FÀRMACOS UTILIZADOS EN EL

TRATAMIENTO DE LA TUBERCULOSIS

DRA.KATHERINE NARANJO

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 TUBERCULOSIS
• La tuberculosis es una enfermedad producida por Mycobacterium
tuberculosis o bacilo de Koch, descubierto en 1882 por Roberto Koch;
por lo normal afecta de inicio a los pulmones, pero puede extenderse a
otros órganos. La denominación “bacilo tuberculoso” incluye a dos
especies, M. tuberculosis y M. bovis.

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 TUBERCULOSIS

• La tuberculosis tiene una distribución mundial, afecta a todas las

edades, aunque su incidencia es mayor en los lugares cuyas
condiciones sanitarias y socioeconómicas son deficientes. Un tercio
de la población mundial está infectada con el bacilo de la
tuberculosis. Cada año mueren cerca de tres millones de personas a
causa de esta enfermedad y anualmente se presentan unos 10 a 12
millones de casos nuevos

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 TUBERCULOSIS

• Para que una persona sana se contagie de la tuberculosis debe de

haber un contacto frecuente, familiar o una convivencia con personas
infectadas. Resulta muy poco común contagiarse de forma casual por
un contacto esporádico en la calle o algún otro sitio. El contagio
ocurre por vía respiratoria en alrededor de 90% de los casos mediante
gotitas de bacilo expulsadas por individuos con tuberculosis pulmonar
o laríngea durante los esfuerzos espiratorios como la tos, el canto o el
estornudo .

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 • Una vez que la bacteria entra en el pulmón se forma un granuloma
que es la infección primaria de la tuberculosis, este proceso no
produce síntomas y en 95% de los casos se recupera sólo sin más
problema. La bacteria de la tuberculosis pasa así a una fase de
inactividad encerrada en un granuloma. Si por cualquier motivo (otras
infecciones, SIDA, cáncer, estrés, etc.) las defensas del cuerpo se
debilitan, las bacterias son reactivadas y el individuo contrae la
enfermedad
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 • Para que la enfermedad se establezca infl uyen varios factores: el
número de bacilo en el inóculo, la virulencia del germen y la
capacidad bactericida del macrófago. El bacilo de Koch o
Mycobacterium tuberculosis es un bacilo alcohol y acidorresistente,
inmóvil, aerobio estricto, que crece a 37 y 38°C, pH neutro y
nutrientes ricos en nitrógeno. Es inactivado con rayos ultravioleta y
a temperaturas mayores de 60°C. Se emplea la tinción de Ziehl-
Neelsen para su observación
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 • El tiempo de duplicación del bacilo
tuberculoso es de casi 15 a 20 horas. Se
caracteriza por tener una cubierta lipídica
constituida por ácidos micólicos, la cual
hace que, una vez teñida con ciertos
colorantes derivados de anilinas, retenga
esta coloración, a pesar de ser tratadas
con un ácido y un alcohol, por lo que se
denomina bacilo ácido-alcohol-resistente.

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 TRATAMIENTO DE
TUBERCULOSIS

• El principal objetivo del tratamiento de la tuberculosis es curar a los

enfermos y así evitar la transmisión de los microorganismos a
personas sanas. Se han desarrollado un gran número de
antituberculosos específi cos para el tratamiento de las infecciones
por Mycobacterium tuberculosis y las micobacterias atípicas.

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 OBJETIVOS DEL
TRATAMIENTO
• Los objetivos del tratamiento son erradicar a los microorganismos de
los diferentes ambientes en donde se encuentran en el huésped y
prevenir la farmacorresistencia. Los principios que rigen al
tratamiento de la tuberculosis están basados en los siguientes
elementos:
• Se utilizan múltiples fármacos por tiempo y frecuencia suficientes.
• Existen esquemas múltiples de tratamiento
• La etapa inicial de cualquier esquema de tratamiento es crucial para
la prevención de la farmacorresistencia.
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 • Las razones para la administración de múltiples fármacos se deben,
en primer lugar, para evitar el desarrollo de farmacorresistencia, en
segundo lugar, porque los microorganismos dentro del hospedero se
encuentran en diferentes ambientes (extracelular e intracelular), por
lo que un medicamento será muy efectivo para un ambiente, pero
quizá distinto para otro y, tercero, porque la carga bacilar disminuye
rápidamente si se administran múltiples fármacos

