ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y

BIOQUIMICA

TEMA:ANTIMICOTICOS AZOLICOS
DOCENTE : ISABEL ONGORA GUTIERREZ
ALUMNOS :
ORTIZ ARANDO ANTONY
OBLITAS MOLINA SANDRA
NINA RODRIGUEZ ANALY
MAMANI MOREANO DINA
DEL CASTILLO TTITO KAREN CUSCO – PERU
2018
 Son sustancias sintéticas
que tienen buena eficacia
por vía oral ,pero su
absorción se inhibe con los
antiácidos

 Los antimicóticos azólicos

incluyen dos clases
generales, que son los
imidazoles y los triazoles.

 Comparten el mismo
espectro y mecanismo de
acción contra los hongos.
 MECANISMO DE ACCIÓN
 En la concentración que
se logra con la
administración sistémica,
el efecto principal de los
imidazoles y triazoles en Los azoles se unen al grupo
los hongos es inhibir a la heme del citocromo
desmetilasa de 14-α- y bloquean la des metilación
de lanosterol a ergosterol
esterol, enzima del
citocromo P450
(cytochrome P450, CYP)
microsómico.
FARMACOCINETICA El miconazol penetra fácilmente en el estrato córneo de la
piel y persiste en ese sitio durante más de cuatro días
después de aplicado. En la sangre, se absorbe menos de
1%. En la vagina, la absorción no rebasa 1.3%.
INDICACION Eb la terapéutica de tiña de pies, ingle
Candidosis vulvovaginal
Candida glabrata
DOSIS Y Pomada crema ,solucion o polvo
PRESENTACION Crema vaginal es de 2-4 %
REACCION ADVERSA Entre los efectos adversos de la aplicación local en vagina
están ardor, prurito o irritación en 7% de las mujeres y
pocas veces cólicos (0.2%), cefalalgia, ronchas o
erupciones cutáneas.
Después de aplicación en la piel, rara vez surgen irritación,
ardor y maceración.
CONTRAINDICACION Que se abstengan e tener relaciones sexuales durante el
curso del tratamiento,el uso de dispositivos
anticonceptivos,los pacientes con inmunosupresión, en
tratamiento con quimioterapia, diabetes mellitus
 KETOCONAZOL
 Para administración oral, el cetoconazol ha
sido reemplazado por el itraconazol en el
tratamiento de todas las micosis.

 El itraconazol carece de la hepatotoxicidad y

la supresión de corticosteroides que
caracterizan al cetoconazol, en tanto retiene
casi todas las propiedades farmacológicas de
este último y extiende el espectro
antimicótico.
KETOCONAZOL
INDICACION Tratamiento de blastomicosis diseminada ,histoplasmosis, tiñas
vulvovaginitis por cándida ,candidiasis de boca ,esófago y
mucocutanea crónica
DOSIS Y PRESENTACION Vía oral:
micosis: dosis adultos es de 400 mg/día, para pasar 600-800
mg/día; dosis niños >2años 3,3 mg/kg/día y se aumenta a 6,6
mg/kg/día
Tratamientos son largos para evitar recaídas, durante 6 meses.
REACCION ADVERSAS Gastrointestinales: nauseas, vómitos, dolor abdominal,
diarrea, estreñimiento.
deprime la acción androgénica ocasionando hipofunción
testicular, impotencia sexual, daño hepático.

CONTRAINDICACION Para sujetos que se sabe con hipersensibilidad, en casos de

insuficiencia hepática, embarazo, lactancia.
ITRACONAZOL
FARMACOCINETICA  Su administración oral y otra para administración intravenosa.
 El itraconazol se metaboliza en el hígado.
 La semivida en estado estable es de 30 a 40 h.
 La concentración constante de itraconazol no se alcanza hasta cuatro días de
iniciado el tratamiento; por tanto, se recomienda administrar una dosis de
carga al comenzar el tratamiento de una micosis profunda.
INDICACION  Es el fármaco preferente en pacientes con infecciones insidiosas o no
meníngeas por B. dermatitidis, H. capsulatum, P. brasiliensis
 Es útil en el tratamiento de la aspergilosis invasora insidiosa fuera del SNC,
para usarse en la candidosis bucofaríngea y esofágica.
DOSIS Y El itraconazol se comercializa en forma de cápsula de 100 mg y en dos
PRESENTACION presentaciones en solución una administración oral o intravenosa

REACCION ADVERSAS Gastrointestinales: nauseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento.

deprime la acción androgénica ocasionando hipofunción testicular, impotencia
sexual, daño hepático.

CONTRAINDICACION Para sujetos que se sabe con hipersensibilidad, en casos de insuficiencia hepática,
niños , lactancia
 FLUCONAZOL
FARMACOCINETICA  se absorbe casi por completo en las vías gastrointestinales; la presencia de
alimentos o la acidez gástrica no modifican su biodisponibilidad.
 La excreción renal representa más de 90% de la eliminación y la
semivida es de 25 a 30 h.
 Penetra fácilmente en líquidos corporales, incluidos esputo y saliva.
 Las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo (LCR) son de 50 a 90% de los
valores simultáneos en plasma.
INDICACION  Tratamiento de la candidiasis orofaringea ,esofagica y vaginal
 Farmaco de elecion para tratamiento de la meningitis criptococcica
DOSIS Y PRESENTACION
 El fluconazol (DIFLUCAN, otros)
 La dosis va de 50 a 800 mg una vez al día, y ésta es idéntica por vía oral e
intravenosa.
 Los niños son tratados con 3 a 6 mg/kg/día.
REACCION ADVERSAS  Cuando se utilizan dosis superiores a 200 mg/día a veces surgen náusea
y vómito.
 Los pacientes que reciben 800 mg/día por lo general necesitan
antieméticos en administración parenteral.
 En algunos casos aparece alopecia reversible con una dosis de 400 mg/día.
CONTRAINDICACION Para sujetos que se sabe con hipersensibilidad
 VORICONAZOL
FARMACOCINETICA  Su biodisponibilidad oral es 96% y su fijación a las
proteínas es de 56%.
 Su absorción no necesita del ácido gástrico.
 Menos de 2% del fármaco original se recupera en la orina, aunque 80% de
los metabolitos inactivos se secretan en ésta.
 La semivida de eliminación plasmática es de 6 h.
INDICACION  Para aspergilosis invasora, micosis emergentes, carece de actividad para
hongos mucorales.
 Activo frente candida, cryptococcus es limitada, igual que micosis
endemicas ( histoplasmosis, coccidiomicosis.
DOSIS Y
 Dosis intravenosa es de 6mg/kg cada 12 horas inicialmente, para disminuir
PRESENTACION
a 4mg/kg cada 12 horas.
 Via oral
 dosis son de 200-400mg cada 12 horas en adultos
 niños 4-6mg/kg cada 12 horas
REACCION  Teratogenidad ,Alteración visual, manifestación cutánea,
ADVERSAS elevación de enzimas hepaticas
CONTRAINDICACION En embarazo y en sujetos que toman cisaprida ,astemisol producen efectos
graves
 J. Flórez, J.A. Armijo, A. Mediavilla Ed. Masson. 3ª edición. 1997.
 Godman & Gilman Ed. Mc Graw - Hill. Interamericana. 9ª edición. 1996.
 Velásquez, Lorenzo, Moreno, Seza, Lizasoian, Moro: Farmacología Básica y
Clínica, 17° ed., Ed. Panamericana.