaco más efi caz frente a las infecciones


ocasionadas por trematodos, principalmente las infecciones
sanguíneas (esquistosomiasis), infecciones hepáticas
(fasciolosis), infecciones intestinales y pulmonares. Además,
se ha demostrado su efi cacia en el tratamiento de las
infecciones ocasionadas por cestodos.

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En caso de esquistosomiasis la dosis que se usa es de 60
mg/kg/día en tres dosis divididas por un día. El intervalo entre
una dosis y otra no debe ser menor de 4 horas ni mayor de 6
horas. En pacientes con fasciolosis se emplean 25 mg/kg, tres
veces por día.
En el tratamiento de la teniasis se utiliza una dosis de 10
mg/kg como dosis única. El fármaco se presenta en tabletas
de 150 y 600 mg.

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REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos en general son


transitorios y dependen de la dosis.
Náuseas, vómito, dolor abdominal, cefalea,
fiebre, somnolencia, anorexia y erupción
cutánea son los más comunes.

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CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado en
pacientes que presentan
hipersensibilidad al
compuesto, niños menores
de cuatro años y durante la
lactancia.
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PIRANTEL
Es un fármaco de segunda
elección después de los
benzimidazoles para el
tratamiento de ascaridiasis,
uncinariasis y enterobiasis.
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FARMACODINAMIA

Favorece la liberación de acetilcolina e


inhibe la acción de la colinesterasa, lo que
provoca parálisis espástica de los
parásitos y facilita su expulsión de la luz
intestinal.

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FARMACOCINÈTICA
Es administrado por vía
oral. Se absorbe muy poco
en el tubo digestivo. Es
metabolizado en hígado, la
porción que se absorbe es
eliminada en la orina.
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INDICACIÒN DOSIS Y
PRESENTACIÒN
Está indicado en sujetos con
ascariasis, oxiuriasis y uncinariasis.
La dosis recomendable es de 11
mg/kg hasta 1 g como dosis única;
está disponible en tabletas de 100,
125 y 250 mg. Otras presentaciones:
suspensión.
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REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones más
frecuentes se limitan a
dolor abdominal transitorio,
náuseas, vómito, diarrea,
vértigo, cefalea, fiebre y
mareos.
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CONTRAINDICACIONES
Está contraindicado en
aquellos pacientes que
presentan hipersensibilidad
al compuesto y en niños
menores de dos años.
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CLOROQUINA

La cloroquina es el prototipo de una clase de


derivados aminoquinolínicos antipalúdicos. Es el
principal agente contra el paludismo humano. Es
muy efi caz en el tratamiento supresivo y en el
control de los ataques agudos de paludismo.

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FARMACODINÀMIA
Actúa como antimetabolito,
impidiendo la síntesis del ácido fólico
e inhibiendo el desarrollo de los
parásitos. Además, inhibe la
polimerización de los grupos hem
aumentando su concentración en el
interior del parásito en donde ejerce
un efecto tóxico.
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FARMACOCINÈTICA

Es administrada por vía oral y absorbida en el tubo digestivo. Se acumula en diversos tejidos
(riñones, hígado, pulmones, bazo, ojos, piel y eritrocitos). Su vida media es de 6 a 7 días. Se
metaboliza de forma parcial en el hígado, donde se forman algunos metabolitos activos. Es
eliminada de manera lenta en la orina, y en la leche materna tarda meses en desaparecer por
completo.