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 • Desde 1970 el tiempo de tratamiento se ha ido reduciendo de 18 a 9
meses y, hoy día, la duración mínima aceptable para el tratamiento
de niños y adultos es de seis meses, esto ha sido posible como
consecuencia del uso de la isoniazida, rifampicina y pirazinamida. Los
fármacos esenciales para el tratamiento de la tuberculosis en la
actualidad incluyen: estreptomicina, isoniazida, etambutol, rifampicina
y pirazinamida. La isoniazida es la base de la mayor parte de los
regímenes terapéuticos y la única empleada como profilaxis contra la
infección inicial.
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 ESTREPTOMICINA
• Farmacodinamia Es un antibiótico del
grupo aminoglucósido, derivado de
Streptomyces griseus, es bactericida y efi
caz contra los gérmenes extracelulares
en multiplicación rápida. Inhibe la
respiración celular y síntesis de las
proteínas de las cepas de Mycobacterium
tuberculosis.
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 • Farmacocinética Se administra por vía
oral e intramuscular. Las concentraciones
plasmáticas son alcanzadas después de
30 minutos. Su distribución ocurre en
todos los tejidos del organismo, atraviesa
la placenta. Su vida media es de 2 a 3
horas. No se metaboliza y es eliminada
por la orina.

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 • Indicación, dosis y presentación Es
empleada para el tratamiento de la
tuberculosis pulmonar en combinación
con otros fármacos. La dosis que se
aconseja en niños es de 20 a 40
mg/kg/día, en adultos 15 mg/kg/día,
máximo 1 g. El fármaco se presenta en
ampolletas de 1 g.

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 • Reacciones adversas Los efectos
secundarios comunes del medicamento
son dolor e infl amación en el sitio de la
aplicación, así como diarrea y cefalea. Su
efecto colateral más importante es la
ototoxicidad, en ocasiones también se ha
observado nefrotoxicidad.
• Contraindicaciones Está contraindicada
en pacientes con hipersensibilidad al
compuesto.

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 ISONIAZIDA
• Es el bactericida más utilizado y actúa
sobre la población extracelular e
intracelular. Se usa como base en casi
todos los esquemas del tratamiento de la
tuberculosis. Es un análogo de la
piridoxina (vitamina B6).

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 • Farmacodinamia Interfiere con la división celular al impedir
la síntesis del ácido micólico fundamental para la
reconstrucción de la membrana celular.
• Farmacocinética Es administrada por vía oral y se absorbe
en el tubo digestivo. Las concentraciones plasmáticas son
alcanzadas una hora después. Se distribuye en todos los
tejidos del organismo; atraviesa la placenta y la leche
materna. Su vida media es de 2 a 5 horas. Es metabolizada
en el hígado, inhibe el metabolismo de otros medicamentos,
en especial la difenilhidantoína y es eliminada en la orina.

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 • Indicación, dosis y presentación Se usa en el tratamiento de la
tuberculosis tanto pulmonar como extrapulmonar en combinación con
otros medicamentos. Es utilizada en solitario en la profi laxis de la
tuberculosis. La dosis administrada en los niños es de 10 a 15
mg/kg/día, en adultos una dosis de 5 mg/kg/día, la dosis máxima es
de 300 mg al día en dosis única. La isoniazida se presenta en tabletas
de 100 mg. Otras presentaciones: grageas, granulado.

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 • Reacciones adversas Las reacciones más frecuentes son
alteraciones gastrointestinales, erupción cutánea, visión borrosa, fiebre,
alteraciones hematológicas, hepatotoxicidad y neuropatía periférica;
esta última puede evitarse con la administración profi láctica de
piridoxina.

• Contraindicaciones No es recomendable su uso en caso de

hipersensibilidad, trastornos convulsivos, alcoholismo y daño hepático.

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 ETAMBUTOL
• Farmacodinamia Bacteriostático que
actúa sobre la población extracelular. Se
desconoce su mecanismo exacto de
acción.
• Farmacocinética Se administra por vía
oral. En el tubo digestivo es absorbido
entre 75 y 80%. Las concentraciones
plasmáticas máximas se alcanzan
después de 2 a 4 horas. Es metabolizado
de forma parcial en el hígado y eliminado
en la orina
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 • Indicación, dosis y presentación Se utiliza en combinación con
otros fármacos para el tratamiento de la tuberculosis. La dosis
empleada es de 15 a 25 mg/kg/día en dosis única. Tanto en niños
como en adultos, la dosis máxima es de 2.5 g al día. El etambutol está
disponible en tabletas de 400 mg. Otras presentaciones: grageas.

• Reacciones adversas Las reacciones adversas relacionadas con la

administración del etambutol son síntomas gastrointestinales, cefalea,
vértigo, confusión mental y alucinaciones. El efecto adverso más
grave es la neuritis óptica que se manifi esta por la pérdida de la
visión y pérdida de la capacidad para discriminar los colores, en
especial rojo y verde.

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 CONTRAINDICACIONES

• No se debe administrar en sujetos con

neuritis óptica y en caso de
hipersensibilidad al compuesto.

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 RIFAMPICINA
• Farmacodinamia Bactericida que actúa
sobre la población extracelular e
intracelular, inhibiendo la síntesis del
ácido ribonucleico al interferir con la
función de la enzima indispensable para
su duplicación y formación de proteínas
bacterianas.

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 FARMACOCINÈTICA

• Es administrada por vía oral. Se absorbe bien a través de la mucosa

gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas son alcanzadas
después de 2 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en 90%. Es
metabolizada en hígado y eliminada en bilis, orina y leche materna.
La rifampicina induce las enzimas microsómicas hepáticas y puede
disminuir los efectos de otros fármacos incluyendo anticoagulantes,
anticonvulsivos, esteroides y anticonceptivos.

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 INDICACIONES DOSIS
PRESENTACIÒN
• Útil para el tratamiento de la tuberculosis
en combinación con otros medicamentos.
La dosis recomendada en niños es de 10
a 20 mg/kg/día, en adultos una dosis de
10 mg/kg/día y la dosis máxima es de
600 mg. La rifampicina se presenta en
cápsulas de 300 mg. Otras
presentaciones: grageas, granulado,
suspensión.
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 REACCIONES ADVERSAS

• Las reacciones adversas relacionadas

con la administración del medicamento
son alteraciones gastrointestinales,
coloración rojiza o anaranjada de orina,
heces, saliva y sudor; dificultad para
respirar, ulceración de boca y de lengua,
erupción cutánea, micosis bucal,
hepatotoxicidad, hepatitis y alteraciones
hematológicas.
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 CONTRAINDICACIONES

• No administre en caso de insuficiencia

hepática o renal, alcoholismo e
hipersensibilidad.

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 PIRAZINAMIDA

• Sintetizada en 1952, es derivada del

ácido nicotínico, actúa por lo regular
sobre bacilos tuberculosos
extracelulares.

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 • Farmacodinamia No se conoce aún su
mecanismo de acción.

• Farmacocinética Es administrada por

vía oral. Se absorbe en el tubo digestivo.
Las concentraciones plasmáticas son
alcanzadas después de 2 horas. Su vida
media es de 10 a 16 horas. Es
metabolizada en hígado y eliminada en
orina.

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 • Indicación, dosis y presentación Se emplea para el tratamiento de
la tuberculosis. La dosis que se administra en niños es de 20 a 40
mg/kg/ día, en adultos es de 15 a 30 mg/kg/día, la dosis máxima es
de 2 g. Está disponible en tabletas de 500 mg. Otras presentaciones:
grageas, comprimidos recubiertos.

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 • Reacciones adversas Entre las
reacciones adversas están la
hepatotoxicidad, hiperuricemia que
puede terminar en gota, artralgias y
alteraciones gastrointestinales.
Contraindicaciones Se contraindica sólo
en caso de hipersensibilidad al
compuesto.

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 BIBLIOGRAFÌA
• Fuente: Lorenzo, P. Moreno A. Leza J. Lizaoain I. Moro M.
Portolés A. (2017) Velázquez, Farmacología básica y clínica.
19Ed. Edit. Panamericana.

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