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INDICACIÓN, DOSIS Y
PRESENTACIÓN
Es el fármaco de elección para el tratamiento del paludismo.
También se emplea como tratamiento preventivo en regiones de
paludismo. La dosis recomendable es de 300 mg una vez cada siete
días. Iniciando una semana antes de ingresar a la zona endémica,
durante cuatro semanas después de haber salido de la misma. Para
el tratamiento del ataque agudo de paludismo se usa de la siguiente
forma:
• Primera dosis: 600 mg inicial, después 300 mg a las 6, 24, 48
horas. • Segunda dosis: 300 mg una vez al día. • Tercera dosis: 300
mg una vez al día.
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REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones que se pueden
presentar después de la
administración son síntomas
gastrointestinales, prurito,
cefalea, hipotensión arterial,
trastornos visuales, caída del
cabello y cardiomegalia.
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CONTRAINDICACIONES
No es recomendable en
caso de hipersensibilidad
al compuesto, retinopatía,
glaucoma, psoriasis, úlcera
péptica y durante la
lactancia.
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MEFLOQUINA
Es un medicamento relacionado de modo químico con la
cloroquina. Es el fármaco de elección para profi laxis en
regiones endémicas de paludismo con cepas resistentes a la
cloroquina.
Farmacodinamia Se ha dicho que el fármaco es acumulado
dentro del parásito, inhibiendo la polimerización de los grupos
hem, provocando la acumulación de derivados tóxicos, con lo
que daña la membrana del plasmodio ocasionándole la
muerte.
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FARMACOCINÈTICA

Es administrada sólo por vía oral, ya que su administración parenteral ocasiona irritación local. Es
bien absorbida y es distribuida de forma amplia en los tejidos del organismo, las concentraciones
plasmáticas son alcanzadas después de alrededor de 18 horas. Se une ampliamente a las
proteínas plasmáticas. Tiene una vida media de 20 días, lo que permite un régimen de tratamiento
semanal en la prevención del paludismo. El fármaco y sus metabolitos son eliminados en las
heces.

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INDICACIÓN, DOSIS Y
PRESENTACIÓN

Es administrada sólo por vía oral, ya que su administración parenteral ocasiona


irritación local. Es bien absorbida y es distribuida de forma amplia en los tejidos del
organismo, las concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de alrededor
de 18 horas. Se une ampliamente a las proteínas plasmáticas. Tiene una vida
media de 20 días, lo que permite un régimen de tratamiento semanal en la
prevención del paludismo. El fármaco y sus metabolitos son eliminados en las
heces.

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INDICACIÓN, DOSIS Y
PRESENTACIÓN

La mefloquina es efi caz en la profi laxis y el tratamiento del paludismo


causado por cepas de P. falciparum resistentes a la cloroquina. La
dosis indicada es de 250 mg una vez por semana. El fármaco puede
permanecer en la sangre durante meses después de completar el
tratamiento. Se presenta en tabletas de 250 mg.

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REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos de la mefl oquina se limitan a


náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, cefalea, fiebre,
erupción cutánea. Se ha informado de casos de trastornos
psiquiátricos graves manifestados por psicosis y crisis
convulsivas que son reversibles al suspender el tratamiento.

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CONTRAINDICACIONES

No se recomienda en
pacientes con epilepsia,
trastornos psiquiátricos,
arritmias y trastornos de
conducción cardiaca.
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PIRIMETAMINA
Actúa contra las formas eritrocíticas de
P. vivax, P. ovale, P. malariae y contra
las cepas susceptibles de P.
falciparum, pero no tiene actividad
contra las formas hepáticas de
ninguna de estas cuatro especies.

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FARMACODINÀMIA
Inhibe la reductasa de
dihidrofolato del
plasmodium, enzima que
cataliza la reducción del
dihidrofolato a
tetrahidrofolato.
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FARMACOCINÈTICA
Es administrada por vía oral. Se absorbe a
través de la mucosa gastrointestinal. Es
acumulada en riñones, pulmones, hígado,
bazo y eritrocitos. Se une a las proteínas
plasmáticas. Tiene una vida media de
cuatro días. Es metabolizada en hígado y
eliminada de forma lenta vía la orina y la
leche materna.

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INDICACIÓN, DOSIS Y
PRESENTACIÓN

Está indicada en el tratamiento de paludismo


resistente a la cloroquina, y la dosis
recomendable es de 75 mg como dosis única.
También se utiliza en sujetos con toxoplasmosis a
una dosis de 100 mg, dos veces al día durante el
primer día, seguida de 50 a 75 mg diarios durante
3 a 6 semanas. La pirimetamina se presenta en
tabletas de 25 mg.

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REACCIONES ADVERSAS

Las principales son


anorexia y vómito. A dosis
altas produce anemia
megaloblástica y
leucopenia.
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CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado su uso


en caso de
hipersensibilidad, anemia,
depresión de médula ósea,
insuficiencia hepática y
lactancia.
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PRIMAQUINA
Es activa contra las formas
latentes y gaméticas de
todas las especies
causantes de paludismo
humano.
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FARMACODINÀMIA
No se conoce bien su
mecanismo de acción. Se
cree que produce
alteración en el transporte
celular en el parásito.
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FARMACOCINÈTICA

Es administrada por vía oral. Se absorbe en tubo digestivo.


Las concentraciones plasmáticas son alcanzadas después
de 2 a 3 horas. Su vida media es de 3 a 8 horas. Es

metabolizada en hígado y eliminada por la orina .

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INDICACIONES DOSIS Y
PRESENTACIÒN
La primaquina es el fármaco de elección para la
erradicación de las formas inactivas de P. vivax y P. ovale,
la dosis que se administra es de 15 mg/día durante 14 días.
Además, se utiliza en pacientes con neumonía por
Pneumocystis jiroveci y la dosis recomendada es de 15 a
30 mg/ día durante 14 días. La primaquina se presenta en
tabletas de 5 y 15 mg.
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REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas
en general consisten en
metahemoglobinemia,
dolor abdominal y la
hemólisis.
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CONTRAINDICACIONES

No se debe de administrar
en personas con
alteraciones
hematológicas.

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QUININA
La quinina, es un alcaloide
derivado de la corteza del
árbol chinchona hallado en
América del Sur, fue el
primer fármaco antipalúdico.
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A pesar de su uso
FARMACODINÀMIA farmacológico por más de
170 años, el mecanismo
molecular de la acción de
la quinina sobre los
parásitos causantes del
paludismo continúa siendo
desconocido
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FARMACOCINÈTICA
Es administrada por vía oral. Se absorbe
rápido por la pared intestinal. Las
concentraciones plasmáticas son
alcanzadas después de 1 a 3 horas. Se
une a las proteínas plasmáticas. Su vida
media es de 4 a 5 horas. Es metabolizada
en hígado y eliminada en orina.

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INDICACIONES DOSIS Y
PRESENTACIÒN
Es el fármaco de elección
para P. falciparum severo. Se
da una dosis de 650 mg cada
8 horas durante 10 a 14 días.
La presentación del
medicamento es en tabletas
de 300 mg.
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REACCIONES ADVERSAS

Es más tóxica que la cloroquina. En dosis terapéuticas produce un


espectro de efectos colaterales denominado cinconismo, que recuerda
los efectos observados cuando se utilizaban extractos de la corteza de
chinchona para el tratamiento, entre los que se cuentan tinnitus,
vértigo, cefaleas, náuseas y alteraciones de la visión (como visión
borrosa, fotofobia, diplopía, campos visuales reducidos y alteración de
la percepción de los colores). Con dosis más altas se afecta cierto
número de órganos y sistemas, incluyendo el aparato cardiovascular,
el músculo esquelético, el tracto gastrointestinal y el páncreas.
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CONTRAINDICACIONES

Está contraindicada en
casos de hipersensibilidad,
arritmias cardiacas,
embarazo y lactancia

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BIBLIOGRAFÌA
• Fuente: Lorenzo, P. Moreno A. Leza J. Lizaoain I. Moro M.
Portolés A. (2017) Velázquez, Farmacología básica y clínica.
19Ed. Edit. Panamericana.

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